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吴茱萸碱超分子复合物的制备及体外溶出

柳珊;谭群友;尹华峰;吴建勇;张景勍

摘要: 目的:制备吴茱萸碱超分子复合物(EVO-PLC),并考察其体外溶出.方法:以吴茱萸碱(EVO)和磷脂的复合率为评价指标,通过单因素试验优化磷脂复合物的制备工艺.采用薄层色谱法,紫外光谱法验证磷脂复合物的形成,并测定其粒径和Zeta电位.用Weibull模型拟合法和相似因子(f2)法考察磷脂复合物的体外溶出动力学.结果:超分子磷脂复合物的佳制备工艺为:以四氢呋喃为反应溶剂,磷脂与吴茱萸碱的物质的量的比为2∶1,吴茱萸碱的反应浓度为1.5 mg·mL-1,反应温度为60℃,反应时间为3h;优工艺的复合率为(92.01±0.11)%,粒径为(248.03±9.15) nm,Zeta电位为(- 24.68±3.97)mV;薄层色谱法提示吴茱萸碱与磷脂复合过程中没有生成新物质;紫外光谱法提示吴茱萸碱与磷脂之间存在相互作用,而非简单的物理混合,溶出动力学结果表明吴茱萸碱磷脂复合物的溶出符合Weibull模型,相似因子(f2)法结果表明EVO通过与磷脂复合促进了EVO的体外溶出.结论:本文制备得到了工艺简单、复合率较高的吴茱萸碱超分子磷脂复合物,通过制备磷脂复合物大大增加了吴茱萸碱的体外溶出.

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