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大黄素固体分散体对大鼠酒精性肝损伤的保护作用
目的 将大黄素制成固体分散体以提高大黄素的生物利用度,研究大黄素固体分散体对大鼠酒精性肝损伤的保护作用.方法 以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备大黄素固体分散体.SD大鼠给予酒脂乳剂制备酒精性肝损伤模型,分别给予大黄素和大黄素固体分散体,连续给药8周.测定总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、丙氨酸氨基转移酶(AST)、天门冬氨酸氨基转移酶(ALT)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD).结果 大黄素固体分散体能显著降低酒精性肝损伤大鼠血清和肝组织中TG和TC含量,降低血清和肝组织中AST和ALT活性;降低肝组织中MDA含量,提高血清和肝组织中SOD和GSH活力.结论 大黄素固体分散体对酒精性肝损伤大鼠具有保护作用.
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运动神经末梢显示方法探讨
中枢神经系统的传出神经纤维终止于骨骼肌,与肌纤维紧贴构成运动终板,一般常采用镀金压片方法显示.现将我们的改进方法体会简述如下.第一种方法:取材:以狗、猫、大小白鼠、荷兰猪、家兔肋间肌分别作了比较试验,我们认为以家兔肋间肌组织好,以刚生下来3hr左右的家兔理想.取家兔第二肋间肌用剪子剪成小碎块,还可以将肋骨连同肋间肌一起剪下来绑在载玻片上,先投入25%蚁酸40～50min,从蚁酸取出去掉玻片用干净的滤纸吸去多余蚁酸,再入1 %氯化金1hr,用滤纸吸取多余氯化金,再入5%蚁酸6～24hr,压片,在显微镜下有运动终板为止.第二方法:固定剪成小碎块组织,先入1%氯化金浸染.1%氯化金8ml ,蚁酸2ml,两者混合后煮沸,冷却过滤使用.肋间肌浸染20min～2hr,吸去多余蚁酸用蒸馏水洗,用纯甘油透明三次,甘油保存.取小块肌肉顺肌纤维方向用载片或用盖片轻轻压平,镜下观察,找到较完整运动终板为止.用PVP封片或用甘油明胶封片,PV P封片可长久保存.结果:神经纤维和运动终板呈褐黑色.被压开的染上氯化金的骨骼肌纤维为粉红色或淡兰紫色,神经纤维染成黑色,一条神经沿途分支可分布于多条肌纤维,每条肌纤维到达肌膜时失去髓鞘,其末端分散成爪状形成终板,我们的体会是(1)幼兔第二肋间肌运动终板多易浸染 ,取材要新鲜,取材时将肋间肌周围的结缔组织剥离干净,取肋间肌中间肌肉.(2)浸蚁酸时间不易过长以免使运动终板不完整.反之肌纤维散不开,严格掌握是关键.(3)配成1% 氯化金呈金黄色液体,不要用过期的氯化金,配好后液体入冰箱保存,外包黑纸,染色过程要严格避光.(4)氯化金是贵重药品,配时必须将瓶子用洗涤液浸泡冲洗干净,要求一次配制成功.(5)浸染组织所用摄子好用竹筷子或摄子上涂上层蜡.附:PVP配方:取聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolldone,P VP)10克,蒸馏水10～15ml在配制时用玻璃棒搅拌,出现很多小泡,静止后使用 ,入冰箱保存使用.甘油明胶配法:明胶5～6g,甘油1～2ml,蒸馏水28ml,置45℃恒温箱自然溶解.
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速溶性聚合物微针的制备及性能研究
目的 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为基质,制备适用于水溶性或醇溶性药物给药的速溶性微针,并研究其性能.方法 分别采用离体乳猪皮进行微针皮肤穿刺试验,采用白色家兔进行体内溶解试验,并进行皮肤刺激性试验及体外透皮试验,比较微针给药和溶液给药的透皮特性.结果 所制备的微针能刺入离体猪皮而不折断,机械性能良好;刺入家兔皮肤5 min后,针体基本可完全溶解;空白微针刺入皮肤时表现出轻刺激性;以钙黄绿素为模型药物,微针组乳猪皮的经皮渗透速率为0.0278 μg·cm-2 ·h-1,是溶液组的28倍.结论 所制备的微针性能优良,可用于水溶性或醇溶性药物的给药.
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大黄酸分散体的制备及其对糖尿病肾病大鼠肾功能的影响
目的 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,将大黄酸制成固体分散体.观察大黄酸固体分散体对糖尿病大鼠肾功能的影响.方法 采用溶剂法制备大黄酸固体分散体；对制备的固体分散体进行差热分析和红外光谱分析.采用链脲佐菌素(STZ)诱导大鼠糖尿病模型,观察大黄酸固体分散体对糖尿病肾病大鼠肾功能的影响.结果 12周后,糖尿病大鼠血中尿素氮(BUN)、内生肌酐清除率(Ccr)、24 h尿蛋白排泄量(UPE)明显升高(P＜0.01).肾组织ET含量、24h尿ET排泄量(UET)显著升高(P＜0.01).给予糖尿病肾病大鼠大黄酸固体分散体干预后,糖尿病大鼠的BUN、Ccr、UPE减少,UET和肾组织中ET含量降低.结论 大黄酸固体分散体能改善糖尿病大鼠的肾脏功能.
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高精度散射光度滴定法测定盐酸环丙沙星的含量
采用高精度散射光度滴定法测定盐酸环丙沙星的含量,并与《中国药典》中的非水滴定法进行比较.含量测定结果的RSD ＜0.2％;F检验结果表明该方法的精密度与药典方法相当;t检验结果表明方法的均值与药典方法无显著性差异.
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高精度散射光度滴定法测定盐酸异丙嗪的含量
目的探讨高精度散射光度滴定法测定盐酸异丙嗪含量的可行性.方法用四苯硼钠标准溶液滴定盐酸异丙嗪溶液,采用0.5%聚乙烯吡咯烷酮溶液作为胶体保护剂.将测定结果与非水滴定法、电位滴定法和非水电位滴定法比较.结果高精度散射光度滴定法含量测定结果的精密度小于0.2%. F检验结果表明该方法精密度与药典方法相当;t检验结果表明方法的均值与药典方法无显著性差异.结论所用方法可以用于盐酸异丙嗪的含量测定.
关键词： 高精度散射光度滴定法 盐酸异丙嗪 四苯硼钠 聚乙烯吡咯烷酮 -
尼群地平固体分散片的制备及其体外溶出度的测定
目的制备尼群地平(NT)固体分散体片,提高其溶出度. 方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,用溶剂法制备NT固体分散体;显微镜观察和差示热分析(DTA)鉴别药物在载体中的状态;制备普通片和固体分散体片,测定溶出度,并与市售国产片相比.结果 DTA曲线表明药物在固体分散体中以非晶体状态存在 ,其体外溶出速率明显提高,20 min的累计释放率为73.2%,而普通片及市售国产片分别为22.5%和21.7%.结论 NT制成固体分散体片能明显增加NT的体外溶出度.
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埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性
目的 通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度.方法 以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态.结果 随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVP K30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在.结论 固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度.
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聚乙烯吡咯烷酮在复方乙酰水杨酸片制备中的应用
复方乙酰水杨酸片主要由乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因三种主药组成,在该片剂制备中三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象[1],因此生产中采用空白颗粒法或干法制粒方法制备.
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杏钱巴布剂基质筛选
巴布剂具有载药量大,透皮性、贴敷性、保湿性好,易清洗,应用方便舒适等优点.杏钱巴布剂以民间秘方为依据,选取杏仁、马钱子两味中药提取精制后加入高分子基质中制成,能通络止痛、散结消肿,可用于气管炎、水肿等症.笔者报道杏钱巴布剂基质筛选试验.1 仪器与试药1.1 仪器 XL-250A型拉力器(广州).1.2 试药甘油、聚乙烯醇、明胶、聚乙烯吡咯烷酮,均为分析纯.
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bFGF对rhBMP-2诱导犬气管损伤后软骨再生的作用
目的:研究应用碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)促进重组人骨形态发生蛋白-2(rhBMP-2)诱导犬气管环部分缺损后软骨再生的可行性.方法:切除连续5个气管环前端的部分软骨,形成1 cm×3 cm的气管原位软骨缺损,建立犬气管软骨缺损模型.将18只犬随机分为A,B,C组,每组6只,A组为对照组,于软骨缺损处未行任何处理,B组于气管软骨缺损部位植入rhBMP-2/聚乙烯吡咯烷酮(PVP)复合材料,C组于气管软骨缺损部位植入rhBMP-2/bFGF/PVP复合材料.于术后12wk处死各实验犬,行大体及组织学检查,组织学半定量测定新生软骨情况.结果:A组气管软骨损伤残端出现气管软骨软化现象,气管管腔狭窄明显,软骨缺损处未见新生软骨生成;B,C两组气管软骨损伤部位残端未见气管软化,管腔狭窄不明显,软骨缺损处可见新生软骨及软骨岛生成,其中C组诱导新生软骨面积较B组更大(P<0.05).结论:rhBMP-2/PVP及rhBMP-2/bFGF/PVP缓释系统均可诱导气管软骨再生,rhBMP-2/bFGF/PVP缓释系统效果优于rh-BMP-2/PVP缓释系统.bFGF可能具有促进rhBMP-2诱导犬气管损伤后软骨再生的作用.
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经皮注射骨形态发生蛋白复合PVP载体修复股骨头骨缺损的实验研究
目的研究经皮注射骨形态发生蛋白(BMP)复合可溶性载体聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是否能促进股骨头骨缺损的修复，探讨治疗股骨头骨缺损的新方法。方法将20只成年兔犬股骨头部制成骨缺损模型，实验分四组，注射BMP与PVP复合组，单纯注射BMP组，自然修复组和正常组。通过X线片、组织病理学、碱性磷酸酶、新生骨钙磷含量测定和生物力学等手段检测其成骨性能。结果注射BMP-PVP组术后12周全部发生骨性愈合，而单纯注射BMP及自然修复组无1例发生骨性愈合。结论经皮注射BMP-PVP复合物具有促进骨修复的作用，有可能成为治疗骨缺损的一种方法。
