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急性脑梗死患者开展降纤酶联合低分子肝素治疗对其血液流变学及临床疗效的影响探究
急性脑梗死是常见的心脑血管疾病之一，目前随着全球老龄化进程的加速，缺血性脑卒中已经成为威胁人们健康及生命安全的杀手［1］。急性脑梗死具有起病急、进展迅速及预后不佳的临床特点，因此，如何在早期实施干预防治脑梗死病情恶化对其预后具有极其重大的临床意义。该病的治疗原则以抗凝、调脂为主，只有有效溶解血栓，降低血液黏稠度方可重新恢复血运，避免脑组织因长期缺血、缺氧发生不可逆转性损害［2］。文献［3］报道，利用蝮蛇体内提取出的一种单一成分蛋白水解制剂能有效降低凝血因子活性，降低血液黏稠度，并起到抗血小板的生物学效应，这类制剂的学术名称为降纤酶。另外，经药效学研究表明［4］，低分子肝素具有Ⅹa 和ⅩⅡ因子活性，它能有效抑制体内、体外血栓及动静脉血栓形成，进而降低缺血性心脑血管疾病发生率。笔者设计本研究，旨在进一步了解降纤酶联合低分子肝素治疗急性脑梗死的临床成效。现报告如下。
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熊胆粉的药效学研究
探讨熊胆粉在临床上的药理作用,为熊胆粉广泛应用于临床提供有利依据,促进熊胆粉合理、安全、有效地用于中枢神经系统、呼吸系统、循环系统、消化系统等各方面的临床应用.
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复方抗溃疡药物的药效学研究
Hp是一种单极、多鞭毛、末端钝圆、螺旋形弯曲的细菌.革兰染色阴性菌,在有动力的胃粘膜上皮细胞表面常呈典型的螺旋状或弧形[1].近二十多年的研究发现,幽门螺杆菌感染是慢性活动性胃炎、胃溃疡和胃癌的主要致病因素.1994年世界卫生组织/国际癌症研究机构(WH0/IARC)将幽门螺杆菌定为Ⅰ类致癌原[2].正交设计实验中果胶铋是对药效影响大的因素,果胶铋、甲硝唑、四环素佳剂量配比为100+ 180+ 180mg/kg.在药效学研究中,复方高剂量、复方中剂量、复方枸橼酸铋对实验动物胃溃疡可能有治疗作用.
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ADME/T评价技术在组分中药配伍吸收研究中的应用
吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)是药物进入体内的代谢必要过程,简称ADME,也是一个复杂的过程,每个环节都可能对药物的有效性和安全性产生影响.所以,在新药的研制和临床用药的过程中,ADME是评价化合物成药性的重要指标[1,2].根据相关数据显示,临床前筛选药效学研究中,有5％以下的化合物通过,而上市临床药物也不到2％.较低的药物统计数据,原因在于在审核的过程时,对药物ADME的不良效果占到39％.药物ADME是的评价不理想,使得药物作用在把靶向部位时达不到治疗浓度或者产生一系列的毒性问题[3,4].
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常见抗癫痫药物对大鼠脑中P-gp功能活性的表达及药效学实验研究
目的:研究长期使用抗癫痫药物(AEDs)对大鼠脑中P-糖蛋白(P-gp)功能活性的表达及药效学实验研究.方法:选择苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平三个典型AEDs,在大鼠体内连续给药21天,然后观察脑组织中皮质和海马P-gp的改变.结果:底物罗丹明123转运实验表明P-gp功能增强,进一步通过WesternBlot分析表明Pgp表达增强,并用免疫组化染色显示其细胞定位在血脑屏障上.结论:长期AEDs诱导可以同时导致大鼠血脑屏障上P-gp功能活性和表达水平的升高,三种抗癫痫药物的药效学及治稳定.
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积大治胃灵片对实验性溃疡的药效学研究
目的进一步阐明积大治胃灵片药效作用.方法用水浸应激、幽门结扎、乙酸烧灼等方法给大鼠复制不同类型的胃溃疡模型,再用不同剂量的积大治胃灵给予治疗,结果低剂量(给大鼠灌胃1.5g/kg)即有显著的治疗作用,能抑制实验动物的基础胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性,对离体豚鼠胃肠平滑肌,药液浓度在一定范围内(3.3×10-4～5.3×10-3g/ml)能提高其张力,促进收缩活动.高浓度(＞5.3×10-3g/ml)则拮抗乙酰胆碱(5.5×10-5mol/L)或组织胺(8×10-4mol/L)所致胃肠平滑肌的痉挛收缩作用.结论本药为高效抗溃疡药物,无明显毒副作用.
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复方甲硝唑泡腾片的研制与体外药效学研究
目的：探讨复方甲硝唑泡腾片的制备工艺以及药效学。方法：通过正交实验法优选复方甲硝唑泡腾片的制作处方，处方为甲硝唑、盐酸土霉素、酸源、碱源以及其他辅料，采用无水乙醇制粒、低温干燥、内外联合添加崩解剂后压片。并对制作的甲硝唑泡腾片药效进行检验。结果：复方甲硝唑泡腾片药液的培养基均无浑浊现象，单纯甲硝唑培养基存在不同程度的浑浊现象，盐酸土霉素培养基同样存在不同程度的浑浊现象。结论：按本法制备的复方甲硝唑泡腾片方法简便，且抑菌效果显著。
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自由基清除剂依达拉奉的临床应用
药理作用依达拉奉的主要成分为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮.药效学研究及动物实验证实依达拉奉是一种强效的羟自由基清除剂和抗氧化剂,能清除缺血周边和缺血再通部位产生的大量OH-,从而抑制神经细胞功能障碍.依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性,刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成,降低羟自由基的浓度,缩小缺血半暗带发展成梗死的体积,并抑制迟发性神经元死亡[1].
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补肾强脊颗粒主要药效学研究
补肾强脊颗粒是根据中国中医研究院广安门医院冯兴华教授临床经验方研制的中药制刺,由淫羊藿、补骨脂、当归、赤芍等多种中药组成,具有温阳补肾、活血通络之功,临床上对强直性脊柱炎肾阳亏虚、瘀血阻络证有良效.为给临床治疗提供实验依据,我们进行了药效学研究.
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小建中汤（颗粒剂、胶囊）的药效学及临床应用研究进展
目的：在临床中更加合理的应用小建中汤(颗粒剂、胶囊)。方法检索小建中汤(颗粒剂、胶囊)的相关研究文献，对其主要药效学及临床应用相关情况进行综述。结果小建中汤在临床中的应用广泛，对于古方如何在现代扩大应用范围具有一定的研究价值。结论随着小建中汤(颗粒剂、胶囊)药效学与临床研究的不断深入，其在疾病的治疗及防治方面将发挥更大的作用。
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痔疮消炎膏抗炎镇痛及促溃疡面愈合的药效学研究
目的：从抗炎消肿、镇痛及促溃疡面愈合三个方面，对痔疮消炎膏进行药效学评价，为痔疮消炎膏的临床评价提供实验依据。方法观察痔疮消炎膏高、中、低剂量对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抗炎消肿作用、对小鼠痛阈的影响、对冰醋酸致大鼠肛门溃疡面愈合的影响。结果痔疮消炎膏高、中二个剂量均能明显抑制二甲苯所致的耳部炎症反应，而且其高剂量组的抑制作用优于马应龙麝香痔疮膏；局部涂药高、中、低浓度均可明显提高小鼠热板法致痛的痛阈值而产生较强的镇痛作用；对冰醋酸造模所致肛门溃疡的大鼠，高浓度组可以明显促进小鼠皮肤溃疡的愈合，缩小皮肤溃疡面积。结论痔疮消炎膏具有明显的抗炎消肿、镇痛、促进溃疡面愈合的功效，是外治法治疗痔疮的优良的外用药。
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橘红痰咳液止咳化痰平喘抗炎作用的药效学研究
目的:研究橘红痰咳液的止咳、化痰、平喘和抗炎的药效作用.方法:采用小鼠氨水引咳法和豚鼠枸橼酸引咳法观察止咳作用;用小鼠酚红排泌法、大鼠毛细玻管排痰法及对家兔气管纤毛运动影响实验观察化痰作用;用致敏原致大鼠哮喘实验观察平喘作用;用小鼠腹腔毛细血管通透性实验和二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验观察抗炎作用.结果:橘红痰咳液能抑制呼吸道感受器的高敏感性而引起的反射性咳嗽,促进呼吸道黏膜黏液的分泌,增加痰液的排出量,促进气管纤毛运动使痰液排放更加顺利,能降低支气管的反应性,延长实验动物的哮喘潜伏期,抑制毛细血管通透性增加,减轻小鼠耳廓肿胀度.结论:橘红痰咳液能抑制呼吸道感受器的高敏感性而引起的反射性咳嗽,为外周性镇咳而非中枢性镇咳,具有显著的止咳、化痰、平喘和抗炎作用,并且其止咳、化痰、平喘及抗炎防治作用优于或等同于阳性化学对照药.
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脉抒对高脂血症金黄地鼠血脂及血管内皮功能的影响
目的:观察脉抒(MaiShu,MS)对高脂血症金黄地鼠血脂和血管内皮功能的影响.方法:以高脂膳食诱导高脂血症金黄地鼠模型,给予不同剂量脉抒(低剂量:1 g/kg/d、中剂量:2 g/kg/d、高剂量:4 g/kg/d),观察给药2、4、8周后血清总胆固醇(Total Cholesterol,TC)、三酰甘油(Triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(High Density Lipoprotein Cholesterol,HDL-C)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-high Density Lipoprotein Cholesterol,non-HDL-C)的变化;采用快速蛋白液相色谱(Fast Prorein Liquid Chromatography,FPLC)技术分离给药8周后血清中极低密度脂蛋白(Very Low Density Lipoprotein,VLDL)、低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein,LDL)、高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein,HDL),并检测其所含的总TC含量;测定肝脏TC、TG含量,计算肝指数;采用全自动血液黏度仪检测8周后全血血黏度值;采用离体微血管压力直径灌流系统观察各组金黄地鼠肠系膜小动脉对不同浓度梯度乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)诱导的内皮依赖性舒张反应的变化,评价脉抒对血管内皮功能的影响.结果:脉抒高、中剂量在2、4、8周均能明显降低高脂血症金黄地鼠血清TC含量(P ＜0.01、P＜0.01、P＜0.05;P＜0.01、P＜0.01、P＜0.01),还可以显著降低血清VLDL、LDL、HDL所携带的胆固醇水平(P ＜0.05,P＜0.01),并且能够降低地鼠肝组织TC(P ＜0.01,P＜0.05)、TG的含量(P＜0.01,P＜0.05),抑制肝指数(P＜0.01,P＜0.05),改善中切(P＜0.01,P＜0.05)和高切(P＜0.05,P＜0.05)全血黏度,脉抒中剂量还可以改善高脂血症金黄地鼠的血管内皮舒张功能.结论:脉抒具有改善高脂血症金黄地鼠血脂、全血黏度和血管内皮舒张功能的作用.
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无敌药酒的主要药效学研究
敌药酒是“昆明老字号”纯中药酒剂,具舒筋活络、祛风止痛的功效,临床用于关节红、肿、热、痛、屈伸不利等痹症疗效显著.1998年批准为部颁标准[1].本文报告该药与功能主治有关的主要药效学研究.
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产后宁胶囊的药效学研究
目的:观察产后宁胶囊相关的药理学作用.方法:利用弗氏完全佐剂制作大鼠关节炎模型;小鼠腹腔注射醋酸引起腹腔毛细血管通透性增高;用二甲苯使小鼠耳廓致炎;镇痛试验采用热板法与扭体法;用失血法制作小鼠血虚模型.观察产后宁胶囊对大鼠足跖肿胀度;小鼠腹腔毛细血管通透性;耳廓肿胀;镇痛作用及血虚小鼠的影响.结果:产后宁胶囊对大鼠关节炎早期炎症反应有明显拮抗作用;显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性;明显缓解二甲苯所致小鼠耳廓肿胀;可增加小鼠痛阈值;减少小鼠扭体次数,延长扭体出现潜伏期;增加血虚小鼠RBC数及网织红细胞数.结论:产后宁胶囊具有抗炎、镇痛、补气、补血的作用.
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养生茶的药效学研究
养生茶是广西中医药研究所制药厂根据传统中医理论和经验研制的中药制剂,由绞股蓝、苦丁茶、三七花等中药组成,拟用于气阴两虚等病症.现将有关药效学研究报道如下.
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冰硼膜治疗口腔溃疡的实验研究
目的:观察冰硼膜治疗口腔溃疡的主要药理作用.方法:采用临床常见病原菌进行冰硼膜体外抑菌试验;采用小鼠腹腔注射醋酸,观察冰硼膜对毛细血管通透性的作用;用二甲苯使小鼠耳廓肿胀,观察抗肿胀作用;采取家兔口唇黏膜涂抹碘酚溶液和家兔口腔黏膜组织匀浆作为抗原致敏动物的方法,造成家兔口腔溃疡模型Ⅰ和模型Ⅱ,观察对口腔溃疡愈合的作用;用小鼠热板法观察镇痛作用.结果:冰硼膜能有效抑制体外病原菌,显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性;缓解二甲苯所致小鼠耳廓肿胀;促进家兔口腔溃疡愈合;提高小鼠痛阈.结论:冰硼膜具有抑茵、杀菌、镇痛、抗肿胀及促使口腔溃疡愈合等作用.
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荣脉汤预防动脉硬化实验研究
荣脉汤在临床上治疗闭塞性动脉硬化症的经验中显示出较好的临床效果[1].为探讨作用机理,进行有关荣脉汤预防动脉硬化(arteriosclerosis,AS)的药效学研究,采用喂饲高脂的方法复制AS的家兔动物模型[2],同时予灌服荣脉汤预防AS,观察实验兔的血脂、血浆脂蛋白水平、动脉壁的病理变化及超微结构变化,现将实验结果总结如下.
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多动合剂治疗多动综合征生化基础的实验研究
儿童多动综合征是一种常见的儿童行为异常性疾病.迄今为止对多动综合征的发病机理尚不完全清楚,但对其发病机理的基础研究和临床治疗探讨已得到国内外研究者的重视.我们根据多年临床研究的经验,研制了治疗儿童多动综合征的中药复方多动合剂,用于临床已取得较满意的疗效.本文总结了在动物实验中进行药效学研究的结果,并从生化机制上对其疗效进行了进一步分析.
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良园枇杷叶膏的临床研究
良园枇杷叶膏由枇杷叶、桔梗、紫菀、甘草浸膏、杏仁水等组成,具有宣泄肺气、化痰镇咳之功效,我们曾在上海中医药大学作了药效学研究[1],本文就对其临床验证加以报道如下:
