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甘草甜素对胃癌细胞株SGC-7901凋亡影响的体外研究
目的 探讨甘草甜素(GL)抗肿瘤的机制,为GL在抗肿瘤方面的应用提供理论依据.方法 采用流程式细胞仪检测胃癌细胞株SGC-7901凋亡.结果 50,100,200μmol/L GL能够诱导胃癌细胞SGC-7901凋亡,凋亡率与剂量呈正相关,SGC-7901的凋亡随药物浓度及作用时间变化,细胞周期分布呈现G1期细胞比例逐渐增高,并出现典型的凋亡峰.结论 GL能诱导胃癌细胞凋亡,并明显抑制癌细胞增殖,具有抗肿瘤作用.
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甘草甜素脂质体和甘草甜素的药动学比较
目的:比较健康志愿者口服甘草甜素脂质体(Glycyrrhizin liposome,GL-L)和甘草甜素药片(Glycyrrhizin,GL)后的药动学.方法:用高效液相色谱检测血浆甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)的浓度,流动相为甲醇-水-醋酸-三乙胺(87:12.15:0.3:0.55),流速为1.0 mL·min-1,用乙腈提取,在254 nm下检测.用上述HPLC法测定8例健康志愿者口服GL-L和GL后的药动学.结果:血浆GA的出峰时间大约为12 min,检测限为0.062 5μg·mL-1.口服两种制剂后,血浆中未检测到GL,仅检测到GA,口服GL-L后血中GA的浓度-时间曲线下面积(AUC)、血药峰值(Cmax)较口服GL高.结论:口服GL很少被吸收,而口服GL-L后可促进GL转变为GA和GA的吸收.
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芬太尼双层缓释贴膜的研制及性质评价
目的制备芬太尼双层口腔贴膜,并对其进行性能评价.方法以保护层和生物黏附层制备芬太尼双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体内黏附时间、释药行为及离体颊膜渗透能力等为指标,对贴膜的处方进行筛选.结果海藻酸钠与羧甲基纤维素钠及聚乙烯醇以2:1:2的比例制成的膜剂为佳处方,其体外黏附力为(203±21)g·cm-2,口腔黏附时间为120min,体外释药行为符合Higuchi方程.芬太尼的平均渗透速率为10.527μg·cm-2·h-1,其渗透过程属于零级动力学过程.加入甘草甜素前后,药膜的黏附力稍有下降,体外溶出速度与颊膜渗透速度均增加.结论芬太尼双层口腔贴膜有望成为芬太尼的新型透颊膜给药制剂.
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甘草提取物及其主要成分对Caco-2细胞膜上P-gp功能和表达的影响
目的 初步考察甘草提取物及其主要成分(甘草甜素、甘草次酸和甘草苷)对Caco-2细胞膜上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响,以备进一步探讨甘草新的解毒机制.方法 利用流式细胞术检测Caco-2细胞内罗丹明123(Rho-123)的荧光强度和细胞膜上P-gp的表达,以考察P-gp外排功能和表达水平的变化.结果 经过60 min的干预,甘草提取物(1,10,100μg·mL-1)、甘草甜素(1,10,100μg·mL-1)和甘草苷(1,10,100μg·mL-1)Caco-2细胞内Rho-123的荧光强度较阴性对照组分别降低了34.66%、28.90%、24.56%、27.89%、26.29%、37.33%、19.51%、21.86%和19.03%(P<0.05).经过72 h的干预,甘草提取物中质量浓度(10μg·mL-1)组,甘草甜素低、中、高质量浓度(1,10,100μg·mL-1)组,甘草次酸中、高质量浓度(1,10 μg·mL-1)组Caco-2细胞膜上P-gp表达的阳性率较阴性组分别增加了31.18%、61.67%、70.32%、77.43%、37.58%和49.14%(P<0.05).结论 甘草提取物、甘草甜素和甘草苷可能增强Caco-2细胞膜上P-gp的功能,而中质量浓度的甘草提取物,低、中、高质量浓度的甘草甜素和中、高质量浓度的甘草次酸则可能上调P-gp的表达.甘草甜素既能增强Caco-2细胞膜上P-gp的功能,又能上调其表达,可能是甘草影响P-gp的有效成分.
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天然甜味剂研究
糖类物质的过剩摄取引起的肥胖、糖尿病、高血脂症、龋齿等已成为一大社会问题.因此,有利于身体健康的低热值性甜味剂的需求量越来越大.现在市场上越来越多的饮料、糕点以天然甜味剂作为调味剂,主要产品有"甜宝"(甜味菊和甘草甜素的混合物)、新甜宝、甜菊苷和甘草甜素等.
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复方甘草酸苷抗病毒作用的研究进展
甘草又名甜菜、蜜草、美草等,是一种豆科植物.中医理论认为,甘草性甘、平,入肝、脾、肺经,能调和诸药,主治五脏六腑寒热邪气、五痨七伤,能润肺解毒、和中缓急.现代医学研究表明其药理成分是甘草酸苷(Glycvrrhizin),由甘草根提取,由于有甜味,又称为甘草甜素.甘草酸苷由1分子的甘草次酸和两分子的葡萄糖醛酸组成,作用广泛,主要有抗炎、抗变态反应、抗惊厥、抗肿瘤、镇痛、利尿等作用.近年来,国内外学者在研究甘草酸苷对病毒性肝炎、艾滋病及SARS等疾病的防治过程中,发现甘草酸苷有一定的抗病毒作用,因此,认为抗病毒作用是甘草的药理作用之一.笔者就近年来国内外学者在这方面的研究作一综述如下.
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甘草甜素对缺血/再灌注损伤器官的保护机制及研究进展
缺血/再灌注损伤是临床常见的病理现象，严重的缺血/再灌注损伤可引起全身炎症反应综合征，甚至多器官功能障碍综合征。高迁移率族蛋白B1( HMGB1)作为一种早期炎性因子参与缺血/再灌注损伤，抗HMGB1治疗可以减轻组织缺血/再灌注损伤程度。甘草甜素可以与HMBG1结合并抑制其炎性因子作用，减轻缺血/再灌注损伤，该文综述了HMGB1的结构、释放、受体及转导通路、功能及甘草甜素对缺血/再灌注损伤器官的保护作用及可能机制和研究进展。
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甘草甜素对结肠癌细胞株SW-1116凋亡影响的研究
目的:研究甘草甜素抗肿瘤的机制,为甘草甜素在抗肿瘤方面的应用提供理论依据.方法:采用流程式细胞仪检测结肠癌细胞株SW-1116凋亡.结果:50、100、200 μmol/L的甘草甜素能够诱导结肠癌细胞SW-1116凋亡,凋亡率与剂量呈正相关,SW-1116的凋亡随药物浓度及作用时间变化,细胞周期分布呈现G1期细胞比例逐渐增高,并出现典型的凋亡峰.结论:甘草甜素能诱导结肠癌细胞凋亡,并明显抑制癌细胞增殖,具有抗肿瘤作用.
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甘草甜素诱导前列腺癌细胞株DU145凋亡的体外研究
目的:探讨甘草甜素(GL)诱导前列腺癌细胞株DU145凋亡的作用机制.方法:采用不同浓度的GL处理细胞后,用流式细胞仪检测前列腺癌细胞株DU145的凋亡率及细胞周期分布.结果:50、100 μmol/L浓度的GL能诱导前列腺癌细胞DU145凋亡,凋亡率与剂量成正相关;DU145随药物浓度及作用时间变化,细胞周期分布呈现G1期细胞比例逐渐增高,并出现典型的凋亡峰.结论:甘草甜素能诱导前列腺癌细胞凋亡,并明显抑制癌细胞增殖,具有直接抗肿瘤作用.
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甘草甜素对大鼠肾小球硬化早期的防护作用
目的 探讨甘草甜素对大鼠肾小球硬化早期的保护作用.方法 采用两次经尾iv阿霉素方法建立大鼠肾小球硬化模型.实验随机分为3组,模型组、甘草甜素治疗组和对照组.检测各组大鼠第4、6、8周各项指标的变化,包括24 h尿蛋白定量、血清尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)、胆固醇(TC)和白蛋白(Alb).各组取肾皮质进行光镜等组织病理学检测.应用免疫组织化学方法检测肾组织内转化生长因子β1(TGF-β1)、结缔组织生长因子(CTGF)蛋白的表达.采用标准曲线法进行荧光定量PCR检测肾组织内TGF-β1、CTGF和金属蛋白酶组织抑制物-1(TIMP-1)mRNA的表达.结果 甘草甜素治疗组大鼠24 h尿蛋白定量、BUN、SCr、TC和Alb等指标与模型组相比较均有不同程度改善(P<0.05).肾小球硬化程度治疗组明显轻于模型组.治疗组与模型组比较肾组织内TGF-β1和CTGF蛋白表达均有不同程度降低,表达峰值下降(P<0.05).治疗组与模型组比较TGF-β1、CTGF和TIMP-1 mRNA表达均有不同程度降低.表达峰值下降(P<0.05).结论 从蛋白和mRNA水平同时证实甘草甜素对TGF-β1、CTGF和TIMP-1的表达有明显的抑制作用,证实甘草甜素对大鼠肾小球硬化有早期保护作用.
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甘草酸单钾盐乳膏治疗皮肤过敏性皮炎60例疗效观察
甘草酸单钾盐(Gancaosuan Danjiayan,GCS-DJY)是甘草中提取的甘草酸经半合成而得.以甘草甜素(美能注射液)iv治疗皮肤过敏等皮肤疾病,结果所有患者症状改善,且无不良反应.
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甘草甜素镁的合成及其辐射防护作用研究
目的 研究甘草甜素衍生物-甘草甜素镁(Gly-Mg)的合成及其辐射防护作用.方法 采用甘草甜素(Gly)与镁进行取代反应合成Gly-Mg化合物,并应用磁共振氢谱及质谱鉴定其结构.以137Csγ射线照射的ICR小鼠为实验对象,将小鼠分为5组:单纯照射对照组(生理盐水)、Gly(50 mg/kg)给药照射组、Gly-Mg低、中、高剂量给药照射组(25 mg/kg、50 mg/kg、75 mg/kg).7.8 Gy致死剂量照射小鼠,观察各组照射小鼠(12只/组)30d存活率.6.0 Gy亚致死剂量照射小鼠进行体内抗辐射实验,计算各组小鼠(8只/组)脏器指数,并测定WBC计数、骨髓有核细胞数、骨髓DNA的含量和脾结节数.采用Student-Newman-Keuls检验进行多组间显著性差异分析,两组间比较采用t检验.结果 磁共振氢谱及质谱鉴定表明,成功合成化合物Gly-Mg.小鼠30 d存活率实验结果表明,Gly 50 mg/kg给药照射组、Gly-Mg低、中、高剂量给药照射组小鼠的存活率由单纯照射对照组的8.3％分别升高至25.0％、25.0％、33.3％、41.7％,Gly-Mg高剂量给药照射组小鼠平均存活天数明显延长,差异有统计学意义(t=3.418,P＜0.05).小鼠体内抗辐射活性实验结果表明,与单纯照射组比较,Gly-Mg低、中、高给药照射组受照小鼠的胸腺指数(t=3.259、7.580、3.415,均P＜0.01)、脾指数、肝脏指数(t=4.615、1.797,均P＜0.05;t=3.341,P＜0.01)、性腺指数(t=1.826,P＜0.05;t=2.631、2.893,均P＜0.01)均有增高,其中胸腺指数和肝脏指数、性腺指数差异具有统计学意义;Gly-Mg中剂量给药照射组可显著提高WBC计数(t=2.888,P＜0.01)、骨髓有核细胞数(BMNC)(t=4.570,P＜0.05)、骨髓DNA含量(t=6.139,P＜0.01)和脾结节数(t=1.872,P＜0.05),差异均有统计学意义.结论 Gly-Mg合成步骤简单,易获得.Gly-Mg具有显著的辐射防护作用,有望开发成为辐射防护药.
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120甘草酸及甘草次酸的药理学研究进展
甘草的主要成分甘草酸及其代谢产物甘草次酸具有诸多药理活性,包括传统的抗炎、免疫调节、抗肝损伤,及现今的研究热点抗病毒及抗肿瘤作用.笔者就10年来对甘草酸以及甘草次酸国外药理学进展、及其作用机制研究做一综述.
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甘草甜素对阿霉素肾病大鼠尿蛋白的影响
目的 观察甘草甜素(GL)对阿霉素肾病大鼠尿蛋白的排泄及肾功能的影响,探讨GL对阿霉素致大鼠肾损害是否具有保护作用.方法 将18只SD雄性大鼠建立阿霉素肾病模型,并随机分为对照组、模型组和治疗组.治疗组在第1次注射阿霉素后开始予GL(200 mg/kg)灌胃,每日1次,共8周.观察2,4,6,8周各时间点大鼠24 h尿蛋白排泄情况,检测血浆白蛋白(ALB)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、胆固醇(CH)等生化指标.结果 治疗组于实验第2周即显示出良好的降尿蛋白作用,以后各时间点24 h尿蛋白定量较模型组均明显下降(P＜0.01),实验8周治疗组血生化指标较模型组明显改善(P＜0.01).结论 在阿霉素致大鼠肾损害的发生发展过程中,GL显示了良好的减少尿蛋白的排泄、升高血浆ALB、降低血浆CH、改善肾功能的作用,提示GL对阿霉素肾病大鼠肾损害有保护作用.
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复方甘草酸酐对流行性出血热患者肝功能及T细胞亚群的影响
复方甘草酸酐(美能)是由甘草酸、半胱氨酸和甘氨酸等组成的复合物,具有抗炎、调节免疫和保护肝细胞的作用[1,2],在国外作为治疗慢性肝炎的有效药物已在临床上应用多年,取得了良好的疗效.笔者对43例流行性出血热(EHF)患者采用美能注射液治疗,并观察肝功能、T细胞亚群的变化情况,现报告如下.
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复方甘草甜素联合左卡尼汀治疗非酒精性脂肪性肝炎
非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)是指病理上与酒精性肝炎相类似但无过量饮酒史的临床综合征,患者通常存在胰岛素抵抗及其相关代谢紊乱.
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甘草酸及其衍生物对呼吸系统疾病的研究进展
甘草的主要成分甘草酸(glycyrrhizic acid,GCA)及其衍生物--甘草甜素、甘草次酸具有诸多治疗呼吸系统疾病的药理活性,包括治疗严重急性呼吸综合征,抗上呼吸道病毒感染、急性肺损伤、肺纤维化,调节支气管哮喘及炎症等作用.笔者认为GCA类药物在呼吸方面有巨大的发展空间,就近年来对GCA类药物治疗呼吸系统疾病的国内外药理学研究进展作一综述.
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甘草甜素及地塞米松对体外培养足细胞增殖的影响研究
目的 通过建立嘌呤霉素(PAN)诱导小鼠足细胞MPC5损伤模型,观察甘草甜素(GL)及地塞米松(DEX)对足细胞及受损足细胞增殖的影响作用,探讨GL在体外培养足细胞损伤中是否具有类似DEX的防护作用.方法 体外培养小鼠足细胞,分为对照组、PAN组、GL组、DEX组、PAN+GL组、PAN+DEX组.对照组采用RPMI-1640培养液培养;PAN组加入终浓度50mg/L PAN;GL组加入不同浓度的GL,终浓度分别为50、100、200、400、600、800mg/L;DEX组加入终浓度1μmol/L DEX;PAN+GL组同时加入PAN(终浓度50mg/L)和GL(终浓度分别为50、100、200、400、600、800mg/L);PAN+DEX组同时加入PAN(终浓度50mg/L)和DEX(终浓度1μmol/L),培养24h及48h,采用MTT检测细胞的增殖活性.结果 与对照组相比,PAN组24h及48h时足细胞增殖的光密度(A)值均明显降低(P<0.01),抑制率(IE)分别为55.56%、59.10%;GL组中不同浓度组24h时A值较对照组均明显降低(P<0.01),48h时GL50mg/L组A值与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05),其余各组A值较对照组均明显降低(P<0.01);低浓度GL组(100～400mg/L)对足细胞的IE48h较24h明显下降,高浓度GL组(600～800mg/L)对足细胞的IE48h较24h明显升高.DEX组24、48h足细胞增殖A值较对照组均明显降低(P<0.01),48h时足细胞的IE较24h时差异无统计学意义(P>0.05).PAN+GL组50～600mg/L浓度范围内,24h、48h时足细胞增殖A值均呈剂量依赖性升高(P<0.01),但PAN+GL组800mg/L浓度时足细胞增殖活性不再增加.PAN+DEX组24、48h时足细胞增殖A值均明显升高(P<0.01).结论 PAN能显著抑制足细胞增殖,GL及DEX对体外培养的正常足细胞增殖有轻微抑制作用,但二者均能促进受损足细胞的增殖,且GL在一定范围内呈剂量依赖性关系,对PAN诱导足细胞损伤具有类似DEX的防护作用.
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窄谱中波紫外线联合复方甘草甜素注射液治疗寻常型银屑病疗效观察
NB-UVB联合复方甘草甜素注射液治疗寻常型银屑病疗效较单用NB-UVB的疗效显著.
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甘草及提取物对肝炎治疗的研究进展
中药材甘草的主要有效成分为甘草甜素,其具有比较显著的抗病毒作用,近几年在肝炎病毒、艾滋病毒以及一些其他的病毒疾病治疗中甘草及其提取物发挥了重要作用.本文从甘草及其有效成分的研究现状、甘草及其提取物在肝炎治疗中的作用方面进行了阐述.
