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生地黄化学成分研究
目的 对生地黄的免疫抑制部位化学成分进行分离与结构鉴定.方法 对生地黄采用体积分数95％乙醇加热回流提取,运用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,硅胶等柱色谱技术对其提取物进行分离纯化,并根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定.结果 从中分离并鉴定了27个化合物,即:反式对羟基桂皮酸甲酯(1),阿魏酸甲酯(2),3-甲氧基-4-羟基桂皮醛(3),coniferin(4),leonoside F(5),6-O-sec-hydroxyaeginetoyl ajugol (6),地黄苷(7),阿克替苷(8),异毛蕊花糖苷(9),海胆苷(10),10-deoxyeucommiol(11),jiofuraldehyde dimethyl acetal(12),rehmapicrogenin(13),rehmapicrogenin monomethyl ester(14),地黄苷D(15),rehmamegastigmane(16),frehmaglutin B(17),glutinosalactone A(18),diincarvilone A(19),5α,6β-二羟基胡萝卜苷(20),pterolactam(21),3-吲哚甲酸(22),4-[2-formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-yl] butanoic acid (23),鸟嘌呤核苷酸(24),腺嘌呤核苷酸(25),β-谷甾醇(26)和胡萝卜苷(27).结论 化合物1～5,10 ～ 12,19 ～24为首次从该植物中分离得到.
关键词： 生地黄 酚酸 萜 反式对羟基桂皮酸甲酯 阿魏酸甲酯 3-甲氧基-4-羟基桂皮醛 -
凹顶藻萜类化合物抑瘤作用及其机制研究
目的:观察凹顶藻萜类化合物(Laurencia terpenoid extract,LET)的抑瘤活性、免疫调节作用及对S180细胞凋亡的影响,初步探讨其抗癌作用机制.方法:采用Horn法检测其安全性(LD50).建立S180荷瘤鼠动物模型,采用LET低、中、高剂量(25、50、100mg/kg bw)灌胃,空白对照组以大豆色拉油灌胃,每日一次,连续10 d.测定抑瘤率;计算胸腺指数、脾指数;用MTT法测定脾淋巴细胞增殖活性;流式细胞术检测LET诱导的S180细胞凋亡和对细胞周期的影响.结果:LET的LD 50＞3160 mg/kg bw属低毒.LET低、中、高三个剂量组的平均瘤重低于空白对照组(P＜0.05),高剂量组的抑瘤率达39.1%.与空白对照组比较,LET低剂量组的胸腺指数上升、高剂量组的脾指数上升(P＜0.05),LET低、中剂量组的脾淋巴细胞增殖率升高(P＜0.05),高剂量组的脾淋巴细胞增殖率明显升高(P＜0.01).LET中剂量组S180细胞凋亡率高于空白对照组(P＜0.05).结论:LET使用安全,可明显抑制小鼠S180移植瘤的生长,其作用机制可能与其可提高机体的免疫功能,诱导S180细胞凋亡和阻断该细胞于G0/G1生长期有关.
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我国天然抗菌药物研究进展
综述了我国2001年以来从天然产物中发现的具有抗菌、杀菌活性的新化合物,主要有萜类、黄酮类、生物碱类、甾体、酚类、皂苷等化学成分,并归纳了其生物活性研究结果,为新药的研究与开发提供参考.
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凹顶藻提取物的抗氧化作用
目的观察凹顶藻提取物(LET)对DNA损伤和机体抗氧化能力的影响.方法对小鼠补充不同剂量凹顶藻提取物(LET),采用标准化方法制备LET,以反相高效液相色谱法测定总萜含量,并采用Horn法检测其半数致死量(LD50).以体内实验进行提取物的抗氧化活性评价,采用单细胞凝胶电泳法测定淋巴细胞的DNA损伤,以试剂盒测定血浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量,应用SPSS 11.5软件进行数据处理.结果 LET中的总萜含量为63.29%.其LD50＞3160 mg/kg,属于低毒.LET中剂量组的血淋巴细胞DNA损伤与高剂量组和空白对照组比较差异有统计学意义(P＜0.05).LET各剂量组小鼠血中MDA的含量与空白对照组比较均降低,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 LET含有丰富的天然萜类化合物,且使用安全;中剂量LET对H2O2诱导的血淋巴细胞DNA氧化损伤有明显的保护作用;LET可降低血中MDA含量,有一定的抗脂质过氧化作用.
关键词： 凹顶藻 萜 DNA损伤 超氧化物歧化酶(SOD) 丙二醛(MDA) -
凹顶藻萜类化合物对小鼠H22肿瘤生长及VEGF、PCNA表达的影响
目的:观察凹项藻提取物(Laurenciaterpenoid extract,LET)对接种H22细胞小鼠的肿瘤生长及血管内皮细胞生长因子(VEGF)、增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响.方法:昆明小鼠随机分为5组(10只,组),即模型组、LET低中高剂量组(25、50、100 mg/kg·d-1)、环磷酰胺组(CTX对照组).各组小鼠左前腋下皮下接种H22肝癌细胞,第二天除模型组外,其余4组分别以不同剂量的LET、CTX灌胃,于15天后处死,完整剥离出肿瘤,称重,计算抑瘤率.免疫组化法测定肿瘤组织中VEGF、PCNA的表达.结果:LET低、中、高剂量组小鼠H22肿瘤质量增长均较模型组缓慢(P<0.05),抑瘤率分别为27.5%、34.9%、41.4%;同时LET中、高剂量组VEGF阳性表达较模型组显著减少(P<0.05),低剂量组未见明显变化,但LET各剂量组PCNA阳性表达较模型组显著减少(P<0.05).结论:LET各剂量组可以抑制小鼠H22肿瘤的生长,具有较高的抑瘤活性,且中、高剂量组能抑制VEGF的表达(P<0.05),低、中、高剂量组能抑制PCNA的表达(P<0.05).LET对肿瘤组织VEGF、PCNA表达的抑制作用可能是其抗H22肿瘤及抗血管生成的一个重要原因.
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海兔素对人胃癌细胞SGC-7901增殖和凋亡的影响
目的 研究海兔素(Aplysin)对人胃癌SGC-7901细胞增殖和凋亡的影响.方法 MTT法测定海兔素对胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;倒置显微镜观察细胞生长状态的变化;HE染色检测细胞凋亡情况;RT-PCR法检测SGC-7901细胞中COX-2 mRNA的表达.结果 经60、120、240、480 mg·L~(-1) 海兔素作用24、48 h后,SGC-7901细胞的生长增殖均明显受到抑制,呈量效依赖性.延长作用时间,抑制作用差异无显著性(P ＞0.05);120、240 mg·L~(-1) 海兔素作用24 h后,细胞生长状态明显下降;经120、240 mg·L~(-1) 海兔素处理18 h后,细胞凋亡率分别为(15.0±2.12)%和(18.4±2.30)%,与对照组(1.4±0.55)%比较差异均有显著性(P <0.05); 60、120、240 mg·L~(-1) 海兔素处理24 h后,SGC-7901细胞COX2 mRNA水平有下调趋势,但差异无显著性(P ＞0.05).结论 海兔素对人胃癌SGC-7901细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用.
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凹顶藻萜提取物对荷H22肿瘤小鼠氧化应激及p53和MMP-9表达的影响
肝癌是严重危害人类生命健康的顽症之一.近年来,海洋萜类化合物的天然抗氧化、抗肿瘤活性已引起人们的广泛关注[1].凹顶藻是海洋萜类化合物的重要来源,课题组前期已从三列凹顶藻中成功获得总萜含量为63.3%的凹顶藻萜提取物,并进行一系列体内外实验,获得了可喜的研究结果[2-4].但目前关于凹顶藻萜类化合物对H22肿瘤p53和MMP-9表达及氧化应激水平的影响,国内外尚未见相关报道.本实验以凹顶藻萜提取物为干预物,观察其对小鼠H22肿瘤的抑制作用,现将结果报道如下.
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我国药用植物中保护肝脏有效成分的研究进展
综述了我国2005年以来天然植物中具有保护肝脏的化合物,主要有萜类、黄酮类、生物碱类、酚类等化学成分,并归纳了其生物活性研究结果,为新药的研究与开发提供参考.
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天然植物中萜类药物的代谢动力学研究进展
萜类是一类不饱和烃类化合物,它们具有异戊二烯的基本单位.广泛存在于植物、昆虫及微生物中,按其碳原子数不同分为半萜、单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜及多萜,其在自然界分布很广,种类繁多,是天然化合物中多的一类.本文综述了天然植物中萜类不同给药途径的药物代谢动力学特性,体内代谢情况及生物利用度,并介绍了目前常用的测定这些成分的方法.
