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  • Box-Behnken效应面法优化决明子中蒽醌类成分提取工艺

    作者:傅光辉;湛建峰

    目的:采用Box-Behnken效应面法,优选决明子中蒽醌类成分提取工艺条件.方法:在单因素试验基础上,采用三因素三水平Box-Behnken试验设计对决明子中蒽醌类成分提取工艺参数进行优选.以乙醇浓度、料液比、提取时间为自变量,以大黄酚、橙黄决明素提取率为因变量,采用Hassan方法计算总评"归一值",建立总评归一值与自变量之间的数学关系,经效应面法预测佳工艺条件.结果:佳提取工艺为乙醇浓度44%、料液比1:12、提取时间2.65 h,提取3次;大黄酚和橙黄决明素提取率分别为1.921%、3.244%.结论:采用Box-Behnken响应面法优化后得到的综合提取工艺参数可用于决明子中蒽醌类成分大黄酚和橙黄决明素的提取.

  • Box-Behnken效应面法优化金银花中绿原酸与木犀草苷闪式提取工艺研究

    作者:何淑芬;徐俊鸿;欧阳迎光;陈镇秋

    目的: 采用Box-Behnken效应面法,优选闪式提取金银花中有效成分的工艺条件.方法: 采用闪式提取法,以乙醇浓度、料液比和提取时间为主要影响因素,以绿原酸和木犀草苷转移率的总评"归一值"为评价指标进行Box-Behnken试验设计,并用多元线性回归及二项式拟合,建立总评归一值与自变量之间的数学关系,用效应面法预测佳工艺条件.结果: 采用闪式提取,乙醇浓度为66.92%,料液比为18.82,提取时间为1.20 min,提取次数为一次.以此工艺条件提取金银花中绿原酸的转移率为92.87%,木犀草苷的得率为87.55%.结论: 优选的提取工艺简单、经济实用,能为金银花药材中有效成分的快速提取及质量控制提供新思路.

  • Box-Behnken效应面法优化布洛芬缓释滴丸的处方

    作者:申延利;陈昊;宋红新;杜伟霞;贾永艳

    目的: 制备布洛芬缓释滴丸,考察其体外累积释放度,并验证药物在基质中存在的状态.方法: 以含药量、水溶性与难溶性基质比、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比为考察因素,以2 h和10 h累积溶出率的综合评分为评价指标,应用Box-Behnken 效应面法筛选布洛芬缓释滴丸的优处方.采用差示扫描量热法(DSC)考察药物在基质中存在的状态.结果: 布洛芬缓释滴丸的优处方为:含药量10%,水溶性与难溶性基质比为4∶1,硬脂酸与单硬脂酸甘油酯用量比为3∶1.制得的布洛芬缓释滴丸10 h的大累积溶出率可达78.85%.DSC分析表明,在缓释滴丸中药物结晶峰消失,形成了固体分散体.结论: 所制得的布洛芬缓释滴丸具有良好的缓释效果,且制备工艺简单.

  • Box-Behnken效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方工艺

    作者:王健松;肖颖;席龙;邢盛

    目的: 对盐酸美金刚缓释微丸进行处方优化,并考察其体外释放.方法: 采用流化床技术制备盐酸美金刚缓释微丸,以进风温度、雾化压力和喷液流速为考察因素,以上药百分率为评价指标,采用正交试验优选微丸上药工艺参数.采用Box-Behnken效应面法优化缓释包衣处方及包衣增重.以乙基纤维素水分散体的含量、聚乙二醇6000(PEG 6000)含量及包衣增重为因素,以盐酸美金刚2,6,12 h的累计释放度为响应值,采用Box-Behnken效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸的包衣处方及包衣增重,对盐酸美金刚缓释微丸进行释放度考察.结果: 佳的微丸上药工艺参数为:进风温度45℃,雾化压力1.0 bar,喷液流速1.5 r·min-1.佳缓释包衣处方为:乙基纤维素水分散体含量为8.4%,PEG 6000含量为2.3%,缓释层包衣增重16.7%.盐酸美金刚缓释微丸具有良好的缓释效果.结论: 正交试验和Box-Behnken效应面法可用于盐酸美金刚缓释微丸处方工艺的优化,所建立的拟合模型具有较好的预测性.

  • Box-Behnken效应面法优化板蓝根药材闪式提取工艺

    作者:颜宝红;杨世民

    目的::采用Box-Behnken 效应面法,优选板蓝根药材佳闪式提取工艺。方法:采用闪式提取方法,以提取电压、料液比、提取时间为自变量,采用Hassan方法计算干浸膏得率、表告依春提取率的总评“归一值( OD)”,建立总评归一值与自变量之间的数学关系,用效应面法预测佳工艺条件。结果:佳提取工艺为:提取电压88 V、料液比19.62、提取时间2.03 min;干浸膏率及表告依春提取率分别为37.902%、0.1887%。结论:模型预测值与实验观察值接近,表明采用Box-Be-hnken响应面法优化后得到的闪式提取工艺参数可用于板蓝根药材的提取。

  • Box-Behnken 试验设计优化超高压提取连翘中的连翘酯苷A

    作者:叶陈丽;许夏燕;刘江;王晓聪;曹伟灵

    目的::应用 Box-Behnken 试验设计,优选超高压提取法提取连翘中连翘酯苷A的佳工艺。方法:在单因素试验的基础上,采用3因素3水平Box-Behnken试验设计对连翘中连翘酯苷A的超高压提取工艺参数进行优选。以连翘酯苷A提取率为指标进行试验,考察液固比、提取压力、提取时间等因素对提取工艺的影响。结果:超高压提取连翘中连翘酯苷A的佳工艺条件为液固比70 ml·g-1、压力151 MPa、提取时间114 s,此提取条件下连翘酯苷A的提取率为13.15 mg·g-1。结论:超高压提取作为一种新兴的中药提取技术,具有提取率高、提取温度低、耗时短、能耗少等优点,为连翘酯苷A提取提供一个全新的方法。

  • Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺

    作者:孙静;张小飞;刘洁琼;贾天芊

    目的::通过Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺。方法:以乙醇浓度( X1)、液料比( X2)和提取时间(X3)为自变量,以银线草中总黄酮的提取量(Y)为因变量,利用Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺。结果:银线草中总黄酮的佳提取工艺参数为:乙醇浓度为54.8%,液料比为13.6,提取时间为2.0 h,通过3批验证提取工艺参数,银线草中总黄酮的提取量实测值与回归模型预测值的相对误差为-2.34%。结论:使用Box-Behnken效应面法优化银线草中总黄酮的提取工艺,方法简便,精度更高。

  • Box-Behnken效应面法优化银杏达莫注射液的配伍条件

    作者:王会品;赵庆贺

    目的:利用Box-Behnken效应面法优化银杏达莫注射液的配伍条件.方法:选择放置时间、溶媒种类、溶媒体积、剂量4个因素为自变量,以不溶性微粒和总黄酮醇苷含量的总评归一值为评价指标,拟合二次项方程,绘制三维效应面图,选取佳配伍条件.结果:佳配伍条件为10 ml样品与400 ml的0.9%氯化钠注射液配伍,宜在1 h内静滴完毕.结论:Box-Be-hnken效应面法优化银杏达莫注射液的配伍条件预测性好,为临床用药提供了科学依据.

  • Box-Behnken效应面法优化苍术-玄参药对提取工艺

    作者:刘利利;刘颖新;宾琳;喻祖文

    目的:通过Box-Behnken效应面法优化苍术-玄参药对的提取工艺.方法:以提取时间、溶媒比、浸泡时间为自变量,以总评“归一值”(包括安格洛苷C、哈巴俄苷、哈巴苷、苍术素的含量及浸膏率)为因变量,对自变量各水平进行二项式拟合,采用Box-Behnken效应面法对提取工艺优选,后预测分析.结果:确定的优提取工艺为:浸泡时间50 min,溶媒比11倍,提取2次,每次提取85 min.二项式拟合复相关系数较高(r=0.964 9),回归模型的预测值与实际测定值的偏差率为-2.81%.结论:Box-Behnken效应面法优选的苍术-玄参药对提取工艺,操作简便,合理可行.

  • Box-Behnken效应面法优化盐酸坦洛新缓释微丸包衣处方

    作者:谢向阳;陈晨;林雯;韩亮;汪涛

    目的:通过Box-Behnken效应面法优化盐酸坦洛新缓释微丸包衣处方.方法:以缓释包衣液聚合物比例(X1,Eudragit RS 30D:Eudrgit RL 30D)和包衣增重(X2,%)为考察因素,以2,6,10 h的累积释放度y2 h,y6 h,Y10h为考察指标,利用二因素三水平Box-Behnken效应面法优化缓释微丸包衣处方,并采用f2相似因子对自制制剂和市售制剂的体外释放度进行比较.结果:聚合物比例(Eudragit RS 30D∶ Eudrgit RL 30D)为30∶70,包衣增重为时25%,所得缓释微丸各时间点释放度符合标准;自制制剂和市售制剂在释放介质中的释放度相似因子^为69.6.结论:采用Box-Behnken效应面法优化盐酸坦洛新缓释微丸包衣处方的预测性良好,制得的盐酸坦洛新缓释微丸体外释放符合要求.

  • Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方

    作者:张小飞;果秋婷;王芳;焦璇

    目的:通过优化固体脂质纳米粒处方,制备长春西汀固体脂质纳米粒.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,通过对处方优化:山嵛酸甘油酯质量分数(X1)、泊洛沙姆188质量分数(X2)、药脂比(X3)为考察对象,以包封率(Y1,EE%)、粒径(Y2,nm)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为.结果:长春西汀固体脂质纳米粒的包封率为(84.7±2.7)%,粒径为(196.6±23.4) nm,Zeta电位为(-34.3±2.4)mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,纳米粒在24 h内平稳缓慢释药.结论:长春西汀固体脂质纳米粒处方采用Box-Behnken实验设计法优化是简单、可行的.

  • 效应面法优化活血消瘿片中挥发油的包合工艺

    作者:胡俊杰;肖伊;王桂红;郑国华

    目的:Box-Behnken效应面法优选活血消瘿片中挥发油的包含工艺.方法:以挥发油包合率为评价指标,采用单因素试验结合Box-Behnken效应面法,考察了饱和水溶液法、超声法、β-环糊精-挥发油、包合时间、包合温度对包合工艺的影响.结果:优选出活血消瘿片中挥发油的佳包合工艺为:采用饱和水溶液法,挥发油-β-环糊精为1∶6.8,包合时间2.2h,包合温度47℃.挥发油的包合率为82.11%.结论:Box-Behnken试验设计法用于活血消瘿片中挥发油的包合工艺的优选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符.

  • 层次分析联合Box-Behnken效应面法优选复方首乌藤合剂提取工艺

    作者:曾棋平;杨丽娜;曹毅祥;王艺红;林跃松;陈锦珊

    目的 优选复方首乌藤合剂的提取工艺.方法 以2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷、金丝桃苷的提取率以及浸膏得率为综合评价指标,应用层次分析法确定权重系数,选择浸泡时间、溶剂用量和提取时间为考察因素,在此基础上再进行提取次数考察.结果 复方首乌藤合剂的佳提取工艺为浸泡4h,提取2次,每次3h,溶剂用量为10倍量.结论 该工艺稳定可行,实际值与预测值吻合度高,预测性良好,优选的工艺各成分提取率高,为复方首乌藤合剂的研究提供了实验依据.

  • 奈韦拉平片的制备及溶出度评价

    作者:余静

    目的 制备奈韦拉平片并考察其体外溶出度.方法 以原料药粒径大小(X1,D50/μm)、填充剂配比(X2)、崩解剂用量(X3,%)为考察因素,以片剂硬度(y1,N)、奈韦拉平在45 min的溶出度(Y2,%)为片剂考察指标,采用Box-Behnken效应面法优化奈韦拉平片处方;并利用f2相似因子法比较自制制剂和参比制剂的体外溶出相似性.结果 奈韦拉平片的优处方组成为:奈韦拉平原料药的平均粒径(D50)为25 μm,填充剂微晶纤维素和一水乳糖比例为1.5∶1、崩解剂用量占片重6.5%,制备的片剂可压性较好、药物能够快速溶出;在4种溶出介质中自制的奈韦拉平片与参比制剂药物体外溶出具有较好的相似性.结论 通过Box-Behnken效应面法优化得到的奈韦拉平片处方与参比制剂体外溶出一致性良好,制备工艺可行,有望应用于工业化生产.

  • Box-Behnken效应面法优化烟酸缓释微丸处方

    作者:赖琼;刘芸

    目的 应用Box-Behnken效应面法对烟酸缓释微丸进行处方优化,以达到12h缓释效果.方法 以微晶纤维素(MCC)、乙基纤维素(EC)和硬脂酸的用量为考察因素,以微丸收率和体外释放度为评价指标,采用Box-Behnken试验设计,通过方程拟合建立因素和响应值之间的数学模型以优化处方,并对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制.结果 佳处方为MCC用量50.92%,EC用量5.49%,硬脂酸用量10.93%,试验的实测值与模型的预测值之间偏差较小.药物的体外溶出具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Higuchi和Riger-Peppas方程.结论 Box-Behnken效应面法可用于烟酸缓释微丸的处方优化,所建模型具有较好的实用性和预测能力.

  • 贝伐单抗介导的阿霉素白蛋白纳米粒的制备与优化

    作者:李磊;赵秀丽;乔明曦;胡海洋;陈大为;杨春荣

    目的 采用Box-Behnken效应面法优化贝伐单抗介导的阿霉素白蛋白纳米粒制备工艺.方法 在采用去溶剂化-固化交联法制备出的阿霉素白蛋白纳米粒的基础上,用异型双功能交联剂NHS-PEG3500-MAL作为偶联剂,将贝伐单抗偶联到载药白蛋白纳米粒表面.以2-亚氨基硫烷盐酸盐用量、载药白蛋白纳米粒与贝伐单抗质量比、NHS-PEG3500-MAL用量为影响因素,以纳米粒粒径、载药量和包封率作为评价指标,用三因素三水平的Box-Behnken效应面法设计试验,并对免疫纳米粒的制备进行优化;考察制备出的免疫纳米粒的抗体活性保存率及稳定性.结果 优化后的处方是2-亚氨基硫烷盐酸盐50μg、DOX-A-NPs与Bevacizumab质量比为27.5 mg·mg-1,NHS-PEG3500-MAL用量为8.8 mg,以此处方制得的免疫纳米粒粒径为(216.1±2.31)nm、载药量为(28.93±0.94)%、包封率为(80.39±2.83)%,测得值与预测值相差较小.结论 采用Box-Behnken效应面法优化并制备阿霉素白蛋白免疫纳米粒是可行的.

  • Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体处方及制备工艺

    作者:史亚军;张小飞;果秋婷

    目的:通过优化脂质体处方和制备工艺,制备紫杉醇长循环脂质体.方法:采用薄膜分散-挤出法制备长循环脂质体,在处方优化方面,分别以磷脂浓度(X1,mg/mL)、PEG2000-DSPE浓度(X2,mg/mL)和脂药比(X3,W/W)为考察对象,包封率(Y1,%)为评价指标;在制备工艺参数优化方面,以均质温度(X4,℃)、挤出次数(X5,次)为考察对象,粒径分布(Y2,nm)、多分散系数(Y3)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体的处方和制备工艺;并测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位;透射电镜观察其形态,并考察长循环脂质体体外释放行为.结果:紫杉醇长循环脂质体的包封率为80.3%、粒径为(97.15±14.9)nm,多分散系数为0.117±0.019,Zeta电位为(-30.3 ±3.7)mV;透射电镜显示脂质体粒径均一,呈单层膜球状分布;体外释放试验结果显示在24 h累积释放了37.4%,说明脂质体有一定的缓释作用.结论:紫杉醇长循环脂质体采用Box-Behnken效应面法优化是可行的.

  • Box-Behnken设计优化铁皮石斛中多糖复合酶法提取工艺

    作者:胡建楣;李静玲;冯鹏;张湘东;钟鸣

    目的:优化复合酶法提取铁皮石斛多糖工艺.方法:采用响应面法,以多糖提取率为评价指标,对复合酶用量、酶解温度、酶解时间三个影响因素进行考察,优化复合酶法铁皮石斛中多糖的提取工艺,另以Design-Expert8.05软件对数据进行综合统计分析.结果:优工艺为:复合酶量为3.5 mg/mL、酶解温度为53℃、酶解时间为70min,按该工艺进行试验所得铁皮石斛多糖提取率为16.11%.结论:利用Box-Behnken效应面法优选的铁皮石斛多糖复合酶法提取工艺稳定可行,可用于铁皮石斛多糖的提取.

  • 基于CRITIC法计算权重系数的Box-Behnken效应面法优化韭菜子盐炙工艺

    作者:陈达;郑凯旋;李文兵;赵永峰;张婷婷;李艺丹;胡昌江

    目的:优化韭菜子盐炙工艺.方法:以腺苷和亚油酸含量为评价指标,用CRITIC法计算权重系数,以闷润时间、炒炙温度、炒炙时间为考察因素,采用Box-Behnken效应面法优化韭菜子盐炙工艺,并进行预测分析.结果:腺苷和亚油酸的权重系数分别为0.48、0.52,优炮制工艺闷润时间为10 h,炒炙时间为20 min,炒炙温度为120℃(锅底中心温度).结论:Box-Behnken效应面法可优选韭菜子盐炙工艺,预测性良好.

  • Box-Behnken效应面法优选枳壳切制工艺

    作者:张水寒;黄惠勇;肖娟;蔡萍;万丹;杨欣

    目的:优选枳壳的佳切制工艺.方法:以柚皮苷、新橙皮苷和挥发油含量为评价指标,采用Box-Behnken效应面法考察浸泡时间、闷润时间、饮片厚度和干燥温度对枳壳饮片质量的影响,优选出枳壳切制工艺参数.结果:优选得到枳壳切制的佳工艺参数为浸泡2h,闷润2h,用切片机切成2 mm的薄片,55℃下干燥后筛去碎落的瓤核即可.结论:应用Box-Behnken效应面法优选得到的枳壳切制工艺经检验稳定可行,为提高枳壳饮片质量提供了科学依据.

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