连翘酯苷冻干粉的遗传毒性试验/如何提高实验动物的交配成功率/外源物致宫内发育迟缓的胎肾上腺内分泌功能干预机制

连翘酯苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立连翘酯苷血药浓度的高效液相色谱测定方法,研究其在大鼠体内药代动力学变化规律.方法:大鼠静脉注射连翘酯苷50mg·kg-1后,于不同时间点采血,用HPLC 测定其血药浓度并用3p97软件拟合,计算药代动力学各参数.结果:连翘酯苷血药浓度的回归方程为Y=20598727 X-20590(r=0.9999),在1.95-250ug·mL-1之间线性关系良好,低检测浓度为0.8ug·mL-1.静脉注射连翘酯苷50mg·kg-1后,其体内过程经3p97软件拟合,药时曲线符合三室开放模型.结论:首次建立了连翘酯苷血药浓度的HPLC测定方法.方法操作简单、专属性强、灵敏度高.静脉注射连翘酯苷后,其体内过程的药时曲线符合三室开放模型,具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点.

不同生长期的连翘中连翘酯苷及芦丁含量动态研究

目的:对山西野生连翘的佳采收期进行研究,以期更好地指导生产实践.方法:采用高效液相色谱法测定不同生长期的连翘中连翘酯苷及芦丁的含量变化.结果:连翘酯苷在6月下旬到7月下旬含量高,8月有所下降,但幅度不大,9月下降幅度较大.芦丁在6月下旬含量高,7、8、9月含量逐渐下降.结论:6月下旬到7月下旬是山西安泽县野生连翘的佳采收期,8月次之.

连翘酯苷对东莨菪碱模型小鼠学习记忆的影响及其机制研究

目的:研究连翘酯苷对东莨菪碱模型小鼠学习记忆的影响,并探讨其作用机制,为连翘酯苷抗阿尔茨海默病研究提供数据支撑.方法:昆明种小鼠,随机分为4组,分别为正常组,东莨菪碱模型组,多奈哌齐组(3 mg·kg-1)和连翘酯苷(200 mg· kg-1)组,每组12只.各组连续给药14 d.给药第14天,东莨菪碱模型组、多奈哌齐组和连翘酯苷组给予东莨菪碱(3 mg·kg-1),腹腔注射.20 min后,进行跳台实验.同时,观察连翘酯苷对乙酰胆碱酯酶(AchE)和环磷酸腺苷-细胞外信号调节激酶通路的影响.另设一批实验,昆明种小鼠分为4组,分别为正常组,东莨菪碱模型组,维生素E组(100 mg·kg-1)和连翘酯苷(200 mg· kg-1)组,给药14 d后,断头处死动物,检测连翘酯苷对东莨菪碱模型超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),单胺氧化酶(MAO)的影响.结果:跳台实验获得期和巩固期,东莨菪碱模型组与正常组比较,安全期时间比率显著下降(P＜0.05),连翘酯苷显著增加安全期时间比率(P＜0.05).连翘酯苷显著降低东莨菪碱模型小鼠大脑皮层和海马AchE活性(P＜0.05).连翘酯苷显著升高东莨菪碱模型小鼠海马P-ERK含量,与东莨菪碱组比较,具有显著性差异(P＜0.05).同时,东莨菪碱组与正常组比较,显著降低小鼠大脑皮层和海马SOD活性、升高MDA含量、升高MAO活性(P＜0.05).连翘酯苷能显著升高小鼠大脑皮层和海马SOD活性、降低MDA含量和MAO活性,与东莨菪碱组比较,具有显著性差异(P＜0.05).结论:连翘酯苷可提高东莨菪碱模型小鼠的学习记忆能力,其机制可能与抑制模型小鼠大脑皮层AchE活性,促进环磷酸腺苷(cAMP)表达,活化细胞外信号调节激酶(ERK)及抗氧化有关.

连翘酯苷对PC12细胞增殖及其细胞损伤模型的保护作用

目的:研究连翘酯苷对PC12细胞增殖及其损伤模型的影响.方法:应用谷氨酸(20 mmol· L-1)、低糖低血清培养基及β淀粉样蛋白25-35(Aβ25-35,10 μmol·L-1)建立谷氨酸、低糖低血清及Aβ25～35致PC12细胞损伤模型,观察连翘酯苷低、中、高浓度(0.1,1,5μmol·L-1)剂量对上述模型细胞存活率的影响,同时观察连翘酯苷低、中剂量对Aβ25-35致PC12细胞凋亡的影响.结果:连翘酯苷可提高PC12细胞存活率,提高谷氨酸、低糖低血清及Aβ25～35致PC12细胞损伤模型的存活率,与模型组比较,有显著性差异(P＜0.05),并呈现一定量效关系.连翘酯苷(0.1,1μmol·L-1)可降低Aβ25 ～ 35引起PC12细胞凋亡率(P ＜0.05,P＜0.01).结论:连翘酯苷在体外实验具有神经细胞保护作用.

HPLC同时测定连翘花及叶中绿原酸等活性成分的含量

目的:建立同时测定绿原酸、连翘酯苷、芦丁、连翘苷含量的高效液相色谱测定方法;比较连翘花、不同生长时期连翘叶、连翘药材中的含量差异.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,以Supelcosil C<,18>柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,甲醇-0.8%醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,柱温25℃.结果:绿原酸在0.125～12.500μg、连翘酯苷在0.125～12.500μg、芦丁在0.175～17.500 μg、连翘苷在0.125～12.500μg线性关系良好,平均加样回收率为98.43%～99.97%,RSD<5%(n=6).结论:该方法准确可靠,结果稳定,可用于连翘样品中绿原酸、连翘酯苷、芦丁和连翘苷的同时测定,且各活性成分在连翘花、不同生长时期连翘叶及连翘药材的含量存在差异.

HPLC同时测定连翘药材及提取物中芦丁、连翘酯苷A和连翘苷的含量

目的:建立连翘药材及提取物中芦丁、连翘酯苷A和连翘苷的含量测定方法.方法:应用高效液相色谱-二极管阵列检测法(HPLC-DAD),根据各类成分紫外吸收光谱的差异,分别在354,329,277 nm波长下检测芦丁、连翘酯苷A和连翘苷.采用Sunfire C18(4.6 mm ×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.2％冰醋酸溶液(B),梯度洗脱(0 min,14％A;15min,18％ A;40 min,30％ A),流速1 mL· min-1,柱温40℃.结果:芦丁、连翘酯苷A和连翘苷分别在0.098～4.9,0.24 ～12.0,0.1 ～5.0 μg线性关系良好,平均回收率分别为98.63％,98.97％,102.18％,RSD分别为7.94％,0.93％,1.63％.结论:方法精密度高、重复性好,能够应用于连翘药材及提取物的质量控制.

不同采收期连翘、金钟花果实中连翘酯苷和连翘苷的含量测定

目的 考察不同采收期连翘、金钟花果实中连翘酯苷和连翘苷的含量.方法 采用HPLC-PDA法,以Diamonsi 1-C18(4.6mm×250 mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇一水,梯度洗脱,流速为1 mL/min,检测波长270 nm.结果 连翘果实中连翘酯苷的含量远高于金钟花,金钟花果实中不舍连翘苷.结论 不同采收期连翘、金钟花果实中连翘酯苷和连翘苷的含量有较大差别,金钟花不应混作连翘使用.

RP-HPLC测定连翘病毒清胶囊中连翘酯苷和连翘苷的含量

目的:建立连翘病毒清胶囊中连翘酯苷和连翘苷的RP-HPLC含量测定方法.方法:采用YWG-C18色谱柱(4.6 mm×250mm,10μm);连翘苷含量测定流动相乙腈-水(25:75),流速0.8 mL·min-1,检测波长277 nm;连翘酯苷含量测定流动相乙腈-水-冰醋酸(17:83:0.4),流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm.结果:连翘苷平均回收率为99.6%,RSD 1.9%(n=5);连翘酯苷平均回收率为101.3%,RSD 2.5%(n=5).结论:所建立的方法简便、准确、可靠,可作为连翘病毒清胶囊的质量控制方法.

近红外光谱法测定连翘中连翘酯苷含量

目的:利用近红外光谱法快速测定连翘药材中连翘酯苷含量.方法:利用HPLc测定样品中连翘酯苷的含量,运用偏小二乘(PLS)法建立其含量与NIR光谱之间的多元校正模型,对未知样品进行含量预测.结果:建立的定量模型准确性好,内部交叉验证均方差(RMSECV)、内部交叉验证决定系数分别为0.221,0.969.经外部验证,NIR预测值与HPLC测定值之间的相关系数为0.961,预测均方差(RMSEP)为0.18.结论:近红外光谱法对连翘中连翘酯苷含量预测结果较好,能满足制药中检测的精度要求,为中药生产过程的在线、无损定量分析提供了依据.

HPLC测定退热颗粒中连翘酯苷含量

退热颗粒是由连翘、大黄、薄荷、厚朴、青蒿、藿香等中药组成,具有疏风解表、抗炎退热、健脾和胃、清热导滞之功效.经多年临床用于外感风寒食积内热所致的小儿发热,有显著的治疗作用.

连翘果实化学成分积累动态的研究

连翘为木犀科植物连翘Forsythia suspensa (Thunb.)Vahl的干燥果实[1].连翘的化学成分主要为挥发油类、连翘苷和连翘酯苷等木脂素类、齐墩果酸和熊果酸等三萜酸类等[2].在中医临床应用中,按采收期不同,连翘药材可分为青翘和老翘2种.

连翘炮制工艺研究

目的:探讨不同炮制方法对连翘主要化学成分含量及活性等指标的影响,为连翘的合理炮制提供依据.方法:采用《中国药典》浸出物测定法测定浸出物含量；用HPLC法分析比较不同炮制条件对连翘化学成分含量的影响；用DPPH清除自由基法评价抗氧化作用；通过对金黄色葡萄球菌的抑菌效果评价抗菌作用.结果:综合考虑各因素的影响,确定的佳水煮炮制条件为,加6倍水,沸水煮8 min.结论:不同炮制条件下连翘中化学成分含量及活性等有明显不同.

HPLC法同时测定连翘中连翘苷和连翘酯苷A的含量

目的 建立HPLC法同时测定连翘中连翘苷和连翘酯苷A的含量.方法 在色谱柱Agilent Zobax SB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)上进行分离,柱温为30℃,流动相:A相为乙腈；B相为0.2％甲酸水溶液,梯度洗脱:0～ 28 min,15％ A:85％ B,28～33 min,15％→20％A:85％→80％B,33～38 min,20％A:80％B,38～50 min,20％→25％A:80％→75％B,50～60 min,25％ A:75％B,流速:1.0 ml ·min-,检测波长:278 nm.结果 样品中2种成分得到良好分离,连翘苷和连翘酯苷A分别在0.01975 ～0.05925 mg ·ml-(r=0.9997),和0.0998 ～0.2994 mg ·ml-1(r=0.9996)范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系,回收率分别为99.49％和99.18％,RSD分别1.19％和1.04％,样品溶液12 h内稳定.结论 该方法操作简单,结果准确,专属性强,可用于连翘药材的质量控制.

高效液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱定性分析双黄连粉针中化学成分及其药味归属

采用液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱法分析双黄连粉针中的化学成分.并对各化学成分的药味进行归属.采用C18柱,以甲醇-0.25%醋酸水溶液梯度洗脱,紫外光谱和电喷雾质谱同时在线检测,负离子扫描模式扫描,对每一组分峰进行质谱分析.通过质谱分析及文献对照,从双黄连粉针图谱中共准确推断43个峰的相对分子质量,推导出20个化合物,并对各化合物进行了药味归属.

高效液相色谱法测定双黄连滴丸中连翘苷的含量

目的 建立高效液相色谱法测定双黄连滴丸中连翘苷含量的方法.方法 经微孔滤膜过滤,进样20 μl,测得峰面积为472699,根据标准曲线方程,计算其浓度为0.05838 mg/ml.结果 滴丸中连翘酯苷的含量为6.56%.结论 有效成分含量测定方法可行.

超滤离心法测定连翘酯苷脂质体包封率

目的:建立连翘酯苷脂质体包封率的测定方法.方法:通过逆相蒸发法制备连翘酯苷脂质体,运用超滤离心法测定其包封率.结果:超滤离心法能快速有效的对脂质体与游离药物进行分离,游离药物平均回收率在98.75％～101.71％之间,超滤加样回收率在95.67％～98.76％之间;此法测定3批样品,所得包封率为72.77％～74.07％,RSD为0.56％～1.77％.结论:超滤离心法操作简单、快速,可用于连翘酯苷脂质体包封率的测定.

连翘酯苷抗氧化活性及构效关系研究

目的研究中草药有效成分氯原酸、连翘酯苷对活性氧(HO*,H2O2,O *-2)的清除作用及结构与活性的关系.方法邻菲罗啉、鲁米诺化学发光、NBT法以及量子化学计算[PM3,HF/6-31G(d)].结果氯原酸、连翘酯苷对活性氧具有较强的清除能力;连翘酯苷结构中的A环酚羟基和B环酚羟基对活性氧的清除能力相当.结论连翘酯苷是一种有效的天然抗氧化剂.

HPLC法测定市售连翘中连翘酯苷的含量

建立了连翘中连翘酯苷的HPLC测定方法,采用TIANHE C18柱(150mm×4.6mm),流动相为乙腈-水-醋酸(15∶85∶0.2),检测波长为332nm,流速为1.0ml·min-1.连翘酯苷在0.202～16.2μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.50%,RSD=1.61%.并测定了陕西市场上连翘药材中连翘酯苷的含量,对其质量进行评价.

双黄连制剂含量分析方法综述

双黄连制剂由金银花、黄芩、连翘组成,具有良好的抗菌、抗病毒、抗炎解热的功能.金银花的主要成分为绿原酸、咖啡酸;黄芩的主要成分为黄芩苷、黄芩素;连翘的主要成分为连翘苷、连翘酯苷、连翘酯素.<中国药典>2000年版一部中对双黄连制剂只是控制了黄芩苷的含量,本文对双黄连制剂近几年含量分析方法作一综述.