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岩白菜素理化性质的研究
目的 研究岩白菜素的理化性质.方法 通过X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction patterns,PXRD),差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC),热重量分析法(thermogravimetric analysis,TGA),吸湿性实验以及湿、热稳定性实验研究岩白菜素的固态理化性质;在不同pH、不同温度条件下研究岩白菜素的溶解度;采用非水滴定法测定解离常数pKa;采用正辛醇-水系统测定岩白菜素的表观油/水分配系数.结果 PXRD研究结果 表明,岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下均未发生晶型转变;DSC,TGA研究结果 表明,岩白菜素为-水合物;在湿热条件下该药能稳定存在;其水中溶解度较低,解离常数为pKa1(5.46±0.13)和pKa2(5.74±0.18),为极弱酸;表观油/水分配系数具有pH依赖性,但亲脂性较差.结论 本实验确定了岩白菜素的主要理化性质,有利于其生物药剂学的研究以及新剂型的开发.
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甘草皂苷对茯苓酸溶解度和表观油/水分配系数的影响
目的:测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中表面张力、表观溶解度和表现油/水分配系数,探讨甘草皂苷对茯苓酸生物利用度的影响.方法:采用改良大气泡法,测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中的表面张力,确定佳甘草皂苷浓度；采用平衡溶解度法和摇瓶法,分别测定表观溶解度和表观油/水分配系数.结果:甘草皂苷浓度增大,表面张力先降后升.随着溶液pH值由低到高,表观溶解度变大,达到高值后逐渐降低,而表观油/水分配系数与之变化相反.结论:甘草皂苷可以增加茯苓酸在水溶液中的溶解度,从而提高茯苓酸的生物利用度.
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石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定
分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数.结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKTα为6.18±0.02.随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大.
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钩吻素子的基本理化性质及其水溶液稳定性
目的：探讨钩吻素子的基本理化性质及其水溶液稳定性。方法高效液相色谱法测定钩吻素子在不同介质中的平衡溶解度和表观油/水分配系数；考察钩吻素子在不同pH水溶液、不同温度下的稳定性。结果钩吻素子在纯水中的平衡溶解度为141 mg/mL ，在碱性介质中的平衡溶解度降低；酸性条件下钩吻素子的表观油/水分配系数对数值Lg P＜-1，碱性条件下Lg P＞1；4℃和25℃时钩吻素子水溶液在 pH 3～9稳定性良好，37℃时在强酸（pH 3）条件下稳定性较差。结论钩吻素子的水溶性较强，碱性条件下其亲脂性比酸性条件下高，高温条件下其强酸性水溶液稳定性较差。
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丹皮酚理化性质及体外经皮渗透性的研究
目的 研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能.方法 采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数.结果 丹皮酚极微溶解于水,表观溶解度为(0.386土0.010)mg·mL-1;为一元弱酸,解离常数为10.47±0.10;表观油/水分配系数为2.054±0.043,随pH的增加,表观油/水分配系数降低;熔点为51.27 ℃;体外经皮渗透速率(Jg)为41.05 μg ·cm-2·h-1,渗透系数(Pg)为0.03 μm·s-1.结论 丹皮酚具有适宜经皮渗透的理化性质及显著的经皮渗透性能.
