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依托泊苷固体分散体的制备及体外研究
目的 制备依托泊苷固体分散体,改善依托泊苷的溶出度.方法 应用聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)和聚乙二醇(PEG6000)为载体,以溶剂法制备固体分散体.采用正交实验设计考察制备固体分散体的佳工艺条件,并对所得样品进行体外溶出度研究,以X线衍射、DSC-量热分析进行物相鉴定.结果 依托泊苷在载体PVPK30和PEG6000中结晶消失.药物的溶出速度随载体比例增加而增加.结论 采用PVPK30和PEG6000所制依托泊苷固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,药物以无定形状态或分子态存在于载体中.
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玻璃酸钠在眼用溶液中的作用
早在20世纪70年代就发现眼局部给药治疗眼病,虽针对性强、全身毒副作用小,但因结膜囊内的体积小及泪液的稀释作用,使药物存留量小,作用时间短,限制了药效的发挥.合成高分子聚合物如纤维素的衍生物、聚丙烯酸(PAA)、聚乙烯醇(PVA)及聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等增加滴眼液的黏度,可延长药液在眼内的滞留时间从而提高疗效.然而合成高分子物质的溶液多为牛顿流体,黏度随浓度的增大而提高,当黏度增大到一定程度,会使眼睑不易眨动,且对眼睛有刺激作用[1].
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健胃消食片工艺改进研究
健胃消食片由太子参、陈皮、炒麦芽、山楂等组成,具有行气消食、健脾开胃、生津益肺的功能,用于脾虚体倦、消化不良、病后虚弱等.为优化工艺流程,将原工艺中水提工艺和制粒进行研究改进,现报告如下.
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云芝胞内糖肽胶囊包衣防潮工艺研究
目的:为了研究云芝胞内糖肽胶囊在医院制剂室条件下合适的防潮包衣配方.方法:选择在薄膜包衣液中加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)以增加药基对包衣材料的黏着力,同时加入适量虫胶、甘油单醋酸酯以改善吸湿性.结果:包衣后的微丸抗湿性能明显增强,提高了该胶囊制剂的稳定性.结论:薄膜包衣液配方经过改良,适合糖衣锅包制薄膜衣,增加了胶囊的稳定性及抗吸湿性.
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PVP对大豆苷元溶出度和生物利用度的影响
目的:考察以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备固体分散体对大豆苷元溶解度、溶出度和生物利用度的改善.方法:溶剂法制备大豆苷元固体分散体,差示量热法、傅立叶红外、平衡溶解度法、溶出度法考察固体分散体的性质;小鼠血浆动力学比较大豆苷元固体分散体和大豆苷元的生物利用度.结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术将大豆苷元的溶解度提高了8倍,且明显增加了其溶出度;提高了大豆苷元在小鼠血浆中的达峰浓度和曲线下面积.结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体的固体分散技术可提高大豆苷元在小鼠体内的生物利用度.
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特非那定分散片的处方设计
特非那定(Terfenadine)是哌啶类抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹等。目前，普通片对于老人、儿童和吞咽困难的患者常带来麻烦，而分散片则适合上述病人群体。笔者对特非那定分散片的处方进行了初步研究。1 仪器及试药 特非那定原料(扬州制药厂)；特非那定普通片(扬州制药厂)；聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP，德国进口分装)，交联聚乙烯吡咯烷酮(德国进口分装)，其它辅料均符合中国药典规定。 78X-2型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂)，RCZ-5A智能型药物溶出仪(天津大学精密仪器厂)，岛津LC-10AD型高效液相色谱仪，SPD-10A型紫外检测器，C-R7A型数据处理机。
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聚乙烯吡咯烷酮水基磁流体的制备与表征
目的 制备一种稳定的水基磁流体.方法 采用加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)作为磁性粒子包裹剂的方法制备水基磁流体.采用常用的共沉淀法制备磁性纳米粒,加入表面活性剂PVP包裹粒子,超声,减少粒子粒径,防止粒子的增大,纯化后即得水基磁流体.结果 获得粒径小而分布较窄的磁性纳米粒和磁流体,在水中分散性好,磁性性能较高.结论 PVP可以作为一种稳定磁流体的表面活性剂.
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聚乙烯吡咯烷酮接枝壳聚糖的生物相容性评价
目的评价聚乙烯吡咯烷酮(PVP)接枝壳聚糖的生物相容性,以制备一种新型的组织工程支架材料.方法对材料进行接触角、吸水率的测定,并借助体内埋植和细胞培养实验对材料的生物相容性进行系统性评价.结果接枝后的材料吸水率达1 100%,接触角达到83°～86°;体内埋植3个月后材料部分降解,周围组织无明显的炎症反应,角膜上皮细胞在材料上能较好地生长,没有明显的细胞毒性.结论所制备的PVP接枝壳聚糖具有良好的生物相容性,可作为组织工程支架材料.
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降低聚乙烯吡咯烷酮浓度对卵胞浆内单精子显微注射效果的影响
目的:探讨卵胞浆内单精子注射(ICSI)操作中,降低聚乙烯吡咯烷酮(PVP)浓度对ICSI效果的影响.方法:将132例160个周期接受ICSI治疗的患者所获1 549个MⅡ卵随机1:1分配.分别采用在舍7%和3.5%PVP(对有A、B级活动精子的周期)或者在3.5%和不含PVP(对仅有C、D级活动精子的周期)操作液中制动的精子行ICSI,比较ICSI效果.结果:PVP浓度为3.5%时,ICSI卵的受精率和卵裂率分别为80.12%和96.78%.与PVP浓度为7%时的受精率(79.84%)和卵裂率(96.89%)比较差异无显著性(P0.05).但采用3.5%PVP制动精子行ICSI获得的优质胚胎率达77.76%,高于7%PVP制动时的71.43%,差异有显著性(P<0.05).在不舍PVP操作液中制动精子后行ICSI,卵子的受精率、卵裂率及优质胚胎率均与在3.5%PVP制动精子行ICSI差异无显著性(P0.05).结论:对于活动力良好的精子,降低精子制动液的PVP浓度至3.5%,可提高ICSI的优质胚胎率.精子活动力差时,进一步降低PVP浓度对ICSI效果无明显影响.
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3种亲水性聚合物对酮洛芬/环糊精包合物增溶作用的影响
目的:研究聚合物对酮洛芬/环糊精包合物中药物溶解度的影响.方法:在酮洛芬/羟丙-β-环糊精体系中不加聚合物以及分别添加浓度均为0.1％的聚乙烯吡咯烷酮(K30)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(6000)3种高分子水溶性聚合物的情况下,于25℃下采用相溶解度法,考察药物在4种体系中的溶解度和表观稳定常数(Ks).结果:4种体系中,以加入聚乙二醇(6000)后酮洛芬的溶解度增加明显,从172.9 mmol·L-1增加到308.9mmol·L-1,Ks从0.042增大到0.940.结论:亲水性聚合物聚乙二醇(6000)能够增强药物与环糊精的包合作用.
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槲皮素聚维酮固体分散体的研制
目的:制备槲皮素聚维酮固体分散体,以提高槲皮素的水溶性.方法:以聚乙烯吡咯烷酮( PVP)为载体,采用溶剂法制备槲皮素的固体分散体;分别测定槲皮素原料药、固体分散体以及机械混合物在水中的溶解度,并对其进行红外、紫外光谱分析.结果:槲皮素固体分散物在水中的溶解度与槲皮素原料药和机械混合物相比有明显提高;槲皮素分子与载体 PVP分子之间未发生化学变化,槲皮素只是以超微结构分散于载体中.结论: PVP可用作槲皮素固体分散体的载体,并可提高槲皮素的水溶性.
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以β-环糊精-聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯吡咯烷酮聚合物为载体制备胶束的可行性研究
目的:研究两亲性共聚物-环糊精-聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯吡咯烷酮聚合物(β-CD-PPP)作为载体制备胶束的可行性.方法:以长春西汀为模型药物、β-CD-PPP为载体,采用溶剂挥发法制备长春西汀载药胶束,考察其粒径分布、临界胶束浓度、红外表征、形态特征和在不同pH释放介质中的体外释放度.结果:制得的载药胶束载药量为(21.41±0.43)％,包封率为(54.50±1.38)％,平均粒径为86.2 nm,单分散性分布,临界胶束浓度为2.66×10-8g/L,大部分药物被包裹在胶束中,胶束离子均表现出较良好的圆形,在pH 1.0、4.2、6.8、7的释放介质中累积释放度分别为99％(96 h)、96％(216 h)、81％(216 h)、76％(216 h).结论:-CD-PPP具有较低的临界胶束浓度和较高的载药量,且能缓慢释放药物,具有pH依赖性,可作为新型给药载体.
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利用固体分散体技术改善吴茱萸次碱体外溶出度研究
目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体(SD),提高Rut体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体(微粉硅胶、乳糖、微晶纤维素、去氧胆酸、卵磷脂、滑石粉等)及比例的Rut-SD,评价其体外溶出度并进行处方优选；采用X-射线衍射分析和差示热分析法对SD进行物相鉴别.结果:处方组成以Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)较好,其累积溶出度(60 min)较同成分组成的物理混合物提高了约6倍；物相鉴别结果表明Rut以微晶状态存在于SD中.结论:以PVP为载体、适当比例的微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-SD可显著提高Rut的体外溶出度.
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格列喹酮固体分散体的制备及溶出度测定
目的:制备格列喹酮固体分散体并考察其体外溶出性.方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、聚乙二醇6000(PEG)为载体,溶剂熔融法和溶剂法制备格列喹酮固体分散体,并与原料药比较体外溶出度.结果:载体比例越大,药物溶出愈快.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG者.格列喹酮-PVP固体分散体(1∶7)10min内体外溶出度达到70%以上,优于格列喹酮原料药.结论:成功制备了格列喹酮固体分散体.
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卡维地洛固体分散体的初步研制
目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度.方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2:1、1:2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度.结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG:PVP(1:2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍.结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度.
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气相色谱法测定PVP K30和PVP VA64中单体NVP和2-P的残留量
目的 建立测定聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和PVP V64中残留单体N-乙烯-2-吡咯烷酮(NVP)和α-吡咯烷酮(2-P)含量的气相色谱分析方法.方法 分别用固-液回流、高分子溶解/沉淀法分离提取PVPK30和PVP VA64中的残留单体NVP和2-P,再用PEG-20M毛细管柱气相色谱法测定其含量.结果 NVP和2-P质量浓度分别在2.60～195.12 mg/L和2.28～170.70 mg/L范围内与峰面积比值线性关系良好,平均加样回收率为95.5%～103.6%.结论 气相色谱法分析成本低,灵敏度高,能同时测定PVPK30和PVP VA64中残留单体NVP和2-P的含量,并能监控其中可能残存的其他小分子有机杂质.
关键词： 气相色谱法 聚乙烯吡咯烷酮 N-乙烯-2-吡咯烷酮 α-吡咯烷酮 -
热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊
目的 以热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊.方法 选用不同的亲水性载体,如聚乙二醇(PEG-6000,PEG-10000)、聚乙烯吡略烷酮(PVP-k30)、泊洛沙姆188(F-68),应用热熔挤出技术制备吲哚美辛速释胶囊,比较其与物理混合物胶囊及原料药胶囊的药物溶出速率.结果 与相应的物理混合物胶囊及原料药胶囊相比,用热熔挤出技术制备的速释胶囊吲哚美辛的溶出速率快,且以PEG-10000/PVP-k30/F-68/吲哚美辛质量比=1:1:1:1系统的药物溶出速率快.结论 用热熔挤出技术制备的吲哚美辛速释胶囊可提高药物的溶出度.
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甲硝唑片的处方优化
目的:筛选甲硝唑片的佳处方.方法:考察粘合剂聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)溶液的浓度、低取代羟丙基纤维素和PVPk30(内加)的用量对甲硝唑片的质量影响.结果:筛选的佳处方制备的甲硝唑片硬度和外观大为改善.结论:本法处方合理,工艺简单,所制备的甲硝唑片适合临床应用.
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靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究
目的 采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体；利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态；以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响.结果 扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93％)与原料药(4.81％)和物理混合物(11.42％)相比都有明显的提高.结论 靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能.
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不同注射介质对ICSI后卵子受精与胚胎发育的影响
目的 探讨不同注射介质对人卵胞浆内单精子显微注射(ICSI)后卵子受精与胚胎发育的影响.方法 据ICSI所用的注射介质不同,分为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)组、人血清蛋白(HAS)组、血清替代品(SPS)组.比较3组受精率、正常受精率、卵裂率、优质胚胎率以及囊胚形成情况.结果 3组间受精率、正常受精率和卵裂率差异无统计学意义(P＞0.05);HSA组(39.5％)和SPS组(42.4％)优质胚胎率显著高于PVP组(22.0％)(P＜0.05),HSA组和SPS组之间差异无统计学意义(P＞0.05);囊胚形成:PVP组2个,HSA组4个,SPS组3个.结论 HSA和SPS可获得与PVP相似的ICSI体外受精率、卵裂率和较好质量的胚胎.
关键词： 卵胞浆内单精子显微注射 注射介质 聚乙烯吡咯烷酮 人血清蛋白 血清替代品
