盐酸丁螺环酮贴剂质量标准研究

目的 建立盐酸丁螺环酮贴剂的质量控制方法.方法 以紫外法进行定性鉴别,以初黏力、持黏力和剥离强度为指标控制黏度,采用高效液相色谱法(HPLC)对其含量均匀度、释放度进行测定.结果 3批测试样品显示,紫外光谱鉴别在237和300 nm波长处有大吸收峰,初黏力为9号钢球全部在测试段黏住,持黏力为(647.00±7.81) s;剥离强度为(0.57±0.01) kN·m-1,含量均匀度(7.00±3.17)%,6 h平均累积释放量(91.36±3.06)% .结论 该检测方法科学、合理,操作灵敏、准确,可用于该药质量控制.

一阶导数光谱法测定氢溴酸加兰他敏贴剂的含量

目的 建立氢溴酸加兰他敏贴剂含量测定方法.方法 采用一阶导数光谱法,以波长286 nm处波峰和294 nm处波谷间的振幅进行定量.结果 氢溴酸加兰他敏浓度在13～130 μg·mL-1范围内线性良好(r=0.999 9,n=6).平均回收率为97.23%,RSD为1.12%.结论 该方法操作简便、快捷,数据准确.

环维黄杨星D透皮贴剂体外释放度与经皮渗透实验?

目的：探讨不同浓度环维黄杨星D透皮贴剂的体外释放与经皮渗透行为。方法将环维黄杨星D透皮贴剂的体外释放曲线与Ritger-Peppas数学模型进行拟合,根据拟合参数判断该贴剂的释药机制。同时采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比较0.25,0.5,1.0,2.0 mg.(cm2)－1环维黄杨星D透皮贴剂的经皮渗透特性。结果药物浓度为1.00 mg.(cm2)－1的贴剂体外释放度数据Ritger-Peppas模型拟合方程为：Mt/M＝0.9646t1.6216,四个药物浓度环维黄杨星D透皮贴剂在20 h内体外经皮渗透曲线均以Higuchi动力学方程拟合较优,且药物从贴剂基质中释放速率均大于渗透通过皮肤的速率,该贴剂属于骨架溶蚀型释药系统,其透皮过程主要以皮肤限速方式进行。结论动力学方程拟合方法可有效分析环维黄杨星D贴剂的体外释药与经皮渗透行为。

不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同基质及促渗剂对奥氮平贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同基质及促渗剂制备奥氮平贴剂;采用卧式双室扩散池,以离体大鼠皮肤为模型,通过HPLC法测定药物浓度,拟合奥氮平透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:由Duro-Tak 87-4098型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率,5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯合用对奥氮平促渗效果明显,促渗倍率达5.86倍.结论:奥氮平在以5%薄荷脑+10%肉豆蔻酸异丙酯为促渗剂,Duro-Tak 87-4098型压敏胶为基质时具有较好的透皮吸收.

氟比洛芬透皮贴剂的质量控制及体外透皮试验

目的:建立氟比洛芬贴剂的质量控制方法,并考察其体外透皮效果.方法:以HPLC法测定氟比洛芬的含量,并测定黏附性能、含量均匀度等指标;同时对其小鼠离体皮肤透皮特性进行了测试.结果:建立的HPLC法可用来测定氟比洛芬的含量,在0.1～100 mg·L-1范围内线性关系良好,该贴剂具有良好的黏附性能,24 h内累积渗透量为979.9 μg.结论:建立的方法可用于氟比洛芬贴剂的质量控制,其体外透皮效果良好.

维A酸贴剂的体外透皮扩散研究

目的:研究自制的维A酸贴剂的体外透皮扩散率及在皮肤内的蓄积量.方法:按《中国药典》2005年版规定测定含量均匀度,以酸性异丙醇为溶剂,在波长352 nm处测定维A酸,用透皮扩散仪测定透皮贴剂与市售维A酸乳膏对小鼠皮的扩散率及皮肤内的蓄积量.结果:贴剂的含量均匀度合格;测定的平均回收率为97.99%.测得含量为9.73 mg/片,为标示量的97.3%;贴剂的扩散率虽低于乳膏,但皮肤内的蓄积量明显高于乳膏.结论:该贴剂能使药物蓄积于皮肤内,有利于提高对皮肤病的疗效和降低毒性,值得进一步开发.

不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透研究

目的:研究不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂的体外经皮渗透行为.方法:不同药物浓度双氯芬酸钠贴剂进行体外经皮渗透试验,用高效液相色谱法测定接收液中双氯芬酸钠含量,以零级、一级、Higuchi动力学方程分别对试验结果进行数据拟合,进而阐明不同载药量对贴剂经皮渗透速率的影响及其透皮规律.结果:双氯芬酸钠贴剂的药物浓度为2.5%时体外经皮渗透过程以Higuchi动力学方程拟合为优,表明贴剂在此浓度下属于骨架溶蚀型释药系统.药物浓度在4.9%~14.67%时,体外经皮渗透均以零级动力方程拟合为优,表明该贴剂此时透过皮肤是一个被动扩散过程,Q-t关系可用Ficks扩散定律来描述.结论:双氯芬酸钠贴剂中药物浓度不仅影响其体外经皮渗透速率,而且决定其释药类型.

丁桂活络贴剂与丁桂活络膏体外透皮行为的比较

目的:对丁桂活络膏及其改良剂型丁桂活络贴剂的体外透皮行为进行比较.方法:选用Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,用高效液相色谱法测定制剂中君药羌活的有效成分羌活醇含量,比较贴剂与橡胶膏剂两种剂型的透皮吸收特性.结果:丁桂贴剂的透皮回归方程为Ln=18.06ln(t)-5.805,r=0.981;丁桂活络膏的透皮回归方程为Ln=8.124ln(t)-3.030,r=0.971.贴剂的透皮率比橡胶膏剂高,透皮量也大.结论:丁桂活络贴剂的透皮特性明显优于其橡胶膏剂,且过敏率低,贴敷更方便.

秋水仙碱醇质体贴剂的制备及其体外透皮释药

目的:制备秋水仙碱醇质体贴剂并研究其体外透皮释药性能.方法:采用注入法制备秋水仙碱醇质体,以Ⅳ#丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯和琥珀酸压敏胶材料制备压敏胶作为骨架,制成秋水仙碱贴剂；用高效液相色谱(HPLC)法测定贴剂中秋水仙碱的含量,并以改良的Franz扩散池研究贴剂体外透皮释药性能.结果:秋水仙碱经制成醇质体,再用丙烯酸压敏胶制成秋水仙醇质体贴剂,符合Higuchi方程；不含月桂氮革酮与含5％、10％比例月桂氯革酮的醇质体药物透皮释药速率分别为(2.64±0.16),(3.92±0.12)μg·cm-·h-1和(4.26±0.18)μg·cm-2·h-1,明显高于不含醇质体贴剂(P＜0.05)；不含月桂氮革酮与含5％、10％月桂氮革酮的醇质体皮肤药物滞留量分别为(2.94±0.12),(3.64±0.09)μg·cm-2和(4.03±0.12)μg·cm-2,可改变透皮吸收促进剂的用量控制贴剂的释药速率(P＜0.05).结论:所制备的秋水仙碱醇质体贴剂具有明显的缓释作用和较高的透皮吸收促进作用.

非洛地平-美托洛尔复方贴剂的透皮吸收促进剂优化

目的:优化复合透皮吸收促进剂,制备非洛地平-美托洛尔复方贴剂,并对其外观、物理特性、体外药物释放和经皮渗透性能进行综合评价.方法:以药物体外释放速率和稳态透皮速率为指标,通过正交设计试验考察桉叶油醇、月桂氮(艹卓)酮和丙二醇体系对贴剂质量的影响,优选佳复合透皮吸收促进剂构成.结果:优选的透皮吸收促进剂佳含量分别为桉叶油醇5%、月桂氯(艹卓)酮3%和丙二醇12%,以该促透体系制备的贴剂药物体外释放速率和稳态透皮速率高,外观和理化特性较佳,物理黏性适宜,各指标均达到预期设计要求.结论:桉叶油醇-月桂氮(艹卓)酮-丙二醇(5;3;12)复合体系对非洛地平和美托洛尔的协同促透作用显著,且稳定可靠,是非洛地平美托洛尔复方贴剂的优良透皮吸收促进剂.

蛇床子素在人皮肤角质层和去角质层皮肤中的分布测定

目的:研究抗银屑病蛇床子素贴剂经皮渗透后蛇床子素在人皮肤角质层和去角质层皮肤中的分布.方法:采用了胶带剥离、皮肤萃取法分别获取了人皮肤角质层、去角质层皮肤样本,用HPLC法测定了样本中的蛇床子素含量.结果:蛇床子素在人皮肤角质层的滞留量远大于去角质层皮肤的量.结论:蛇床子素在人皮肤内的滞留量与贴剂使用的时间呈线性,药物可以缓慢地扩散到皮肤的更深层而产生缓释效果.

高效液相色谱法测定复方吲哚美辛贴剂中沙丁胺醇兔体内的药动学

目的:研究复方吲哚美辛贴剂中沙丁胺醇在家兔体内的药动学特征.方法:外贴及灌胃给药,采用离子对(DEHP)二氯甲烷萃取,并用HPLC-荧光法测定血浆中沙丁胺醇的浓度.结果:外贴和灌服给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(435.7±101.8)μg·h·L-1和(23.9±6.3)μg·h·L-1;Cmax:(68.7±21.8)μg·L1和(5.8±2.1)μg·L-1;Tmax:(2.51±0.18)h和(1.95±0.09)h;t1/2(ke):(2.7±0.8)h和(1.41±0.30)h.双、单侧t检验结果表明,两制剂的AUC、Cmax、Tmax、Ke、t1/2(ke)等参数有显著性差异(P＜0.05).结论:贴剂有达峰时间长和体内保留时间长的特点,具有长效缓释作用.

素高捷疗口腔膏在临床上的应用

素高捷疗口腔膏(Solcoseryl dental adhesive paste)是用于治疗各种口腔溃疡、皲裂、托牙性口炎、拔牙后的一种药物.该药是一种复方胶贴剂,含有5%的脱蛋白质幼牛血液提取物、1%的polidocanol、防腐剂、粘膏及糊剂.包装为5 g管装.素高捷疗口腔膏不仅能迅速止痛,作用持久,而且能促进愈合,较少不良反应.我们使用素高捷疗口腔膏(瑞士素高药厂生产,批号623610)治疗口腔溃疡等疾患63例,均取得满意疗效,现报道如下.

吲哚美辛引起再障1例

患者,女,62岁,因间歇性阴道流血半年,加重半个月,于1997年4月16日以"子宫内膜癌"收入院.血常规检查Hb 6.4 g·L-1,RBC 2.31×1012/L,WBC 9.0×109/L,PLT 65×109/L,BT 3′,CT 2′.临床诊断:子宫出血原因待查,再障不除外.进一步追问病史,患者因患类风湿关节炎病20余年,口服吲哚美辛不能耐受,改为吲哚美辛贴剂局部敷贴止痛已多年.

磺胺嘧啶银贴剂的制备及质量控制

目的:研制磺胺嘧啶银贴剂并建立其质量控制方法.方法:通过正交试验对磺胺嘧啶银贴剂的处方进行筛选,并通过鉴别、含量均匀度检查、含量测定等进行质量控制,其中含量均匀度及含量测定采用双波长紫外分光光度法,测定波长为242 nm及277 nm.结果:筛选出磺胺嘧啶银贴剂的处方:基质液浓度为4.5%,基质与药物的比例为7:1,甘油用量为每1000 cm2贴剂25 g.所得贴剂柔软舒适,含量均匀,平均药物含量为0.98 mg·cm-2.结论:磺胺嘧啶银贴剂的处方工艺简单、可行,成品质量稳定,质量控制方法简便快捷.

盐酸特拉唑嗪贴剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸特拉唑嗪贴剂,研究其耐热、耐寒性、刺激性及透皮吸收性能.方法:以PVA制备盐酸特拉唑嗪贴剂,小鼠皮为模型皮肤,采用Franz扩散池分别进行药物经皮释放试验和渗透试验,并测定了人体透皮速率.结果:盐酸特拉唑嗪贴剂耐热和耐寒性质良好, 对皮肤无刺激性,体外释放速率为13.52 μg*cm-2*h-1,体外透皮速率为11.87 μg*cm-2*h-1,人体平均透皮速率为11.25 μg*cm-2*h-1.结论:盐酸特拉唑嗪贴剂是一种有效的控释型外用制剂.

三种复方元胡止痛外用剂型中延胡索、豆蔻的薄层比较

为了探讨不同剂型制剂工艺对药物成分的影响,笔者分别将复方元胡止痛方制成黑膏药、巴布剂、膏贴剂三种剂型,应用薄层色谱法,对三种剂型中延胡索、豆蔻两味中药成分分别进行比较.现将实验结果报道如下.

醋调吴茱萸贴剂制备及其体外透皮情况研究

目的:制备吴茱萸贴剂,并采用HPLC法研究加酸对吴茱萸碱体外透皮率的影响.方法:以PVP为主要基质制备吴茱萸贴剂,以SD大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,利用TK-20B型透皮扩散试验仪,采用HPLC方法进行含量测定,对加酸和不加酸吴茱萸两种贴剂的吴莱萸碱透皮率进行比较.结果:制得吴茱萸贴剂,且加酸贴吴茱萸碱的累计透过率明显高于不加酸贴.结论:采用浸膏方法制备吴茱萸成贴剂是可行的,且其中加酸贴吴菜萸碱具有良好的体外透皮释放性能.

三效贴贴剂产品介绍

中研医药产业集团主营产品简介

中研医药产业集团以将中国中医科学院的科技成果转化成生产力为己任,通过研发、生产、销售、服务的完整产业链,为国际、国内市场提供包括中药药品、外用贴剂、保健食品、功能食品等多种产品.