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去甲泽拉木醛对鼠脾细胞转化及移植肾排斥的影响
目的:观察去甲泽拉木醛(T-96)对鼠脾细胞转化及大鼠移植肾排斥的影响.方法:①体外培养BALB/ C小鼠脾细胞,加有丝分裂原ConA刺激,并分别加不同浓度的T-96或环孢素A(CsA),用MTT法测定脾细胞的转化情况.②行大鼠肾移植并分组,分别灌胃不同剂量的T-96或CsA,观察肾移植大鼠的生存期.结果:0.5ug*mL-1的T-96能显著抑制小鼠脾细胞的转化,与1.0μg*mL-1的CsA抑制强度相当.T-96在10,20mg*kg-1*d-1剂量可分别延长肾移植大鼠生存期至(14.8±1.0)和(18.0±1.5)d,与对照组(6.9±0.6)d比较有非常显著性差异(P<0.01).T-96 10mg*kg-1*d-1与泼尼松10mg*kg-1*d-1合用,延长肾移植大鼠生存期至(31.8±6.5)d.结论:T-96剂量依赖性地抑制小鼠脾细胞的转化和大鼠移植肾的排斥作用,与泼尼松合用,能显著延长肾移植大鼠的存活时间.
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去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究
目的 制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性.方法 采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究.采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验.结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4) nm,包封率为(72.30±2.31)％.醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍.结论 醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据.
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正交试验优选雷公藤中去甲泽拉木醛的提取工艺
目的:优选雷公藤中去甲泽拉木醛的提取工艺.方法:采用正交试验对雷公藤中去甲泽拉木醛提取所用的药材粉碎颗粒度,提取方法,提取时间,所用溶剂倍量等进行研究.结果:优选出从雷公藤提取去甲泽拉木醛的佳工艺为:16目雷公藤颗粒,加乙酸乙酯20倍量,25℃2 h.结论:优选的工艺可提高雷公藤中去甲泽拉木醛的提取率.
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响应面法优选雷公藤超声提取工艺
目的 优化雷公藤Tripterygium wifordii Hook.f.的超声提取工艺.方法 以总三萜和去甲泽拉木醛为指标,以超声功率、粉碎粒度、提取时间为影响因素,采用响应面法优化雷公藤的超声提取工艺.结果 优工艺参数为超声功率400 W、粉碎粒度30目,提取时间40 min.总三萜和去甲泽拉木醛提取率分别为(1.282±0.025)％和(0.518 ±0.006)％.结论 该方法简单有效,具有实际意义.
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雷公藤涂膜剂的制备及其体外透皮试验
目的 对雷公藤涂膜剂进行处方工艺筛选及体外透皮性能研究.方法 采用正交试验筛选优化处方,并对涂膜剂的制剂流动性,成膜时间,外观质量进行评价;以去甲泽拉木醛为指标,采用Franz扩散池考察其透皮吸收行为.结果 雷公藤涂膜剂的佳处方为1.5％雷公藤浸膏粉,5％聚乙烯醇(PVA)-124,4％丙二醇,30％无水乙醇.12 h透皮试验平均累积透过率为73.09％,平均累积透过量为55.19 μg/cm2.结论 所制备的雷公藤涂膜剂的成膜时间短且成膜质量好,渗透稳定持久,释放率高.
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去甲泽拉木醛对T24膀胱癌细胞株药效强度的实验研究
目的:探讨去甲泽拉木醛对T24膀胱癌细胞株作用的浓度-效应关系及时间-效应关系.并以吡柔比星为对照,研究两者对膀胱癌细胞株的杀伤作用有无差异.方法:分别用两个不同浓度的去甲泽拉木醛(20 μg·mL-1和40 μg·mL-1)和吡柔比星(0.03 μg·mL-1和0.06 μg·mL-1)处理T24膀胱癌细胞株,连续用3 d后用MTT法测定细胞活性,计算抑制率.结果:去甲泽拉木醛组和吡柔比星组对T24膀胱癌细胞的杀伤率随时间的延长而增高.两个浓度组的去甲泽拉木醛和吡柔比星对T24膀胱癌细胞的杀伤率的差异在第3天有统计学意义(低浓度组:0.624±0.035比0.563±0.032,P=0.015;高浓度组:0.792±0.026比0.672±0.028,P<0.001).在第1天和第2天,两个浓度组的去甲泽拉木醛和吡柔比星的杀伤率差异无统计学意义.(低浓度组:第1天0.152±0.063比0.127±0.055,P=0.456;第2天0.504±0.031比0.507±0.042,P=0.879.高浓度组:第1天0.266±0.068比0.231±0.057,P=0.256;第2天0.585±0.053比0.594±0.039,P=0.660).结论:去甲泽拉木醛对T24膀胱癌细胞株有明确而强烈的抑制与杀伤作用,并在作用的第1天和第2天,其杀伤作用与相对应的浓度组吡柔比星近似.
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去甲泽拉木醛的免疫抑制作用
目的:观察去甲泽拉木醛(T-96)体外免疫抑制及抑制大鼠移植肾排斥的作用强度.方法:(1)体外培养BALB / C小鼠脾细胞,加有丝分裂原Con A刺激,并分别加不同浓度的T-96,用MTT法测定脾细胞的母细胞化情况.(2)行原位大鼠肾移植并分组,分别给予不同剂量的T-96,观察肾移植大鼠的生存期.结果:T-96 0.5 mg*L-1能显著抑制小鼠脾细胞的母细胞化作用,与对照组比较P<0.01.T-96 10 mg*kg-1*d-1, 20 mg*kg-1*d-1分别延长肾移植大鼠生存期至(14.8±s 1.0) d和(18.0±1.5) d,与对照组(6.9±0.6) d比较差异有非常显著意义(P<0.01).T-96 10 mg*kg-1*d-1与泼尼松10 mg*kg-1*d-1联合应用延长肾移植大鼠生存期至(32±6) d.结论:T-96有强烈抑制小鼠脾细胞母细胞化的作用,且有抑制大鼠移植肾的排斥作用,抑制作用随剂量加大而增强,与泼尼松联合应用,更能延长肾移植大鼠的存活时间.
