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川芎油自乳化释药系统体外评价
目的:探讨川芎油自乳化释药系统(VOC SEDDS)体外评价方法.方法:通过研究VOC SEDDS自乳化效率、成乳后乳剂性质和体外溶出行为对VOC SEDDS进行体外评价.结果:优选出的自乳化处方5 min内已基本乳化完全,乳化后乳滴的平均粒径为102 nm左右,ζ电位均在-30 mV左右,离心稳定性良好;成乳后得到O/W型乳剂;处方重现性高;以藁本内酯为指标,体外溶出结果表明30 min内药物的体外溶出可达80%;光照和高温条件下稳定性良好.结论:VOC SEDDS自乳化能力强,稳定性好,体外溶出率高.
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新型抗脑卒中化合物TID-101自微乳制剂大鼠体内生物利用度研究
目的：建立测定大鼠血浆中防治缺血性脑卒中化合物TID-101的LC-MS/MS方法，并研究其自微乳制剂大鼠体内生物利用度及药代动力学特征。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理，以乙腈-水为流动相，采用ESI源以多反应监测方式进行负离子检测，用于定量分析的离子反应为m/z 353.4→323.2（TID-101）和433.4→353.4（醋酸地塞米松，内标）。将建立的方法应用于大鼠口服TID-101自微乳的生物利用度及药代动力学研究。结果 TID-101在10～95000 ng/ml内呈良好的线性关系（r=0.9998），日内、日间精密度（RSD）均＜15%，回收率在83.4%～87.0%之间。应用此法测试大鼠静脉注射TID-101脂肪乳和口服原料药及自微乳制剂后的血药浓度，计算出原料药混悬液和自微乳的口服绝对生物利用度分别为2.8%和14.9%。结论本法操作简单、准确、灵敏度高，可用于TID-101大鼠体内药动学研究；自乳化释药系统能有效提高TID-101大鼠口服生物利用度。
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自乳化释药系统的体外评价
目的探讨自乳化释药系统的体外评价方法.方法通过测定自乳化时间、乳化后乳剂粒径的大小及模型药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价.结果优选出的自乳化处方10min内已基本乳化完全,乳化后乳剂粒子大小大多数在3μm左右,以吲哚美辛和尼莫地平为模型药物制备出自乳化释药系统,体外溶出结果表明:与混悬液相比,两种药物的体外溶出显著提高.结论自乳化释药系统能够提高难溶性药物的体外溶出.
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维甲酸自乳化制剂的含量测定及体外溶出评价
目的:研究维甲酸RA自乳化制剂的含量测定方法及体外溶出行为.方法:采用HPLC法测定维甲酸RA自乳化制剂的药物含量,与市售胶囊比较,考察RA自乳化制剂体外溶出行为.结果:与市售胶囊剂相比,以水为溶出介质,维甲酸RA自乳化制剂15min可以溶出80%以上,而市售胶囊只溶出不到5%.自乳化制剂可以显著提高药物的体外溶出.
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促过饱和物质对多西他赛自乳化系统体外释药特性的影响
目的 研究促过饱和物质对多西他赛自乳化系统(DTX-SEDDS)释药特性的影响.方法 测定DTX-SEDDS的体外溶出度,并考查不同的促过饱和物质,促过饱和物质的不同用量,不同的投药量以及不同的释放介质对DTX-SEDDS体外释药特性的影响.结果 不同的促过饱和物质如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、十二烷基磺酸钠(SDS)、聚维酮(PVPK30)、Avicel RC591中,HPMC的促溶和稳定作用强;不同厂家同黏度的HPMC对药物溶出影响差异不显著,同浓度不同黏度的HPMC对药物溶出影响有显著性差异,低黏度的好于高黏度HPMC;HPMC的不同用量对DTX-SEDDS体外释药有一定影响;当低黏度HPMC的用量为1%～8%,累积溶出百分率无显著差异,当高黏度HPMC的用量≤0.5%或≥8%时药物溶出明显减少;不同介质对药物溶出影响无显著性差异.推荐自乳化处方中选择加入1%～8%的低黏度HPMC(型号:山东50,山东100或上海K100)效果较好.结论 过饱和物质HPMC可以明显提高DTX-SEDDS的溶出和稳定性,同时可减少自乳化油的用量,可提高自乳化制剂的临床安全性.
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虾青素自乳化软胶囊的研究
目的 研制虾青素自乳化软胶囊,并对其质量进行评价.方法 通过溶解度实验、乳化速度和伪三相图,对虾青素自乳化释药系统中的表面活性剂和助表面活性剂进行筛选,寻找佳处方.结果 优选出虾青素自乳化释药系统处方为橄榄油(60%)、聚山梨酯85(35%)、无水乙醇(5%).虾青素自乳化释药系统的乳化粒径均小于2 μm,自乳化时阃在1 min以内,人工胃液中2 h的累积溶出百分率为70.44%,是虾青素橄榄油混悬液(1.92%)的37倍.结论 成功研制了虾青素自乳化软胶囊,并显著的提高了药物的释药速度及程度.
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地椒油自乳化制剂处方研究
目的 寻找地椒油自乳化佳处方条件.方法 通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳滴有效粒径大小为指标,对地椒油处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找佳处方.结果 地椒油的自乳化的处方中油相为油酸乙酯,表面活性剂为Cremophor EL,其佳比例范围为4∶6～6∶4.结论 自乳化地椒油处方比例为地椒油:油酸乙酯:Cremophor EL为2∶5∶5.
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丹参酮类组分自乳化释药系统的肠吸收特征研究
目的 探讨丹参酮脂溶性成分自乳化释药系统(TC-SEDDS)的肠吸收特征.方法 采用大鼠在体单向肠灌流实验,以隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA 3个成分的吸收[吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)]为指标,研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠不同肠段的吸收情况;并考察不同药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米、多药耐药蛋白(MRP2)抑制剂丙磺舒和能量抑制剂2,4-二硝基苯酚对3个成分肠吸收的影响.结果 隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA在小肠全肠段均有吸收,且小肠上段(十二指肠)的吸收佳;隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的吸收在实验质量浓度范围内(1.05～4.19 mg/L和1.22～5.56 mg/L)具有浓度依赖性,丹参酮ⅡA的吸收不受质量浓度(2.43～11.126 mg/L)影响;盐酸维拉帕米对隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的吸收无明显影响,却显著提高了丹参酮ⅡA的吸收;丙磺舒显著增加了隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的吸收,对丹参酮ⅡA的影响不显著;2,4-二硝基苯酚均能显著降低3个成分的吸收.结论 隐丹参酮和丹参酮Ⅰ可能是MRP2的底物,不是P-gp底物.丹参酮ⅡA可能是P-gp底物,不是MRP2底物.3个成分的吸收均有能量的参与.隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的吸收可能均有主动吸收过程.
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Box-Behnken试验设计法优化人参皂苷Rg3自乳化释药系统和质量评价
目的 通过Box-Behnken试验设计(BBD)法优化人参皂苷Rg3自乳化制剂的处方配比,并对其质量进行评价.方法 采用3因素3水平BBD,以乳化剂、助乳化剂和油相为主要因素进行考察,载药量和平均粒径为响应值,用BBD软件绘制响应面图并得到各考察因素对指标影响的多项式,终得到优化的处方配比,通过对自乳化效率、粒径、溶出度等方面进行体外评价.结果 人参皂苷Rg3自乳化制剂优处方的乳化剂为[RH40-Triton X100(1:1)],助乳化剂为异丙醇,油相为油酸乙酯,优比例为3:1.475:0.5;优化后制备的制剂5 min内乳化完全,平均载药量为917.53 μg/mL,平均粒径为111.6nm,且体外溶出度试验表明其释药速度与程度明显优于市售的胶囊剂.结论 BBD法用于人参皂苷Rg3自乳化制剂的处方优化是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符.
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自乳化释药系统(SEDDS)对姜黄素类组分增溶作用的研究
目的 探讨自乳化释药系统(SEDDS)对多组分同时增溶的可行性.方法 以姜黄素类组分为模型药物,采用D-优混料设计优化SEDDS处方,以对双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素和姜黄素的载药量、SEDDS的粒径和乳化时间为指标对SEDDS进行优化并对其进行综合评价,探讨SEDDS对多成分同时增溶的可行性.结果 优化得SEDDS佳处方为Obleique CC497-聚山梨酯20-Transcutol P(0.21∶0.50∶0.29),SEDDS粒径为(248.8±3.4) nm,乳化时间为(70±1)s.37℃时,SEDDS对双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素和姜黄素的大载药量分别为2.298、12.220、52.561 mg/g,在水中的溶解度分别为0.107、0.661、1.648 mg/mL.结论 SEDDS能实现对多组分的同时增溶.
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连翘种子油的自乳化释药系统制备和体外评价研究
目的 制备连翘种子油自乳化释药系统,并进行体外评价.方法 通过溶解度试验、正交筛选和相图绘制,以体外乳化效果、乳化平衡时间、乳剂粒径大小及分布为指标,筛选佳处方并找出自乳化区域.通过考察该制剂的乳滴形态、粒径大小、分布、ζ电位、自乳化速度以及稳定性来进行体外评价.结果 佳处方组成为连翘种子油-聚山梨酯80-乙醇(45:41:14),乳化后乳滴呈规则的圆形,分布均匀,有效粒径90.9 nm,自乳化速度快,5 min之内达到平衡,强光,低温,冷热交替放置10 d以及长时间室温放置3个月条件下稳定性良好.结论 连翘种子油自乳化释药系统制备工艺简单,性质稳定,方便吸收,易于生产.
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中药和天然药物自乳化释药系统的研究进展
对自乳化释药系统在中药和天然药物中的研究和应用加以综述,阐明自乳化释药系统能有效提高疏水性药物的溶出度和生物利用度,掩盖不良刺激,降低毒性和不稳定性等优点;指出了自乳化释药系统在中药制剂的应用前景及尚待解决的问题.
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温莪术油自乳化释药系统的制备及小肠吸收
目的 制备温莪术油自乳化释药系统(zedoary turmeric oil self-emulsifying drug delivery system,ZTO SEDDS)并进行评价.方法 以总油相质量分数(X1)、磷脂与脱氧胆酸钠的质量比(X2)和混合表面活性剂与乙醇的质量比(X3)为考察对象,自乳化液粒径(Y1)和自乳化时间(Y2)作为质量评价指标,采用Box-Behnken效应面法筛选ZTO SEDDS的佳处方.以温莪术油为对照,呋喃二烯和牻牛儿酮为检测指标,采用大鼠离体非翻转肠囊法对优化处方的小肠吸收进行评价.结果 ZTO SEDDS的载药量质量分数为32.9％.乳化后平均粒径为(212.4 ±3.5)nm,自乳化1min内达到平衡.大鼠离体小肠吸收实验表明,ZTO SEDDS中呋喃二烯和牻牛儿酮的表观渗透系数(Papp)约为1.3×10-6 cm·s-1和6.4×10-6 cm·s-1,比温莪术油提高了3.2 ～4.0倍.结论 ZTO SEDDS能显著改善温莪术油的小肠吸收行为.
关键词： 温莪术油 自乳化释药系统 Box-Behnken效应面法 小肠吸收 -
自乳化释药系统的探讨
自乳化药物传递系统可改善药物的口服吸收,增加其生物利用度,是克服某些脂溶性或水难溶性药物制剂吸收困难的一种极具潜力的方法,本文从自乳化释药系统的基本概念、处方设计、质量评价等方面出发,对其在药学方面应用的特殊及质量要求等进行讨论.
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自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究
目的 联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选佳处方.方法 以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化.结果 黄芩苷与赋形剂之比为25％,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50％.差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失.结论 自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药.
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靛玉红自乳化释药系统的体外评价
目的:制备靛玉红自乳化释药系统,并对其进行体外评价.方法:利用三角相图法探讨自乳化的形成条件,并优化靛玉红自乳化释药系统处方.通过测定自乳化时间、乳化后乳液粒径的大小及药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价.结果:佳处方组成为Labrasol-Peceol-Transcutol P(85:10:5),优选出的自乳化处方5 min内已基本乳化完全,乳化后乳液粒子大小在100 nm左右;同靛玉红混悬液相比,靛玉红自乳化释药系统的体外溶出明显提高.结论:自乳化释药系统可以提高难溶性药物的体外溶出.
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自乳化释药系统的研究进展
从自乳化释药系统的基本概念、研究方法、影响因素等方面出发,对其在药学方面应用的特点及质量要求等进行讨论,并对自乳化释药系统的发展前景作了综述.
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辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学
目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究.方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度.结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20 mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240 mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremo-phor RH-40)160 mg、十二烷基硫酸钠0.5%.受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%.结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度.
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氯诺昔康自乳化释药系统处方优化的研究
目的:优化氯诺昔康自乳化释药系统处方.方法:通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标,对氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找佳处方.结果:自乳化处方中油相为Lauroglicol FCC,非离子表面活性剂为Tween-85,助表面活性剂为Plurol Oleique,其佳比例为5:13:2.结论:按优化处方制得的氯诺昔康自乳化释药系统大大提高了氯诺昔康在水中的溶解度.
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姜黄素自乳化释药系统处方研究及体外溶出评价
目的：研究姜黄素自乳化释药系统处方，制备姜黄素自乳化软胶囊，并对制剂溶出度进行评价。方法通过溶解度试验、处方筛选试验、伪三元相图筛选出姜黄素自乳化释药佳处方；通过研究乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及溶出度对姜黄素自乳化制剂进行体外评价。结果以Lauroglycol FCC为油相，Cremophor EL35为非离子表面活性剂，Transcutol P为助表面活性剂，其佳比例为40∶34∶26。姜黄素自乳化软胶囊在40min 内溶出达到85％，平均粒径146.7±13.34nm，载药量达47.2mg· g -1。结论姜黄素制备为自乳化制剂，其自乳化制剂性能良好，稳定性佳，能显著提高姜黄素在水中的溶解度。
