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比较头孢唑肟与其他14种β内酰胺类抗生素对β内酰胺酶的稳定性
目的研究头孢唑肟对β内酰胺酶,特别是对CTX-M型超广谱酶的稳定性,并与临床常用β内酰胺抗生素比较.方法以超声破碎细菌得粗制β内酰胺酶,紫外分光光度法测定抗菌药物浓度,计算酶对底物水解率,并以头孢噻吩水解率为100%,计算其他被测药物的相对水解率.结果青霉素类以及第1代头孢对各型β内酰胺酶的稳定性均较差;14个酶中,11个对头孢呋辛的相对水解率在50%以下;第3代头孢菌素的酶稳定性较青霉素类及第1,2代头孢菌素增加;头孢唑肟、头孢他啶的酶稳定性好,与氨曲南、头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟相当,大多数酶对其相对水解率＜10%,且对CTX-M型酶的稳定性明显优于头孢噻肟和头孢曲松;美洛培南对各型酶均呈高度稳定;MIC值与酶稳定性结果一致.结论头孢唑肟对所测β内酰胺酶稳定性强,与头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟、氨曲南相当,对CTX-M型酶的稳定性优于头孢噻肟、头孢曲松.
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临床耐头孢噻肟菌所产β-内酰胺酶的基因分析及活性
目的:分析临床耐头孢噻肟(CTX)菌株所产β-内酰胺酶的基因型,测定酶对头孢噻肟/舒巴坦(CTX/SBT,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1)的水解率.方法:肉汤二倍稀释法测定低抑菌浓度(MIC).超声波破碎法提取酶粗提液,Nitrocefin显色法检测产β-内酰胺酶.PCR检测耐药酶基因,生物法测定β-内酰胺酶对CTX的相对水解率及抑酶保护率.结果:从临床耐药菌544株中筛出产β-内酰胺酶并耐CTX G-菌339株.其中,331株(肠杆菌科细菌327株和铜绿假单胞菌4株)产能水解CTX的β-内酰胺酶,酶的基因型主要为TEM或/和CTX-M型.所产TEM或/和CTX-M型酶24 h对CTX的相对水解率为100%.CTX/SBT(1∶1～8∶1)的抑酶保护率高于82%.其中,CTX/SBT(1∶1～2∶1)的抑酶保护率高(＞88%).331株中的330株耐药菌(除1株铜绿假单胞菌外)对CTX/SBT(2∶1)的MIC90比CTX下降了2倍以上.结论:介导临床菌株耐CTX的β-内酰胺酶的基因型主要为TEM和CTX-M型,该酶水解CTX活性强,能被SBT有效抑制(有效配比范围为1∶1～8∶1).
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头孢噻肟/舒巴坦组方及配比合理性的体外研究进展
我国临床致病菌对头孢噻肟的耐药现象日益严重,产β-内酰胺酶是其主要耐药机制.G~-菌主要表达能催化头孢噻肟水解的TEM,CTX-M及SHV型β-内酰胺酶,酶活性能被舒巴坦有效抑制.头孢噻肟/舒巴坦产生抑酶保护作用的配比范围是1:1～8:1,佳配比为1:1和2:1.北京、四川、西安三地区进行的体外抗菌试验显示,头孢噻肟/舒巴坦(1:1～8:1)对临床耐药菌的抗菌作用明显强于单药,1:1和2:1配比的头孢噻肟/舒巴坦的抗茵活性高于4:1和8:1.结果表明,头孢噻肟/舒巴坦组方是解决细菌耐头孢噻肟问题的有效方法,其合理配比是2:1.
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舒巴坦钠与第三代头孢菌素头孢噻肟钠联合用药的体内外抗菌作用
采用琼脂二倍稀释法比较头孢噻肟钠单用与头孢噻肟钠与舒巴坦钠分别以1∶1、2∶1、4∶1、8∶1和16∶1配比对临床分离437株致病菌(其中产β-内酰胺酶309株,非产酶100株,厌氧菌28株)的体外抗菌活性.采有试管二倍稀释法、活菌计数法测定低杀菌浓度MBC值.用琼脂二倍稀释法测定头孢噻肟钠舒巴坦钠(4∶1)在不同PH值(pH5.0、pH7.0、pH9.0)不同接种菌量(105、107、109CFU/ml),不同血清浓度(25、50、75%)中的MIC值.采用小鼠实验性感染产酶金葡菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌的体内保护试验测定不同配比头孢噻肟钠与舒巴坦钠联用的体内保护作用.采用超声破碎提取粗酶液,用紫外分光光度法测定各抗生素对β-内酰胺酶的相对水解率.采用急毒试验方法测定头孢噻肟钠与舒巴坦钠单用与联合应用的急性毒性反应.
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阿莫西林与舒巴坦联合的抗菌作用及对β-人酰胺酶稳定性的研究
目的:评价阿莫西林钠/舒巴坦钠(AMOX/SBT)的体内、外抗菌活性及对β-内酰胺酶的稳定性,并与其他抗菌药比较.采用琼脂二倍稀释法对临床分离鉴定的产酶菌株(200株)及标准产酶株(16株)进行体外抑菌实验;体内抗菌实验按Bliss法用NDST软件计算半数有效量ED50值及95%可信限;对标准产β-内酰胺酶菌株用超声波碎法提取粗酶,比较各药的相对水解率.结果不同配比AMOX/SBT对200株临床分离产β-内酰胺酶菌株的抗菌活性较AMOX单用强2～64倍,以2∶1为佳.
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若干种β-内酰胺抗生素对β-内酰胺酶稳定性研究
以16种β-内酰胺抗生素对临床分离产酶株(克氏肺炎杆菌2株、大肠杆菌1株、鲍曼不动杆菌1株)和6种标准产酶株(TEM5、SHV4、PSE3、OXA5、D31、K1)进行药敏试验及β-内酰胺酶测定.结果显示:1.均对头孢唑啉(CEZ)、头孢哌酮(CPZ)耐药(MIC分别≥32、64mg/L).2.质粒介导的标准产酶株对青霉素类及头孢菌素类的相对水解率(RR)均较高,而染色体介导的D31、K1酶对头孢类水解作用较强.
