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舒芬太尼对剖宫产术左旋布比卡因或罗哌卡因蛛网膜下腔阻滞半数有效量的影响
目的 评估椎管内注射舒芬太尼3.0 μg是否会影响左旋布比卡因和罗哌卡因蛛网膜下腔麻醉在剖宫产时的局部麻醉药半数有效量(median effective dose,ED50),并判断其是否能增强蛛网膜下腔阻滞的效果. 方法 择期行剖宫产手术的孕妇100例,按随机数字表法分为4组(每组25例):左旋布比卡因组(L组)、左旋布比卡因+舒芬太尼组(L+S组)、罗哌卡因组(R组)、罗哌卡因+舒芬太尼组(R+S组).左旋布比卡因、罗哌卡因的初始剂量为10 mg,L+S组和R+S组配伍舒芬太尼3.0 μg,用生理盐水稀释至3ml.在手术关键步骤对受试者进行疼痛评估.初始剂量对上一个受试者是否有效,决定了是否分别对同组的下一个患者将同一种药物减少或增量0.5 mg.记录感觉功能阻滞起效等时间以及术中低血压等副作用. 结果 L+S组ED50为3.998 mg[95％置信区间(confidence interval,CI):2.527～4.548],显著小于L组9.341 mg(95％CI:7.260～10.124) (P＜0.05);同样R+S组ED50为5.351 mg(95％CI:3.758～6.124),也明显小于R组10.602 mg(95％CI:9.144～14.045)(P＜0.05).感觉阻滞达到T5的起效时间随舒芬太尼的加入显著缩短[(L组(21.5±2.8) min比L+S组(9.9±2.0) min;R组(22.7±2.8) min比R+S组(11.0±1.9) min] (P＜0.05).同时,L+S组和R+S组低血压发生率均为20％,显著低于L组(48％)与R组(56％)(P＜0.05). 结论 左旋布比卡因或罗哌卡因蛛网膜下腔阻滞复合舒芬太尼,可降低局部麻醉药ED50值,增强蛛网膜下腔麻醉效果,降低低血压的发生率.
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半数有效量在静脉麻醉剂药效学分析中的应用进展
随着静脉麻醉剂药代、药效动力学研究的迅速发展,以及基于不同群体药代、药效动力学参数的靶控输注技术的日渐成熟.静脉麻醉剂半数有效量(CP50/EC50)在药效学分析起着重要的作用.此文综述了近年来CP50/EC50在常用静脉麻醉剂药效学分析中的应用进展,并对确定CPSO/EC50的方法学予以介绍和评价.
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硫酸镁联合复方利多卡因乳膏对丙泊酚麻醉下瑞芬太尼抑制双腔支气管插管反应的半数有效量
目的 测定硫酸镁联合复方利多卡因乳膏对丙泊酚麻醉下瑞芬太尼抑制双腔支气管插管反应的半数有效量(ED50).方法 选择择期行开胸手术的患者,诱导前缓慢静注硫酸镁30 mg/kg,其后以15 mg·kg-1·h-1速率静脉输注直至插管完毕,双腔支气管导管囊套及前2/3均匀涂抹复方利多卡因乳膏2～3 g,依次静注丙泊酚2.0 mg/kg、顺苯磺酸阿曲库铵0.3 mg/kg及瑞芬太尼进行麻醉诱导并插入双腔支气管导管,观察插管反应的发生情况.瑞芬太尼的剂量按序贯法确定,相邻剂量的比值为1.2.结果 瑞芬太尼抑制插管反应的ED50为0.91 μg/kg,95％可信区间为0.80～1.04 μg/kg.结论 硫酸镁联合复方利多卡因乳膏在丙泊酚麻醉下,瑞芬太尼抑制双腔支气管插管反应的ED50为0.91 μg/kg,95％可信区间为0.80～1.04 μg/kg.
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舒芬太尼对老年患者蛛网膜下腔阻滞时罗哌卡因ED50的影响
目的：观察舒芬太尼联合罗哌卡因行蛛网膜下腔阻滞用于老年患者手术的效果,探讨舒芬太尼对老年患者蛛网膜下腔阻滞时罗哌卡因 ED50的影响。方法择期行下肢或会阴部手术的老年患者48例,ASA Ⅰ~Ⅲ级,随机分为舒芬太尼组(S 组)和对照组(C 组)。选择 L3~4椎间隙穿刺,S 组为舒芬太尼和0.5%罗哌卡因,其中舒芬太尼固定为5.0μg,C 组为0.5%罗哌卡因,根据预实验结果及序贯法原则,S 组第1例患者罗哌卡因给药剂量为8.0 mg,C 组第1例患者罗哌卡因给药剂量为9.0 mg。此后如前一例患者符合有效标准则后一例患者给药剂量下调1.0 mg,反之则上调1.0 mg。ED50采用 Dixon-Massey 序贯法计算。结果舒芬太尼联合罗哌卡因用于老年患者腰麻下肢或会阴部手术的 ED50为6.40 mg (95%CI：5.98~6.80 mg),单纯罗哌卡因的 ED50为8.42 mg (95%CI：7.79~9.03 mg)。与给药前比较,C 组给药后3、6、15 min 后 MAP 明显降低,且明显低于 S组(P <0.01),但均在正常范围内。结论老年患者蛛网膜下腔阻滞复合5.0μg 舒芬太尼时,罗哌卡因 ED50降低。
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口服丙泊酚对小鼠的麻醉作用与安全性
目的研究口服丙泊酚对小鼠的麻醉作用及半数有效量(ED50)和半数致死量(LD50).方法110只昆明小鼠随机分为三组,对照组、ED50组(内含5个亚组)及LD50组(内含5个亚组),每亚组及对照组各10只.其中ED50组和LD50组口服不同浓度丙泊酚0.2 ml/10g,对照组口服生理盐水0.2 ml/10g.观察小鼠翻正反射、毒性反应和死亡小鼠只数.结果口服丙泊酚ED50为208.33mg/kg,LD50为835.80 mg/kg,治疗指数(TI)为4.01,ED50组麻醉起效时间为(17.45±0.38)min,作用时间为(77.96±0.87)min.结论小鼠口服丙泊酚可产生有效可逆的镇静、睡眠和麻醉作用.
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咪达唑仑对布比卡因致惊厥作用的影响
目的:观察咪达唑仑(midazolam)对布比卡因(bupivacaine)致惊厥作用及半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)的影响.方法:皮下注射咪达唑仑20 min后,腹腔注射不同剂量布比卡因,观察小鼠惊厥的潜伏期、持续时间、发作等级、未惊厥数和死亡情况,并以序贯法测定预先给咪迭唑仑20 min后布比卡因的致惊厥ED50和LD50.结果:0.25 mg·kg-1咪达唑仑可延长布比卡因致惊厥潜伏期(P<0.05,P<0.01),0.5、1.0 mg·kg-1咪达唑仑可缩短惊厥持续期(P<0.01),减少惊厥发生率和致死率,降低发作等级;且本实验剂量咪达唑仑(0.25、0.5、1.0 mg·kg-1与1.0、2.0、4.0mg·kg-1)均可增大布比卡因致惊厥ED50和LD50.结论:咪达唑仑可拮抗布比卡因的致惊厥作用,减轻布比卡因的毒性.
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新截短侧耳素类化合物S3对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性研究
对新截短侧耳素类化合物S3抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resisitant Staphylococcus aureus,MRSA)的活性进行研究.体外活性试验采用琼脂二倍稀释法测定低抑菌浓度(MIC);采用肉汤二倍稀释法测定低杀菌浓度(MBC);采用琼脂平板稀释法绘制时间杀菌曲线(KCs).体内活性试验采用小鼠的MRSA全身感染模型,测定药物的半数有效量(ED50);采用小鼠大腿MRSA感染模型,观察尾静脉给药24h后的大腿肌肉感染菌量变化.在体外活性实验中,MIC、MBC实验表明S3体外抑制MRSA活性强于头孢吡肟及莫西沙星;在体内活性试验中,相对于头孢吡肟及莫西沙星,S3对MRSA全身感染小鼠具有更好的保护作用,S3对MRSA大腿肌肉感染的小鼠治疗效果优于莫西沙星及头孢吡肟.体内外活性研究证明新截短侧耳素类化合物S3抑制MRSA的活性强于头孢吡肟及莫西沙星,S3对MRSA具有很好的抗菌活性.
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阿莫西林和哌拉西林抗菌活性的比较
比较阿莫西林和哌拉西林的体外和体内抗菌活性.体外试验采用琼脂二倍稀释法测定低抑菌浓度( MIC)；采用肉汤二倍稀释法测定低杀菌浓度(MBC)；活菌计数法绘制杀菌曲线(KCs)；测定培养基pH值、细菌接种量、血清蛋白结合对阿莫西林和哌拉西林抗菌活性的影响；活菌计数法测定抗生素后效应(PAE)；测定防耐药变异浓度(MPC).体内试验采用小鼠的大肠埃希菌及金黄色葡萄球菌全身感染模型,静脉给药保护后测定药物的半数有效量(ED50)；采用免疫低下小鼠大腿金黄色葡萄球菌感染模型,观察尾静脉给药24 h后的大腿肌肉感染菌量变化.结果:阿莫西林的MIC90高于哌拉西林,但血清蛋白结合的影响小于哌拉西林；阿莫西林和哌拉西林均对大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌全身感染小鼠具有良好的保护作用,阿莫西林的ED50小于哌拉西林；阿莫西林对金黄色葡萄球菌大腿肌肉感染的免疫低下小鼠治疗效果优于哌拉西林.阿莫西林在体外抗菌作用次于哌拉西林,但体内抗菌作用优于哌拉西林.
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氯胺酮抗士的宁惊厥作用的研究及ED50的测定
目的 测定氯胺酮抗硝酸士的宁小鼠惊厥的ED50.方法 将昆明种小鼠随机分为6组,每组10只,分别腹腔注射生理盐水(NS)或氯胺酮24.5、35.0、50.0、71.4、102.0 mg/kg,5 min后分别腹腔注射硝酸士的宁1.5 mg/kg,观察小鼠的惊厥发生率、潜伏期、强直持续期和死亡率,用序贯法、点斜法测定氯胺酮抗硝酸士的宁小鼠惊厥的ED50.结果 与NS组比较,K50.0组、K71.4组和K102.0组惊厥发生率均降低(P<0.05或P<0.01),K35.0、K50.0、K71.4和K102.0组小鼠死亡率均降低(P<0.05或P<0.01), 各组惊厥潜伏期均延长(P<0.05或P<0.01),且呈剂量依赖性(r=0.9740,P<0.01).氯胺酮抗士的宁惊厥的点斜法ED50的95%可信区间是44.8～64.3 mg/kg.序贯法ED50的95%可信区间是39.3～74.8 mg/kg.结论 氯胺酮的抗士的宁小鼠惊厥ED50的95%可信区间分别为44.8~64.3 mg/kg和39.3~74.8 mg/kg,其机制可能与甘氨酸受体有关.
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攀网法与翻正反射法测定肌松药ED50的比较
目的 对攀网法与翻正反射法测定肌松药在小鼠的半数有效量(ED50)进行比较.方法 分别用攀网法与翻正反射法测定小鼠不同肌松药的ED50.结果 攀网法测定肌松药ED50与翻正反射法测定肌松药ED50的差异无显著性(P＞0.05).翻正反射法还可同时测定肌松药的LD50、潜伏期以及持续期等.结论 翻正反射法可以替代攀网法测定肌松药的ED50,且效果更好.
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地佐辛抑制麻醉下中、老年患者腹腔镜胆囊切除术后苏醒期疼痛的半数有效量
目的 观察地佐辛抑制雷米芬太尼和丙泊酚静脉复合麻醉下中、老年患者腹腔镜胆囊切除术(LC)后苏醒期疼痛的半数有效量(ED5o).方法 选择拟行LC的中年(中年组,45～54岁)和老年(老年组,65～74岁)患者各32例,两组麻醉诱导和维持用药方法一致,术中除雷米芬太尼外,不再追加任何镇痛药物.手术结束前10 min采用改良序贯法静脉注射地佐辛.术毕停用丙泊酚和雷米芬太尼.拔管后30 min测定患者VAS疼痛评分,VAS疼痛评分≥4分为术后急性疼痛.采用Probit回归方法分析地佐辛ED50并计算其95％可信区间(CI).记录手术时间、拔管时间及术后不良反应情况.结果 中年组使用地佐辛的剂量高于老年组[(0.147±0.015)mg/kg vs.(0.116±0.011)mg/kg] (P＜0.05),地佐辛抑制两组患者苏醒期疼痛的ED50及95％CI分别为0.145(0.139～0.171)mg/kg和0.117(0.112～0.141)mg/kg.两组手术时间、拔管时间及术后不良反应发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 地佐辛抑制雷米芬太尼和丙泊酚静脉复合麻醉下中年患者LC后苏醒期疼痛的ED50值明显高于老年患者.
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腹腔镜胆囊切除术患者苏醒期羟考酮镇痛ED50的年龄差异
目的 探讨丙泊酚复合雷米芬太尼静脉麻醉下腹腔镜胆囊切除术(LC)苏醒期羟考酮镇痛半数有效量(ED50)的年龄差异.方法 62例全麻LC患者分为中年组(45～54岁,30例)和老年组(65～74岁,32例).麻醉诱导:依托咪酯0.3mg/kg;靶控输注(TCI)雷米芬太尼.采用TCI丙泊酚和雷米芬太尼维持麻醉.手术结束前5 min采用改良序贯法静脉注射羟考酮,拔管后30 min行VAS疼痛评分,VAS≥4分定义为急性疼痛,采用Probit回归方法分析各组羟考酮ED60及其95％可信区间(CI).结果 中年组羟考酮抑制疼痛的ED50为0.143 mg/kg(95％CI=0.098～0:205 mg/kg),大于老年组0.126 mg/kg(95％CI=0.093～0.181 mg/kg)(P＜0.05).结论 抑制丙泊酚复合雷米芬太尼静脉麻醉下LC中年患者苏醒期疼痛的羟考酮ED50大于老年患者.
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肥胖产妇剖宫产术腰麻复合小剂量舒芬太尼对布比卡因剂量的影响
目的：探讨蛛网膜下腔（鞘内）复合小剂量舒芬太尼对肥胖产妇剖宫产术脊麻布比卡因的半数有效量（ED50）的影响。方法选取60例择期剖宫产的肥胖产妇，ASAI或II级，体重指数（BMI）>30kg/m2，行腰硬联合麻醉，按随机数字表法分为观察组和对照组，每组各30例。观察组鞘内复合舒芬太尼2.5μg，用序贯法测定两组产妇腰麻后0.5%布比卡因的ED50，观察产妇不良反应情况和新生儿状况。结果观察组脊麻布比卡因的ED50为2.9mg（95%CI：2.7~3.1），对照组为6.3 mg （95%CI：6.2~6.5），组间差异有统计学意义（P<0.05）。与对照组比较，观察组术中不良反应发生率较低（P<0.05）。结论肥胖产妇剖宫产术蛛网膜下腔复合小剂量舒芬太尼可减少布比卡因剂量，降低不良反应的发生率。
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尼美舒利解热镇痛抗炎作用比较研究
目的 研究尼美舒利的解热、镇痛、抗炎作用的量效关系,比较尼美舒利3种药理作用的ED50,为临床合理使用尼美舒利提供依据.方法 分别采用热灭活大肠埃希菌制备家兔发热模型、冰醋酸制备小鼠疼痛模型、角叉菜胶诱发大鼠足跖肿胀模型,观察尼美舒利的解热、镇痛、抗炎作用,并计算ED50.结果 尼美舒利能显著降低家兔体温,减少小鼠扭体次数,明显减轻大鼠足关节肿胀程度,其解热、镇痛、抗炎作用的ED50分别为0.85～1.95,24.56,3.15～4.05 mg·kg-1,根据体表面积比例换算成人ED50分别为0.50～0.60,2.72,0.26～0.59 mg·kg-1.结论 尼美舒利发挥解热、镇痛和抗炎作用的ED50存在差异,其中解热低.
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地氟烷-瑞芬太尼静吸复合全麻用于腹腔镜手术麻醉的临床研究
腹腔镜胆囊切除术具有手术方式简便、创伤小、患者恢复快、术后并发症少等优点,但气腹压力等对心血管系统影响较为剧烈,并导致患者术中应激反应增强[1].地氟烷是是目前血气分配系数低的吸人麻醉药,具有诱导快、苏醒快、麻醉深度可控性强等特点.瑞芬太尼是一种新型短效μ阿片受体激动剂,可有效控制麻醉和手术操作所带来的血流动力学变化,减轻应激反应,并使患者术后快速苏醒.目前,国内外已有瑞芬太尼与地氟烷联合用于腹腔镜手术的报道[2-3].我们在研究地氟烷半数有效量的基础上,比较地氟烷-瑞芬太尼复合全麻与异丙酚-瑞芬太尼复合全麻的麻醉效果和苏醒期指标,以便为临床麻醉选择和实施提供依据.
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清淋冲剂体外及小鼠体内抗菌作用的研究
目的研究清淋冲剂体外及小鼠体内抗菌作用.方法采用琼脂稀释法测定清淋冲剂小抑菌浓度,通过小鼠体内抗菌试验了解对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌感染小鼠体内的保护作用,计算ED50.结果抗菌试验显示:清淋冲剂在体外有明显的抑菌作用和对感染小鼠的保护作用.结论清淋冲剂在体内外均有明显的抗菌作用,因此在急性尿路感染治疗中将会取得良好的疗效.
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计算LD50的查表法和经验估算法
半数有效量(ED50)及半数致死量(LD50)是反映药物药效及毒性的重要参数,在研究工作及药理实验教学中经常需要计算和核对ED50及LD50.应用常规的计算方法,如Bliss正规概率法、孙氏综合法、Karber计算法、Reed-Muench法等,作为核算工作很不方便.在实践中通过探索,在孙氏综合法的理论基础上,建立了简便的LD50的查表法和经验估算法,具有较高的应用价值,现介绍如下.
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注射用牡荆素与葛根素注射液抗大鼠心肌缺血/再灌注损伤量效关系的研究
目的：研究牡荆素和葛根素对治疗实验性缺血再灌注大鼠心肌损伤的量效关系,探讨在抗心肌缺血再灌注损伤( MIRI)方面更为优效的治疗药物。方法通过结扎大鼠左冠状动脉前降支建立MIRI模型,分别尾静脉注射给予5个剂量的注射用牡荆素(0．75、1．5、3、6、12 mg/kg)和葛根素注射液(3、6、12、24、48 mg/kg),记录大鼠各时期心电图ST段的变化,TTC染色检测大鼠心肌梗死面积,同时根据心肌梗死抑制率绘制量效曲线图,计算半数有效量( ED50)和95%可信区间(95% CI)。结果与MIRI组比较,注射用牡荆素组在0．75~12 mg/kg剂量范围内及葛根素注射液组在3~48 mg/kg剂量范围对抑制大鼠心电图ST抬高、减小心肌梗死面积均呈剂量依赖性；注射用牡荆素和葛根素注射液对MIRI大鼠心肌梗死抑制作用的ED50分别为5．321 mg/kg和32．950 mg/kg,95% CI 分别为4．294~6．593 mg/kg 和24．690~43．970 mg/kg。结论注射用牡荆素对MIRI大鼠心肌梗死抑制率的ED50明显低于葛根素注射液,提示注射用牡荆素在防治MIRI方面可能是更为优效的药物。
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依托咪酯在老年患者诱导时抑制气管插管反应的低有效量
目的 测定依托咪酯在老年患者诱导时抑制气管插管反应的低有效量即半数有效量(ED50).方法 35例拟行气管插管全身麻醉老年患者(ASA Ⅰ ～Ⅲ级),诱导方法:第1例患者采用依托咪酯0.2 mg/kg静脉注射,其后各患者的药物剂量依序贯法进行选择,若患者的平均动脉压(MAP)或心率(HR)增快大于20％,为阳性,则下例患者取高一级别剂量,若患者的平均动脉压或心率增快小于20％,为阴性,则下例患者取低一级别剂量,相邻级别的药物剂量比为1:1.1,而后维库溴铵0.1 mg/kg及芬太尼4μg/kg静脉注射.结果 在老年患者行气管插管全身麻醉诱导时依托咪酯抑制气管插管反应的ED50为0.244 mg/kg,95％CI为0.158～0.330 mg/kg.结论 依托咪酯在老年患者诱导时抑制气管插管反应的低有效量即ED50为0.244 mg/kg,其95％CI为0.158～0.330 mg/kg.
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时辰对普鲁卡因、丁卡因和布比卡因致惊厥作用半数有效量的影响
目的观察时辰对普鲁卡因、丁卡因和布比卡因惊厥半数有效量(ED50)的影响.方法180只小鼠随机分3组即普鲁卡因组、丁卡因组、布比卡因组,按不同时辰每组再随机分为4个亚组.分别于2:00时、8:00时、14:00时和20:00时腹腔注射普鲁卡因、丁卡因和布比卡因,以小鼠惊厥为观察指标,用序贯法测定各时间点的ED50.结果普鲁卡因在8:00时的惊厥ED50明显低于2:00时、14:00时和20:00时的ED50(P＜0.05),其余各时辰之间的ED50比较,无显著性差异(P＞0.05);丁卡因和布比卡因在14:00的惊厥ED50均明显低于2:00时、8:00时和20:00时的ED50(P＜0.05),其余各时辰之间的ED50比较,无显著性差异(P＞0.05).结论普鲁卡因、丁卡因和布比卡因所致惊厥ED50作用具有时辰依赖性.
