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LC-MS/MS法测定家兔血浆中奥昔布宁浓度及其在生物等效性评价中的应用
目的 建立家兔血浆中奥昔布宁的液相色谱-串联质谱联用(HPLC-MS/MS)定量方法,用于评价自制盐酸奥昔布宁凝胶和国外上市品Gelnique的生物等效性.方法 以盐酸苯海拉明为内标,血浆样品经0.5 mol/L NaOH碱化后采用叔丁基甲醚液-液萃取.用Kinetex C18色谱柱分离,流动相采用水相(1‰甲酸-10 mmol/L乙酸铵缓冲液)-乙腈(50: 50,v/v)进行洗脱;电喷雾离子源正离子检测,离子对为m/z 358→142(奥昔布宁),m/z 256→167(苯海拉明).用以上方法测定家兔单次经皮给予自制盐酸奥昔布宁凝胶和Gelnique后血浆中奥昔布宁的浓度,评价两者的生物等效性.结果 奥昔布宁在1~200 μg/L范围内线性关系良好,低中高质控浓度的批间和批内精密度(RSD)介于1.67%~9.79%,准确度在92.9%~103%.自制盐酸奥昔布宁凝胶和Gelnique经评价生物等效.结论 本方法简便,专属性强,灵敏度好且准确性高,适用于透皮制剂在家兔体内的药动学研究和生物等效性评价.
关键词: 奥昔布宁 液相色谱-串联质谱法 生物等效性 家兔血浆 透皮制剂 -
经皮给药治疗仪佐治小儿喘憋性肺炎疗效观察
透皮给药系统是目前国内外正在研究的热点之一,一些药物的透皮制剂已广泛用于临床或正在进入临床[1].2001年7月-2002年6月我们用经皮治疗仪佐治小儿肺炎1261例中,选择了90例典型小儿喘憋性肺炎(喘肺)患儿,进行分组临床观察,疗效满意,报道如下.
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颞下颌关节紊乱病透皮制剂的研究
目的:针对TMD的临床症状,研制氯唑沙宗乳膏透皮制剂,缓解痉挛,消除疼痛.方法:以体外透皮试验考察药物对皮肤的通透情况;通过动物实验研究本乳膏对士的宁致小鼠惊厥的抑制作用和经家兔皮肤吸收的药物代谢动力学;以高效液相色谱法测定血药浓度.选择合适患者进行临床观察.结果:本乳膏疗效持续时间长,血药浓度变化平稳.药物经皮吸收与口服在抗小鼠惊厥方面无明显差异.临床评价试验组总有效率为86.36%,对照组为72.72%.结论:本乳膏具有与口服用药同样的治疗效果,且作用持久,无肝脏及胃肠道损害.
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丁丙诺啡透皮制剂的研究进展
丁丙诺啡为小分子、亲水性阿片类镇痛药.它的透皮制剂有三种规格,释药分别为35,52.5,70μg·h-1,持续72 h释放药物.在设有对照组的随机、双盲研究中,用药组使用丁丙诺啡透皮制剂,并同时给予小剂量的辅助药物(≤0.2 mg·d-1丁丙诺啡舌下片),结果显示,34%~50%的患者至少获得比较满意的镇痛效果,对照组为31%.另一项类似研究是在使用弱阿片类药物和吗啡无效的患者中进行的,35μg·h-1剂量组中有36.6%的患者至少获得比较满意的效果,52.5μg·h-1剂量组为47.5%,对照组只有16.2%(P≤0.032).使用透皮制剂后,>50%的患者对辅助药物的需求量降低,并且感到疼痛缓解得更加彻底,疼痛强度降低,无痛睡眠时间延长.
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浅谈口服缓控释制剂的临床应用及注意事项
随着科学技术的发展,新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现,自20世纪70年代以来,各种新型制剂如缓控释制剂、靶向制剂脉冲式和自调式给药系统、透皮制剂等逐渐出现在临床,其中以缓控释制剂为成熟、应用为广泛.
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美国药典29版与中国药典含量均匀度检查方法的比较分析
含量均匀度检查方法在美国药典第17版(USP17)中首次有规定,采用的方法为计数型二次抽样检查法.USP21版中采用的方法由计数型修订为计量-计数混合型二次抽样检查法,由于在USP17~20版的基础上,增加了一个计量参数-相对标准偏差S,USP21版方法判断准确性高于USP17版[1].目前美国药典(USP)28~29版中颁布了将于2006年4月1日生效的剂量单位含量均匀度检查方法又有了新的修订[2],引人注目的修改为首次采用了计量型二次抽样检查法(保留了部分特殊剂型如透皮制剂仍采用计量-计数型方法),由于计量型含量均匀度检查方法综合考虑各样本测定值的均值和标准差的关系,在判断可靠性、效率等方面明显优于计数型方法[3,4,5],又一次体现了美国药典修订含量均匀度检查方法的必然性,预计该方法将成为国际药典讨论小组(PDG)和ICH等寻求的统一的含量均匀度检查方法.
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尼莫地平透皮吸收的体外研究
目的:研究聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物6000(PLEG6000)对软膏剂中尼莫地平的促透效果.方法:以PLEG6000作为促透剂,制备不同载药量的尼莫地平软膏剂,并对其累积透过量、稳态透皮速率、透皮时滞及PLEG6000促透效果进行研究和分析.结果:相同促透剂条件下,尼莫地平软膏剂载药量在30~45mg/g时透皮效果较好;PLEG6000对尼莫地平软膏剂的促透作用比Azone略强.结论:实验结果表明,采用PLEG6000作为促透剂所制备的尼莫地平软膏剂具有良好的透皮效果.
关键词: 聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物 尼莫地平 透皮制剂 促透剂 -
辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸作为辣椒素透皮凝胶基质的研究
目的 评价辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸(HPMC-硬脂酸)作为辣椒素透皮凝胶基质的适用性,并对制剂处方进行优化.方法 以HPMC-硬脂酸为基质制备了辣椒素透皮凝胶,通过正交设计试验,对基质处方进行优化,并考察其体外经皮渗透性能和稳定性.结果 所制备的凝胶为白色半透明胶体,正交试验筛选出的优化处方组成为1% HPMC-硬脂酸、15%丙二醇、10%甘油,辣椒素12h累积渗透量为275.45 μg/cm2.结论 以HPMC-硬脂酸为基质制备的辣椒素凝胶性质稳定,具有良好的适用性和经皮渗透性能,有望成为辣椒素的新型透皮给药制剂.
关键词: 羟丙基甲基纤维素-硬脂酸 辣椒素 累积渗透量 基质 透皮制剂 -
口服缓控释制剂的研究进展及临床应用
制剂是药物的临床应用形式.随着科学技术的发展及学科间的相互渗透不断加强,新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现,自20世纪70年代以来,各种新型制剂如缓控释制剂、靶向制剂、脉冲式和自调式给药系统、透皮制剂等逐渐出现在临床,其中以缓控释制剂为成熟、应用为广泛.我国现有规格不同的控缓释制剂药品达数百种,包括片剂、胶囊、栓剂、透皮贴片、药条、植入剂、粘膜粘附剂及注射剂等多种剂型.本文就常用的口服缓,控释制剂的研究进展及临床应用作一简要介绍.
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透皮贴剂的研究进展与临床应用
自1981年东莨菪碱贴剂上市,透皮吸收制剂就以其独特的优点成为全球重点开发的给药系统,目前已位居各类药物释放系统的第4位,新品种数量以每年11.2%的速度递增.据统计,透皮制剂2000年全球销售额已达67亿美元,2003年为91亿美元;预计2010年可达到800~1 000亿美元.美国医药界认为,今后10~15年内,有1/3的现用药将采用透皮吸收制剂.现今,世界透皮制剂市场主要由贴剂和凝胶剂组成.贴剂已由单一处方向复方制剂发展,且经贴剂进行疫苗接种被证实是一种有效的免疫响应且安全性良好.
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中药透皮制剂研究现状与展望
透皮制剂称经皮给药系统,指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂.透皮给药与其他给药方式相比有其独特优点:避免肝脏的首过效应和胃肠道的破坏,维持较长的作用时间,减少给药次数,维持恒定的有效血药浓度,降低药物不良反应,提高疗效等[1].现从透皮给药剂型、基质与辅料、制备工艺方面做一综述.
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高乌甲素透皮制剂的制备与分析
目的:探讨高乌甲素透皮微乳制剂的制备。方法:采用伪三元相图法确定高乌甲素透皮微乳制剂处方的制备处方,选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂水相,筛选优化透皮制剂。结果:根据微乳伪三元相图的绘制,经筛选出佳经皮微乳制剂的处方为:油相占35%,油酸-Miglyol 812(1:1,w/w);表面活性剂占45%,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL);助表面活性剂占20%,二乙二醇单乙醚(Transcutol P)。选择油酸-Miglyol 812混合油相,固定Cremopher EL 与Transcutol P 的质量比Km为2.5,水相为50%是微乳透皮性能好。结论:优化的高乌甲素透皮微乳制剂处方能够达到了预期的要求,透皮性能良好。
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经皮给药治疗仪辅治婴幼儿肺炎疗效观察
透皮给药系统是国内外正在研究的热点之一,一些药物的透皮制剂已广泛用于临床或正在进入临床[1].我科于2001年8月至2003年5月应用电超导经皮给药辅治婴幼儿肺炎60例,收到较好的治疗效果,现报告如下.
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萎必灵软膏的制备及其毒理学初步研究
据文献报道 [1] ,由于透皮制剂本身具有的种种优势,使得世界各国特别是西方发达国家,自上世纪七八十年代便开始了对它的开发研制,此后更日益受到人们的广泛关注和欢迎,并且取得了许多重大的进展和成果.阳萎是一种发病率很高的男科疾病,它带给患者及其家庭极大的痛苦.而正因为此,笔者近年来专门开发研制了一种治疗阳萎的新型外用制剂-中药复方透皮制剂萎必灵软膏.#目的是希望以此达到"内病外治",方便病人用药,解除病人痛苦,减少药物的毒副反应等.就"萎必灵"软膏的组方、成分提取以及促透皮剂的选择应用和软膏的制备工艺等进行报道的同时,还就其安全毒性和药毒理学等相关研究也一并予以简要介绍.从动物实验的结果表明,该药安全无毒并具多方面的药理作用活性,从而为阳萎的有效治疗提供了科学依据.
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中药透皮制剂的制备工艺研究
中药透皮制剂是通过中药的透皮吸收而产生药效的一类制剂.此类制剂既可以通过药物的释放和穿透而进入皮肤内起局部治疗作用,也可以通过皮肤经毛细血管进入体循环而发挥全身治疗作用.
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外用制剂市场新品
目前,世界透皮释药系统正以25%的年增长率发展.由于此市场原基数较低,年增长率超过口服和吸入释药市场.预测至2005年,透皮制剂销售额可望达127亿美元.
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主动透皮释药技术进展
目前,世界透皮制剂市场新剂型主要有贴片、凝胶剂、乳剂、喷雾剂和无针头粉末/液体喷射剂等,主要用于激素替代治疗(绝经期综合征、骨质疏松症和性腺机能减退)、心血管疾病(高血压和心绞痛)和中枢神经系统疾病(抑郁、烟瘾、晕动病、注意力不集中/多动症、疼痛)和局麻等.然而,透皮释放肽类、蛋白质和其它大分子药物是一严峻挑战.为了促进此类药物透皮吸收,研究人员开发了多种主动透皮释药技术:以热辅助控释(controlled heat-assisted drug delivery,CHADD),以电为基础的离子电渗(iontophoresis),电穿孔(electroportion)、超声、以影响皮肤结构的致微孔(microporation)和以速度为基础的喷射给药等.
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不断增长的给药技术市场
自20世纪60年代两家专业技术公司(Alza和Elan)成立至今,世界给药技术产品市场一直在稳步发展,2001年其发展势头也没有放缓.美国Friedman Billings Ramsey的分析家在2001年10月测算,2001年全球涉及给药技术的药品市场价值为120亿美元(见表1).并且呈现从口服、透皮制剂向吸入和埋植制剂转移的趋势.
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透皮吸收促进剂的研究进展
透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)是一种能可逆地改变皮肤角质层屏障功能,又不损伤任何活性细胞的化学物质.按化学结构的不同,可分为亚砜类、吡咯酮类、醇类、表面活性剂、脂肪酸及其酯等16大类[1].由于它能增加药物透皮吸收,因此常用于激素、抗生素、非甾体抗炎药、抗高血压药及中药等局部透皮制剂中.其作用机制主要有改变角质层的微结构;增加脂质流动性;作用于一种或数种脂质成分和改变蛋白质构象等几个方面[2].本文就近几年PE研究的新进展,包括促进经皮吸收的新方法、中药透皮吸收促进剂与其他透皮吸收促进剂的联合应用等方面作一综述.
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外用药脂质体为载体的透皮制剂研究进展
对脂质体作为外用透皮吸收药物的载体及其与角质层的相互作用、检测技术及临床应用等方面进行综述.