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共聚维酮对干压法制备的桂葛颗粒中葛根素溶出速率的影响
目的 研究共聚维酮对干压法制备的桂葛颗粒中葛根素溶出速率的影响.方法 桂葛颗粒提取液喷雾干燥粉分别与不同量的共聚维酮混合,采用干压法制粒,研究共聚维酮对葛根素溶出速率和颗粒成型性的影响.结果 共聚维酮用量10％时,葛根素溶出速率快,颗粒的成型性好.结论 共聚维酮适用于干压法制备桂葛颗粒,可以促进葛根素的溶出.
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环黄芪醇-单葡萄糖苷固体分散体的制备及溶出特性的研究
目的 制备环黄芪醇-单葡萄糖苷(AMG)固体分散体,并研究其体外溶出度和溶出速率.方法 采用溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000 (PEG6000)为载体,制备AMG固体分散体.体外溶出实验评价其溶出速率,红外光谱、X射线粉末衍射和差示扫描量热分析法研究其性质.结果 在固体分散体中,AMG以无定形的状态存在,其与PEG6000的佳比例为1∶3.结论 固体分散体的制备能有效改善AMG的溶出特性.
关键词： 环黄芪醇-单葡萄糖苷(AMG) 固体分散体 溶出度 溶出速率 -
微粉化对酒制当归粉体性质及溶出度的影响
目的 考察酒当归饮片粉碎成不同粒径的粉体特性和溶出度.方法 过三号筛的酒当归粉末的二次粉碎采用振动式低温(-10±5)℃超微粉碎,每3min取样,检测样品粒径、比表面积、孔隙率、密度等物理参数及阿魏酸累积溶出百分率.结果 随着粉碎时间的增加,粒径逐渐减小,比表面积增加,当归粉体其他物理参数均有不同程度的改变,粉碎18 min时阿魏酸溶出速率可增加至(98.63 ±0.25)％.结论 当归低温超微粉碎后粒径小,粒径分布均匀,且溶出速率快.
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当归微粉的特征及对阿魏酸溶出的影响
目的:比较当归普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性及醇溶性浸出物含量、指标成分阿魏酸溶出量,探索微粉化技术在当归中的应用价值.方法:通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和细粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性及热浸法测定醇溶性溶出物的含量,利用超声提取进行水溶性指标成分阿魏酸的溶出实验,采用HPLC测定阿魏酸的含量.结果:当归普通粉和微粉的粉体学特征及表面形态差异显著,但水溶性及醇溶性浸出物量、水溶性指标成分阿魏酸的溶出差别不大.结论:微粉化应用于当归,通过对粉体学特征的影响而影响其制剂学性质,但不能显著提高其醇溶性及水溶性浸出物和指标成分阿魏酸的溶出量,生产中不宜对当归进行微粉化.
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中药片剂有效成分溶出速率存在的问题分析及对策思路
目的:了解中药片剂有效成分溶出速率的研究概况.方法:综述了近年来国内有关中药片剂溶出速率研究的文献报道.结果:中药片剂有效成分溶出速率存在问题,值得探讨改善中药片剂有效成分溶出速率的方法.结论:重视中药片剂有效成分溶出速率的研究,对提高中药片剂的质量有积极的引导和促进作用.
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改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展
干酏剂是一种将乙醇和药物同时包裹入水溶性聚合物壳内的固态微囊.乙醇的潜溶剂作用及喷雾干燥工艺可能产生的无定形药物,有利于包裹于干酏剂中的水难溶性药物快速分散并溶解于水性介质中,从而提高其溶出速率和生物利用度.本文综合近年来干酏剂研究的主要文献,从干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用做一综述.
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独一味药材三种不同粒度粉末的质量比较研究
目的:研究独一味超微细粉有效成分的溶出特性.方法:对独一味药材进行细胞级超微粉碎,用薄层色谱法、重量法、分光光度法对其所含成分溶出特性进行评价.结果:超微细粉与粗粉、细粉相比其成分能更有效溶出.结论:独一味经超微粉碎后,有效成分溶出明显增快,由此可简化药材提取过程.
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阿考替胺原料药粒径筛选与阿考替胺片体外溶出行为一致性评价
目的 筛选原料药阿考替胺粒径并制备阿考替胺片剂,将自制品与原研上市品溶出行为进行一致性评价.方法 研究原料药粒径对阿考替胺溶出速率的影响,筛选适宜的原料药粒径及合适的溶出介质,建立体外溶出度测定方法,对比自制品与原研上市品溶出曲线.结果 合适的阿考替胺的粒径为D90≤20μm,用该粒径原料制备的阿考替胺片剂与原研上市品在四种溶出介质中溶出相似因子f2均大于50.结论 用该方法制备的阿考替胺片剂与原研上市品体外溶出行为相似.
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溶解-析出原理在减小固体制剂中难溶性药物粒径的应用
利用弱碱性和弱酸性药物在溶液中的溶解度受pH影响的特点,加入适宜的酸化剂(或碱化剂)使之溶解,再加入载体材料和碱化剂(或酸化剂),通过湿法制粒得到粒径较小的难溶性药物固体制剂.采用该方法制备了难溶性药物利培酮、吲达帕胺或格列吡嗪的颗粒剂和片剂,并与采用预粉碎原药制备的产品比较.结果表明,本法能显著减小药物颗粒的粒径,并明显提高难溶性药物片剂的溶出速率.
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洛伐他汀固体分散体的制备和体外溶出度
洛伐他汀(lovastatin,1)为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂类降血脂药,已列入我国国家基本药物目录.1几乎不溶于水,生物利用度低,解决其口服制剂的溶出度问题已成为制剂的关键.国内曾有1缓释片的研究报道[1,2].固体分散体可改善难溶药物的溶解性,有关1固体分散体的研究尚未见报道.本研究以不同比例的聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、聚乙二醇(PEG)6000为载体,采用溶剂法和熔融法制备1固体分散体,测定其溶出速率,并采用DSC法、显微照相技术鉴别1在固体分散体中的状态,以筛选载体的种类及用量,为其制剂改进提供帮助.
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不同晶型二氟尼柳胶囊剂的溶出行为
用X射线衍射仪确定二氟尼柳的晶型，分别以晶型与非晶型二氟尼柳制备的胶囊剂的溶出T50为10.08 min和15.58 min；T80分别为14.09 min和23.63 min。显示晶型二氟尼柳的胶囊剂溶出速率明显比非晶型的快，经t检验具有显著性差异(P<0.01)。
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齐墩果酸?纳米碳酸钙固体分散体的制备及评价研究
目的：制备齐墩果酸？纳米碳酸钙固体分散体，以期提高齐墩果酸的溶出度。方法以纳米级碳酸钙为载体，采用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体，采用扫描电镜分析（SEM）、差示量热扫描分析（DSC）和 X？射线衍射分析对固体分散体进行物相表征，并对其体外溶出行为进行考察。结果分析显示齐墩果酸在固体分散体中以无定形态存在，体外溶出结果表明，齐墩果酸？纳米碳酸钙（1∶2，w／w）60 min 的累积溶出度达到83．30％，显著高于齐墩果酸原料药。结论将纳米碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体，能显著提高齐墩果酸的体外溶出度。
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超细粉体技术对当归及其制剂溶出速率的影响
目的为了研究超细粉体技术对当归及其制剂溶出度和溶出速率的影响.方法采用紫外分光光度法测定不同粒径当归及其制剂溶出液中特征峰的吸收度,通过威布尔分布函数求出相应的溶出速率参数.结果当归超细粉及其制剂的溶出速率参数T50、Td分别为129.3、215.7 min和139.5、221.1 min;当归普通粉及其制剂T50、Td分别为179.5、304.7 min和208.0、328.7 min.结论当归超细粉及其制剂的溶出度和溶出速率均优于普通粉及其制剂.
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萘普生固体分散体的研制
目的 制备萘普生-聚乙二醇6000(PEG6000)固体分散体,分析萘普生药物溶出速率和溶解度.方法 萘普生与PEG6000按照不同的的质量比例,采用熔融法制备固体分散体;通过紫外光谱、红外光谱、体外溶出及溶解度检测对固体分散体进行分析.结果 紫外光谱和红外光谱均验证固体分散体的形成.与萘普生原料药相比,萘普生固体分散体的溶出速率和溶解度均提高.结论 萘普生-PEG6000固体分散体能显著提高萘普生溶出速率和溶解度,且随着载体比例的增大,溶出速率和溶解度也增大.
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三维有序大孔淀粉材料改善达比加群酯的溶出行为
目的 制备三维有序大孔淀粉材料(three-dimensional ordered macroporous starch material,3DOMS),改善难溶性药物达比加群酯(dabigatran etexilate,DBET)的溶出度.方法 通过硬模板法制备3DOMS;溶剂挥发法进行载药;借助X射线衍射法、差示扫描量热法和傅里叶红外光谱法表征考察药物存在状态;溶出度实验验证DBET溶出度改善情况.结果 3DOMS具有三维有序的纳米级连通孔道结构,借助其纳米级空间抑制效应能够有效抑制难溶性药物的结晶度,载药样品(DBET-3DOMS)中DBET以无定形态存在,体外溶出度实验表明药物溶出效果明显改善.结论 3DOMS能够有效改善DBET的溶出,作为生物可降解材料在改善难溶性药物水溶性方面具有较大潜力.
关键词： 三维有序大孔淀粉材料 难溶性药物 达比加群酯 溶出速率 -
尼莫地平固体分散物的制备及其片剂溶出度的研究
目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶出速率.方法:选用PVP-k30和PEG6000为载体制备了不同晶型尼莫地平固体分散物和机械混合物, 比较了它们片剂体外的溶出速率.结果:尼莫地平固体分散物的片剂溶出度高于机械混合物的, 低熔点机械混合物片剂溶出度高于高熔点的,不同晶型尼莫地平PEG6000固体分散物片剂体外的溶出速率无显著性差异,低熔点尼莫地平PVP-k30固体分散物的片剂的90min累积溶出量比高熔点的高. 结论:不同晶型尼莫地平制备成PVP-k30和PEG6000固体分散物都可以提高其片剂体外的溶出度.
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甲硝唑片的溶出度测定
固体口服制剂的溶出度是控制药品质量,有效保证体内生物利用度的重要指标.近年来增订溶出度检查的品种不断.甲硝唑为常用的抗阿米巴、抗滴虫与抗厌氧菌药物,其新用途也有较多报道.中国药典、英国药典、美国药典均收载有甲硝唑片,但中国药典、英国药典均未规定溶出度检查项.由于甲硝唑在水中溶解度较小,制剂工艺将影响其在体内的溶出和吸收,因此有必要对甲硝唑片进行溶出度检查.本文参照美国药典,并按中国药典的含量测定方法确定了溶出试验方法,对国内7个厂家的甲硝唑片进行了溶出速率测定.
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冬凌草甲素固体分散体的制备及溶解性能研究
目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能.方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮 K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体.采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验.结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在.结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高.
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姜黄素/胡椒碱固体分散体的制备及体外评价
目的 制备姜黄素和胡椒碱组合物的固体分散体,以期提高姜黄素、胡椒碱体外溶出速率.方法 以PVP K30为载体,采用溶剂法制备姜黄素/胡椒碱固体分散体,运用差式扫描量热仪(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FTIR)进行物相表征,并考察其体外溶出度及其短期稳定性.结果 DSC、XRD分析显示姜黄素、胡椒碱在固体分散体中以无定型状态存在;FTIR分析显示药物与载体之间存在相互作用;体外溶出实验表明,与原料药比,固体分散体中姜黄素和胡椒碱溶出率均得到较大提高;短期稳定性研究表明该制剂较为稳定.结论 姜黄素/胡椒碱固体分散体能显著改善姜黄素和胡椒碱的溶出速率.
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硝苯地平固体分散体的制备及其溶出速率测定
目的 制备硝苯地平固体分散体并对其溶出速率进行测定.方法 以聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆188为载体,药物载体质量比为1:2、1:4、1:6,分别采用熔融法、溶剂法和溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体,同时对其体外溶出速率进行测定.结果 载体比例越大,所制得固体分散体中药物溶出效果越好;综合整个溶出过程,溶剂法制备固体分散体提高溶出效果较好;当采用溶剂法,载体为PEG6000,质量比为1:6时,药物的溶出效果好,15min、30min、45min、60min时的累计溶出百分率分别为57.5%、83.1%、93%、96.1%.结论 将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率.
