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重视药物性肝病
当前人类正暴露于6万种以上化学物质的威胁中,其中包括3万种以上药品和保健品,另3万余种食品添加剂和环境污染物质.这些外因性化学物质多在肝脏各种酶作用下转变为水溶性强的物质由肾脏排出,通常他们生物转化的1相代谢由肝细胞的细胞色素P450(CYP)进行,将非极性药物通过氧化还原和水解反应生成极性基团.2相反应为上述生成物与内因性高极性化物质结合,生成水溶性高的物质以利排泄.第3相反应系通过肝细胞毛细胆管膜的转运体将药物代谢产物排泄到胆汁.肝脏是人体大主要的生化反应脏器,因而也是药物损伤的主要靶器官.
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采用微生物转化J法合成5-羟基普萘洛尔
采用短刺小克银汉霉菌(Cunninghamella blakes1eana AS 3.153)对普萘洛尔进行了代谢转化研究.液相色谱-多级质谱和核磁分析结果证明,转化液中主要含有5-羟基普萘洛尔转化产物;考察了单羟化物形成的影响因素,发现在pH 6.5、底物浓度0.25%和转化反应持续48 h等条件下,5-羟基普萘洛尔的产率可达76%,为活性药物代谢产物的合成开辟了一条新途径.
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基于质谱技术的药物代谢产物鉴定策略进展
药物代谢产物鉴定是药物代谢研究的重要环节,也是药理药效研究的物质基础.在药物代谢产物分析检测中,质谱技术因具有适用范围广、灵敏度高等优势而成为药物代谢产物的主要检测手段.基于质谱技术的药物代谢产物鉴定常用的方法有标准品比对、文献及数据库比对、质谱图谱解析、放射性同位素标记以及计算机辅助鉴定.综述近年来常用于药物代谢产物鉴定的质谱鉴定方法研究进展,以期为药物代谢产物研究提供参考.
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药物性肝损害152例临床分析
肝脏在药物代谢中起重要作用,有一部分药物在肝脏内代谢产生的代谢物引起肝细胞的生理、生化改变,进而导致肝脏功能或器质性损害.另外,除了药物在肝脏内蓄积导致肝脏的直接损害外,药物的活性代谢产物或活性中间体也能产生毒害作用,引起肝脏炎症性改变.这种由于药物浓度蓄积直接损害肝细胞,以及药物代谢产物或活性代谢物导致肝脏炎症性改变的肝炎称为药物性肝损害或药物性肝炎[1].随着使用药物种类不断增多,以及新科技的进步,药物性肝损害的病例也越来越多.本次研究对收治的药物性肝病患者152例进行分析,报道如下.
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重视药物性肝损伤的研究
药物性肝损伤( Drug-induced liver injury, DILI)是主要的药物不良反应之一,指暴露于药物但无其他感染等因素引起的肝脏损伤,是导致肝生化异常的一种常见原因。
当前供人类应用的药品和保健品达3万种以上,这些外因性化学物质多在肝脏各种酶作用下转变为水溶性强的物质由肾脏或胆道排出。通常它们生物转化的第1相代谢在肝细胞的细胞色素P450( CYP)酶系作用下进行,将非极性药物通过氧化还原和水解反应生成极性基团;第2相反应为上述生成物与内因性高极性化物质结合,生成水溶性高的物质以利肾脏排泄;第3相反应系通过肝细胞毛细胆管膜的转运体将药物代谢产物排泄到胆汁。肝脏是人体大主要的药物处理脏器,因而也是药物损伤的主要靶器官,种种机制造成药物或其中间代谢产物积蓄就可能引起药物性肝损伤。 -
药物性肝损害的发生机制和预防
药物性肝损害(drug-induced liver injury)是指因暴露于某一种或某一类药物而发生与此类药物相关的肝细胞损害.约占药物不良反应的10%~15%[1],仅次于药物性皮肤损害和药物热.其可能是药物的直接作用,亦可能是药物代谢产物的间接作用.随着各种新药的生产、非处方用药的增多、临床医师用药不慎以及必须性用药,药物性肝损害在临床上屡有所见.