旱生香茶菜总二萜包合物对小鼠移植性肿瘤的抗肿瘤活性及其毒性研究

目的 研究旱生香茶菜总二萜包合物(IXD)对小鼠移植性肿瘤的抗肿瘤活性及其毒性.方法 急性毒性实验:①ICR小鼠20只,雌雄各半,按体重随机分为5组(每组4只):正常对照组(蒸馏水),4个剂量(150,100,70,40mg·kg-1) IXD包合物组,一次性腹腔注射,测定IXD包合物LD50.②ICR小鼠20只,雌雄各半,一次性灌胃IXD包合物500 mg·kg-1,测定IXD包合物大耐受剂量(MTD).③ICR小鼠18只,雌雄各半,按体重随机分为6组(每组3只):正常对照组(蒸馏水),5个剂量(普朗尼克,2.95,4.53,6.97,10.73,16.5g· kg-1)辅料组,一次性经灌胃给药.这3种情况均连续给药7d,观察小鼠的呼吸、胃肠、心血管、生殖、皮肤、毛发及行为等,记录小鼠的毒性反应和死亡情况.抗肿瘤活性实验:以ICR小鼠制备成S180肉瘤小鼠模型,按照体重随机分为7组(每组10只):低、中、高3个剂量(30,60,120 mg·kg-1·d-1)IXD包合物组、辅料对照组(普朗尼克3960 mg·kg-·d-1)、溶剂对照组(蒸馏水)、阳性对照组(环磷酰胺30 mg·kg-1·d-1)和阴性对照组(生理盐水),经灌胃连续给药7d后,测定肉瘤重量、体重及对主要脏器的影响.结果 小鼠经腹腔注射IXD的半数致死量(LD50)为113.14mg·kg-1,经灌胃MTD＞ 500 mg·kg-1.与溶剂对照组相比,3个剂量MTD组对荷S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为18.16％,34.69％,54.45％,中、高2个剂量差异有统计学意义(均P＜0.05);中、高2个剂量MTD和辅料对照组小鼠肾指数分别减少9.14％,9.99％,10.21％,差异有统计学意义(均P ＜0.05);但是对荷瘤小鼠体重、肝、脾、胸腺及心脏无明显影响.结论 MTD毒性低,对S180肉瘤的生长有明显的抑制作用.

莱利康颗粒对小鼠EMT6乳腺癌、U14宫颈癌、Lewis'LC肺癌药效学研究

目的观察莱利康颗粒对小鼠移植性肿瘤U14、EMT6和Lewis'LC的抑瘤活性.方法常规无菌操作下接种肿瘤于小鼠右腋皮下,24h后开始给药,莱利康颗粒的3个剂量组为2.5、5.0和10.0g/kg,口服给药10～14天,空白对照组服动物室专用水、阳性对照组给CTX(20mg/kg×10-14d,ip).停药后24h处死动物,剥取瘤结称重,计算抑瘤率.结果CTX对U14和EMT6的抑瘤率分别为59.32%和57.91%,莱利康中剂量组为35.54%和32.92%,高剂量组为51.28%和52.54%.结论与对照组比较,差别非常显著(P＜0.001).

实验性艾氏腹水癌小鼠羟基喜树碱(拓僖)时辰给药疗效观察

目的:探讨羟基喜树碱(拓僖)时辰用药对艾氏腹水癌小鼠移植瘤抑制作用规律(有无疗效变化).方法:160只艾氏腹水癌移植瘤小鼠模型按时间段分为给药组和对照组.给药组荷瘤小鼠在8个不同时辰(00:00,03:00,06:00,09:00,12:00,15:00,18:00,21:00)腹腔注射羟基喜树碱(拓僖)5.0mg/kg;对照组荷瘤小鼠也在8个不同时辰注射生理盐水.连续给药10天,10天后处死所有小鼠,取肿瘤并计算各组抑瘤率.结果:09:00抑瘤率大,与其他组比较差异具有显著意义,P＜0.05;而2l:00抑瘤率小.结论:羟基喜树碱(拓僖)对小鼠艾氏腹水癌移植瘤抑制作用有明显的时辰差异.

胡黄连提取物对小鼠移植性肿瘤及化学致癌的作用/贯叶金丝桃提取物的生化活性

气-质联用对不同提取法的白术油化学成分的分析

白术为菊科植物白术(Atractylodes macrocephala Koidz.)的根茎,具有健脾益气、燥湿、利尿、止汗、安胎作用[1].其挥发油的抗肿瘤作用近年来引起一些学者的重视[2,3].本室前期工作表明,白术挥发油注射剂对小鼠艾氏腹腔积液癌具有显著的延长生命作用[4],口服对小鼠移植性肿瘤肝癌H22及肉瘤S180也具有较强的抑制作用,因此有必要对所用的白术挥发油进行化学成分分析.现将用气-质联用技术对不同方法提得的白术挥发油进行了成分分析研究,报告如下.

银莲花素A对小鼠移植性肿瘤的抑制作用

1 资料与方法样品：银莲花素A为灰白色粉末。由中科院成都物和研究所合成。瘤株：肝癌HePS、宫颈癌U14、肉瘤S180，均由中国医学科学院北京药物研究所引进。动物：昆明种小鼠各组10只，体重(20±2)g，均为健康雄性，由甘肃省医科院实验动物室提供。方法：(1)抗肿瘤实验方法；参照《全国抗规程抗物体内药效试验癌》(1989年)[1]进行。(2)免疫器重量实验：参照《免疫药物筛选规程》[2]有关要求进行。

抗癌康胶囊对小鼠移植性肿瘤的影响

抗癌康胶囊是临床长期应用于肝癌辅助治疗的药物.主要由白花蛇舌草、郁金、半枝莲、人参等中药组成.其功能为清热解毒、扶正、理气、化瘀等.本实验验证了抗癌康的祛邪作用.

半边旗提取物5F注射液对淋巴肉瘤荷瘤小鼠的抑瘤作用及急性毒性研究

目的:观察半边旗提取物5F注射液体内抗肿瘤活性及急性毒性.方法:建立荷瘤鼠动物模型,采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率观察提取物5F注射液对小鼠移植性淋巴肉瘤抑制作用;观察5F注射液对荷艾氏腹水癌小鼠的生命延长率;小鼠腹腔注射不同剂量5F注射液,用药后观察小鼠1W的反应,用Bliss计算LD50.结果:提取物5F注射液对小鼠移植性淋巴肉瘤有抑瘤作用:对荷艾氏腹水癌的小鼠生命有延长作用;提取物5F注射液对小鼠的ID50为414.4mdkg.结论:半边旗有效成分5F具有一定的体内抗肿瘤活性;对小鼠的毒性作用较低.

黄花败酱总皂苷提取物抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察黄花败酱总皂苷提取物体内抗肿瘤活性.方法:用MTT法观察黄花败酱总皂苷对荷艾腹水癌小鼠的生命延长率.结果:黄花败酱总皂苷对荷艾腹水癌的小鼠存活时间有一定的延长作用.结论:黄花败酱总皂苷有效成分有一定的体内抗肿瘤活性,其作用机制还有待进一步研究.

肝脂素对小鼠S37肉瘤与B16黑色素瘤的抗肿瘤作用

目的:探讨肝脂素(Heplipin)对S37和B16两肿瘤细胞株移植瘤的生长抑制作用.方法:小鼠S37肉瘤和B16黑色素瘤移植瘤在高、中、低剂量(每天分别为3000、1800、1100 mg/kg)肝脂素胃饲为治疗组,环磷酰胺(CTX)20mg(kg/天)和生理盐水作为两对照组.比较抑瘤率、癌周边部血管数,总肿瘤面积中坏死区所占比例.结果:肝脂素对S37肉瘤和B16黑色素瘤的抑瘤率分别为大剂量:75.1%和47.0%、中剂量:69.7%和32.1%、小剂量:61.7%和13.0%,显示出明显的剂量效应关系,与生理盐水对照组相比有显著性差异.在S37肉瘤荷瘤小鼠的实验中,组织学观察发现,肝脂素用药组肿瘤周边部单位面积内血管数明显少于阴性对照组和CTX组;肝脂素治疗组的肿瘤坏死面积明显大于对照组.结论:肝脂素可明显抑制小鼠S37肉瘤和B16黑色素瘤的生长,其抗肿瘤机制可能与抑制肿瘤新生血管的形成,导致肿瘤缺血坏死有关.

三氧化二砷联合顺铂对小鼠移植性肿瘤的抑制作用及其对肾功能的影响

目的:研究三氧化二砷(As2O3)与顺铂(DDP)联合运用的抗肿瘤作用及其对肾功能的影响.方法:用KM小鼠复制H22实体瘤和EAC模型,经腹腔注射给药,观察两药联用对小鼠移植性肿瘤的抑制作用;采用二乙酰-肟法和碱性苦味酸法测定正常小鼠用药后尿素氮(BUN)、肌酐(Scr)水平变化.结果:As2O3(1mg/kg、2mg/kg、4m/kg)联合DDP(2mg/kg)对小鼠肝癌H22的抑制率分别为58.21%、66.95%和72.81%;对荷EAC小鼠的生命延长率分别为57.48%、78.27%和91.63%,与对照组比较差异显著.其中,As2O3(2mg/kg、4mg/kg)联合DDP(2mg/kg)对肝癌H22的交互作用系数(CDI)分别为0.97和0.98.联合用药3组肾系数和BUN、Scr水平未发生明显变化.结论:三氧化二砷与顺铂联用对小鼠移植性肿瘤有协同抑制作用,所用剂量对肾功能无明显损害.

白藜芦醇苷的抗癌作用及对癌细胞周期的影响

目的:探讨蓼科植物虎杖中提取的白藜芦醇苷的抗癌作用及对细胞周期的影响.方法:采用小鼠移植性肿瘤为动物肿瘤模型,观察给药后小鼠肿瘤生长情况,以对肿瘤的百分抑制率为判断抗癌作用指标;同时对癌细胞进行流式细胞仪(FCM)分析.结果:当剂量为1、2、4mg/kg时,对小鼠Heps和EAC的抑制率分别为21.74%、45.41%、48.31%和37.58%、38.26%、44.97%,对癌细胞增殖周期的影响能使癌细胞GO-1期细胞减少,S期细胞不明显,G2-M细胞增加.结论:白藜芦醇苷对小鼠移植性肿瘤具有明显抑制作用,并能使癌细胞增殖周期的细胞趋于同步化,有利于化疗药物选择和合并使用.

紫杉醇脂质体的体内外抗肿瘤作用研究

[目的]研究注射用紫杉醇脂质体的体外细胞毒作用和体内抗瘤作用及药物毒性.[方法]用MTT法检测紫杉醇脂质体对人肺腺癌细胞株SPC-A1的体外杀伤作用;建立小鼠实体型S180肿瘤模型,共50只,随机分为5组:5%葡萄糖溶液组(空白对照组)、紫杉醇注射液10mg/kg组和15mg/kg组,紫杉醇脂质体10mg/kg组和15mg/kg组,观察各组抑瘤作用和小鼠一般状态的变化,并检测肝功能和骨髓像改变.[结果]紫杉醇脂质体对体外培养的人肺腺癌细胞株SPC-A1在浓度为2.5ng/ml、5.0ng/ml和10.0ng/ml时,其抑制率分别为39.1%、51.9%和55.8%.体内给予紫杉醇脂质体10mg/(kg·d),15mg/(kg·d)3d,对小鼠S180实体型的抑瘤率分别为31.12%和45.29%,与同样剂量紫杉醇注射液组比较无显著性差异;给药后动物行为和小鼠体重变化率较紫杉醇注射液组接近对照组;骨髓抑制程度亦低于同剂量紫杉醇注射液组.[结论]相同给药剂量下,紫杉醇脂质体的体内外抗肿瘤活性与紫杉醇注射液相接近,但药物毒副反应明显降低.

猫人参注射液抗肝癌作用和对免疫功能的影响

目的:初步探讨猫人参注射液抗动物移植性肝癌及其对荷瘤小鼠免疫功能的影响.方法:体内抗肿瘤实验采用液下接种肿瘤细胞及实体瘤称重的方法,腹腔接种肿瘤液观察荷瘤动物存活率,采用3H-TdR掺入法检测猫人参注射液对荷瘤小鼠脾T淋巴细胞转化功能和NK细胞活性的影响;流式细胞仪检测荷瘤小鼠T细胞亚群.结果:猫人参注射液100g/kg、50g/kg、25g/kg连续尾静脉注静10天后,对小鼠皮下移植性H22肝癌的抑瘤率分别为62.16%、35.14%、17.13%,有较明显的剂量依赖性(P＞0.05).剂量为100g/kg时抗肿瘤作用较理想,且可延长腹水型肝癌小鼠的生存期,对H22肝癌小鼠脾脏(胸腺)指数、脾淋巴细胞转化指数、T细胞CD4+/CD8+比值有升高趋势,略高于生理盐水组(P＜0.05),CTX对荷瘤小鼠细胞免疫功能则有明显的抑制作用(P＞0.05).结论:猫人参注射液具有良好的抗肝癌作用.

千金子Ⅰ号体内外抗肿瘤药理作用的实验研究

目的观察千金子Ⅰ号体内、外抗肿瘤活性及对免疫器官的影响.方法体外药效试验用MTT法,观察千金子Ⅰ号对人宫颈癌细胞(HeLa)增殖作用的影响;体内用小鼠移植性肿瘤,采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测千金子Ⅰ号对肉瘤180(S180)和艾氏腹水癌(EAC)的抑制作用;通过检测胸腺指数、脾脏指数等指标观察千金子Ⅰ号对免疫器官的影响.结果千金子Ⅰ号体外对HeLa细胞的增殖有显著的抑制作用;对荷瘤小鼠肉瘤180(S180)和艾氏腹水癌(EAC)也有抗肿瘤活性.结论千金子Ⅰ号具有一定的体内外抗肿瘤活性,同时对免疫功能又无影响.

半边旗有效成分5F注射液体内外抗肿瘤药理作用研究

目的观察半边旗有效成分5F注射液体外体内抗瘤活性、急性毒性作用及其对免疫器官的影响.方法用MTT法观察5F注射液对SPCA-1,K562瘤株的体外抗肿瘤作用;采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率检测5F注射液对小鼠移植性肿瘤S180、HepA肝癌的抑制作用;通过检测LD50、胸腺指数、肝脏指数、脾脏指数、白细胞数等指标观察5F注射液的急性毒性及对其免疫器官的影响.结果 5F注射液对SPCA-1,K562瘤株有显著的体外抗肿瘤作用;对荷瘤小鼠肝癌HepA、S180在体内也有抗肿瘤活性,5F注射液的半数致死量(LD50)为414.4 mg*kg-1.结论 5F注射液具有一定的体内体外抗肿瘤活性,同时对免疫功能有一定抑制作用.

东亚钳蝎毒抗癌多肽抗肿瘤作用的体内试验

目的研究东亚钳蝎毒抗癌多肽(anticancer polypeptide from Buthus Martensii Venom,APBMV)的细胞毒作用和体内抗癌作用.方法体外试验用噻唑蓝还原法(MTT法)检测APBMV对体外培养的人结肠癌细胞(Lovo,HT-29)、人胃癌细胞(SGC-7901)的生长抑制作用.建立小鼠移植瘤模型,观察APBMV腹腔注射以及口服给药对S-180肉瘤的体内抑瘤作用.结果体外试验表明,APBMV对Lovo、SGC-7901和HT-29细胞的半数抑制浓度(IC50)依次为60、71、139μg/ml.体内试验表明,APBMV 9、6、3mg/kg,腹腔注射作用10d后,对小鼠S-180肉瘤的平均抑瘤率依次为64%、53%和47%,与对照组相比有统计学意义.结论 APBMV对多种人消化道肿瘤细胞有较强的生长抑制作用,并对小鼠移植癌具有抑制作用.

人参须超微粉水提液对淋巴肉瘤荷瘤小鼠的抑瘤作用及急性毒性研究

目的:观察人参须超微粉水提液的体内抗肿瘤活性及其急性毒性.方法:建立荷瘸小鼠动物模型,采用荷瘤小鼠瘤重、抑瘤率观察人参须超微粉水提液对小鼠移植性淋巴肉瘤抑制作用,并观察人参须超微粉水提液对艾氏腹水癌小鼠的生命延长率.结果:人参须超微粉水提液对小鼠移植性淋巴肉瘤有抑制作用,对荷艾氏腹水癌小鼠的生命有延长作用.结论:人参须超微粉水提液具有一定的体内抗肿瘤活性,对小鼠的毒性作用较低.

复合真菌多糖抗肿瘤作用研究

[目的] 对复合真菌多糖作为保健食品的抑瘤作用进行评价,并初步研究其作用机制.[方法] 选用小鼠S180肉瘤及Lewis肺癌移植性肿瘤模型,以<保健食品功能学评价程序和检验方法>为实验依据.[结果] 复合真菌多糖0.33 g/kg、1.00g/kg剂量组对小鼠移植性S180肉瘤及Lewis肺癌抑制率两次均达到30%以上.复合真菌多糖0.33 g/kg组可显著增加小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的吞噬率,1.00g/kg组对小鼠NK细胞活性也有明显增强作用.[结论] 复合真菌多糖对小鼠S180肉瘤及Lewis肺癌有明显的抑瘤效应,其机制可能与调节机体的免疫功能,提高机体的免疫监视作用有关.

瘿花甲素对S180细胞抗肿瘤活性及其细胞周期的影响

目的 研究瘿花甲素(rosthorinA)体内外抗肿瘤活性及其作用机制.方法 采用改良MTT法测试rosthorinA对S180细胞株增殖的影响;以荷S180肉瘤小鼠为模型,检测rosthorinA对荷瘤小鼠肉瘤重量、体重的影响;通过流式细胞术检测rosthorin A对S180细胞株和肉瘤组织细胞周期的影响.结果 Rosthorin A对S180细胞株的IC50值为2.69 mg·L-1.小鼠经腹腔注射rosthorin A的LD50为83.20mg·kg-1.与溶剂对照组相比,rosthorinA在2～8mg·kg-1内对荷S180肉瘤小鼠肿瘤生长无抑制作用(P＞0.05),但可使S180细胞株和S180肉瘤组织细胞G0/G1期所占比例增多.结论 RosthorinA对S180细胞株体外有较强的细胞毒活性,可通过阻滞细胞由G0/G1期进入S期抑制细胞增殖,体内在实验剂量范围内对荷S180肉瘤小鼠无抑瘤作用.