药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位: 中华人民共和国教育部
- 主办单位: 中国药科大学
- 影响因子: 0.62
- 审稿时间: 1个月内
- 国际刊号: 1001-5094
- 国内刊号: 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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非甾体类5α-还原酶抑制剂研发近况
良性前列腺增生是一种常见的、多发的男性老年病之一.5α-还原酶是雄激素二氢睾酮生物合成的关键酶,是治疗良性前列腺增生的重要靶点.因甾体类5α-还原酶抑制剂易产生激素类不良反应,故非甾体类5α-还原酶抑制剂的开发备受关注.综述近年来非甾体5α-还原酶抑制剂的研发进展.
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具抗病毒活性的2',3'-双脱氧核苷合成策略
2',3'-双脱氧核苷是一类具特殊结构的抗病毒小分子,主要以2'-脱氧核苷或核苷为原料、通过核苷类糖环上的各种选择性脱氧反应而制得.综述2',3'-双脱氧核苷的合成策略及其相关方法研究进展.
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一氧化氮在脑缺血预处理中的作用及其机制
作为一个重要的信号分子,一氧化氮可调节大脑血流量和局部大脑灌注时的新陈代谢活性.在脑缺血预处理中,一氧化氮水平发生变化,其通过调控下游信号通路,产生神经保护效应.综述一氧化氮在脑缺血预处理中的作用及其机制.
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抗青光眼药Tafluprost
青光眼是一种常见眼疾,目前尚无法治愈,但可通过早期的诊断和治疗,防止其进一步恶化甚至致盲.高眼压被认为是青光眼发病的主要风险因素之一,也是可经临床干预而缓解的少数症状之一,因此对青光眼的治疗通常都是从降低眼压着手,以防视神经损伤并维持视力.
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亨廷顿病治疗药Pridopidine
丹麦生物技术公司Neurosearch开发的亨廷顿病(Huntington' s disease,HD)治疗药pridopidine ( Huntexil(R))属合成的dopidine类化合物,这类化合物对已与多巴胺结合并被激活的多巴胺D2受体仍具有高亲和力,当D2受体兴奋不足时,它们可刺激其兴奋,而D2受体兴奋过度时,它们又可拮抗多巴胺的作用.从而起到稳定多巴胺能系统的作用,并达到治疗HD的目的.
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抗类风湿性关节炎药Tofacitinib
研究表明,多重细胞因子信号通路失调在类风湿性关节炎(RA)的病理生理学过程中发挥重要作用,一系列失控的细胞因子介导的炎症级联反应导致RA相关的多种细胞,包括T细胞、B细胞、单核细胞、巨噬细胞和破骨细胞处于长期激活状态,从而引发持续炎症及关节结构性损伤;而Janus激酶(JAK)信号通路对RA相关细胞的促炎活性有调控作用,其中JAK是炎症细胞因子网络信号传导中枢蛋白,RA关节滑膜组织中JAK水平显著增高.
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HPLC梯度洗脱法同时测定复方盐酸喹那普利/氢氯噻嗪片剂含量及有关物质
目的:建立HPLC法,同时测定复方盐酸喹那普利/氢氯噻嗪片剂中的主成分及其有关物质.方法:色谱柱为Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙睛-0.05%三乙胺水溶液(用磷酸调pH至3.50),梯度洗脱;柱温为40℃;检测波长为215 nm.主成分测定采用外标法,有关物质检查采用主成分1%自身对照法.结果:两主成分与其有关物质等5种化合物均能较好分离,相邻各峰间分离度均大于1.5;盐酸喹那普利和氢氯噻嗪的线性范围分别为0.708 ~63.72 mg· L-1(r =0.999 8)和0.758~68.22mg·L-1(r =0.999 9);复方片剂中盐酸喹那普利与氢氯噻嗪的含量均为标示量的95%~105%,有关物质含量均小于或等于0.8%.结论:本法简便快速、专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于该复方片剂的含量测定和杂质检查.
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左乙拉西坦缓释片的制备及稳定性研究
目的:制备抗癫痫药物左乙拉西坦的水凝胶骨架缓释片,并对其稳定性进行考察.方法:以羟丙甲基纤维素型号、用量、片剂制备方法和片剂硬度为考察因素,对左乙拉西坦缓释片的制备工艺进行优化,并以外观、增重、左乙拉西坦含量和释放度为指标对片剂在高湿度、高温和强光下的稳定性进行考察.结果:以K15M为骨架材料,左乙拉西坦与K15M的质量比为3:1,采用湿法制粒工艺,片剂硬度控制为16~17kg.该自制片剂在不同pH的释放介质中均有较好且相近的释放行为,片剂在高湿度条件下不稳定,热稳定性和光稳定性较好.结论:左乙拉西坦缓释片制备工艺简单易行,质量可控,符合大规模生产要求.
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预注艾司洛尔对丙泊酚注射痛的缓解作用
目的:评估预先注射艾司洛尔对丙泊酚注射痛的缓解作用.方法:选取需行宫、腔镜探查术者90例,随机分为3组:试验(艾司洛尔)组、阳性对照(利多卡因)组、阴性对照(生理盐水)组.各组受试者先静脉注入试验药物,30s后静脉注入丙泊酚.观察询问各组受试者注射丙泊酚期间的疼痛情况,并记录用药前后的血压和心率变化.结果:艾司洛尔组和利多卡因组受试者疼痛程度及注射痛发生率较生理盐水组明显降低(P<0.05),试验组预注艾司洛尔后心率比注射艾司洛尔前及注射丙泊酚后明显降低(P<0.05),其余数据无显著变化(P>0.05).结论:与利多卡因相似,预先注射艾司洛尔也能安全有效地缓解丙泊酚注射痛.
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药动学计算系统的设计与开发
目的:设计与开发药动学计算系统.方法:利用WPF技术,采用Microsoft Visual Studio 2008为开发平台,C#为编程语言,SQL Server2005为数据库.结果:建立了生物等效性检验模块、Tmax,非参数检验模块、药动学数据拟合模块、权重直线回归功能模块、缓释制剂体内外相关性功能模块、作图功能模块、用户自定义函数计算模块等主要功能模块.本系统可进行参数拟合、回归分析以及生物利用度和生物等效性的计算等,并支持文件导出和打印功能,且其分析处理结果与国外软件或文献报道的处理结果极为相近.结论:本系统易学、易用、可靠、界面友好、维护方便,且具有较好的可扩充性.
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2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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