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改善紫杉烷类药物低水溶性和低渗透性的策略探讨
紫杉烷类药物作为新一代抗肿瘤药物,对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌及头颈癌等恶性肿瘤均具有良好的临床疗效,然而低水溶性和低渗透性导致的低口服生物利用度严重限制了其口服制剂的开发.目前,已上市制剂均非口服,所开发成的注射剂,因含有大量表面活性剂和有机溶媒,存在体液潴留、超敏反应等不良反应,且注射给药患者用药顺应性差,将其开发成口服制剂是未来紫杉烷类药物发展的方向.作者结合所在课题组对紫杉烷类药物的研究和近几年相关文献,探讨并分析改善该类药物的水溶性和渗透性进而提高其口服生物利用度的技术策略,其中着重探讨了制剂晶体学技术在该领域的应用前景,终为紫杉烷类药物口服制剂的开发提供理论基础和研究方向.
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口服补液增效因子的研究进展
30年前开始的口服补液治疗(oral rehydration therapy,ORT)拯救了数百万腹泻病患者的生命而成为本世纪大的医学成就.许多经典试验利用复杂碳水化合物(大米、小麦、绿豆等)作为口服补液(oral rehydration solution,ORS)中代替葡萄糖的基质[15]或降低葡萄糖-电解质ORS的渗透性[62],显示出一些重要的临床益处:减少粪便量、缩短腹泻病程和降低ORS摄入量,并提出解释该临床益处生理机制的一些可能增效因子(1)增加基质的可用性;(2)葡萄糖聚合体(glucose polymer,GP)具有葡萄糖吸收上的动力学优势;(3)小肠对葡萄糖单体(glucose monomer,GM)和GP的不同处理;(4)低渗透性;(5)肽类和氨基酸对溶质偶联钠吸收的影响;(6)大米中存在抗分泌物质;(7)腔内营养物增加粘膜的修复与再生.本文依据新实验研究结果,对这些因子作一综述.
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054 评估急性水样便患儿服用低渗透性口服补液盐的疗效和安全性
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慢性肺源性心脏病急性加重期合并低钠血症120例报告
慢性肺源性心脏病急性发作期易并发各种电解质紊乱.长期已来,临床工作者对于肺心病并发低钾、低氯血症非常重视,对其治疗也非常及时,但对于低钠血症往往缺乏足够的注意,而由于低钠血症所引起的低渗透性脑病常被误诊为肺性脑病,而失去了良好的治疗时机.
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铜绿假单胞菌对β-内酰胺类、喹喏酮类、氨基糖苷类三类主要抗生素的耐药机制探讨
铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)已成为医院感染中较为重要的病原菌之一[1].随着广谱抗生素的广泛使用,铜绿假单胞菌对大量抗生素表现出了快速耐药,并且出现了不仅对β-内酰胺类抗生素耐药,而且对喹喏酮类、氨基糖苷类和磺胺类等多种抗生素有交叉耐药的多重耐药菌株[2].其耐药机制复杂,对不同抗生素有不同的耐药机制,其中较主要的有外膜低渗透性改变、抗生素灭活酶或修饰酶的生成、生物膜形成和主动外排、外膜孔蛋白缺失等机制[3-5].现就与铜绿假单胞菌耐药性有关的研究予以综述.
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定量RT-PCR检测多药耐药铜绿假单胞菌中MexAB-OprM外排泵
铜绿假单胞菌(pseudomonas aeruginosa,PA)所涉及耐药机制相当复杂,包括抗生素灭活酶或修饰酶的生成、外膜低渗透性、外膜孔蛋白缺失、生物膜形成和主动外排等[1].近年来的研究发现,铜绿假单胞菌(pseudomonas aeruginosa,PA)内存在着多种主动外排系统[2],MexAB-OprM是在PA中发现的第一个RND家族外排系统,在PA对多种β-内酰胺类抗生素(包括碳青霉烯类)的固有耐药机制中发挥重要作用,MexAB-OprM是迄今为止具有临床意义的药物外排系统.本研究用SYBR Green Ⅰ实时定量RT-PCR方法检测临床分离鉴定的多药耐药和敏感铜绿假单胞菌中外排泵MexAB-OprmM mRNA的表达量.
