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基于“病证-效应-生物样本分析”方法的炮姜温中功效物质及归经研究
目的:研究炮姜温中药效的物质基础,观察其指标成分在脾胃虚寒组大鼠体内的代谢分布,探讨炮姜的归经.方法:制备大鼠脾胃虚寒模型,通过造模期间观察行为变化、进食量等指标,造模结束后测定大鼠脏器系数、小肠推进率等指标,评价炮姜对脾胃虚寒大鼠的温中作用;高剂量组和正常给药组大鼠于给药后5-360 min之间的10个时间点摘眼球取血,处死取各组织并检测有效物质分布,进而得出相关药动学参数,比较炮姜指标成分在正常给药组和高剂量组大鼠各脏器中维持时间、AUC0-t探讨炮姜在正常和脾胃虚寒情况下体内的组织分布与归经情况.结果:高剂量炮姜显著改善脾胃虚寒大鼠的状态,提高进食量、饮水量、体质量值,提高胃排空和小肠推进率;显著增加肝脏系数、脾脏系数和胸腺系数、以及血清和胃组织液中胃泌素、胃动素测定值.通过分析,确定炮姜入血的有效物质为6-姜酚、6-姜烯酚和8-姜酚,并广泛地分布于各脏腑组织中.并且在各脏腑组织中的分布与作用时间有较大差异.结论:炮姜具有显著温中作用;6-姜酚、6-姜烯酚和8-姜酚为炮姜所含温中功效物质.3种成分在各脏器组织中的代谢分布与炮姜归胃、脾、肺、肝经的传统认识基本吻合.
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干姜中有效成分在大鼠体内组织分布与归经的相关性研究
目的 研究干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在大鼠体内的组织分布,探讨干姜的归经.方法 采用“病证-药效-药动学”方法,给脾胃虚寒模型大鼠ig干姜水提液,分别在10、20、40、60、90、120、360 min时取血、以及心脏、肝脏、脾脏、肺、肾、脑、胃、大肠、小肠等组织,采用高效液相色谱法测定干姜成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在脾胃虚寒给药组大鼠和正常给药组大鼠体内各组织中的浓度,并计算药动学的相关参数.结果 在脾胃虚寒给药组中,3种成分的量以胃、小肠、肝、肺中浓度高;在正常给药组中,以胃、肾、小肠、大肠、肺中浓度高.在胃、小肠等消化器官中,脾胃虚寒给药组的浓度明显高于正常给药组.结论 干姜主要成分分布以归脾、胃、肺、肝等脏腑为主经,与传统干姜归经理论基本相符.
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基于多元功效成分的干姜干燥方法研究
目的 比较不同干燥方法对干姜药材中6种活性成分的影响,探讨干燥过程中干姜成分的动态变化和水分动力学变化.方法 采用HPLC同时测定干姜中的多元功效成分,以6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚、6-姜烯酚、α-姜黄烯、(E)-β-金合欢烯为指标,对不同干燥方法所得干姜进行综合评价;利用Weibull函数模拟干姜干燥过程中水分的动态变化结合成分动态变化,探讨干姜干燥过程的原理.结果 12种干燥方法对干姜中多元功效成分有一定影响,干燥过程各成分呈波动变化,Weibull函数模拟干姜干燥过程的r2均大于0.990.以控温鼓风60℃干燥所得干姜较优;含水量范围6％～15％为干姜加工的适宜水分;干姜干燥过程中6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚和6-姜烯酚与含水量呈显著的负相关关系.结论 Weibull分布函数能够较好的模拟干姜干燥过程的水分变化,对干姜干燥过程的预测、调控具有重要意义,同时为使用现代干燥技术干燥干姜药材提供了技术依据.
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6-姜烯酚与NF-κB分子对接蛋白构象分析研究
目的：：通过对6-姜烯酚(6-SH)与NF-κB分子间的作用方式,评价6-SH对NF-κB信号通路的影响。方法：利用蛋白质组学方法及分子对接技术,使用western-blotting和Discoveray Studio 2.5分子建模和模拟环境软件,采用模拟蒙特卡罗方法在LigandFit模块中将6-姜烯酚与NF-κB分子的活性位点进行柔性对接,观察配体结合取向、结合构象以及形状匹配等多种表现。结果：6-SH能够抑制NF-κB蛋白的表达；6-SH与NF-κB的Tyr57,Val58,Cys59,Tyr143,Lys145,Lys146氨基酸残基末端结合,并且与Lys145之间产生交互作用,终一致性分析得分为41.27,配体内部的能量为-3.52。结论：6-SH通过与NF-κB活性位点结合,影响其调控的信号转导通路。
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6-姜烯酚诱导胃癌BGC-823细胞凋亡及其机制研究
目的 研究不同浓度6-姜烯酚对胃癌BGC-823细胞凋亡的影响,并探讨其作用机制.方法 不同浓度的6-姜烯酚(0、10、20、50 μmol/L)分别作用于人胃癌BGC-823细胞24 h后,倒置显微镜观察细胞形态变化,MTT法检测各组细胞存活情况,流式细胞仪检测细胞早期凋亡率,Western blot检测凋亡相关蛋白P53、剪切型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(cleaved-poly ADP-ribose polymerase-1,cleaved-PARP-1)、非活性天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-3(pro-cysteinyl aspartate specific proteinase-3,pro-Caspase-3)、剪切型Caspase-3(cleaved-Caspase-3)表达的变化.结果 6-姜烯酚对BGC-823细胞生长有明显的抑制作用.与对照组相比,6-姜烯酚各浓度组细胞的存活抑制率和早期凋亡率显著性升高(P＜0.05,P＜0.01),且具有一定的浓度依赖性.Western blot检测显示,6-姜烯酚可促进BGC-823细胞P53、cleaved-Caspase-3、cleaved-PARP-1蛋白的表达增加,而降低pro-Caspase-3蛋白的表达(P＜0.05,P＜0.01).结论 6-姜烯酚可诱导胃癌BGC-823细胞凋亡,其机制可能与Caspase-3介导的细胞凋亡途径有关.
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四逆汤配方颗粒煎煮前后6种成分的含量变化研究
目的：探讨四逆汤配方颗粒在煎煮过程中6种成分的动态变化状况。方法：采用高效液相色谱法，以Agilent ZORBAX SB-C18（4.6 mm×250 mm，5μm）为色谱柱，柱温：25℃，检测波长：235 nm，流动相：乙腈-0.1%甲酸水（5 mmol·L-1乙酸铵），梯度洗脱，流速：1.0 mL·min-1，进样量：15μL。结果：随着煎煮时间延长，甘草苷、甘草酸铵的含量增加，新乌头碱、6-姜烯酚的含量先增加后降低，苯甲酰次乌头碱、6-姜酚的含量无明显变化。结论：初步揭示四逆汤中三味中药配方颗粒经合并煎煮，6种化学成分含量有了变化，为中药配方颗粒的临床使用提供了参考。
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生姜在大鼠脏腑组织分布与其归经相关性研究
目的：观察生姜的有效成分6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在脾胃虚寒组和正常组大鼠体内组织分布，探讨生姜的归经。方法：通过建立大鼠脾胃虚寒模型，评价生姜温中作用；采集脾胃虚寒组和正常组血清及组织样品，采用 HPLC 色谱法对6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在大鼠体内血药浓度和其在各脏腑的含量进行测定。结果：生姜对脾胃虚寒模型具有显著改善作用；6-姜酚在组织中分布浓度从高到低依次是：胃、小肠、大肠、肺、脾、肝、肾、心，脾胃虚寒组较正常组血清中浓度为高；6-姜烯酚、8-姜酚在大鼠血清中能检测到，在正常组的组织中未见分布，在脾胃虚寒组中分布于胃、小肠、大肠、脾；6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚在脾胃虚寒组的组织分布对胃、小肠、大肠具有明显的趋向性。结论：生姜主要归胃（小肠、大肠、脾）经。其归经的物质基础为以6-姜酚、6-姜烯酚、8-姜酚为代表的生姜酚类成分。
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6-姜烯酚抗肿瘤机制研究进展
姜来源于姜科姜属植物姜(ZingiberoficinaleRosc.)的新鲜或干燥根茎.传统中医药理论认为,生姜味辛性温,长于发散风寒、化痰止咳、又能温中止呕、解毒;干姜性热,辛烈之性较强,长于温中回阳,兼能温肺化饮.现代药理和临床研究表明姜在肿瘤治疗方面具有很好的疗效.6-姜烯酚(6-shogaol,6S)是生姜和干姜中主要成分6-姜酚脱水形成的烷基酚类化合物(见图1),具有治疗胃溃疡[1]、心血管疾病[2]、老年痴呆[3-4]、恢复骨髓损伤所致的运动功能[5-6]、抗肝病毒[7]等生物学活性.
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6-姜烯酚通过下调TLR4/NF-κB通路抑制血管平滑肌细胞增殖
目的 探讨6-姜烯酚对血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖的影响及其可能的分子机制.方法 组织贴块法培养野生型(wild type,WT)和Toll样受体4敲除(Toll-like receptor 4 knockout,TLR4-/-)小鼠原代VSMCs.应用血小板源性生长因子(platelet derived growth factor,PDGF)诱导VSMCs增殖.分别应用TLR4配体脂多糖(LPS)和TLR4抑制剂(Eritoran,E5564)激活和抑制TLR4,观察TLR4在VSMCs增殖中的作用.加入6-姜烯酚刺激,观察对VSMCs增殖以及对TLR4表达的影响.结果 6-姜烯酚呈浓度依赖性地抑制PDGF诱导的VSMCs增殖(P＜0.05);PDGF和LPS均可激活TLR4并促进野生VSMCs的增殖(P＜0.05),TLR4基因敲除抑制PDGF和LPS诱导的VSMCs增殖(P ＜0.05);6-姜烯酚下调VSMCs中TLR4表达(P＜0.05).6-姜烯酚下调VSMCs中TLR4下游蛋白NF-κB的表达(P＜0.05).结论 6-姜烯酚通过下调TLR4/NF-κB通路抑制血管平滑肌细胞增殖.
