乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究

目的 评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量.方法 以PVP-k30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态.结果 高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰.45 min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍.结论 选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度.

头孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备

目的 制备头孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮 (PVP-K30)固体分散体,提高头孢地尼的溶出度.方法利用溶剂法制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体,利用紫外分光光度计法进行溶出度测定,利用差热分析(DSC)和红外光谱仪 (FTIR)、扫描电镜 (SEM)分析固体分散体中头孢地尼分散状态.结果利用溶剂法成功制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体.与头孢地尼原药及物理混合物相比,头孢地尼-PVP-K30固体分散体中头孢地尼溶出度明显增加,且溶出度随着载体质量比例增加而增大.DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体PVP-K30以无定形存在于固体分散体中.结论以PVP-K30为载体制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体可有效改善头孢地尼溶出性能.

复方依诺沙星滴眼液的制备与质量控制

目的 在依诺沙星滴眼剂中加入地塞米松、聚乙烯吡咯烷酮制备复方依诺沙星滴眼剂,为临床提供高效、缓释、低毒、方便的新型制剂.方法 用依诺沙星、地塞米松为主药,以聚乙烯吡咯烷酮、羟苯乙酯为辅料,制备复方依诺沙星滴眼剂,采用高效液相色谱法测定其中主药含量,并考察制剂稳定性和刺激性.结果 所制备的滴眼液为微黄色澄明液体;进样量在10～100 μg·mL-1范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率100.5%(RSD=0.51%);该滴眼剂稳定且无刺激性,眼用安全.结论 该制剂制备方法简单,生产周期短,质量可控.

雌二醇固体分散体的制备

目的 制备雌二醇固体分散体,增加其溶解度和溶出速率.方法 以聚乙烯吡咯烷酮为载体,以溶剂法制备固体分散体,经差热分析和X-射线粉末衍射分析、红外光谱分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶出速率研究.结果 雌二醇用聚乙烯吡咯烷酮制成固体分散体,与机械混合物比较,差异显著,且随载体量增加,溶出加快.结论 可用聚乙烯吡咯烷酮制备雌二醇的固体分散体,用于口服制剂的研究,优选的比例为1:6.

熊果酸固体分散体的制备与体外溶出度测定

目的提高制剂中熊果酸(UA)的溶出度.方法选择聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)作为载体,用溶剂法制备熊果酸固体分散体;建立高效液相色谱(HPLC)法检测固体分散体的体外溶出度;并进行差动分析以鉴别药物在载体中的存在状态和药物与载体之间的相互作用.结果使用HPLC法测定UA的溶出量,结果准确可靠、稳定、无载体的干扰.制备成固体分散体能显著地提高UA的体外溶出速度.结论可以选择PVP-K30作为载体制备UA固体分散体,有效地提高UA溶出速度.

应用固体分散技术提高黄豆苷元溶出速率?

目的：应用固体分散技术制备黄豆苷元固体分散体，提高难溶性药物溶出速率。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体，采用溶剂法制备黄豆苷元固体分散体，考察药物体外溶出特性；应用红外光谱、X-射线衍射分析法进行物相鉴别，评价固体分散体的性质。结果不同药物/载体质量比例的黄豆苷元固体分散体在水中的溶出速率均远高于黄豆苷元原料药。质量比为1∶6的固体分散体30 min内药物累积溶出率可达87.8％，相当于原料药的6倍。固体分散体的体外释药动力学符合Korsemeyer -Peppas模型。结论应用固体分散技术，以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备黄豆苷元固体分散体，可有效提高药物溶出速率。

均匀设计法优化亲水性纳米硫化铜的合成工艺

目的:优化亲水性纳米硫化铜的合成工艺并对其进行表征.方法:采用水热法合成纳米硫化铜,并选用水溶性高分子聚乙烯吡咯烷酮对其进行修饰以改善水分散性和稳定性.以产率为主要指标,通过均匀试验设计优化纳米硫化铜的合成工艺.并对合成纳米硫化铜的光谱结构、水分散性、光热转化效率等方面进行表征.结果:纳米硫化铜的佳合成工艺为:铜源与硫源的比例1:1,反应温度130℃,反应时间13 h.其产率为(15.70±0.50)％.合成的纳米硫化铜为黑绿色粉末,水分散性及光热转化效率良好.其水溶液具有明显的浓度和时间依赖型的光热转换效应.结论:本试验可为下一步运用纳米硫化铜进行肿瘤的光热治疗研究提供一定的理论基础.

固体分散体技术改善吴茱萸次碱溶出特性的研究

目的:制备吴茱萸次碱(Rut)固体分散体,提高Rut体外溶出度.方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂-共沉淀法,制备含不同辅助载体的Rut固体分散体；采用差示热分析和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相鉴别,并进行体外溶出度试验；考察载体用量、载体中表面活性剂的加入和不同溶出介质对药物溶出特性的影响.结果:Rut以微晶形式存在于固体分散体中；其中,以微粉硅胶和乳糖为辅助载体制备的Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体,其累积溶出度较其物理混合物提高了约6倍.结论:Rut-PVP-微粉硅胶(1∶2∶1)和Rut-PVP-乳糖(1∶2∶2)固体分散体可显著提高药物的溶出速度和程度.

复方山楂颗粒防潮工艺考察

目的:考察不同辅料对复方山楂颗粒的吸湿性的影响,确定复方山楂颗粒的防潮工艺.方法:加速条件下,分别以颗粒增加重量、流动性、性状以及总黄酮含量为指标,确定佳防潮工艺.结果:磷酸氢钙、糖粉、糊精以1.5:0.25∶0.25混合作为填充剂,以5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇液为润湿剂,颗粒吸湿性较低,可以满足制剂生产需要.结论:以颗粒在加速条件下总黄酮含量、颗粒含水量以及颗粒性状改变为指标,改善颗粒防潮工艺方法可行.

卡维地洛固体分散体的研制及其体外溶出实验

目的:制备卡维地洛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出愈快;且载体比例愈小,差异愈显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG-6000的固体分散体.结论:本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出,为难溶于水药物提高生物利用度开辟一条途径.

羧甲基壳聚糖氟缓释膜的制备及性能检测

目的:制备多孔羧甲基壳聚糖氟缓释膜,并对其相关性能检测和体外释药考察.方法:采用冷冻干燥法制备羧甲基壳聚糖氟缓释膜,不同比例氟化钠作为有效药物成分,并用聚乙烯吡咯烷酮作为致孔剂.以孔隙率和释氟率作为指标,筛选出优比例;扫描电镜观察缓释膜的形态;无水乙醇液体置换法检测缓释膜的孔隙率;氟离子标准曲线考察缓释膜的体外释药性.结果:羧甲基壳聚糖/聚乙烯吡咯烷酮/氟化钠比例为1∶1∶1时,制备的多孔氟缓释膜为理想,孔隙率为(23.4±2.3)％,释氟率为0.22 mg·d-1.结论:本实验制备的多孔羧甲基壳聚糖氟缓释膜具有孔隙率适中,释氟率稳定,体外显著延缓药物释放,并期待进一步用于覆盖义齿的根面继发龋的预防研究.

星点设计—效应面法优选贝马喷膜剂的制剂处方

目的:优化贝马喷膜剂的制剂处方,提高制剂使用的顺应性.方法:以成膜时间、制剂的稳定性及土贝母苷甲含量为评价指标,对3种指标进行归一法处理,采用星点设计-效应面法优化贝马喷膜剂的制剂处方.结果:优化的贝马喷膜剂的制剂处方为:溶剂乙醇的质量分数为74.8％,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)质量分数为15％,药液比例8.2％.3批验证性试验表明实际值与预测值基本一致.结论:应用星点设计-效应面法优化贝马喷膜剂的制剂处方,实验值与预测值吻合度高,所建立的模型预测性良好.

聚乙烯吡咯烷酮-花锚总苷固体分散体及体外溶出特性考察

目的:制备聚乙烯吡咯烷酮(PVP-k30)-花锚总苷固体分散体,提高花锚总苷的溶解性,并观察其微观形态.方法:利用溶剂法制备PVP-花锚总苷固体分散体,利用紫外分光光度计法进行溶出度测定,利用扫描电镜(SEM)和X射线粉末衍射(XRD)分析固体分散体中花锚总苷分散状态.结果:利用溶剂法成功制备PVP-花锚总苷固体分散体.与花锚总苷相比,制备的PVP-花锚总苷固体分散体中花锚苷的溶出度具有明显增加,且溶出度随着载体的质量比例增加而增大.SEM与XRD结果表明,花锚总苷与载体PVP以低共溶物形式存在于固体分散体中.结论:以PVP-k30为载体,制备PVP-花锚总苷固体分散体可有效改善花锚总苷的溶出性能.

姜黄素-聚维酮固体分散体的制备及溶出度的测定

目的:制备姜黄素－聚维酮固体分散体,改善姜黄素的溶出度.方法:应用聚乙烯吡咯烷酮(PvPk30)为载体,以溶剂法制备固体分散体,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射进行物相鉴定,并测定溶出度.结果:姜黄素在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在,药物的累积溶出百分率随栽体比例增加而增加,以1:6的比例效果好.制成固体分散体后,药物在水中的溶解度达66.28 g·L-1.结论:采用PVPk30制备的固体分散体能显著提高姜黄素的溶出度.

洛伐他汀固体分散体的制备及体外溶出特性比较

目的:利用固体分散技术制备洛伐他汀固体分散体,增加其溶出速率.方法:以不同比例的聚乙烯吡咯烷酮(PVP k-30)、聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法和熔融法制成洛伐他汀固体分散体,测定其溶出速率,并采用差示扫描量热(DSC)法、显微照相技术鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果:两种固体分散体均能提高洛伐他汀溶出速率,在药物载体比例大于1:5时效果较好;洛伐他汀固体分散体中晶型消失,分散在载体中.载体为PVP K30所制固体分散体的溶出速率总体优于载体PEG 6000.结论:固体分散体能加速洛伐他汀溶出速率.

阿西美辛固体分散体的制备和溶出度测定

目的:利用固体分散技术制备阿西美辛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙二醇-12000(PEG-12000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制成阿西美辛固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出越快;且载体比例越小,差异越显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出总体优于载体为PEG-6000和PEG-12000的固体分散体.结论:固体分散体能加速阿西美辛体外溶出.

聚维酮碘的临床应用

聚维酮碘(PVP-Ⅰ)是一种前体药物制剂,系由聚乙烯吡咯烷酮与碘结合形成的一种无定形复合物.与碘酊(或碘溶液)相比,具有性质稳定、水溶性好、无刺激性和挥发性、作用缓和持久、使用安全、色泽容易洗脱等特点,是一种高效、广谱、低毒的消毒杀菌剂[1].

大黄酸固体分散体的制备

目的:选择不同的载体制备大黄酸固体分散体,以提高大黄酸的溶出度.方法:选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 6000)为载体,采用溶剂法制备大黄酸固体分散体;建立测定大黄酸固体分散体体外溶出度的高效液相色谱方法:对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析.结果:以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的大黄酸固体分散体能显著增加大黄酸的溶解度和溶出度.制备的大黄酸固体分散体(1∶4),40 min时,大黄酸的累积溶出百分率达85%.物相鉴定表明,大黄酸以无定形状态分散在载体中.结论:以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的大黄酸固体分散体能有效地提高大黄酸的溶出速率.

聚乙烯吡咯烷酮介导的白细胞介素-12基因治疗小鼠肝癌微小病灶的实验研究

不同保护剂冻存弓形虫速殖子的观察

传统弓形虫保存一般采用小鼠传代法,70年代以来,我国开展了寄生虫低温保存的研究,常用的低温冷冻保护剂有甘油、乙二醇(EG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、经乙基淀粉、二甲基亚砜(DM-SO)等.为了观察不同保护剂的效果,我们将弓形虫急性感染小鼠的腹水加入四组不同的低温保护剂后放液氮冻存,进行保种试验观察.