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醋柴胡小分子水溶性部位对甲氨蝶呤药物代谢动力学的影响
目的:探讨P-糖蛋白抑制剂醋柴胡小分子水溶性部位(MHE)对甲氨蝶呤药动学行为的影响.方法:SD雄性大鼠分别灌胃甲氨蝶呤或甲氨蝶呤联合MHE后,于不同时间点眼眶静脉丛采血,利用20％高氯酸沉淀蛋白法处理血样,采用高效液相色谱法分析,非隔室模型估算药代动力学参数.结果:与单用组比较,联用组甲氨蝶蛉药时曲线下面积AUC0-t增加16.6％,AUC0-∞增加33.8％,生物半衰期(t1/2)延长了1.2倍,平均驻留时间(MRT0-t)增加了26.1％,而药物清除率(CL)下降了20.3％,但2组的药代动力学参数无显著性差异.结论:MHE具有增强甲氨蝶呤生物利用度的趋势,二者联合用药需要关注毒副反应的发生.
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醋柴胡对龙胆苦苷在小鼠体内分布的影响
目的:考察醋柴胡对龙胆苦苷在小鼠体内分布的影响,探讨醋柴胡肝引经作用机制.方法:将192只雄性昆明种小鼠随机分为4组,包括龙胆苦苷空白组和龙胆苦苷-醋柴胡低、中、高剂量组,分别于0.08,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4h(每个时间点6只动物)采集血浆、肝、心、脾、肺、肾组织,预处理后利用HPLC-MS/MS测定药物含量,分析其药动学过程,以相对摄取率(Re)和相对综合靶向效率(RTE)评价醋柴胡对龙胆苦苷在小鼠体内分布的影响.结果:不同剂量醋柴胡均可增加龙胆苦苷在肝脏的RTE,低、中、高剂量醋柴胡组肝脏的RTE分别为0.25,0.13,0.33.但并不增加龙胆苦苷肝内摄入,而是显著减少药物在其他组织的分布.结论:醋柴胡通过减少龙胆苦苷在其他组织分布达到增加肝RTE的作用.
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醋柴胡不同部位对肝郁模型大鼠肝脏Na+-K+ATP酶、Ca2+-Mg2+ATP酶活性及P-糖蛋白mRNA表达的影响
目的:探讨醋柴胡不同提取部位治疗肝郁证的效果及可能机制.方法:SD大鼠随机分出空白组,其余夹尾制备肝郁模型.造模成功后给予醋柴胡不同部位提取液治疗3d,测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆酸(TBA),肝脏组织的Na+-K+ATP酶、Ca2+-Mg2+ATP酶活性,RT-PCR法检测P-gp mRNA含量.结果:造模后,与空白组比较,模型组各肝功检测指标均升高(P＜0.05,P＜0.01),而醋柴胡多个部位均能降低肝郁模型大鼠的ALT、AST和TBA水平;增强ATP酶活力,其中水提液部位(WE)、正丁醇部位(BE)的Na+-K+、Ca2+-Mg2+ATP酶活力明显提高(P＜0.05);RT-PCR实验显示醋柴胡各部位均能降低P-gp基因表达(P＜0.05,P＜0.01).结论:醋柴胡各部位能够改善肝郁证导致的肝损伤,其机制与Na+-K+ATP酶、Ca2+-Mg2+ATP酶、P-gp调控有关.
关键词： 醋柴胡 肝郁证 肝保护 Na+-K+ATP酶 Ca2+-Mg2+ATP酶 P-糖蛋白 RT-PCR -
柴胡醋制前后水提组分对L02细胞影响研究
目的 研究柴胡醋制前后水提组分对L02细胞的增殖作用.方法 采用CCK8法分别检测柴胡与醋柴胡水提组分对L02细胞生长的影响.采用生化法测定细胞上清液中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)的含量.结果 CCK8法显示柴胡与醋柴胡水提组分均能抑制L02细胞的生长增殖,且细胞抑制作用与剂量呈正相关,与正常组比较作用显著,且作用强度为柴胡水提组分>醋柴胡水提组分.柴胡水提组分与醋柴胡水提组分作用于细胞24 h后,半数抑制浓度(IC50)分别为1173.87和1205.59 mg·L-1;生化法测定结果显示ALT、AST与LDH含量升高.结论 柴胡醋制前后水提组分均对L02细胞产生毒性作用,且毒性作用强度柴胡水提组分>醋柴胡水提组分.
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引经药醋柴胡对索拉非尼在大鼠血液和肝脏中药物浓度的影响
目的 研究引经药醋柴胡对索拉非尼在大鼠血液和肝脏中药物浓度的影响.方法 选用健康雄性SD大鼠,随机分为对照组和醋柴胡组.醋柴胡组按醋柴胡的给药剂量分低、中、高(600mg/kg、1200mg/kg、2400mg/kg)3个小组,对照组给蒸馏水,连续灌胃5天后各组均按65mg/kg剂量灌胃索拉非尼.采用高效液相色谱法测定大鼠血浆和肝脏中索拉非尼的药物浓度.结果 与对照组相比,醋柴胡组的索拉非尼在肝脏中浓度差异有统计学意义(P＜0.05),但在血浆中药物浓度比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 醋柴胡可以增加索拉非尼在大鼠肝脏中的浓度.
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猪苓导水汤治疗早期肝硬化腹水
方剂组成:猪茯苓各12 g,绵茵陈、山栀子各15 g,生大黄9g、五味子15g、醋柴胡、醋香附各12 g,真沉香1 g(研细粉冲服),淡竹茹、广陈皮各10 g,大腹皮18 g、篇蓄30克、椒目15g、二丑2 g(研细粉冲服)、白茅根30 g、黄芪15 g、制鳖甲15 g(先煎)、甘草3 g,大枣7枚为引.
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柴胡的临床应用
1来源柴胡,始载于<本经>,为伞形科多年生草本植物柴胡(北柴胡)和狭叶柴胡(南柴胡)的根,前者主产于辽宁、甘肃、河北、河南等地(北柴胡)；后者主产于湖北、江苏、四川等地(南柴胡).春秋两季采挖、晒干、切短节.炮制时,拣去杂质,除去残茎,洗净泥沙,捞出、润透切片,随即晒干用.醋柴胡：取柴胡片,用醋伴匀,置锅内用文火炒至醋吸尽并微干,取出、晒干(每50 kg柴胡,醋6 kg).鳖鱼柴胡：柴胡片置火盆内,淋入用温水少许稀释的鳖血,拌匀、闷润,置锅内用文火微炒,取出放凉(柴胡50 kg,活鳖200个取血)[1].
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柴枳半夏汤加减结合西药治疗胆汁反流性胃炎疗效观察
目的:探讨柴枳半夏汤加减结合西药治疗胆汁反流性胃炎的临床疗效.方法:将60例患者随机分为2组,各30例,治疗组采用中西医结合柴枳半夏汤加减结合西药治疗,对照组单独采用西药治疗,进行2组疗效比较.结果:治疗组在临床症状疗效,胃镜改善、病理变化、HP根除率方面均优于对照组.结论:柴枳半夏汤加减结合西药治疗胆汁反流性胃炎在缓解症状、改善炎症、清除HP方面疗效确切.
关键词： 胆汁反流性胃炎/中西医结合疗法 柴积半夏汤/治疗应用 醋柴胡 炒积壳 -
柴胡及醋柴胡对大鼠雌激素(E)水平的调节作用研究
目的:考察柴胡与醋柴胡是否具有调节大鼠雌激素水平的作用,试从此角度阐明柴胡疏肝解郁的作用机制.方法:ELISA法测定柴胡与醋柴胡对正常大鼠及肝郁证大鼠雌激素水平的影响.结果:柴胡与醋柴胡均可上调大鼠雌激素水平,且醋柴胡此作用强于柴胡(P<0.05).结论:柴胡与醋柴胡均具有一定调节雌激素水平的作用,提示柴胡与醋柴胡疏肝解郁作用可能与调节雌激素水平有关.
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柴胡与醋柴胡抗大鼠免疫损伤性肝纤维化作用比较研究
目的 比较柴胡与醋柴胡抗大鼠免疫损伤性肝纤维化作用的差异.方法 选择猪血清致大鼠免疫损伤性肝纤维化模型,通过ELISA法测定大鼠血清Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(ColⅣ)、透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、纤维连结蛋白(FN)的水平,结合肝组织切片及HE化学染色观察,比较柴胡醋制前后抗肝纤维化作用差异.结果 各给药组均可抗猪血清所致的大鼠免疫损伤性肝纤维化,降低其5种血清指标,肝小叶形态有所恢复,肝纤维化有所改善,其中醋柴胡和阳性组作用显著.结论 醋柴胡的抗免疫损伤性肝纤维化作用优于生柴胡.
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柴胡与醋柴胡疏肝解郁作用比较研究
目的 比较柴胡与醋柴胡疏肝解郁作用的差异.方法 选择小鼠悬尾应激、小鼠强迫游泳、利血平所致眼睑下垂小鼠抑郁模型,比较柴胡醋制前后疏肝解郁作用差异,并通过测定小鼠全血胆碱酯酶活力对其疏肝解郁作用机制进行探究.结果 各给药组均可以对抗小鼠因强迫悬尾及强迫游泳造成的抑郁症状,使其失望不动时间缩短,可对抗因利血平所致小鼠眼睑下垂和体温下降,并能降低小鼠全血胆碱酯酶活力.其中醋柴胡和阳性组作用显著,P＜0.01.结论 醋柴胡的疏肝解郁作用优于生柴胡.
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柴胡醋制前后抗炎作用比较研究
目的 比较柴胡与醋柴胡抗炎作用的差异.方法 采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀法、二甲苯致大鼠耳肿胀和毛细血管通透性增加、棉球致大鼠肉芽增生法,及炎性介质前列腺素E2(PGE2)的量,观察比较柴胡和醋柴胡的抗炎作用.结果 生柴胡对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀,棉球引起的肉芽增生,二甲苯所致大鼠耳肿胀和毛细血管通透性增加均有拮抗作用(P＜0.05),醋柴胡对二甲苯所致大鼠耳肿胀有拮抗作用(P＜0.05).生柴胡与醋柴胡抗炎作用有差异(P＜0.05).结论 以肿胀和渗出为指标,生柴胡抗炎作用优于醋柴胡.
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柴胡炮制前后有效成分的比较分析
目的:探讨柴胡炮制前后主要有效成分的变化.方法:应用TLC、UV等方法对柴胡生品与醋炙品的有效成分进行了比较分析.结果:柴胡经醋炙后,挥发油含量从0.15%下降至0.12%,其蒸馏液(1∶10)在276±1 nm波长处的光密度值由0.341下降到0.250,柴胡生品与醋炙品总皂甙含量一致,并均含有柴胡皂甙a、柴胡皂甙d.结论:柴胡醋炙后挥发油含量下降了约20%,总皂甙含量则没有变化.
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从肝论治脾胃病的体会
脾胃病为临床常见病,肝与脾胃同居中焦,生理病理密切相关.明·薛己云:"凡脾之得疾,必先察其肝,盖肝者脾之贼."对于临床常见的呃逆、胃痛、腹泻,分别治以疏肝降逆、疏肝和胃、疏肝扶脾,加用郁金、醋柴胡、延胡索、醋香附等药,获得较好的疗效,并附验案以说明.
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引经药醋柴胡对大鼠肝细胞pH值影响
目的 考察肝经引经药醋柴胡水提液对大鼠肝细胞内pH值的影响,探讨引经药影响药物体内分布的可能机理.方法 利用BCECF/AM和FITC - Dextran两种荧光探针,以空白细胞为参比,考察不同浓度药物在不同时间对细胞内pH的影响.结果 药物对细胞质内pH值影响随时间、浓度不同而不同,24,48 h各药物剂量组细胞质中pH与空白组细胞相比有统计意义,其P＜0.05,中浓度组作用3,18h与空白组相比有显著差异,3h高浓度组与空白组比较有统计学差异；加药组囊泡膜内pH值呈现下降的趋势,药物作用18,48 h囊泡膜内pH值与空白相比有统计意义,其P＜0.01,高浓度组作用3,6,24 h与空白组相比有显著差异,3h低浓度组与空白组比较有统计学差异,其他各组细胞内及囊泡膜内pH值均与对照组没有显著差异,不同浓度组间无统计意义.结论 醋柴胡可能通过改变大鼠肝细胞内pH值来影响药物体内分布.
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醋柴胡及其不同部位对BRL3A细胞摄取顺铂及Oct2,Mrp2基因表达的影响
目的 考察醋柴胡及其不同提取部位对大鼠肝细胞摄取顺铂的影响,并初步探讨其机制,为醋柴胡肝靶向增强作用机制探讨提供数据支撑.方法 选用顺铂作为Oct2和Mrp2的共转运底物.对数增殖期内的BRL3A细胞经醋柴胡水提液及其不同部位成分作用24 h后;继续加入顺铂孵育4h,采用HPLC法测定细胞内顺铂含量,并按蛋白质浓度归一化计算摄取量;另采用实时定量PCR法测定醋柴胡药物作用24h后胞内Oct2和Mrp2基因的表达量.结果 醋柴胡水提取液及正丁醇萃取部位可显著促进顺铂的摄取,醋柴胡多糖部位及小分子水溶性部位则显著降低顺铂的摄取;醋柴胡水提取液显著促进Oct2和Mrp2的基因表达,其它部位则均显著促进Mrp2基因表达,但对Oct2基因表达影响不大.结论 醋柴胡肝靶向增强作用与其增加Oct2 mRNA表达有关,正丁醇部位可能为其有效部位;而促进Mrp2基因表达可能与醋柴胡疏肝解郁作用有关.
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紫外谱线组法鉴别柴胡和醋柴胡
目的:用紫外谱线组法鉴别柴胡和醋柴胡,比较炮制前后的变化.方法:选择蒸馏水、甲醇、95%乙醇、氯仿、石油醚(60～90℃)5种溶剂提取样品,在190～400nm进行紫外扫描.结论:该方法选择性高,重现性好,简单易操作,可作为柴胡和醋柴胡的鉴别.
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柴胡饮片皂苷类成分变化及质量控制研究
目的:建立不同来源柴胡饮片及醋柴胡饮片的皂苷类成分高效液相色谱指纹图谱,为柴胡饮片及醋柴胡饮片质量标准的提高提供依据.方法:采用高效液相色谱串联电喷雾高分辨质谱仪(HPLC-ESI-MS/MS)对特征峰进行指认,测定柴胡饮片及醋柴胡饮片中柴胡皂苷c、a、b2、d的含量,并对柴胡饮片及醋柴胡饮片的含5％氨水的80％甲醇提取液、5％氨水水煎液和纯水水煎液中的柴胡皂苷含量的变化进行了研究.选用Phenomenex Gemini 5μC18(110A,250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相,梯度洗脱(0～5 min,20％A;5～10 min,20％ A→30％A;10～22 min,30％A→30％A;22～46 min,30％A→45％A;46～60 min,45％A→48％A),流速1 mL·min-1,检测波长210 nm,柱温25℃.质谱采用高分辨离子阱负离子模式,鉴定皂苷类成分的结构.结果:建立了柴胡饮片及醋柴胡饮片指纹图谱检测方法和柴胡皂苷c、a、b2、d4个成分的含量测定法;对柴胡饮片及醋柴胡饮片含5％氨水的80％甲醇提取液、水煎液和碱水煎液中的柴胡皂苷含量的变化进行了测定研究.结论:所建立的方法可以用于柴胡饮片及醋柴胡饮片的质量控制与评价,对皂苷类成分变化规律的研究表明,柴胡饮片在炮制前后,以不同的溶剂提取,其皂苷成分的类型和含量差异较大,因此在柴胡的质量控制中,仅仅控制原生皂苷柴胡皂苷a和d尚不足,应考虑柴胡皂苷c和b2的检测.
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辨证治疗喉瘫痪1例
何某,女,48岁,已婚,2001年1月12日初诊.10天前因进食易呛入气管,引起剧烈咳嗽,甚则咯血,在广州某医院诊为喉麻痹,治疗1周不但不缓解,反而急剧加重,汤水完全不能进,急速返川求治,在成都某医院诊为喉瘫痪,致病原因不详,未予治疗.询其两个儿子不能友好相处,因而忧愁不解,常叹息或呃逆,纳食减少,甚至不知饥饿,即使少饮汤液也易呛入气道而发呛咳呕吐,并咯出鲜血.诊见精神不振,语音低微而带嘶哑,口干微苦,舌淡苔薄白,脉弦缓.治以舒肝解郁,调达气机,和胃降逆.药用醋柴胡12g,合欢皮、柿蒂各15g,旋覆花、紫苏、姜朴、藿香、白蔻仁、枳实各10g,姜半夏6g,代赭石、白芍各30g,党参20g,甘草5g.
