氨来呫诺口含片的处方优化和质量标准研究

目的:优化氨来咕诺口含片的处方工艺,并建立氨来咕诺口含片的质量标准.方法:以卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例(因素A)和卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比(因素B)为考察因素,以颗粒的流动性和溶化性作为考察指标,采用正交试验设计法优化处方,采用高效液相色谱法测定氨来咕诺含量.结果:佳处方为卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占60%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比为1:3.制得的氨来咕诺含片口感好、表面光滑美观、色泽均匀、硬度适中、服用方便,质量可靠.结论:氨来咕诺含片制剂处方工艺简单合理,质量可控.

木蝴蝶含片的研制

目的：：制备木蝴蝶含片。方法：以木蝴蝶提取物为主药,采用湿法制粒压片法,在单因素考察基础上,以含片外观、口感、崩解时限、硬度为指标,通过正交设计试验对处方进行优化筛选,确定含片的制备处方。以平均重量差异和平均崩解时间为指标,对按照优化的处方工艺制备的3批含片进行质量检查。结果：优选的处方为：甘露醇50%,甜味剂为蔗糖-甜菊糖苷(100∶1)5%,清凉剂为天然薄荷油5%,粘合剂为聚维酮-K30(PVP -K30)-85%乙醇(6∶10)35%。以筛选的处方工艺制备的3批含片平均重量差异为(1.83±0.29)%,平均崩解时间为(14.7±0.6)min,均符合药典质控要求。结论：木蝴蝶含片制备工艺稳定,重复性良好。

左羟丙哌嗪口含片的处方工艺研究及质量控制

目的:研制左羟丙哌嗪口含片并对其进行质量控制.方法:以含片口感,溶出度为考察指标,以乳糖,蔗糖,薄荷脑β-环糊精包合物用量为考察因素,采用3因素3水平正交设计法优化左羟丙哌嗪口含片的处方,并对其质量进行考察.结果:优化所得佳处方:左羟丙哌嗪6.0 g,蔗糖粉60.0g,甜菊素8.0g,薄荷脑β-环糊精包合物6.3(1.2)g,羟丙甲基纤维素0.6g,硬脂酸镁0.4g,口含片的各项指标符合《中国药典》2010年版二部规定.结论:左羟丙哌嗪口含片的制备工艺合理,科学,可适合工业化生产.

安儿宁含片制备工艺研究

目的:研究安儿宁含片的提取及制剂工艺.方法:采用正交试验法,优化提取工艺;分别以制颗粒效果、口感以及片剂成型效果为指标,优选制剂工艺.结果:佳提取工艺为:加水提取2次,第1次加10倍量水,提取3h;第2次加8倍量水,提取2h·提取温度为90C;制剂工艺为:以45％用量的甘露醇:预胶化淀粉(2:1)为填充剂,2％阿斯巴甜加o.25％薄荷脑为矫味剂,80％乙醇制粒,加入微粉硅胶及硬脂酸镁,混匀,压片.结论:按优化工艺制备的安儿宁含片光洁均匀,口感适中有清凉感.

二氢杨梅素含片在实验兔体内的药物代谢动力学研究

目的 研究2个不同剂量的二氢杨梅素含片在实验兔体内的药物代谢动力学.方法 实验兔按500、1000 mg/只口腔给药后,HPLC-UV法测定血药浓度,采用DAS 3.0软件拟合药动学参数.结果 500、1000 mg/只剂量下的t1/2分别为:(3.37±2.51)h和(3.08±3.52)h;AUC0～t分别为:(329.76±174.48) μg·h·L-1和(407.99±369.87) μg·h·L-1;AUC0～∞分别为:(471.04±305.25)μg·h·L-1和(607.16±511.45) μg·h·L-1;Cmax分别为:(131.37±81.57) μg·L-1和(113.45±82.01)μg·L-1;tmax分别为(2.67±1.21)h和(4.50±3.02)h.2个剂量组间的t1/2无明显差别,Cmax未见与剂量相关的差异.AUC、tmax随剂量的增加有增加的趋势,但AUC的增加与剂量增加不成比例关系,这可能与含片在动物口腔内给药后的崩解速度有关.结论 本实验模拟人临床给药方式,对二氢杨梅素含片在实验兔体内的药动学过程进行了研究,为临床用药提供了一定的实验参考.

盐酸氨溴索含片的研制及质量控制

目的 研制盐酸氨溴索含片并对其进行质量控制.方法 以外观、口感、碎脆度为指标,对多种处方进行比较性研究,得出佳处方;并对盐酸氨溴索含片的制备工艺进行了研究,得出适宜的制备工艺;盐酸氨溴索含片的溶出度测定采用紫外分光光度法,其含量测定则采用高效液相色谱法.结果 本处方佳处方为每1 000片含盐酸氨溴索30 g、甘露醇300 g、赤藓糖醇250 g、阿斯巴甜10 g、薄荷油5 g、硬脂酸镁6 g、10% PVPK30的60%乙醇溶液适量.盐酸氨溴索含片45 min的溶出≥75%;盐酸氨溴索含片的含量测定的线性范围为0.40～16.02 μg·mL-1.结论 盐酸氨溴索含片处方工艺成熟,适合工业化大生产;检测方法简便、准确、可靠、专属性强,可用于盐酸氨溴索含片的质控标准.

双氯芬酸钠含片的药效学及黏膜刺激性

目的研究双氯芬酸钠低剂量低浓度局部应用的抗炎镇痛作用及黏膜刺激作用.方法观察双氯芬酸钠低剂量低浓度腹腔给药对醋酸致小鼠扭体作用及毛细血管通透性增加的影响,局部给药对大鼠棉球肉芽形成的影响,局部长时间接触对的刺激作用.结果双氯芬酸钠低剂量低浓度给药可明显抑制醋酸致小鼠扭体反应,减轻醋酸致毛细血管通透性的增加,抑制棉球肉芽肿的形成,对黏膜无明显刺激作用.结论双氯芬酸钠低剂量低浓度局部应用具有较强的抗炎镇痛效应,无明显黏膜刺激作用.口含片用于口腔小手术后抗炎镇痛将既可保证具有较好的疗效,又能降低传统给药剂量时出现的不良反应.

复方甘草含片的处方改良

目的 通过改良复方甘草片的生产工艺,完成片剂质量考察,使其达到味道适宜、质量稳定的新剂型.方法 以口味、制粒好坏及可压性为考察指标,优选出片剂佳生产工艺.结果 建立了复方甘草含片的质量标准,优化了含片生产工艺,并完成了含片质量考察.结论 通过改良,复方甘草含片掩盖了不良气味,性质稳定,方便了病人服用.

傣药喉舒宝含片的制剂处方研究

目的:研究傣药喉舒宝含片的制剂处方,方法以可压性、吸湿性、口感为考查指标,进行试压片,从蔗糖、植脂末、甘露醇、乳糖、木糖醇等含片辅料中筛选出佳填充料,并优选出主辅料配方.结果:傣药喉舒宝含片的佳成型配方:以植脂末为填充料,主辅料之比1∶1,干粉直接压片.结论:按成型制剂处方压制的含片可压性好、口感好、吸湿性小,工艺可行.

咽炎方含片的制备工艺研究

目的 对咽炎方含片的制备工艺进行研究.方法 采用喷雾干燥技术制备咽炎方干粉,从外观、粉末可压性、是否黏冲、口腔沙砾感、甜度、硬度和口中融化时间7个方面进行评价,优选含片处方.结果 得到的含片为淡黄色,不黏冲,硬度＞30N,口感好,含生药量合格,出膏率1.5％,每片总皂苷含量为1.394 mg,总黄酮含量为0.163 mg.结论 所确定的处方稳定可靠,重现性好,工艺方法简便可行.

卡前列甲酯口含片预防产后出血的临床观察

目的:探讨卡前列甲酯口含片预防产后出血的效果.方法:将正常单胎足月妊娠阴道分娩206例随机分成两组.观察组100例,在胎儿前肩娩出后即舌下含服1 mg卡前列甲酯片;对照组106例,在胎儿前肩娩出后即肌注缩宫素10 u.结果:观察组第三产程时间和产后2 h出血量比对照组少(P＜0.01).结论:卡前列甲酯口含片比缩宫素对子宫平滑肌收缩作用力强,能缩短第三产程,减少产后出血量,且用药简便、安全、经济,适合基层应用.

替硝唑含片治疗牙周炎和冠周炎的疗效及安全性的随机对照临床试验

目的对替硝唑含片治疗牙周炎和冠周炎的疗效及安全性进行评价.方法试验采用多中心、随机、双盲、平行对照临床试验设计方案.来自上海、杭州和成都的三个单位分别完成试验样本的1/3.试验药替硝唑含片(商品名津和(R))由申办单位深圳市中联制药有限公司提供.阳性对照药为国家食品药品监督管理局已批准上市的替硝唑含片,均为每次含服5 mg,每日4次,疗程6天.疗效评定指标包括牙周炎、冠周炎病人的主观症状和客观体征,牙周炎病人还要评定牙龈指数、出血指数、菌斑指数和牙周袋深度.从牙周炎病人的病变牙菌斑、冠周炎病人的冠周分泌物取样做需氧和厌氧培养,比较牙周和冠周可疑致病菌培养分离的结果.观察和记录不良事件,进行适当处理和随访.结果共157例符合纳入标准,失访14例(8.9%).遵循设计方案,受试者纳入牙周炎109例(试验组57、对照组52例),冠周炎34例(试验组、对照组各17例).基线分析显示两组具有可比性.治疗结束时复查,牙周炎试验组与对照组牙龈出血85%以上明显改善,牙龈疼痛、咬合疼痛均有减轻,两组间差异无统计学意义(P＞0.05);牙周袋深度、出血指数、牙龈指数、菌斑指数均有减少,其差值的两组间差异无统计学意义(P＞0.05).冠周炎病例60%以上获得症状改善,75%以上冠周脓液消失,60%以上淋巴结肿大消退,张口度均有增加,两组间差异无统计学意义(P＞0.05).以显著改善及痊愈计算有效率,两组均达到88.2%.治疗前在牙周、冠周均可查到不同类型的可疑致病菌,而治疗后复查发现大部分致病菌株消失或数量减少,两组间差异无统计学意义(P＞0.05).治疗前后在试验组、对照组均未检出白色念珠菌.在治疗期间共有9例发生不良事件,其中试验组与对照组分别为5例(6.8%)、4例(5.8%),两组间比较无显著差异,均为轻度一过性,不影响继续用药.结论深圳市中联制药有限公司研制的替硝唑含片(商品名津和(R))能有效抑制牙周炎、冠周炎常见病原菌,但不引起菌群失调;可减少牙周、冠周炎的症的严重程度,促进其好转或康复.不良反应少而轻微.其疗效与国家食品药品监督管理局已批准上市的替硝唑含片相当.

金橄榄含片的研制

通过预试实验结果,初步确定处方用量,并采用均匀设计法对组方中各组分量进行优选,以综合评分为测评指标,结合生产实际确定配方、工艺.

葡萄糖酸锌含片的研制

目的制备口感好、形体小、口内滞留时间长的葡萄糖酸锌含片,供治疗复发性口腔溃疡应用.方法选用含片常用的填充剂(蔗糖、甘露醇、糊精等)、黏合剂(CMC-Na胶浆、明胶浆),以样片的硬度为指标,进行单因素筛选;继而以样片的溶散时间与脆碎度为指标,采用优良单因素(填充剂甘露醇、黏合剂CMC-Na-明胶混合浆)进行正交试验.结果优选出的佳处方及工艺(按1000片计)为:称取葡萄糖酸锌17 g,依递加法与甘露醇210 g混合均匀;用150 mg·g-1明胶浆与75 mg·g-1CMC-Na胶浆(1:1)112 g作黏合剂制软材;10目筛制颗粒,于45℃下干燥;加入硬脂酸镁混匀后压片.结论按佳处方及工艺制备的葡萄糖酸锌含片,符合药典规定.体外溶散试验表明,含片在水中不松散,30 min释出葡萄糖酸锌(63.8±1.6)%,100 min全部葡萄糖酸锌释出.

LC-MS确定双氯芬酸钠含片中的有关物质

目的:报道了双氯芬酸钠含片中有关物质的LC-MS的鉴定方法.方法:采用LC-MS测定双氯芬酸钠含片中的有关物质.色谱柱为C8(end-capped)柱,流动相为0.5%乙酸溶液-甲醇(34:66),流速为0.5 mL·min-1;配有APCI离子源的LCQ型液相色谱离子阱质谱联用仪.结果:参照BP2002及USP28中的双氯芬酸钠的有关物质,根据色谱图、相对分子质量和同位素丰度比确定2个降解产物,并推测出另1个降解产物.结论:本法能够排除辅料的干扰,确定其降解产物,为考察双氯芬酸钠含片的稳定性和控制产品质量确定物质基础.

口臭含片鸡舌香