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ESI和质谱阐明新型抗MRSA抗生素中小组分WAP-8294A II结构特性
由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的院内感染仍然是很严重的临床问题,在治疗MRSA引起的感染时,常用的抗生素有:糖肽类抗生素(万古霉素、替考拉宁),氨基糖苷类抗生素(阿贝卡星arbekacin).
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万古霉素和达托霉素对2002-2006年分离自美国9家医学中心耐甲氧西林金葡菌的MIC蠕变研究
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24-37 万古霉素、阿贝卡星和庆大霉素对MRSA的疗效
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比较LinezoLid与万古霉素治疗院内肺炎的疗效
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22-36 羧甲基淀粉钠对万古霉素抗菌活性的影响
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22-34 头孢吡肟与万古霉素的体外抗菌协同作用
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22-16美国食品与药品管理局批准的第一个噁唑酮类药物linezolid
2000年4月18日美国食品与药品管理局(FDA)批准linezolid(商品名Zyvox)用于万古霉素耐药性粪肠球菌所致菌血症、院内获得性肺炎、甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌所致复杂性皮肤感染和青霉素敏感性肺炎链球菌所致社区获得性肺炎相关性菌血症的治疗.linezolid由美国Pharmacia公司开发,是噁唑酮类药物中第一个获批准的新药. linezolid的作用机制独特,干扰蛋白质合成起始间段细菌核糖体2个亚基的结合,从而阻断蛋白质的合成.linezolid已在一些欧洲和亚洲国家获得批准和注册,不久可能在英国获得批准使用.FDA根据来源于44个国家的4000多名患者的临床实验数据批准linezolid. 在一项随机、双盲临床研究中,145名万古霉素耐药性粪肠球菌感染患者接受linezolid 200和600mg每日2次,疗程7~28d,治愈率分别为52%和67%.在一项单独实验中,400名院内获得性肺炎患者接受linezolid(600mg)或万古霉素(1000mg)每日2次,疗程7~28d,linezolid的有效率(57%)与万古霉素的有效率(60%)相当,linezolid对通气相关性肺炎患者的治愈率(47%)稍高于万古霉素(40%).在超过800名的复杂性皮肤感染患者中,接受linezolid治疗后可供评价的患者90%恢复健康,而苯唑西林的治愈率为85%. 英国学者Anthony Coates评价说:linezolid的开发是过去30年来人类与微生物斗争中显著的进步之一.在过去的10年里,由金黄色葡萄球菌和粪肠球菌的耐药菌株所致的感染明显增加.近期在英格兰和威尔士进行的一项对严重血液感染的调查显示,甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌感染的发生率从1990年的1.7%增至1998年的34%;万古霉素耐药性粪肠球菌感染的发生率从1993年的6.3%增至1998年的24%.linezolid将对临床治疗产生巨大影响,也会使制药工业摆脱对现有药物的仿制而趋向开发新抗菌药的策略.Senior K. Lancet, 2000, 355 (9214): 1523 ( 英文) 余文海摘
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耐万古霉素肠球菌的耐药机制及耐药基因调控的研究进展
耐万古霉素肠球菌现已成为重要的医院感染病原菌,其对万古霉素耐药方式分为获得性耐药和先天性耐药,其中获得性耐药的类型包括VanA、VanB、VanD、VanG和VanE,先天性耐药的类型有VanC1/C2/C3.本文针对耐万古霉素肠球菌的耐药机制及其耐药基因的调控进行综述,以供参考.
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万古霉素治疗成年患者的监测报告
万古霉素作为青霉素的替换药物用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌性感染、耐甲氧西林金葡菌等的革兰阳性菌感染.作为治疗耐甲氧西林金葡菌感染的一线药物,万古霉素曾引发诸多不良反应,包括输液相关性毒性、肾毒性等.从而成为研究多的抗生素之一.针对多种患者群体的万古霉素药动学研究和商品药物的分析方法的建立,使临床医师可以把万古霉素的血浆浓度精确地控制在一个相对狭窄的范围内,继而可以减小产生肾毒性和耳毒性的风险,同时获得有效的治疗浓度.该报告评估了万古霉素血浆浓度监测的相关科学数据与存在的争论,并基于已有证据给出推荐意见.
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VISA/VRSA-抗感染领域的新挑战
金黄色葡萄球菌是引起社区感染和医院感染的重要致病菌,所致感染日渐复杂,使临床医师不断面临挑战,近年出现的万古霉素中敏/耐药金黄色葡萄球菌(VISA/VRSA)值得临床医师重视.VISA/VRSA:NCCLS对其定义为万古霉素对金黄色葡萄球菌的MIC值≤4mg/L为敏感,8~16mg/L为中敏,≥32mg/L为耐药,异质性(Htero-)VRSA:是指金黄色葡萄球菌中含有耐万古霉素的子代,万古霉素对其子代的MIC值为1~4mg/L.迄今耐药机制尚不清楚,实验室检测需初筛与确证两步完成.新开发的抗菌药Linezolid和Quinupristin-dalfopristin,体外抗菌有效.需制定新的指南以有效治疗VISA/VRSA感染.异质性耐药的临床意义并不明确,目前尚不能将异质性耐药结果用于指导临床,防止VISA/VRSA出现应提到感染控制的日程上来.
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喹奴普丁-达福普汀治疗多重耐药革兰阳性细菌感染的研究进展
喹奴普丁-达福普汀是第一个经静脉给药的水溶性、半合成链阳性菌素(streptogramin)衍生物,其2种有效成分以30:70的比例混合,分别应用时只有抑菌作用,联合应用则有协同杀菌作用.该品对大多数革兰阳性细菌具有杀菌活性,对屎肠球菌只有抑菌作用.喹奴普丁和达福普汀分别与细菌50S核糖体亚单位23S RNA的不同部位结合,通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用.目前FDA仅批准该药用于治疗成人严重或致命性耐万古霉素屎肠球菌菌血症相关性感染、甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌及A组酿脓链球菌引起的皮肤及皮肤组织感染.儿童应用喹奴普丁-达福普汀的安全性及疗效尚未被充分证实.该药的主要不良反应为静脉刺激与肌痛/关节痛.虽然喹奴普丁-达福普汀不经肝脏细胞色素P450酶代谢,但其却是CYP 3A4酶抑制剂,与经过CYP 3A4代谢的药物合用时可发生明显的药动学相互作用,导致这些药物的血浆浓度升高.
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HPLC测定人脑脊液中的万古霉素和去甲万古霉素
目的 采用HPLC法测定人脑脊液中万古霉素和去甲万古霉素的含量.方法 采用Diamonsil C18柱(150 mm ×46 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(pH3) (20∶80),流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,检测波长236 nm,万古霉素和去甲万古霉素互为内标.结果 脑脊液中万古霉素和去甲万古霉素的线性范围分别为0.0977~97.68(r2=0.9995)、0.104~104μg·mL-1 (r2 =0.9996),检测限分别为0.0484、0.0524μg·mL-1;方法回收率分别为99.8% ~ 109.0%、99.6~107.0%,绝对回收率为95.6% ~ 100.0%、95.9% ~ 99.6%,批内、批间RSD均≤4.0%;室温下放置8h、冻融循环3次和冰冻21d的稳定性均良好.结论 所用方法简便准确,适宜于临床脑脊液中万古霉素和去甲万古霉素的分析.
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1例万古霉素致药物热的会诊案例分析
临床药师参与1例万古霉素致药物热会诊的分析及用药干预.临床应警惕万古霉素致药物热,重视输液速度对治疗的影响.
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莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性研究
目的观察莫西沙星对224株肠球菌的体外抗菌活性.方法采用二倍琼脂稀释法对224株肠球菌进行体外抗菌实验,并与意大利Aventis公司生产的替考拉宁和Lilly公司生产的万古霉素进行抗菌效果对比.结果莫西沙星的抗菌效果较好,对169株粪肠球菌和51株屎肠球菌的MIC90均为4mg/L,替考拉宁和万古霉素对169株粪肠球菌的MIC90分别为1、2mg/L;对51株屎肠球菌的MIC90分别为0.5和2mg/L.结论莫西沙星对224株肠球菌的抗菌效果较好,肠球菌对莫西沙星的敏感率均为76.34%.莫西沙星的抗菌效果低于替考拉宁和万古霉素.
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337株金黄色葡萄球菌对替考拉宁等的体外抗菌活性研究
目的检测替考拉宁等8种抗菌药物对金葡菌的体外抗菌活性,为临床合理用药提供依据.方法应用琼脂平板稀释法检测了337株金葡菌对8种抗菌药物的耐药性.结果在8种药物中,替考拉宁、去甲万古霉素、万古霉素对MRSA的抗菌活性相似,MIC90分别为1、2、2mg/L;利福平、克林霉素对MRSA的抗菌活性较差,MIC90分别为256、>512mg/L.未发现对替考拉宁、去甲万古霉素、万古霉素耐药的菌株,但发现有3株MRSA分别对对替考拉宁、去甲万古霉素中敏.结论替考拉宁、去甲万古霉素、万古霉素是临床治疗MRSA感染患者的重要药物,合理使用糖肽类抗生素非常重要.
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链霉素抗性突变-万古霉素高产菌株的选育研究
以东方拟无枝酸菌(Amycolatopsis orientalis)AO-4为出发菌株,经紫外线(15w,253.7nm,距离30cm)诱变处理,筛选链霉素抗性突变株(链霉素浓度1000μg/ml),从中获得万古霉素高产变株Amycolatopsis orientalis AO-29,其发酵效价较出发菌株提高170%.传代实验表明该变株的高产性能遗传特性较稳定.
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东方拟无枝酸菌糖基转移酶基因gtfE的克隆
糖基转移酶基因gtfE位于万古霉素产生菌东方拟无枝酸菌(Amycolatopsis orientalis)染色体上.通过PCR的方法并对PCR反应条件进行了优化,扩增得到了较高产量的PCR产物.PCR产物经酶切回收后克隆到pBluscriptⅡKS+质粒载体,转化E.coli DH5α感受态细胞,筛选得到一阳性克隆.测序后与文献报道的基因序列做同源比较,结果仅有两个碱基的差异.
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万古霉素的研究开发
通过不同诱变剂对万古霉素产生菌东方拟无枝酸菌 SIPI- 43491的处理,结合卡那霉素、万古霉素和甘油选择平板,经过约 10000样次的筛选,得到一株生产能力比出发菌株提高 10倍以上的高产万古霉素突变株.通过对万古霉素发酵工艺和分离纯化工艺的研究,得到一条适合工业化生产万古霉素的制备工艺.由此得到的万古霉素产品,其各项质量指标均符合第 25版美国药典.目前已经开始生产上市.
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万古霉素耐药肠球菌对院内肠球菌肺部感染预后的影响
目的探讨万古霉素耐药肠球菌对医院内肺部感染预后的影响.方法应用回顾性调查的方法对1993年1月~2001年12月96例医院内肺部肠球菌感染病人进行分析.结果96例院内肺部肠球菌感染以粪肠球菌为多(73%),屎肠球菌次之(22%).肠球菌对临床常用抗生素的耐药率高,对万古霉素的耐药率为12.5%,屎肠球菌的耐药率明显高于粪肠球菌.96例肺部肠球菌感染患者,病死率40%(38/96).感染的肠球菌对万古霉素耐药的病人病死率高,达92%,明显高于万古霉素敏感肠球菌肺感染的病死率(26%)(P<0.05).结论万古霉素耐药肠球菌肺感染发病率呈上升趋势,病死率高,需引起临床的高度重视.
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进口万古霉素与国产去甲万古霉素治疗耐甲氧西林金葡球菌下呼吸道感染的对比研究
目的探讨万古霉素和去甲万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)下呼吸道感染的敏感性、临床疗效和不良反应.方法对本院呼吸疾病重症监护病房(RICU)住院的115例MRSA所致下呼吸道感染患者采用随机配对法分为去甲万古霉素治疗组(A组,68例)和万古霉素治疗组(B组,47例),比较两组病人的临床疗效和不良反应发生率.并对MRSA进行药敏分析.结果两组病人115株MRSA均对万古霉素和去甲万古霉素敏感(敏感率100%),A、B两组临床有效率分别为80.9%和78.7%(P>0.05),MRSA清除率分别为80.9%和82.9%(P>0.05).A组有5例和B组有3例出现肾功能损害,A、B组各有2例出现皮疹.结论国产去甲万古霉素对MRSA敏感,临床疗效良好,与进口万古霉素一致,而且不良反应较轻,适用于治疗MRSA感染.
关键词: 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 下呼吸道感染 去甲万古霉素 万古霉素