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青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究
目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物，对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定，并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率10min以内达到70%以上，明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快，固体分散物X-射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在；在RH75%40℃条件下放置3个月后，固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。结论：制备青蒿素固体分散体可以提高其体外溶出速率。
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葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究
目的 制备葛根素-聚乙二醇-6000(PEG6000)固体分散体以增加其溶出速率和溶解度.方法 以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并通过紫外光谱、红外光谱以及差示扫描量热法对固体分散体进行分析.结果 以佳工艺制备的葛根素固体分散体与葛根素原料药相比溶出速率提高了3倍,溶解度提高了17倍.紫外光谱、红外光谱和差示扫描量热法结果表明葛根素与PEG6000之间没有新的物相产生.结论 葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度.
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替硝唑-β-环糊精包合物栓的研制及其药动学特性
β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)是一种良好的药用新型包合材料.它的立体结构为特殊的中空圆筒形结构,内部为疏水性,外部为亲水性,药物特别是难溶性药物通过CD包合,可明显改善某些药剂学性质[1],如提高溶解性、稳定性、减少不良反应等.国外研究表明,药物经环糊精包合后,能调节药物在体内的释放速度.替硝唑是继甲硝唑后的新一代抗厌氧菌和原虫药,其在水中的溶解度不好,经β-环糊精包合后,明显增大了溶解度和溶出速率,将其进一步制成栓,阴道给药治疗妇科炎症,直肠给药用于术前预防厌氧菌感染,其进入体内后,通过直肠和阴道粘膜吸收,可加快作用速度,提高疗效,减少用药量,降低治疗成本,降低副作用的发生率.
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姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体的制备与表征
目的 以介孔二氧化硅纳米粒(MSN)为载体制备姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体(Cur-MSN-SD)并研究其对姜黄素(Cur)溶出速率及溶解度的影响.方法 采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂法制备Cur-MSN-SD.通过扫描电镜、氮气吸附实验、红外光谱分析、差示扫描量热法表征Cur-MSN-SD,随后比较了Cur与Cur-MSN-SD溶出速率及溶解度.结果 所制备的MSN平均孔径为2.737 nm,具有典型的介孔结构特征,Cur分散于孔道内.当Cur与MSN质量比为1∶4时,药物累积溶出率和溶解度改善效果佳.结论 以MSN为载体制备的Cur-MSN-SD能显著改善Cur累积溶出率和溶解度,为解决Cur的水不溶性提供了一种有效的方法.
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微粉化对蒸附片粉体学性质的影响
目的 研究微粉化对蒸附片粉体学性质的影响,为其制剂及质量控制提供依据.方法 采用超微粉碎机制备3种不同粉碎时间的蒸附片粉末,检测其粒径分布、比表面积与孔隙度、流动性、微观结构、红外光谱、吸湿性及溶出速率等性质,再对比进行综合分析.结果 随着粉碎时间的增加,中粉、微粉Ⅰ与微粉Ⅱ的粒径逐渐减小,形态及结构趋于均匀化,但粒子易黏附聚集;同时比表面积与孔隙度增大;压缩度增大,休止角增大;红外光谱无明显变化;吸湿性无显著差异;溶出速率加快.结论综合蒸附片粉体学特征及溶出速率,蒸附片入丸散剂粉末超微粉碎时间宜控制在25 min左右,粒径d0.9宜在100.46μm左右.
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Box-Behnken中心组合设计优化复方一枝蒿滴丸成型工艺
目的 优化复方一枝蒿滴丸成型工艺.方法 采用Box-Behnken中心组合设计,以基质配比、提取物与基质配比、滴速为自变量,丸质量差异、总评归一化值(OD)为因变量,利用响应曲面法分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验.通过体外溶出试验比较颗粒剂与滴丸剂的溶出差异.结果 复方一枝蒿滴丸佳成型工艺条件为聚乙二醇4000与聚乙二醇6000比例为3.8∶1,提取物与基质配比为1∶2.5,滴速为28滴/min;在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均＜5％,与模型拟合程度较高.滴丸剂的溶出速率明显高于颗粒剂.结论 本研究系统优化了复方一枝蒿滴丸的成型工艺,方法科学、简便可行.
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超临界CO2抗溶剂法制备芹菜素微粒的工艺研究
目的 采用超临界CO2抗溶剂法制备芹菜素微粒,以微粒的平均粒径为评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选芹菜素微粒的制备工艺,并考察其体外溶出速率.方法 对微粒进行粒度分布、扫描电镜(SEM)分析、傅里叶红外吸收光谱(FTIR)检测及差示扫描量热(DSC)法以验证优选的佳工艺;进行芹菜素原料与芹菜素优选工艺微粒的体外溶出测试.结果 正交试验得出的优选工艺条件:丙酮及二甲基亚砜共溶剂比例为24:1,结晶温度40℃,结晶压力10 MPa,溶液体积流量2.0 mL/min,芹菜素质量浓度8 mg/mL;在此条件下可制备得到粒径明显小于芹菜素原料的芹菜素微粒,SEM显示芹菜素微粒呈不规则状;FTIR与DSC观察结果表明芹菜素微粒未发生化学结构的改变;体外溶出测试显示芹菜素优选工艺微粒的溶出速率明显高于原料药的溶出速率.结论 超临界CO2抗溶剂法可用于制备芹菜素微粒,且可推测经处理后的芹菜素生物利用度提高,为制备超细微粒提供参考.
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熊果酸纳米粒的乳化溶剂蒸发制备工艺、表征及溶出特征
目的 优化熊果酸纳米粒(ursolic acid nanoparticles,UANs)的制备工艺,对其进行表征,并考察其溶解度和溶出速率的改善情况.方法 采用乳化溶剂蒸发法,以氯仿-乙醇(7∶3)为有机相、超纯水为水相、泊洛沙姆188为表面活性剂和冻干保护剂制备UANs.利用单因素实验筛选制备UANs的优条件,并以粒径大小作为单因素实验的考察条件.影响UANs粒径大小的因素包括表面活性剂浓度、有机相与水相的体积比、匀浆速度和匀浆时间、均质压力和均质次数.利用激光粒度仪、扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对UANs进行表征.并就熊果酸(UA)原粉和UANs冻干粉的饱和溶解度和溶出速率进行对比测试.结果 制备UANs的优工艺:泊洛沙姆188的质量分数为0.05％,有机相和水相的比为1∶4,匀浆速度为7 000 r/min,匀浆时间为2min,均质压力为50.0 MPa,均质次数为6次.在优条件下制备UANs的粒径为(157.5±28.0) nm,电位为(20.33±1.67) mV.根据粒径正态分布曲线,UANs粒径分布均一;由SEM图像可知,UANs的形态近球形.通过XRD和DSC检测,可以确定纳米粒中UA已转变成无定形态.UANs冻干粉在人工胃液(SGF)、人工肠液(SIF)和去离子水中的饱和溶解度分别是原粉的13.48、11.79和23.99倍.UANs冻干粉在SGF和SIF 2种介质中的溶出速率分别比原粉提高了14.72倍和74.35倍.结论 利用乳化溶剂蒸发法制备的UANs改善了UA的水溶性,有利于提高UA的生物利用度.
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液固压缩技术在药剂学中的应用
液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术.该技术可有效增加生物药剂学分类系统(BCS) Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟.重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结.
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采用制剂技术改善格列美脲药物溶解度的研究概况
近年来，糖尿病的发病率正呈现出低龄化的趋势。中国临床上常用的治疗糖尿病的药物有磺脲类、双胍类、胰岛素增敏剂、α?葡萄糖苷酶抑制剂和格列奈类胰岛素促分泌剂等。格列美脲是治疗2型糖尿病的一种有效的磺酰脲类药物，市售常见为格列美脲片，其水中难溶而导致其制剂多样性开发受限，固体分散体、包合物、微乳、纳米混悬剂及其他技术的应用可在一定程度上改善药物溶解度，希望为其新剂型开发提供帮助。
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尼群地平固体分散物制备及体外溶出研究
目的:提高尼群地平(nitrendipine)的体外溶出速率.方法:以固体分散技术制备尼群地平固体分散物(nitrendipine solid dispersions),对其体外溶出度进行测定,并采用X射线衍射方法进行固体分散物的物相分析.结果:尼群地平固体分散物X射线衍射图谱表明尼群地平以非晶体状态存在;尼群地平固体分散物体外溶出60 min内达90%,而普通市售片只溶出到20%.结论:制备尼群地平固体分散物可以提高其体外溶出速率.
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杨梅素固体分散体的制备以及体外溶出试验
目的 运用固体分散技术制备杨梅素固体分散体并提高其体外溶出速率.方法 选用PEG6000和PVPK30为载体,采用溶剂法和溶剂-熔融法制备杨梅素固体分散体,采用紫外分光光度法进行含量测定,并进行溶解度、体外溶出试验.结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,杨梅素在载体中以高度分散状态存在.结论 以PVPK30为载体的杨梅素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高.杨梅素固体分散体能显著提高杨梅素的溶出速率.
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介孔二氧化硅改善洛伐他汀的溶出速率研究
目的：制备介孔二氧化硅( FDU)改善洛伐他汀的溶出速率。方法通过模板法制备FDU,并以其为载体,通过溶剂吸附法将洛伐他汀( LV)载入FDU纳米孔道中。使用透射电镜( TEM)观察FDU的形态和结构,应用差示扫描量热法( DSC)和X射线衍射法( XRD)鉴别载药样品( FDU-LV)中LV的分散状态,并通过溶出度实验考察FDU-LV粉末样品的体外溶出效果。结果透射电镜结果证明FDU具有纳米级有序介孔孔道,并且其纳米级介孔孔道空间抑制效应能够有效抑制LV的结晶度, LV以无定形态存在。体外溶出结果表明LV的溶出速率显著提高。结论介孔二氧化硅FDU改善了水难溶性药物LV的水溶性。
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马来酸罗格列酮固体分散体及其溶出速率
目的提高难溶性药物马来酸罗格列酮的体外溶出速率,满足脉冲制剂的设计要求.方法选用PVP K30为载体,用溶剂法制备了马来酸罗格列酮固体分散体,比较考察了原料药及其物理混合物和固体分散体的溶出差别,并通过红外光谱及X-射线粉末衍射对固体分散体进行了鉴定.结果 体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水中及人工肠液中的溶出速率;红外光谱分析结果表明药物与载体之间没有发生化学反应;X-射线粉末衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体PVP K30中.结论固体分散体体外溶出速率的提高可以满足脉冲制剂的设计要求.
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三维有序大孔碳用于装载不同量非诺贝特的释放规律研究
目的 研究三维有序大孔碳载体在装载不同量非诺贝特时, 载药体系所展现的溶出规律.方法 研究以聚苯乙烯球 (polystyrene, PS) 作为胶晶模板, 蔗糖作为碳源, 通过程序碳化构建三维有序大孔碳载体.利用场发射扫描电子显微镜 (scanning electron microscope, SEM) 对载体的形貌及孔道结构进行观察.通过溶剂挥干法将非诺贝特载入载体的孔道之中, 差示扫描量热仪用于考察药物在载体中的存在状态, 并测定原料药及不同载药体系的溶出度.结果 构建的三维有序大孔碳整体外观呈微米级块状, 内部孔道结构为均一的相互连通的三维立体蜂窝状, 载药量为24.58％或33.4％时, 制剂出现一定的药物结晶, 且随着载药量的升高, 结晶度增加.载药量为18.42％的载药体系在2 h内具有更快的溶出速率和更高的溶出度.结论 PS作为胶晶模板成功制备了三维有序大孔碳, 随着载药量的增大, 药物在载体中更容易形成结晶, 且高的结晶度限制了药物的快速溶出.
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不同载药方法对介孔二氧化钛纳米粒载药及药物溶出速率的影响
目的 考察不同载药方法对介孔二氧化钛纳米粒载药系统载药和溶出速率的影响.方法 通过溶剂挥干法、熔融法、吸附平衡法分别将卡维地洛包载于介孔二氧化钛纳米粒中,用扫描电镜和透射电镜观测样品形貌,氮气吸附-解吸法测量载体的比表面积和孔体积,差示扫描量热法分析药物粒子的存在状态,X-射线衍射法进行物相分析,热失重法分析载药量,后测定载药系统的溶出速率并进行长期稳定性试验.结果 三种载药方法均能通过改变药物的存在状态使药物以非晶型存在于载体中而达到提高溶出速率的目的.其中溶剂挥干法所得的载药系统溶出速率提高显著,并且更具有长期稳定性.结论 溶剂挥干法为介孔二氧化钛纳米粒载药的首选.
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介孔二氧化硅纳米粒调控不同pH条件下卡维地洛的溶出行为
目的 研究无机介孔二氧化硅纳米体系装载生物药剂学分类系统Ⅱ药物卡维地洛的溶出行为,探索卡维地洛介孔二氧化硅纳米(carvedilol mesoporous silica nanoparticles,CAR-MSN)给药体系在不同pH条件下的体外释药规律.方法 以正硅酸乙酯为硅源,十六烷基三甲基溴化铵为软模板制备介孔二氧化硅载体.利用扫描电子显微镜及透射电子显微镜分别对载体的形貌外观及孔道结构进行观察,比表面积及孔径分析仪测定载体的比表面积及孔径分布.采用溶剂挥干法装载卡维地洛,分别用差示扫描量热法及X射线粉末衍射法研究药物在载体中的存在状态,并考察在不同pH条件下药物在载体中的溶出速率.结果 制得的介孔二氧化硅载体呈均匀的单分散球体,内部具有均一的发散状孔道,药物以非晶状态分散在纳米载体的孔道中.pH 1.2及pH 6.8介质中CAR-MSN体系可明显提高药物的释放速率,且在pH 6.8中120 min的累积释放量由19.84％提高至76.77％.结论 介孔二氧化硅纳米粒可显著提高卡维地洛在不同pH介质中的溶出速率,该纳米口服给药系统有望在胃肠道整体不同的pH条件下提高难溶性药物的口服生物利用度.
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瑞巴派特新晶型分析及与溶出速率的关系
目的 制备一种瑞巴派特球状结晶的新晶型并考察新晶型对瑞巴派特溶出速率的影响.方法 以N,N-二甲基甲酰胺-乙酸乙酯重结晶法制备新晶型瑞巴派特球状晶体,通过扫描电镜法、红外吸收光谱法和X射线粉末衍射法对其进行结构分析;采用紫外-可见分光光度法考察其对在不同pH介质中的原料药溶出速率的影响.结果 瑞巴派特针状晶体和球状晶体不仅晶体外观形状不同,且其红外吸收光谱图和X射线粉末衍射图谱都存在很大的差异.瑞巴派特球状晶体的溶出速率高于针状晶体.结论 瑞巴派特球状晶体是新晶型,它与针状晶体的晶型不同并且二者的溶出速率也存在明显差异.
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水飞蓟素固体分散体中水飞蓟宾溶出速度的研究
[目的]研究载体和表面活性剂对水飞蓟素固体分散体中水飞蓟宾溶出速度的影响.[方法]采用熔融法制备水飞蓟素固体分散体,观察固体分散体中水飞蓟宾在人工肠液中的累积溶出量变化.[结果]水飞蓟素与聚乙二醇为1:9比例时固体分散体中水飞蓟宾的溶出速率佳,其大累积溶出率为64.27%;表面活性剂十二烷基硫酸钠组固体分散体的累积溶出率为64.48%.[结论]与原料药物相比,以聚乙二醇为载体的固体分散体提高了水飞蓟宾的溶出速率.
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加快片剂崩解、提高溶出速率
崩解度与溶出度是衡量固体口服制剂质量和疗效两个不可缺少的指标,崩解度是指片剂破裂成小的碎片或颗粒的时间,而溶出度是指这些小颗粒进一步崩解并不等于溶出,因此溶出度更能真实反映药物制剂在体内的吸收情况,搞清崩解度与溶出度二者的关系,对于药物的处方设计、制备工艺及临床疗效具有重要指导意义.
