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胃肠道生物黏附给药系统研究进展
胃肠道生物黏附给药系统(GBDDS)是指利用聚合物与胃、肠黏膜黏液层/上层细胞表面之间的生物黏附,延长药物制剂在胃肠道停留时间或特定部位作用时间的给药系统,在缓控释给药系统中占重要地位.现对胃肠道生物黏附作用的机制、影响因素、生物黏附材料的种类和生物黏附制剂的体内外评价方法进行综述,旨在为研究开发新型口服给药系统提供新的思路和方法.
关键词: 胃肠道生物黏附给药系统 黏膜黏附 细胞黏附 -
新型载体材料巯基壳聚糖的研究进展
巯基壳聚糖是一类新型功能性聚合物,与未修饰的壳聚糖相比,黏附性和促渗作用均显著增加.现对其化学合成、理化性质、生物学特性、安全性评价以及在给药系统中的应用进行综述,旨在为药物递送系统提供新的研究思路和方法.
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硝酸咪康唑口腔黏膜黏附含片与系统应用酮康唑治疗HIV感染者口咽念珠菌病的疗效比较
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黏膜黏附材料在阴道给药中的应用
黏膜黏附材料使阴道黏膜给药系统更具有局部浓度高,作用时间长,减少给药次数和总量等优点.本文在讨论黏膜黏附机制的基础上,综述了聚丙烯酸类、纤维素类及壳聚糖等各种黏附材料在阴道给药中的应用及安全性评价.
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海藻酸钠包覆的降钙素脂质体的制备和体内外黏附性质
制备海藻酸钠包覆的脂质体,并对其黏膜黏附性质进行研究.采用薄膜水化法制备了包封率为(86.2±2.3)%的带正电荷的降钙素脂质体,并用不同黏度的海藻酸钠对脂质体进行包覆,包覆后的脂质体实现了电荷反转.通过黏蛋白-颗粒结合法、组织匀浆法和激光共聚焦显微镜法分别对海藻酸钠包覆脂质体的体内外黏附性质进行研究,黏蛋白-颗粒结合法研究结果表明:海藻酸钠可以与黏蛋白颗粒结合使其电位发生变化,组织匀浆法研究结果表明:海藻酸钠包覆脂质体能够增加肠道中荧光标记物的含量,并且随着海藻酸钠黏度的增加,肠道中荧光标记物的含量增大.激光共聚焦显微镜法研究表明:高黏度的海藻酸钠包覆脂质体与未包覆脂质体相比表现出了更强的荧光强度,海藻酸钠包覆脂质体与未包覆脂质体相比具有良好的黏膜黏附特性,且这一特性随着海藻酸钠黏度的增加而增大.
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黏膜黏附作用的分子基础和测定
黏膜黏附作用可用于增加口服或鼻腔给药的滞留时间.充分理解黏膜黏附现象的分子作用机理将帮助我们设计出更好的药物转运系统.现就从黏膜黏附的组成和性质,黏膜黏附的分子作用机理,以及黏膜黏附作用的测定方法等方面进行综述.
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聚维酮联合阿霉素对人膀胱癌T24细胞株的作用
聚维酮(PVP)作为阿霉素(ADM)溶剂行膀胱灌注具有黏膜黏附和免疫增强作用[1].但PVP是否具有抗人膀胱癌及促进化疗药疗效的作用报道尚少.对此我们观察了PVP联合ADM对人膀胱癌T24细胞的作用,报道如下.
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黏膜黏附聚合物在阴道给药系统中的应用
目的:系统介绍了黏膜黏附聚合物在阴道给药系统各方面的应用,为阴道给药开发新的应用途径提供参考.方法:对近期的文献进行分类、整理和总结.结果:黏膜黏附聚合物通过阴道给药用于改善阴道干燥、避孕、抗感染、免疫治疗、治疗不孕症、抗病毒治疗等.结论:黏膜黏附聚合物已广泛地应用于阴道给药系统中,有较好的应用前景.
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N-三甲基壳聚糖包覆的降钙素脂质体的制备及其体内外黏附性质研究
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的降钙素脂质体,考察其理化性质以及体内外黏附性质.方法:采用两步反应法合成TMC;采用薄膜水化法制备降钙素脂质体,并用TMC对脂质体进行包覆,考察其粒径、多分散系数、Zeta电位、包封率及形态;采用猪胃黏膜蛋白微粒结合法评价TMC脂质体在pH 4.5、6.8时的体外黏附性质;取大鼠12只,随机分为4组,每组3只,采用C6标记法考察TMC脂质体在十二指肠、空肠、回肠上的体内黏附行为.结果:合成的TMC的季铵化度为78.10%;未包覆的降钙素脂质体带有较强的负电荷,包覆TMC后实现了电荷反转.制得的脂质体外观圆整,包覆层明显,粒径为262.9 nm,多分散系数为0.172,Zeta电位为(35.8±1.2) mV,包封率为(89.14±3.1)%.TMC脂质体在pH 4.5、6.8时均与黏蛋白纳米粒发生黏附作用,Zeta电位降低.在大鼠体内,2h时,TMC包覆脂质体大部分黏附在小肠上部,尤其是十二指肠部位,到达回肠部位的脂质体较少;4h时,TMC脂质体在各肠段仍然有黏附,但较2h时明显减弱,并以回肠部位基底侧黏附多.结论:TMC包覆脂质体具有良好的生物黏附性能,可以作为多肽类药物口服递送的新型载体进一步深入研究.
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生物黏附传递系统进展概况
生物黏附(bioadhesion)是指天然或合成的高分子物质所具有的能够黏附到腔道黏液(mucus)/上皮细胞表面的能力.当生物黏附的底物是黏液时,称为黏膜黏附(mucoadhesion);当底物为细胞膜时,称为细胞黏附(cytoadhesion).
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眼黏膜黏附聚合物凝胶给药系统简介
任何一种聚合物溶液或混悬液滴入眼部后,若能与角膜和结膜表面的黏蛋白结合,则这种相互作用过程称为黏膜黏附.黏膜黏附可以实现释药体系在特定部位的定位释放.有研究表明,黏膜黏附聚合物与被吸附组织的紧密接触可以提高大分子药物如蛋白质类和多肽类药物的透过性[1].