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吡格列酮对Ⅱ型糖尿病血脂的影响
目的：探讨吡格列酮对Ⅱ型糖尿病血脂以及临床疗效的影响。方法选择2010年12月至2013年12月于无锡市中医医院就诊的Ⅱ型糖尿病患者136例，随机分为两组；对照组患者采用常规治疗，试验组患者在常规治疗的基础上加服吡格列酮，对比两组患者的临床疗效以及血糖、血脂的变化情况。结果经过治疗后，两组患者的空腹血糖、餐后2h血糖以及糖化血红蛋白水平均有所下降，但试验组的下降程度明显高于对照组，组间比较差异有统计学意义（P＜0．05）；治疗后试验组患者血脂水平明显优于对照组，试验组患者的血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白水平均有所下降，高密度脂蛋白水平有所升高，与治疗前比较差异均有统计学意义（P＜0．05），而对照组患者的血脂情况则无明显变化；两组患者均未出现严重不良反应。结论吡格列酮能够有效控制血糖、血脂水平，有效平稳的降低血糖、血脂，安全有效，具有重要的临床意义。
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吡格列酮对2型糖尿病胰岛素敏感性及其抗炎作用的研究
目的：研究吡格列酮（PIG）干预下对2型糖尿病患者胰岛素敏感性、血清超敏C-反应蛋白（hs-CRP）的影响。方法采用随机、双盲法将80例2型糖尿病患者分为对照组和治疗组，治疗组在对照组原服药基础每天加服PIG 15 mg ，两组治疗均为12周，治疗后评价疗效。结果治疗组治疗后空腹血糖（FPG ）、餐后2 h血糖（2hPPG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、胰岛素（FINS）、胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）、hs-CRP均明显下降，治疗组和对照组比较差异有统计学意义（ P＜0．05）。结论应用吡格列酮在改善胰岛素抵抗、降低血糖的同时可降低 hs-CRP ，具有明显抗炎作用。
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2型糖尿病患者血清白细胞介素-6和脂联素水平变化及其相关性
目的 了解血清白细胞介素-6(IL-6)和脂联素(APN)在2型糖尿病(T2DM)患者水平及胰岛素联合吡格列酮治疗后血清IL-6和APN水平的改变.方法 采用酶联免疫吸附试验法检测了58例无任何并发症且血糖控制不佳的T2DM患者(治疗前、后)和40例健康对照组血清IL-6和APN水平,同时检测空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG).结果 (1)T2DM患者治疗前、后外周血IL-6、APN及FPG、2 hPG水平与健康对照组比较,差异均有统计学意义(P＜0.05);治疗后与治疗前相比较,差异有统计学意义(P＜0.05).(2)T2DM患者外周血IL-6水平与FPG、2 hPG水平呈显著正相关(r=0.317,P＜0.05;r=0.353,P＜0.05);外周血APN水平与FPG、2 hPG水平呈显著负相关(r=-0.285,P＜0.05;r=-0.271,P＜0.05);外周血IL-6水平与APN水平呈显著负相关(r=-0.496,P＜0.05).结论 T2DM患者体内存在IL-6和APN的异常表达,吡格列酮能增加T2DM患者血清APN水平,降低血清IL-6水平,具有抗炎性反应及改善胰岛素抵抗功能.检测血清IL-6和APN水平,可作为T2DM病情判定以及治疗效果观察的指标.
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不同剂量吡格列酮对膀胱癌上皮细胞生长的影响
目的：研究不同剂量吡格列酮对膀胱癌上皮细胞生长的干预效果。方法选取膀胱癌患者60例，将其随机分为低剂量组（n＝30）和高剂量组（n＝30），分别采用1μmol／L 和10μmol／L 吡格列酮进行干预治疗。分别在干预治疗1、2、3、4 d 时检测膀胱癌上皮细胞存活率，在干预治疗4 d 时检测α‐平滑肌肌动蛋白（α‐SMA）mRNA和结缔组织生长因子（CTGF）mRNA 表达水平及Ⅲ型胶原浓度，对结果进行统计分析。结果随着干预治疗时间的延长，两组患者膀胱癌上皮细胞存活率均明显降低，差异有统计学意义（P＜0．05），且在干预治疗2、3、4 d 时高剂量组膀胱癌上皮细胞存活率低于低剂量组，差异均有统计学意义（P＜0．05）。高剂量组患者的α‐SMA mRNA 、CT‐GF mRNA 表达水平和Ⅲ型胶原浓度均显著低于低剂量组，差异均有统计学意义（P＜0．05）。结论较高剂量的吡格列酮可能通过进一步降低α‐SMA mRNA 、CTGF mRNA 表达水平和Ⅲ型胶原浓度，从而诱导膀胱癌上皮细胞的凋亡，效果优于低剂量吡格列酮。
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利格列汀对二甲双胍联合吡格列酮控制不佳的2型糖尿病治疗效果
目的：观察利格列汀联合吡格列酮及二甲双胍对2型糖尿病的临床疗效。方法选择32例服用二甲双胍（500 mg／次、3次／d）和吡格列酮（30 mg／次、1次／d）6周后病情控制不佳的患者，并随机分成两组，每组16例，观察组加给利格列汀（5 mg／次、1次／d），对照组则加给安慰剂，持续12周后检测相关指标。结果利格列汀联合二甲双胍及吡格列酮对空腹血糖（FBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、餐后2 h 血糖及体质量指数（BMI）均显著下降，差异有统计学意义（P＜0．05）。结论利格列汀联合二甲双胍及吡格列酮在血糖控制，体质量减少方面均优于二甲双胍联合吡格列酮。
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吡格列酮对大鼠非酒精性脂肪性肝病的预防作用
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是临床常见肝病之一,随着生活方式及膳食结构的改变,NAFLD的发病率明显增高.其发病机制目前尚不明确,有研究认为胰岛素抵抗(IR)是导致NAFLD的重要病因之一.吡格列酮作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ的高亲和力激动剂,能明显增强组织对胰岛素的敏感性.我们通过高脂饮食建立NAFLD的动物模型,用吡格列酮进行干预,探讨IR与NAFLD的关系,评估吡格列酮对NAFLD的预防作用.
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吡格列酮对转化生长因子β诱导的大鼠肝星状细胞的影响
目的 观察吡格列酮对TGF β诱导的大鼠HSC形态和结缔组织生长因子(CTGF)表达的影响,探讨吡格列酮抑制肝纤维化的机制.方法 将大鼠HSC进行体外培养,并分为空白组、TGF β组、TGF β+不同剂量吡格列酮组.观察HSC细胞发生的形态学改变,并用免疫组织化学、流式细胞仪定性及定量检测CTGF的表达;ELISA法测定培养细胞上清液中Ⅲ型胶原的含量.结果 TGF β可以诱导大鼠HSC细胞形态发生改变和表达CTGF,且 TGF β组细胞上清液中Ⅲ型胶原含量增加(P＜0.05);吡格列酮组可以不同程度抑制TGF β诱导的细胞形态学改变,各组CTGF的表达水平以及Ⅲ型胶原分泌均低于TGF β组(P＜0.05),且呈剂量依赖性(P＜0.05).结论 吡格列酮能够抑制TGF β诱导的大鼠HSC细胞形态改变、CTGF表达及Ⅲ型胶原的分泌,对肝纤维化具有抑制作用.
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噻唑烷二酮类药物心血管作用机理的研究进展
噻唑烷二酮类药物( Thiazolidinediones, TZD)具有胰岛素增敏作用,是一类治疗 2型糖尿病( DM)的新药,包括临床应用的罗格列酮( Rosiglitazone)、吡格列酮( Pioglitazone)和已停用的曲格列酮( Troglitazone).
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噻唑烷二酮类药物的药理特点和临床评价
噻唑烷二酮类(Thiozolidinediones,TZDs)药物是一类新型的胰岛素增敏剂,首个发现的药物为环格列酮(Ciglitazo-ne),而早进行临床开发研究的为曲格列酮(Troglitazone,TRG),随后罗格列酮(Rosiglitazone,RSG)、吡格列酮(Pioglitazone,PIO)也先后问世.该类药物自1997年进入临床以来,由于它具有改善胰岛素抵抗及其相关的一系列病理生理变化的作用,因而近年来在临床上得到了广泛的应用和重视.本文就TZDs药物的药理特点和临床疗效进行综述评价.
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维格列汀对新诊断超重2型糖尿病患者炎症因子的影响研究
目的:观察维格列汀对新诊断超重2型糖尿病患者炎症因子的影响.方法:将新诊断超重2型糖尿病患者34例,随机分为维格列汀组(18例)与吡格列酮组(16例),均给予二甲双胍1.0 g/d,分别给予维格列汀100 mg/d,吡格列酮8mg/d,疗程12周.观察两组患者治疗前后的炎症因子水平、血糖控制情况、其他代谢指标的变化和不良事件的发生情况.结果:与治疗前比较,两组患者治疗后校正的糖化血红蛋白(HbA1c)平均降幅差异无统计学意义(P＞0.05)；与吡格列酮组比较,维格列汀组C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素6(IL-6)、内脏脂肪因子降低,脂联素升高更为显著(P＜0.01),体质量下降更为显著(P＜0.05)；维格列汀组的胃肠道不良事件(16.67％)多于吡格列酮组(12.50％).结论:对于新诊断超重2型糖尿病患者,维格列汀降低HbA1c的作用与吡格列酮相似,对炎症因子(CRP、TNF-α、IL-6、脂联素、内脏脂肪因子)改善更为明显,可能成为胰岛素抵抗治疗新的切入点.
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HPLC法同时测定大鼠血浆中厄贝沙坦和吡格列酮的浓度
目的:建立同时测定大鼠血浆中厄贝沙坦和吡格列酮浓度的高效液相色谱法.方法:采用MERCK Purospher C18色谱柱,0.02 mol·L-1醋酸盐缓冲液(pH=3.6)-乙腈(60:40)为流动相,检测波长为245 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为35℃,进样量为40 μL.结果:厄贝沙坦和吡格列酮检测浓度的线性范围分别为0.1～12 μg·mL-1(r=0.999 7)、0.1～12 μg·mL-1(r=0.999 8),萃取回收率大于75%,方法回收率大于90%,日内RSD小于4.4%,日间RSD小于8.1%.结论:该方法准确、灵敏、快速,可用于同时测定大鼠血浆中厄贝沙坦和吡格列酮的浓度.
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吡格列酮对糖尿病大鼠心肌葡萄糖转运蛋白-4表达的影响及机制探讨
目的:观察长期摄入不同剂量吡格列酮对糖尿病大鼠心肌葡萄糖转运蛋白-4(GLUT-4)表达的影响并探讨其可能机制.方法:Wistar大鼠40只,随机抽取10只作为正常对照组(NC),其余腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型.随机将建模成功后大鼠分为糖尿病模型(DM,生理盐水)组,高、低剂量吡格列酮治疗(HP、LP,0.75、0.25 mg·kg1·d-1)组.NC组给予生理盐水,各组均给药12周.分组前与处死前断尾法测血糖,分别用逆转录聚合酶链反应和蛋白免疫印迹方法检测大鼠心肌组织中GLUT-4和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPKα)mRNA及蛋白表达水平.结果:与NC组比较,DM组大鼠血糖明显升高,心肌GLUT-4及AMPKα表达显著降低(P<0.01);与DM组比较,HP、LP组血糖水平无统计学差异,心肌GLUT-4及AMPKα的表达显著增强(P<0.01).结论:吡格列酮治疗后可增强糖尿病大鼠心肌组织中GLUT-4表达,其机制可能与增强AMPKα的表达有关.
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吡格列酮对高胆固醇模型大鼠脂肪组织细胞中肿瘤坏死因子-α分泌及其mRNA表达的影响
目的:研究吡格列酮对高胆固醇模型大鼠脂肪组织细胞中肿瘤坏死因子-α(TNF-a)分泌及其mRNA表达的影响.方法:将30只高胆固醇饮食8周的大鼠随机分为高胆固醇组(n=15)和吡格列酮组(n=15),前者继续给予高胆固醇饮食,后者在此基础上加吡格列酮3 mg·kg -1·d-1连续4周;另设喂普通饲料12周的对照组(n=15).处死大鼠并检测血脂、血清TNF-α水平及其mRNA表达等指标.另取正常脂肪细胞加入脂多糖和不同浓度的吡格列酮(0.1、1.0、10.μmol·L-1)中,测定脂肪组织细胞中的TNF-α水平及其mRNA表达.结果:与高胆固醇组比较,吡格列酮组可明显降低血清TNF-α水平及减弱其mRNA表达,但对血糖和血脂水平几乎无影响.上述吡格列酮各浓度组可呈浓度依赖性抑制脂多糖诱导TNF-α分泌及其mRNA表达.结论:吡格列酮可降低高胆固醇模型大鼠血清和脂肪组织中TNF-α水平.
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炔雌醇环丙孕酮分别联合二甲双胍、吡格列酮治疗多囊卵巢综合征的疗效和安全性比较
目的:比较炔雌醇环丙孕酮分别联合二甲双胍、吡格列酮治疗多囊卵巢综合征的疗效和安全性.方法:80例多囊卵巢综合征患者随机分为A组(40例)和B组(40例).两组患者均给予炔雌醇环丙孕酮片,于月经来潮第5天起每日服用1片,连用21d为1个周期,于下次月经来潮第5天开始下个周期.在此基础上,A组患者给予二甲双胍片0.5 9,口服,每日3次;B组患者给予吡格列酮片15 mg,口服,每日1次.两组疗程均为3个月.观察两组患者治疗前后体质量指数(BMI)、黄体生成素(LH)、睾酮(T)、空腹胰岛素(FINS)、稳态胰岛素评价指数(HOMA-IR)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,随访6个月记录两组患者自发排卵率、妊娠率及不良反应发生情况.结果:两组患者自发排卵率、妊娠率、不良反应发生率比较差异均无统计学意义(P＞0.05).治疗前,两组患者BMI、LH、T、FINS、HOMA-IR、TG、TC、LDL-C、HDL-C水平比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).治疗后,两组患者BMI水平均显著低于同组治疗前,且A组低于B组,HDL-C水平均显著高于同组治疗前,且B组高于A组,差异均有统计学意义(P＜0.05);两组患者LH、T、FINS、HOMA-IR水平均显著低于同组治疗前,差异均有统计学意义(P＜0.05),但两组间比较差异均无统计学意义(P＞0.05).两组患者治疗前后TG、TC、LDL-C水平比较差异均无统计学意义(P＞0.05).结论:炔雌醇环丙孕酮联合二甲双胍与炔雌醇环丙孕酮联合吡格列酮治疗多囊卵巢综合征的疗效和安全性均相当,但二甲双胍在降低患者BMI水平方面效果显著,吡格列酮在提高HDL-C水平方面效果显著.
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吡格列酮和罗格列酮的人体药动学差异评价
目的:研究噻唑烷二酮类代表药物吡格列酮、罗格列酮的人体药动学个体化特征,评价给药方案个体化对策.方法:37例健康志愿者先后参加了吡格列酮和罗格列酮口服制剂的2项人体生物利用度试验,记录血药浓度数据并进行药动学研究,考察人体药动学参数的变异性,并通过多元逐步回归分析研究采血时间点血药浓度与药品暴露的相关性.结果:吡格列酮及罗格列酮的人体药动学存在明显的个体差异,吡格列酮平均AUC、t1/2的RSD分别为48.66％～54.04％、61.31％～72.54％,罗格列酮分别为35.37％～48.72％、24.98％～30.10％.多元逐步回归分析显示,4～8 h血药浓度与AUC呈良好相关性(r＞0.9,P＜0.01).结论:该类药物的人体药动学存在明显个体差异,临床实施个体化给药有助于提高疗效.
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4厂家吡格列酮片体外溶出度比较
目的:比较4厂家吡格列酮片的体外溶出度,为临床用药提供参考.方法:采用转篮法结合高效液相色谱法,分别测定4厂家吡格列酮片的累积溶出度,并以威布尔公式计算参数Td、T50、m值,再进行方差分析.结果:4厂家吡格列酮片溶出度均符合《中国药典》规定,除北京产品与江苏产品、杭州产品与天津产品的Td、T50比较无显著性差异外(P＞0.05),其余两两之间Td、T50比较均存在显著性差异(P＜0.05).结论:同一品种不同来源的药品之间溶出度具有差异,临床用药时应考虑相关情况.
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吡格列酮联合克罗米芬促进多囊卵巢综合征排卵的临床研究
目的：观察吡格列酮（pioglitazone，Pio）与克罗米芬（clomiphene citrate，Cc）合用对多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome，PCOS）患者排卵的促进作用。方法选择2013年6月至2015年6月接受治疗的PCOS患者84例，按照随机数字表法分为观察组和对照组，各42例。对照组月经后5 d口服克罗米芬治疗，观察组在对照组基础上口服吡格列酮治疗。比较两组治疗前后性激素水平、卵巢大小、绒毛膜促性腺激素( HCG )日成熟卵泡数及子宫内膜厚度（endometrial thickness，EMT），并评价综合疗效。结果治疗前，两组性激素水平、卵巢大小、成熟卵泡数和EMT相比，差异无统计学意义（ P﹥0.05）；治疗后，观察组促黄体生成素（LH）、促卵泡生成激素（FSH）、睾酮（TEST）水平分别为（6.7±1.5）U／L、（3.5±0.7）U／L和（1.5±0.6）nmol／L，对照组为（8.2±2.4）U／L、（5.6±1.5）U／L和（3.2±0.7）nmol／L，观察组明显低于对照组（ P﹤0.05）；治疗后，观察组卵巢大小和HCG日成熟卵泡数明显小于对照组，而HCG日EMT明显大于对照组（ P﹤0.05）；观察组总有效率为92.86%，对照组为73.81%，两组相比，差异具有统计学意义（ P﹤0.05）。结论吡格列酮联合克罗米芬治疗PCOS可明显改善内分泌，促进排卵，疗效显著，是治疗PCOS安全有效的方案。
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吡格列酮联合生活方式干预治疗多囊卵巢综合征43例临床研究
目的：研究吡格列酮联合生活方式干预对多囊卵巢综合征的临床疗效。方法将确诊为多囊卵巢综合征的86例患者随机分成观察组和对照组，各43例。对照组仅服用吡格列酮，观察组在此基础上配合生活方式干预。比较治疗3月后，患者月经和排卵情况，性激素、血糖和血脂、抵抗素和脂联素变化情况以及人体一般指标变化。结果观察组月经排卵改善率为95.35%，明显高于对照组的79.07%（ P<0.05）。与治疗前比较，两组促黄体生成素（LH）、雄激素（T）以及促黄体生成素/促卵泡生成素（LH/FSH）比值，血糖指标空腹血糖(FPG)、空脂血清胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(IR)，血脂指标血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇( LDL-C )、高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C )，抵抗素( RST )和脂联素( APN )水平，质量、体重指数( BMI )、腰围，治疗后改善均具有统计学意义（ P<0.05），且除FSH指标外其余指标观察组的改善情况均显著优于对照组（ P<0.05）。结论吡格列酮联合生活方式干预治疗多囊卵巢综合征临床疗效好，对患者各项指标均有良好的改善作用，值得临床推广。
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吡格列酮联合二甲双胍治疗非妊娠期多囊卵巢综合征并胰岛素抵抗的疗效研究
目的：观察吡格列酮（PIO）联合二甲双胍(MET)治疗非妊娠期多囊卵巢综合征（PCOS）并胰岛素抵抗(IR)患者的临床疗效。方法将92例 PCOS 并 IR 患者并随机分为 MET 组（44例）与联合用药组（48例），MET 组予口服 MET 治疗，联合用药组予 PIO + MET 治疗，疗程均为6个月，治疗结束后比较两组血清胰岛素（FINS）水平、胰岛素抵抗指数（HOMA - IR）、血糖与脂质代谢指标及症状改善情况。结果联合用药组治疗后 FIN，HOMA - IR、空腹血糖（FPG）、餐后2 h 血糖（2h PG）、睾酮（T）显著低于 MET 组（ P ﹤0.05），而胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白（LDL - C）水平显著优于 MET 组（ P ﹤0.05）。联合用药组与 MET 组分别有25例和16例入组时月经不规律或无排卵患者恢复规律月经（χ2=4.423，P =0.035）。两组药品不良反应主要有低血糖症状、轻度肝损害、腹泻等不良反应，发生率联合用药组为41.7%，MET 组为36.4%，差异无统计学意义（χ2=0.271，P =0.603）。结论 PIO 联合 MET 治疗 PCOS 伴 IR 患者能协同改善高胰岛素、高血糖与脂质代谢紊乱状态，并可辅助调节生殖功能。
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阿卡波糖、二甲双胍、吡格列酮对非酒精性脂肪性肝病大鼠肝组织肿瘤坏死因子-α及细胞色素P4502E1的影响
目的 观察阿卡波糖、二甲双胍、吡格列酮对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠肝脏中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、细胞色素P4502E1(CYP2E1)的影响.方法 将SD大鼠随机分为正常对照组(普通饲料喂养)、非酒精性脂肪肝组(高脂饮食喂养)、阿卡波糖干预组[高脂饮食喂养加阿卡波糖100 mg/(kg·d)灌胃]、二甲双胍干预组[高脂饮食喂养加二甲双胍500 mg/kg·d)灌胃]、吡格列酮干预组[高脂饮食喂养加吡格列酮15 mg/(kg·d)灌胃].饲养12周末处死大鼠,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)活性以及总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)含量,测量空腹血糖(FBG)及胰岛素(FINS)水平,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)；HE染色观察肝脏病理形态学的变化；Real time PCR和免疫组化法检测肝组织中TNF-α及CYP2E1 mRNA及蛋白表达的变化.结果 3种药物干预组均可降低ALT,AST,ALP活性(P＜0.05),减少TC,TG,FFA含量(P＜0.05),改善大鼠肝脏病理形态学改变,降低肝脏中TNF-α及CYP2E1 mRNA及蛋白的表达(P＜0.01).二甲双胍、吡格列酮两组间无显著差异(P＞0.05),阿卡波糖组的作用明显低于前两者(P＜0.01).结论 阿卡波糖、二甲双胍、吡格列酮均可减少TNF-α及CYP2E1的表达,改善非酒精性脂肪肝的病理变化,其中二甲双胍、吡格列酮作用相似,阿卡波糖作用较弱.
