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瞬时推注地佐辛和芬太尼混合液预防芬太尼呛咳反应ED50的测定
目的 探讨麻醉诱导前快速推注地佐辛和芬太尼混合液预防芬太尼呛咳反应的有效性及其半数有效量(ED50).方法 选择拟行择期全身麻醉手术女性患者31例,年龄24 ～ 49岁,ASA Ⅰ～Ⅱ级,依据Dixon序贯法,第1例患者在麻醉诱导前2s内快速推注剂量为0.050 mg/kg的地佐辛和6μg/kg的芬太尼混合液,观察2 min,如果该患者出现呛咳反应,则下一例患者地佐辛剂量成比例增加1.2倍,直至呛咳反应被抑制,反之则减少1.2倍,直至患者出现呛咳反应,同时监测患者入室时(T1)、快速推注地佐辛和芬太尼混合液后2 min (T2)的心率(HR)、平均动脉压(MAP)、脉搏血氧饱和度(SpO2),根据Dixon序贯法计算地佐辛混合液预防芬太尼呛咳反应ED50.结果 不同剂量地佐辛和芬太尼混合液预防芬太尼呛咳反应中出现呛咳反射的患者数分别为:0.012 mg/kg 3例,0.014 mg/kg 7例,0.017 mg/kg 3例,0.020 mg/kg及以上时所有患者均未见呛咳反应.依据Dixon序贯法计算地佐辛和芬太尼混合液预防芬太尼呛咳反应的ED50为0.018 mg/kg(95％CI:0.017 ～0.019),呛咳反射组患者芬太尼诱导后HR明显升高(P＜0.05),其余组内、组间的测量值差异均未见统计学意义.结论 瞬时推注小剂量地佐辛和芬太尼混合液能够预防芬太尼呛咳反应,其ED50为0.018 mg/kg(95％CI:0.017～0.019).
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序贯法测定不同发育期大鼠罗哌卡因惊厥半数有效量
目的 采用序贯法测定不同发育期大鼠腹腔注射罗哌卡因致惊厥的半数有效量(ED50).方法 将44只SD大鼠随机分为15d 龄组和60 d龄组各22只,应用序贯增减法确定给药剂量,腹腔注射罗哌卡因后观测大鼠行为学表现,30 min内惊厥发作达到Ⅲ级(含Ⅲ级)以上者记录为惊厥阳性(+).测算各组大鼠惊厥ED50和95％可信区间.结果 序贯法测得15 d龄组ED50为54.95 mg· kg-1,95％可信区间为50.52 ～59.77 mg· kg-1；60d龄组ED50为34.36 mg· kg-1,95％可信区间为31.81～37.11 mg· kg-1.两组LgED50差异有统计学意义(P＜0.01).结论 运用序贯法测算罗哌卡因惊厥ED50简便、快速、有效.15d龄大鼠罗哌卡因惊厥ED50显著高于60 d龄大鼠,差异有统计学意义.
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注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1)与(2:1)药效学比较
目的:考察注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[4:1,AMCL-SBT(4:1)]、注射用阿莫西林钠舒巴坦钠[2:1,AMCL-SBT(2:1)]的体内抗菌作用,比较2种受试物的半数有效量(ED50).方法:分别以金黄色葡萄球菌(S.aureus)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、大肠杆菌(E.coli)作为感染菌对小鼠进行腹腔注射,对已感染的小鼠按不同组别分别静脉注射AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)各剂量,计算ED50值.结果:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.aureus感染小鼠的ED50分别为293.7和292.5 mg·kg-1,对K.pneumoniae感染小鼠的ED50分别为293.1和271.0 mg·kg-1,对E.coli感染小鼠的ED50分别为240.4和231.9 mg·kg-1.其ED50值经t检验比较,差别均无统计学意义(P＞0.05).结论:AMCL-SBT(4:1)和AMCL-SBT(2:1)对S.auregs、K.pneumoniae、E.coli感染的小鼠均有较好的保护作用,且体内的抗菌作用相当.
关键词： 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(4:1) 体内抗菌作用 半数有效量 -
克林沙星在体内外的抗菌活性
目的:对克林沙星的抗菌活性进行研究.方法:克林沙星的小抑菌浓度(MIC)检测采用试管肉汤稀释法,其半数有效量(ED50)的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现.结果:克林沙星对嗜麦芽窄食单胞菌以外的全部实验菌的MIC90为0.03～2.0mg·L-1,低于单次口服克林沙星200mg在血浆中的峰浓度(2.5mg·L-1);克林沙星的MIC值为环丙沙星的1/8～1/2,ED50为环丙沙星的1/3～1.结论:克林沙星体内体外的抗菌活性较环丙沙星为优,是一个广谱高效的新喹诺酮类抗菌药.
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溴莫普林体内和体外抗菌活性研究
目的:本文对二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林(BDP)的抗菌活性进行了研究.方法:BDP的小抑菌浓度(MIC)检测采用试管肉汤稀释法,其半数有效量(ED50)的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现.结果:BDP对690株临床分离株的MIC50为4 mg·L-1,低于单次口服600 mgBDP在血浆中可能达到的峰浓度.BDP的MIC与甲氧苄氨嘧啶(TMP)相似,但ED50仅为TMP的1/2 左右.结论:BDP的体内药效明显优于TMP.
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用n级动力学方程计算药效指标
药效学指标如半数有效量ED20半数致死量LD50等计算方法较多,其中以Bliss法和Logit法为严谨,且Berkson认为Logit函数与生物学关系密切,对"量-效”关系研究有重要价值[1].但这两种方法有时仍得不到较好结果,且必须加权,逐次逼近求解模型.模型及参数物理意义也不太明确.较新的Weibull分布[2]计算复杂,且必须借助计算机方能完成迭代计算其参数.基于前两种方法中"ED50的某一函数与对数剂量成直线关系”,本文对其进行改进,增加一个"形状参数”,用手工(计算器)以函数1-n=alnx+b进行两次一元回归求得各参数.该方法计算简单,数学原理严谨明确,结果精度高.
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冰片抗炎镇痛作用的实验研究
目的 研究冰片的镇痛、抗炎作用. 方法 采用热板刺激、冰醋酸刺激小鼠扭体、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶致大鼠足肿胀等方法研究冰片的镇痛及抗炎作用. 结果 冰片能明显抑制大鼠足跖肿胀度,其半数有效量(ED50)=0.3242 g·kg-1;延长小鼠疼痛反应时间,ED50=0.3870 g·kg-1;减少小鼠扭体次数,ED50=0.5813 g·kg-1.同剂量条件下,冰片的镇痛效应比抗炎效应更为明显. 结论 冰片具有显著的镇痛、抗炎作用.
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右美托咪定对全麻气管插管时七氟醚半数有效量值的影响
目的 观察脑电双频谱指数(BIS)达60时右美托咪定对全麻气管插管时七氟醚半数有效量(ED50)值的影响.方法 ASAⅠ或Ⅱ级全麻患者60例,分为两组(n=30):Ⅰ组按序贯法吸入七氟醚全麻诱导,初始呼气末七氟烷浓度为2.0%,相邻浓度间隔比值为1.2,如果5 min内患者的BIS值达60,下一例患者所用七氟醚浓度将下降1个浓度间隔,而5 min内未达到BIS值60者,将七氟醚调整增加1个浓度间隔;Ⅱ组右美托咪定1 μg/(kg·h)静脉泵注10 min后改为0.6 μg/(kg·h)维持,继上述序贯法吸入七氟醚全麻诱导.记录患者清醒到意识消失时间、围插管期平均动脉压(MAP)、心率(HR)、BIS值,统计BIS值达60时两组七氟醚的ED50值.结果 BIS值达60时,Ⅰ组七氟醚的ED50为2.12%(95%置信区间 2.06%～2.57%),高于Ⅱ组的1.61%(95%置信区间 1.52%～1.70%)(P<0.05).Ⅱ组BIS值达60时意识消失时间(40.3±15.4)s,比Ⅰ组的(79.2±17.08)s缩短(P<0.05).Ⅰ组插管后MAP、HR高于插管前(P<0.05),Ⅱ组插管后循环稳定.结论 右美托咪定能够显著地降低全麻气管插管时七氟醚ED50值和血流动力学反应,缩短意识消失时间.
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唑吡坦对小鼠镇静催眠与抗惊厥半数有效量的研究
目的 测定唑吡坦对小鼠镇静催眠与抗回苏灵所致惊厥的半数有效量(ED50).方法 利用序贯法测定唑吡坦的半数有效量,然后利用丙二醛( MDA)试剂盒进一步确定唑吡坦抗惊厥的半数有效量.结果 唑吡坦对小鼠镇静催眠半数有效量及其相对应的95％可信区间分别为0.084 80 mg/g及0.067 61～0.103 77 mg/g;唑吡坦对小鼠抗同苏灵所致惊厥半数有效量及其相对应的95％可信区间分别为0.142 57 mg/g及0.127 76～ 0.156 58 mg/g.结论 唑吡坦对小鼠镇静催眠半数有效量和抗回苏灵所致惊厥半数有效量及其相对应的95％可信区间分别为0.08480 mg/g及0.067 61 ～ 0.103 77 mg/g和0.142 57 mg/g及0.127 76～ 0.156 58 mg/g.
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左旋布比卡因对不同体重产妇剖宫产术脊麻ED50的研究
目的 确定0.5％左旋布比卡因等比重溶液在肥胖产妇与非肥胖产妇脊麻中产生运动阻滞的半数有效量(ED50),确定两类产妇运动阻滞的效价比.方法 随机选择ASA Ⅰ～Ⅱ级择期剖宫产产妇50例,术中行腰硬联合麻醉(CSEA),按体重指数(BMI)不同分为两组,每组产妇25例,肥胖组,BMI＞ 30kg/m2,正常组,BMI≤30 kg/m2.脊麻给药剂量的选择用上下序贯法,首次剂量为0.5％左旋布比卡因6 mg,下一次剂量视前一患者反应而定,1 mg为药量增减梯度.根据脊麻给药后5 min阻滞情况决定下例患者给药剂量,以Bromage和HMFS评分判定下肢运动阻滞是否有效,用Dixon和Massey公式和概率单位回归(Probit Regression)方法计算分析两组患者运动神经阻滞的ED50.结果 用Dixon和Massey计算得出,0.5％左旋布比卡因在肥胖组和正常组产妇脊麻中产生运动神经阻滞的ED50分别为3.123mg(95％CI:2.738,3.563)和3.558 mg(95％ CI:3.325,3.872),ED50的效价比为0.878(95％CI:0.614,1.023);Probk回归分析得出肥胖组和正常组产妇ED50分别为3.010mg (95％CI:1.992,3.532)和3.441mg(95％CI:2.487,3.996),ED50的效价比为0.875(95％CI:0.540,1.023),左旋布比卡因对肥胖产妇的运动阻滞效应增强,与正常组相比,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 0.5％左旋布比卡因在肥胖产妇脊麻中,产生运动阻滞的效价强度大于正常体重产妇.
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柴葛口服液抗炎药效学研究
目的:研究柴葛口服液的抗炎效果.方法:用角叉莱胶和二甲苯诱发小鼠耳和足炎性水肿,观察柴葛口服液的抗炎效果.结果:柴葛口服液能明显抑制小鼠耳和足部的炎症,ED50为0.41ml/kg.结论:柴葛口服液具有抗炎药理作用.
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不同炮制时间制首乌致泻作用量-时-效相关性变化及其药理数学模型化研究
目的:初步研究不同炮制时间何首乌致泻强度与化学含量相关性,并初步建立对其致泻药理数学模型.方法:采用小鼠泻下半数有效量(ED50)为评价指标,考察何首鸟生品和经4个不同炮制时间处理过的何首乌制品致泻强度的差异；用高效液相色谱法测定生品及不同制品中蒽醌类化合物含量,揭示不同何首乌样品与致泻强度二者量-时-效关系,并建立不同炮制时间的何首乌致泻药效的数学模型.结果:不同炮制时间制首鸟的ED50所需给药剂量分别为:2.562、4.085、11.146、14.692、21.068g/kg(生药/体重)；致泻强度顺序为:生品何首鸟＞1h制品何首鸟＞2h制品何首乌＞3h制]品何首鸟＞4h制品何首鸟；结合型蒽醌含量高低顺序为:生品何首鸟＞1h制品何首鸟＞2h制品何首鸟＞3h制品何首鸟＞4h制品何首鸟.讨论:何首鸟生品、经不同炮制时间处理后的制何首乌之间致泻强度存在较大差异；致泻强度与结合型蒽醌含量间具有量-时-效关系；将生物检测方法和数学模型化模式联系起来,更全面的保证中药质量及中医临床用药安全.
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进口头孢替安酯体内外抗菌作用的实验研究
目的:评价进口头孢替安酯体内外抗菌作用.方法:进口头孢替安酯为试验药,头孢克洛、头孢氨苄、头孢克肟为对照药,测试它们对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克伯杆菌的体外抗菌活性,即低抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC);以小鼠为实验动物,用体内保护试验来测量各个药物的半数有效量(50％ effective dose,ED50).结果:对所选的三类细菌而言,较其它3种对照药(头孢克洛、头孢克肟和头孢氨苄),进口头孢替安酯有更高的MIC;体内抗菌实验中,进口头孢替安酯对大肠埃希菌ED50低于其他3种对照药,对肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的ED50也仅高于头孢克肟,表现出较强的抗菌能力.结论:进口头孢替安酯对三类细菌的MIC高于其他3种对照药,对大肠埃希菌的体内抗菌活性高于其他3种对照药,对肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌的体内抗菌活性仅次于头孢克肟.
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黄心分散片抗菌作用的研究
目的:黄心分散片是由黄芩甙、穿心莲内酯组方,具清热、解毒、消炎之功能,适用于病毒、细菌感染的上呼吸道感染,遂研究观察其对呼吸道常见临床致病菌的抗菌作用.方法:体外抗菌作用采用琼脂二倍稀释法测定其MIC值;体内抗菌作用,以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌小鼠小致死量给小鼠腹腔注射,测定黄心分散片的半数有效量(ED50 )及95%可信限.结果:黄心分散片体外对40株菌的抗菌活性显示,其MIC分别为:金黄色葡萄球菌、肺炎球菌0.39～1.56mg/ml、溶血链球菌0.78～3.12mg/ml、阴沟杆菌、产气杆菌1.56mg/ml、嗜血流感杆菌1.56～6.25mg/ml,克氏肺炎杆菌0.78～6.25mg/ml、变形杆菌1.56～6. 25mg/ml、绿脓杆菌1.56～200mg/ml、大肠杆菌>400mg/ml.体内保护作用显示,黄心分散片对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染小鼠的ED50分别为242.8mg/kg和>750mg/kg.结论:黄心分散片对临床分离的常见革兰氏阳性、阴性致病菌的大多数具有一定的抗菌活性 ,对金黄色葡萄球菌感染小鼠具有保护作用,其疗效优于对大肠杆菌感染的保护作用.
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阿莫西林与舒巴坦联合的抗菌作用及对β-人酰胺酶稳定性的研究
目的:评价阿莫西林钠/舒巴坦钠(AMOX/SBT)的体内、外抗菌活性及对β-内酰胺酶的稳定性,并与其他抗菌药比较.采用琼脂二倍稀释法对临床分离鉴定的产酶菌株(200株)及标准产酶株(16株)进行体外抑菌实验;体内抗菌实验按Bliss法用NDST软件计算半数有效量ED50值及95%可信限;对标准产β-内酰胺酶菌株用超声波碎法提取粗酶,比较各药的相对水解率.结果不同配比AMOX/SBT对200株临床分离产β-内酰胺酶菌株的抗菌活性较AMOX单用强2～64倍,以2∶1为佳.
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国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验
目的:对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察.方法:采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离290株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较.结果:司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用.对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力,MIC50依次为0.125、0.125、0.06,0.06mg·L-1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50＜0.5(0.03～0.5)mg·L-1.司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌98192,铜绿假单胞菌98212感染小鼠的ED50分别是0.30mg·kg和7.1mg·kg-1与原料药的0.29mg·kg-1与7.2mg·kg基本相同.结论:国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用.
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动脉瘤栓塞术中喉罩全身麻醉维持期间丙泊酚的佳靶控输注半数有效量探讨
目的 观察动脉瘤栓塞术中喉罩全身麻醉维持期间丙泊酚佳靶控输注(TCI)半数有效剂量.方法 选取接受介入下栓塞治疗的动脉瘤患者25例,丙泊酚的初始靶控浓度为3.0μg/ml,采用改良序贯法调节,术毕停用瑞芬太尼和丙泊酚.分别记录入室时(T0)、诱导后(T1)、插入喉罩后5 min(T2)、切皮时(T3)、弹簧圈放置完毕后(T4)、拔除喉罩后5 min(T5)的平均动脉压(MAP)和心率(HR),记录麻醉维持阶段BIS稳定时丙泊酚TCI速度、术中追加顺式阿曲库铵的例数、血管活性药物使用情况、停药后拔除喉罩时间及可以进行神经功能评估的时间.结果 25例患者均成功完成了手术,术中没有体动,根据生命体征及BIS值调节丙泊酚用量发现,动脉瘤栓塞术中喉罩全身麻醉维持期间丙泊酚TCI半数有效剂量为2.1μg/ml,在该剂量下患者血流动力学平稳.结论 喉罩全身麻醉下动脉瘤介入治疗中麻醉维持时丙泊酚TCI半数有效剂量为2.1μg/ml.
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熊胆贝母止咳胶囊在小鼠体内外的抗菌作用
目的 观察熊胆贝母止咳胶囊(XDBM)的体外抗菌活性和对染菌动物的保护作用.方法 测定低抑菌浓度(MIC),研究XDBM的体外抗菌效果;通过计算染菌小鼠的半数有效量(ED50)研究其体内的抗菌效果.结果 XDBM对G-菌的抗菌活性较强,大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌的MIC范围为生药2.0～31.2 mg·ml-1,痢疾杆菌、伤寒杆菌及产气肠杆菌的MIC范围为生药3.9～15.6 mg·ml-1;对G+菌中链球菌的抗菌活力较强,对肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC范围为生药3.9～15.6 mg·ml-1,而对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性较弱,MIC范围＜生药O.5～1×103 mg·ml-1.对染菌小鼠保护作用试验显示,XDBM灌服感染了金黄色葡萄球菌MSSA-43和大肠埃希菌9914小鼠的ED50分别为大于生药12.5、4.64 g·kg-1.结论 XDBM在小鼠体内外均具有抗菌作用.
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头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性研究
目的 评价头孢噻肟钠/舒巴坦钠(CTX/SB,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13株产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌酮钠/舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠/三唑巴坦钠(PIPC/TB8∶1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用.方法 采用琼脂二倍稀释法测定CTX/SB(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)复方制剂对产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用;生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率,PCR扩增并检测了其耐药酶的类型.结果 CTX/SB(1∶1)的MICs较CTX有不同程度的下降;各不同配比CTX/SB的相对水解率均显著低于CTX单用(P＜0.01),CTX/SB(1∶1)的相对水解率也显著低于P1PC/TB(8∶1)和CPZ/SB(1∶1)(P＜0.01);CTX/SB(1∶1)的抑酶保护率显著低于CTX/SB(8∶1,16∶1)(P＜0.01),也低于CTX/SB(2∶1,4∶1),但无统计学意义.体内试验,CTX/SB(1∶1)的ED50值较CTX有明显下降.结论 体内、外试验表明CTX/SB(1∶1)抑酶效应优于其它配比,也优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用.
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新氨基糖苷类抗生素vertimicin的体内抗菌活性研究
目的 评价新氨基糖苷类抗生素vertimicin(VTM)的体内抗菌活性.方法 采用小鼠全身感染模型,观察VTM对临床分离大肠埃希菌(E.coli)、肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae)、铜绿假单胞菌(Ps.aeruginosa)和金葡菌(S.aureus)腹腔感染小鼠的体内疗效;采用兔皮肤烫伤感染模型、小鼠泌尿道上行性感染模型观察VTM对临床分离大肠埃希菌局部感染的体内疗效,并与对照药进行比较.结果 VTM皮下或静脉给药对E.coli 96-12、K.pneumoniae 93-5、Ps.aeruginosa 94-17和S.aureus 93-44腹腔感染小鼠具有相似的体内疗效,皮下给药的ED50值分别为0.67、0.29、2.41和0.99mg/kg,静脉给药的EDso值分别为0.46、0.23、0.99和1.52mg/kg,体内疗效与奈替米星相近.兔皮肤烫伤感染模型中,VTM各剂量组兔皮肤组织活菌落数明显低于对照组(P＜0.05或0.01).小鼠泌尿道上行性感染模型中,VTM各剂量组肾组织活菌落数明显低于对照组,肾剖面盖印细菌阴性率明显高于对照组(P＜0.01),抗茵活性优于庆大霉素.结论 VTM对全身和局部感染动物均显示较好保护作用,体内疗效与奈替米星相近.
关键词： Vertimiein 半数有效量 泌尿道上行性感染 皮肤烫伤感染
