索他洛尔治疗室性期前收缩

目的:观察索他洛尔治疗室性期前收缩(室性早搏)的疗效及不良反应.方法:采用逐渐增加剂量的方法.索他洛尔组30例,用药剂量(227±62) mg·d-1.胺碘酮组31例,用药剂量(0.47±0.10) g·d-1,均连用2 wk.通过24 h动态心率测定观察疗效.结果:索他洛尔组总有效率57%,胺碘酮组总有效率64%,2药均有减慢心率,延长QT间期作用.结论:索他洛尔是一种安全、有效的治疗室性期前收缩的药物.

心房颤动的药物治疗进展

第Ⅲ类抗心律失常药物是通过延长心房组织的有效不应期,使心房颤动转律的有效药物.本文对多非利特、索他洛尔、伊布利特等新的治疗心房颤动的药物的药理作用、临床研究情况作一介绍.

索他洛尔治疗室性期前收缩

目的：观察索他洛尔治疗室性期前收缩(室性早搏)的疗效及不良反应。方法：36例室性期前收缩病人，男性15例，女性21例，年龄41 a±s11 a(22～66 a)，给予索他洛尔80～320 mg.d-1，po,bid，治疗4 wk。分析治疗前后的24 h动态心电图及常规心电图。结果：索他洛尔治疗前后室性期前收缩225次±169次和87次±117次(P<0.01)，有效率为69 %，并缩短QT离散度，不良反应少，耐受性好。结论：索他洛尔是一种安全、有效的抗心律失常药物。

盐酸索他洛尔的合成

苯胺与甲磺酰氯反应得到N-苯基甲磺酰胺,然后与氯乙酰氯进行酰化反应得到N-[4-(2-氯乙酰基)苯基]甲磺酰胺,随后经异丙胺化得到N-[4-(2-异丙胺基乙酰基)苯基]甲磺酰胺盐酸盐,后经还原反应后成盐制得盐酸索他洛尔,总收率约64％(以苯胺计).

索他洛尔对射频消融患者QTd的影响

目的：观察索他洛尔对房室旁道 射频消融（RFCA）患者QT离散度（QTd）及电生理作用的影响，对药物在术中应用的安全性 作评估 。方法：36例房室折返性心动过速（AVRT）接受RFCA的患者，随机分 为对照组（18例，单纯行RFCA）和药物组（18例，RFCA+顿服索他洛尔160 mg）。药物组服 药后每30 min测量1次电生理参数，观察2.5 h。两组在术前、术后分别测量QTd。 结果：两组术前QTd无差异，对照组术前、术后QTd无明显变化。药物组服药后 ，电生理参数与服药前比较相差显著，RFCA术前、术后QTd分别为（30.9±14.3)和（24.7± 9.6) ms； QTcd分别为（33.7±17.1)和(25.2±10.1) ms； QTLcd分别为（30.8± 14.1)和（25.6±19.4) ms，3项参数均P<0.05。两组术后比较QTd，QTcd，QTLcd均有显 著差异。结论：索他洛尔可轻度降低QTd，致心律失常的危险性较低， 无器质性病变的RFCA患者术中应用可帮助终止心动过速频繁发作，安全有效。

索他洛尔和胺碘酮治疗顽固性室性心律失常的对比

索他洛尔(SO)和胺碘酮(AM)均具肾上腺素能β-受体阻滞特性和Ⅲ类抗心律失常特性,属广谱抗心律失常药物,国外经大量和长期的临床验证,表明其对各种室性和室上性心律失常有较好疗效[1-3].AM在国内已应用20年,而SO国内应用的时间较短.我们于1998年2月～1999年2月应用SO治疗了顽固性室性心律失常患者30例,并与应用AM治疗同类心律失常的患者进行对比,以加深对SO的认识,寻找两药的不同之处.

过表达P53、Ang-1和VEGF对压力超负荷引起的心肌重构和心力衰竭的影响\伊布利特与索他洛尔对猪心脏电生理特性影响的对比研究

索他洛尔治疗快速性心房颤动的疗效观察

目的 观察索他洛尔治疗快速性心房颤动(房颤)的疗效和安全性.方法 将103例随机分为两组,即索他洛尔治疗组(A组)53例及维拉帕米对照组(B组)50例,疗程4w.用药前后做心电图及Holter监测评价疗效.结果 A组总有效率为90.6%,B组总有效率为84.0%,二者差异有显著性意义(P＜0.05).结论 索他洛尔治疗快速性房颤疗效优于维拉帕米.

索他洛尔与胺碘酮防治阵发性心房颤动疗效对比观察

心房颤动(Af)是常见的心律失常之一,可引起严重的血流动力学障碍和栓塞,有较高的致残率.本研究随机对照观察了索他洛尔与胺碘酮防治阵发性Af的疗效和安全性.

索他洛尔对心房肌细胞作用的电生理研究

目的:观察索他洛尔(sotalol)对心房肌细胞动作电位的影响.方法:将5只豚鼠心房肌标本,以不同浓度索他洛尔(10μM、20μM、50μM)灌注,分别记录动作电位;5只心房肌标本,以50μM索他洛尔灌注后加100nM异丙基肾上腺素观察动作电位变化.结果:不同浓度索他洛尔作用下心房肌细胞动作电位时程依次延长,加用异丙基肾上腺素使延长的动作电位时程缩短.结论:索他洛尔能延长心房肌细胞动作电位并表现出剂量依赖关系,同时能拮抗儿茶酚胺,从而在治疗房性心律失常方面的机制提供了依据.

索他洛尔诱发兔离体心脏尖端扭转型室性心动过速

目的 探讨索他洛尔诱发尖端扭转型室性心动过速(TdP)的机制.方法 应用索他洛尔低钾镁台氏液灌流兔离体心脏,同时记录模拟肢体Ⅰ、aVL导联心电图和左室心内膜单向动作电位(MAP).结果 11只兔离体心脏在台氏液和低钾镁台氏液灌流下,均未见早期后除极(EADs)、触发活动(TA)及TdP;在400～1200 ms起搏时各个浓度的索他洛尔(5×10-5、1×10-4、2×10-4 M)低钾镁台氏液灌流都可延长QT间期和MAP复极90%时程(APD90).9只记录到EADs,11只都诱发出TA;9只诱发出TdP,诱发TdP的短起搏周长(CL)为1400 ms,所有TdP均能自行终止.5×10-5、1×10-4、2×10-4 M浓度索他洛尔各有4、4、7只分别诱发出TdP 9、8、13次.结论 索他洛尔低钾镁台氏液灌注在起搏频率较低时可反复诱发TdP;EADs引起的TA是发生TdP的基础;高浓度索他洛尔诱发TdP的作用明显.

索他洛尔与普罗帕酮注射液治疗室上性心动过速的对比研究

室上性心动过速(室上速)病人23例静注索他洛尔,15例转复为窦性心律,平均转复时间2.7±4.6分钟;21例静注普罗帕酮,14例转复,平均转复时间2.8±5.1分钟.两组疗效及转复时间无显著差异.2例(8.7%)及1例(4.8%)病人分别在静注索他洛尔和普罗帕酮过程中出现低血压(收缩压＜10.7kPa).两种药物用药前后胸透、血尿常规、肝肾功能、血钾等无显著变化.结果表明索他洛尔和普罗帕酮注射液治疗室上速疗效较高、安全性较好.

胺碘酮对室性心律失常QTc离散度的影响

体表心电图各导联间QT间期的差异反映了心室肌复极不一致性和电不稳定性区域性变化程序,这种差异命名为QT间期离散度(QT interval dispersion,QTd),多年研究显示QTd增加可作为增加估测先天性QT间期延长综合征、充血性心力衰竭、心肌梗死并发室性心律失常时敏感的无创性方法.近年来我们观察胺碘酮对室性心律失常QTcd的影响,并与索他洛尔进行比较.现报告如下:

索他洛尔治疗房性心律失常57例

目的探讨索他洛尔治疗房性心律失常的临床疗效.方法对57例服用索他洛尔和48例服用心律平的房性心律失常病人进行药物疗效及副作用发生率比较,并观察服用索他洛尔前后病人的心率、QTc、左室舒张末期内径(LVDED)及心脏射血分数(EF)变化.结果索他洛尔和心律平治疗房性心律失常的有效率分别为68.4%和66.0%,副作用发生率分别为16.0%和14.5%.索他洛尔组用药后心率和QTc有明显降低和延长,LVDED和EF无明显变化.结论索他洛尔是一种治疗房性心律失常有效且安全的药物.

索他洛尔与心律平治疗持续性房颤疗效与安全性比较

索他洛尔(sotalol,中美施贵宝的商品名为施太可),为兼具Ⅲ类抗心律药物活性的β阻滞剂,是一个广谱抗心律失常药物.本文探讨索他洛尔治疗持续性房颤的疗效与安全性.

索他洛尔对兔心肌电生理的影响

目的：探讨索他洛尔口服后对兔左心室心肌细胞电生理的影响及其发生机制。方法建立冠状动脉灌注的兔左心室楔形心肌模型，应用心电图同步记录技术和浮置玻璃微电极技术，观察索他洛尔口服后兔内外两层心肌动作电位时程（action potential duration ，APD）、Q_T间期及跨壁复极离散度（transmural dispersion of repolarization ，TDR）的变化以及心律失常的发生。结果索他洛尔组兔内、外膜心肌细胞的APD、Q_T间期及TDR在不同刺激周长下均较对照组延长，且以内膜延长为主（均 P＜0.05）。索他洛尔组兔心律失常发生率较对照组升高（ P＜0.05）。结论索他洛尔可明显延长兔内、外膜心肌细胞的APD、Q_T间期，并可增大兔心肌细胞的TDR ，在兔子模型中，应用索他洛尔容易导致心律失常发生。

低剂量索他洛尔治疗老年房颤的疗效及安全性评价

目的：探讨低剂量索他洛尔（80～160mg/d）对老年房颤的疗 效及安全性。方法：选择60例年龄大于65岁的房颤患者随机接受索他洛尔（ 施太可）或可达龙治疗。施太可的剂量每天80mg开始，未达到疗效者每周增加40mg/d,直至 达到疗效或剂量增加到160mg/d。可达龙组剂量每天200mg/d。未达疗效者每周增加100mg/d ，直至达到疗效或剂量增加到400mg/d。疗效及不良反应采用临床及动态心电图结果评定。 结果：①施太可组及可达龙组治疗老年房颤的总有效率分别为63.3%与62.1% (P＞0.05);②治疗第一周后施太可组的有效率为26.7%较可达龙组一周后 的有效率10.3%明显较高（P＞0.05）；③施太可组房颤的有效率与平均心 率下降呈显著的负相关(r=-0.85，P＜0.001)与QTc延长无显著的正相关（ r=0.74，P＜0.001）；④施太可组有2例（6.7%）出现轻度副作用，包括 无力、头晕、耳鸣，均能耐受，无1例出现尖端扭转型室速。结论：低剂量索他洛尔（80～160mg/d）治疗国人老年房颤的疗效确切，副作用少，无明显的致心率失常 作用。

心律失常治疗的回顾与展望

近年来,射频消融术和植入式心律转复除颤器(ICD)治疗房性、室性心律失常进展迅速,因而抗心律失常的药物治疗有必要予以重新定位.一些临床试验结果已经证明,某些抗心律失常药尽管能控制心律失常,但病死率却有所增加.钠通道阻滞剂的应用正在减少,而β受体阻滞剂和复合Ⅲ类制剂(如索他洛尔、胺碘酮)等的应用逐渐增多.药物治疗室性心律失常正在与ICD联合应用[1].当前, 有两个信息令人瞩目:①临床试验证明,对于心衰患者β受体阻滞剂将是一种较好的抗心律失常药;②β受体阻滞剂与胺碘酮联用有协同作用,能降低心脏病患者病死率,有可能成为治疗致命性心律失常有效的方案.

索他洛尔治疗心律失常的血药浓度与疗效的研究

目的:观察索他洛尔(sotalol,S)治疗心律失常的疗效、副作用与血药浓度的关系.方法:选择门诊快速房性、室性心律失常患者100例,男53例,女47例.依次服用索他洛尔80、160、240 mg·d-1,各2周,在每个剂量递增期的后1 d,分别于清晨服药前及服药后3 h(即谷、峰浓度时)抽外周静脉血3 ml,反相高效液相色谱-荧光法(HPLC)测定索他洛尔的血药浓度,同时检查心电图测量QT、QTc间期、QTd以及动态心电图.结果:索他洛尔对室早的总有效率为85.7%,成对室早和短阵室速总有效率为73.3%、房性心律失常总有效率为70%,对预防阵发性房颤发作效果较好(P＜0.05),而对持续性房扑、房颤以控制心室率较理想.索他洛尔治疗有效者平均有效药物浓度谷值为0.67±0.21 mg·L-1,峰值1.33±0.51 mg·L-1;无效者平均血药浓度谷值0.69±0.22 mg·L-1,峰值1.36±0.53 mg·L-1.结论:索他洛尔佳剂量为160～240 mg·d-1,副作用小,门诊应用较安全,持续用药可维持疗效,对房性及室性心律失常均有效.

索他洛尔治疗心律失常疗效观察

目的观察索他洛尔抗心律失常疗效,对患者心率、血压及QTc的影响和副作用.方法 25例患者,按心律失常类型分组,给予索他洛尔120～240mg·d-1口服,观察疗效、心率、血压和QTc变化.结果本组总有效率68%.用药前后心率减慢有显著性差异,血压轻度下降,QTc有所延长.2例因副作用终止治疗.结论索他洛尔具有较好的抗心律失常作用,副作用较小,安全性较高.