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对速释、缓释制剂的药代动力学试验思考要点
由于药物的多样性和复杂性以及其所涉及的诸多因素,作者建议研制者在考虑进行速释、缓释等制剂的非临床药代动力学试验时,应主要考虑的出发点是基于保证临床病人的安全、有效,并针对不同药物的特点,科学、合理地进行试验设计和评价.
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肝移植急性排斥患者血浆可溶性血栓调节蛋白和可溶性P-选择素检测的意义
血栓调节蛋白(TM)在移植物内皮细胞中表达,在内皮受损伤时其以可溶性形式快速释放入血,可溶性TM(sTM)可作为内皮细胞损伤的重要标志物.P-选择素(P-sel)主要分布于血小板α颗粒及内皮细胞Weibel-Palade小体中,可溶性P-se(sP-sel)是血小板/血管内皮细胞活化的标志[1,2].本研究通过检测sTM、sP-sel以及凝血指标的变化,以探讨其在肝脏移植排斥中的应用价值.
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紫杉醇慢速释放支架对血管内皮再生延迟及血小板激活影响的实验研究
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急性肿瘤溶解综合征10例报告
急性肿瘤溶解综合征(acute tumor lysis syndrome,ATLS)是由于肿瘤细胞大量溶解快速释放细胞内物质,导致多种代谢异常.
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血液系统恶性肿瘤并急性肿瘤溶解综合征--附3例报告
急性肿瘤溶解综合征(TLS)是由于瘤细胞大量溶解、快速释放细胞内物质导致代谢异常和电解质紊乱,而发生的一组症候群.主要表现为高钾血症、高磷血症、高尿酸血症、代谢性酸中毒及急性肾功能衰竭[1].
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盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释片的体内外评价
目的:研制盐酸吡格列酮(PH)/盐酸二甲双胍(MH)缓释片,并进行体内外评价.方法:以HPMC K1OOM为片芯缓释材料,以Eudragit(R) NE 30D进行包衣,采用亲水骨架结合缓释膜包衣技术,得到MH缓释部分;采用包衣上药技术制备吡格列酮速释部分.比较不同介质下(pH 2.0盐酸、pH4.5醋酸盐缓冲液、水、pH 6.8磷酸盐缓冲液)自制片与参比制剂两组分的释放/溶出行为,测定Beagle犬口服单剂量后血浆中的药物浓度,推算药动学参数.结果:MH在不同介质中的释放曲线均与参比制剂相似,体外释放行为符合Higuchi方程.PH在pH2.0盐酸中溶出曲线相似,在其余3种介质中均略高于参比制剂.犬体内药动学研究表明,自制片与参比制剂相比,MH的相对生物利用度为(93.38±10.72)%;PH的相对生物利用度为(100.72±19.28)%.结论:自研片与参比制剂生物等效,MH体外释放和体内吸收有良好的相关性.
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液态固化技术的应用研究进展
液态固化技术是指通过将液态药物吸收进入固化载体后再用涂层材料包衣,将其转变成流动性和可压性好的干燥粉末,进而压片或灌装胶囊.液固制剂具有很多优势,如工艺简单成本低,能够促进或控制药物释放等.本文阐述了目前应用于液态固化技术中的辅料以及处方前评价,重点关注了其在调节药物释放方面的研究进展.
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FDA,WHO和EMA关于基于生物药剂学分类系统的生物等效性豁免指导原则的比较
本文比较了FDA,WHO和EMA各自发布的关于基于生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)的生物等效性豁免的指导原则.结果表明它们的基本理念都源于Amidon等提出的BCS理论,因此豁免的基本原则和考虑因素保持一致,但一些重要概念和豁免标准存在较大差异,WHO和EMA拓宽了FDA关于生物豁免应用的范围.文中总结了运用基于BCS的生物等效性豁免时需考虑的主要因素并进行了讨论,希望有助于深入理解这一科学理念并尽快在中国实施.
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洛芬待因缓释片释放度检查的改进建议
洛芬待因缓释片为布洛芬与磷酸可待因的复方制剂。布洛芬抗炎镇痛,通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部起镇痛作用;磷酸可待因中枢镇痛,两者通过不同的作用机理及佳配比发挥镇痛的协同作用。洛芬待因缓释片为双层片,其中磷酸可待因层为速释层,能迅速镇痛,布洛芬层为缓释层,起长效镇痛作用。
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效应面法优化尼美舒利双层缓释片处方
采用正交设计及星点设计-效应面法对尼美舒利双层缓释片处方进行优化.优化后的处方如下:(Ⅰ)速释层:尼美舒利,50 mg;乳糖,92 mg;淀粉,22 mg; CCMC-Na,14 mg; PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg;氧化铁红,0.1 mg;(Ⅱ)缓释层:尼美舒利,150 mg; HPMC K100LV,26 mg; HPMC K4M,33 mg;乳糖,54 mg; PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg.优化后的处方在初期药物快速释放(10 min释放15%),后期缓慢释放持续一段时间(16 h),具有双相释放特征,且放置6个月后无明显变化.
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盐酸氨溴索口腔速崩片的处方及制备工艺研究
盐酸氨溴索为临床上广泛使用的黏液溶解型祛痰药,具有较强的祛痰和改善肺功能的作用,用于各种急、慢性呼吸道疾病引起的痰液黏稠,咳痰困难等.国内上市的盐酸氨溴索为普通片.为了提高其生物利用度,我们对其剂型进行了相应的改进,即将盐酸氨溴索普通片改为近年来发展迅速,具有服用方便、起效快、生物利用度高、口感好等特点的一种速释片剂剂型,即盐酸氨溴索口腔速崩片,并对其处方和制备工艺进行了详尽的筛选和研究,终形成了产品质量上稳定,生产上切实可行的处方和制备工艺.
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口腔崩解片的研究进展
口腔崩解片指服用后定义为能够在口腔内不需水或很少量水即能崩解或溶解的片剂,能在口腔快速崩解或快速溶解的固体制剂,口腔速崩片具有速释和服用方便的优点,特别是对于老年人、儿童和吞咽困难的患者使用传统的片剂、胶囊剂、丸剂及溶液剂都存在困难,口腔崩解片因为其具有上述优点便成为药剂领域中新剂型的研究热点.国内在2003年国家药品审评中心正式将口腔崩解片和口腔速溶片统一命名为口腔崩解片(Orally disintegrating tablets),并作为新的制剂剂型予以审评.
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佐米曲坦缓释及速释固体分散体的制备工艺研究
目的 制备佐米曲坦缓释和速释固体分散体,提高佐米曲坦生物利用度.方法 采用固体分散体技术,制备佐米曲坦缓释及速释固体分散体,考察载体种类、用量等对体外释放度的影响.结果 缓释固体分散体受乙基纤维素(EC)黏度、释放调节剂PEG6000用量、药物与载体用量比例的影响.选择EC(10 cP)和聚乙二醇(PEG)6000混合物为载体材料,其中PEG6000占混合载体总量的40%,控制药物与载体材料比为1∶4,缓释效果较好.采用药物、PEG6000与泊洛沙姆188比例为1∶3.7∶1制备速释固体分散体,药物溶出速率显著提高.结论 缓释及速释固体分散体能提高药物溶出量,处方合理,具有良好的缓释效果.
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坎地沙坦酯速释及缓释固体分散体的制备研究
目的 制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,提高坎地沙坦酯生物利用度.方法 用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,并将制备方法对体外释放度的影响进行分析.结果 聚乙二醇6000、泊洛沙姆188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高.乙基纤维素(EC)的黏度对缓释型固体分散体有较大影响;释放调节剂PEG的使用比例影响缓释效果;药物与载体用量的比例控制在1∶4~1∶6之间缓释效果较好.结论 速释和缓释固体分散体均能提高药物的溶出量,以乙基纤维素为载体的固体分散体缓释效果明显.
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流化制粒法制备速释硝苯地平胶囊
目的 研究速释硝苯地平胶囊的处方工艺,并考察其体外溶出度.方法 采用高速剪切搅拌将硝苯地平制成混悬液,用流化制粒法将水性药液喷于辅料而制成颗粒,装入胶囊,并对工艺进行验证.结果 10 min时溶出约90%,比市售普通片剂高约23%. 结论此工艺可行,方法简单,可用于大生产.
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穿心莲内酯速释片的制备
采用固体分散技术制备了穿心莲内酯的固体分散体并以此为基础通过粉末直接压片法制备了一种穿心莲内酯的速释片剂。结果表明该制剂可以显著提高难溶性药物穿心莲内酯的体外溶出情况,并显著降低该药物口服的不良口感。
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基于热熔挤出技术的虎杖提取物速释固体分散体制备研究
目的 采用热熔挤出技术制备虎杖提取物(PCE)速释固体分散体(SD),以提高其有效成分的体外溶出度,并探索热熔挤出技术在中药提取物SD的制备适用性.方法 以丙烯酸树脂Eudragit EPO为载体,热熔挤出技术制备PCE-SD,以PCE中有效成分白藜芦醇和大黄素的体外溶出为评价指标,采用单因素试验对其制备工艺进行优化,并采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)法对佳SD进行表征.结果 佳制备工艺:螺杆转速为120 r/min,机筒温度为160℃,冷却方法为液氮冷却.在优化条件下制备的PCE-SD,白藜芦醇和大黄素的溶出度均有显著提高,PCE以无定形态分散在载体中.结论 热熔挤出技术可制备PCE速释SD,提高其有效成分白藜芦醇和大黄素的溶出度,为采用热熔挤出技术制备中药复方SD的研究提供了一定的数据支持和实验参考.
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中药口服给药新剂型的研究进展
常规制剂、长效和肠溶制剂、缓控释制剂或药物输送洗头或透皮治疗系统治疗、靶向制剂是药物制剂发展的四个时代.传统中药的剂型研究也随着医药制剂的发展而得以逐步拓宽,从而更加符合日益发展的临床治疗的需要.口服给药是传统的、习惯的、常用的施药途径.口服给药系统包括速释剂型、缓速释药剂型、定时释药剂型和定位释药剂型.本文就近年来中药口服给药系统的进展进行综述.
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异烟肼双层栓的研制及药动学
异烟肼自1952年应用于临床以来,一直是有效抗结核的药物,但在其抗结核的过程中,不良反应较多.作者设想可通过将其制成栓剂,以减少副作用.为扩展此药的剂型同时考虑到异烟肼药效不仅与血中药物峰浓度有关,且与其有效浓度的维持时间有关[1],考虑将其制备为双层栓.双层栓外层采用低熔点基质,内层采用高熔点基质,以期达到上述目的.作者参考了<药剂学>[2]以及国外专利方法,拟定栓剂速释部分与缓释部分的处方组成.
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满山红滴丸质量标准的建立
满山红为杜鹃花科植物兴安杜鹃的干燥叶(Rhododendron dauricum L),满山红具有止咳、祛痰、平喘的作用,用于治疗急、慢性支气管炎、哮喘[1].满山红滴丸是由其总黄酮有效部位开发而成的中药新药,有服用剂量小、速效等优点,满足急慢性支气管炎及哮喘快速释放的要求,剂型选择合理.