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7-乙基-10-羟基喜树碱两亲性嵌段共聚物亚微粒的制备及性质
本文用间接法合成了聚乙二醇单甲醚-聚乳酸两亲性嵌段共聚物(methoxypolyethylene glycol-poly lactic acid,PELA), 用 1H NMR对其结构进行了表征; 并以此为载体材料, 采用溶解成膜法制备7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)亚微粒,研究共聚物相对分子质量,投药量对亚微粒包封率,载药量及粒径的影响,并考察了该亚微粒的形态及体外释药特性.结果表明,SN-38亚微粒粒径小于200 nm.随着共聚物的相对分子质量增大,载药量与包封率有所下降;随SN-38投药量的增加,载药量和粒径增加,包封率明显降低.透射电镜显示所制备的亚微粒具有核-壳的胶束结构,体外释放实验表明该亚微粒具有明显的缓释效果.本文制备的亚微粒大大增加了SN-38的水溶性,是一种值得研究开发的抗癌药物SN-38的新剂型.
关键词： 溶解成膜法 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 亚微粒 7-乙基-10-羟基喜树碱 -
他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质
目的 以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly (lactide),mPEG-PLA]嵌段共聚物为载体材料,制备他克莫司载药胶束,考察其制剂学性质.方法 采用薄膜分散法制备他克莫司载药胶束.超速离心法测定他克莫司载药胶束的载药量和包封率.以载药量、包封率、粒径以及粒径分布为评价指标,采用单因素试验和正交试验优化他克莫司载药胶束制备处方.应用透射电镜、粒度测定仪和zeta电位分析仪对他克莫司载药胶柬的形态、粒径和电位进行表征.结果 在优化条件下制备的他克莫司载药胶束载药量为7.77％,包封率为84.31％,胶束粒子外观圆整且分散良好,平均粒径为23.20nm,PDI为0.058,zeta电位为-0.831 mY.结论 单因素试验联合正交试验可有效地优化他克莫司mPEG-PLA胶束处方和制备工艺.优化条件下制备的他克莫司载药胶束具有较高的载药量和包封率,粒径较小且分布均匀,24h内稳定性良好.
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载姜黄素聚乙二醇单甲醚-聚乳酸纳米粒的制备及体内外评价
目的 提高姜黄素的水溶性、体内循环时间和抑瘤效果.方法 合成可生物降解的不同分子量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)作为载体和稳定剂,以制备姜黄素纳米粒.对聚合物进行表征,并对纳米粒的包封率、载药量、粒径分布、微观形态、体外释放行为、药代动力学和对肿瘤的抑制作用进行考察.结果 纳米粒包封率为95％;载药量为17％;平均粒径为98 nm且分布均匀;透射电子显微镜(TEM)图像中呈规整球形;有良好的体外缓释效果,但不同分子量载体的纳米粒的释放行为差异无统计学意义(P＞0.05);与裸药相比,曲线下面积(AUC)显著提高;对肿瘤的抑制率高达到68.7％,与对照组相比,小鼠体质量差异无统计学意义(P＞0.05).结论 载药纳米粒在体内外有良好的缓释效果和较高的抑瘤率,且无不良反应.
关键词： 姜黄素 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 纳米粒 肿瘤 -
注射用紫杉醇聚合物胶束稳定性的研究
目的:从聚合物胶束动力学稳定性机制出发,研究制备温度及贮存温度对以PLA-mPEG为载体的紫杉醇聚合物胶束物理稳定性的影响.方法:通过DSC法考察PLA-mPEG疏水嵌段的玻璃化温度,通过荧光偏振法、荧光光谱法及1H-NMR谱图分别考察PLA-mPEG疏水嵌段粘度、极性及其链段移动性随温度的变化;采用熔融蒸发法制备紫杉醇聚合物胶束,建立了以T1和K为参数的紫杉醇胶束稳定性考察方法,并考察其在不同制备及贮存温度下物理稳定性的变化.结果:在玻璃化温度附近,PLA-mPEG聚合物胶束疏水嵌段的粘度较小,核嵌段迁移较剧烈,极性较大;而通过熔融蒸发法制备的紫杉醇载药聚合物胶束在玻璃化温度附近,即50 ℃下水化后物理稳定性较好,贮存温度在4 ℃物理稳定性较好,符合基于紫杉醇载药聚合物胶束微观性质的结果对其物理稳定性的预测.结论:聚合物胶束动力学稳定性的机理,对制备稳定的紫杉醇载药胶束有着重要的指导意义.
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两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-β-环糊精的合成、表征及载药性能
以丁二酸酐为连接臂,将不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(MPEG-PLA)分别连接到N-(2-氨乙基)胺基-β-环糊精上,制备得4个未见文献报道的不同相对分子质量的两亲性聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-β-环糊精( MPEGPLA-β-CD).采用FT-IR与1H NMR对其结构进行表征,采用芘荧光探针光谱法测定其临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC).并以布洛芬为模型药物初步考察4个聚合物的载药性能.其中MPEG 2K-PLA 6.6K-β-CD具有较小的CMC和较高的载药能力,有望成为良好的药物载体材料.
关键词： 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 环糊精 聚合物胶束 布洛芬 -
塞来昔布载药胶束的制备与表征
目的:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束并评价其药剂学性质.方法:采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,采用单因素试验法初步筛选塞来昔布载药胶束的处方和制备工艺,并采用Box-Behnken效应面法进一步优化.评价了载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质,并采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药情况.结果:透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状分布,平均粒径为(35.6±15.1)nm,多聚分散系数(PdI)为(0.152±0.05),Zeta电位为(-24.6±2.9)mV;塞来昔布载药胶束在0.5％十二烷基硫酸钠(SDS)磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中24 h累积释放81.5％.结论:采用Box-Behnken效应面法优化塞来昔布载药胶束处方与制备工艺是简单、可行的.
关键词： 塞来昔布 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 胶束 Box-Behnken试验设计
