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格列卫(甲磺酸伊马替尼)——一个里程碑式的发现
格列卫(Gleevec,甲磺酸伊马替尼)作为首个上市的分子靶向治疗药物,开创了肿瘤分子靶向治疗的时代,它也是基于对癌细胞分子作用机理的了解而合理设计开发的第一个抗癌新药,被誉为里程碑式的发现.格列卫在挽救了无数慢性粒细胞白血病(CML)患者性命的同时,也赢得了无数荣誉.
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黏膜黏附作用的分子基础和测定
黏膜黏附作用可用于增加口服或鼻腔给药的滞留时间.充分理解黏膜黏附现象的分子作用机理将帮助我们设计出更好的药物转运系统.现就从黏膜黏附的组成和性质,黏膜黏附的分子作用机理,以及黏膜黏附作用的测定方法等方面进行综述.
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经前平颗粒对愤怒情绪反应模型大鼠海马基因表达谱的影响
目的 在整体基因水平上探索经前平颗粒调节愤怒情绪大鼠海马基因表达谱的药物作用靶点和机制.方法 采用社会隔离配合居住入侵法制备愤怒情绪反应大鼠模型,分别取正常组、愤怒模型组和经前平颗粒用药组大鼠海马进行基因芯片检测和生物信息学分析.用RT-PCR方法对差异表达基因Htr3b和GABABR2进行验证.结果 芯片检测结果显示,愤怒模型组大鼠差异基因和涉及信号通路数目均较正常组多,用经前平干预后,愤怒模型组上下调差异基因数都有大幅下降.经前平颗粒可通过调节腺苷酸环化酶(Adcy4)、c-Jun氨基末端激酶抑制因子(TAOK3/JIK)、5-羟色胺2C受体(5-Htr2c)等多个靶基因及神经激活受体配体作用、细胞外基质受体(ECM)、MAPK及Ca2+信号等多条细胞间与细胞内信号调控途径对愤怒情绪大鼠进行干预调节.差异表达基因Htr3b和GABABR2的RT-PCR验证结果与基因芯片数据表达的趋势一致.结论 经前平颗粒通过多环节、多靶点调节优势,明显改善了愤怒情绪大鼠异常行为变化,提示经前平颗粒干预愤怒情绪大鼠的药物作用靶点和相关信号通路可作为进一步深入探讨与愤怒情绪相关的疾病发病机制的新线索.
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胞质转硫酶及其催化的硫酸化反应
硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分，同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。近来对硫酸化反应和转硫酶分子作用机理的研究进展很大，本文将对硫酸化反应在解毒和生物活化中的作用以及影响它们的一些遗传和环境因素作一论述。1 转硫酶超家族 自然界从细菌到人都有硫酸化反应，反应底物多种多样。硫酸化反应都由转硫酶(sulphotransferase, ST)基因家族的表达产物催化，且绝大多数反应利用了活性硫酸盐供体3’-磷酸腺苷5’-磷酰硫酸(PAPS)［1］。在每种特定的哺乳动物，STs都有各自不同的特异性底物。这些酶可分为两大类：苯酚转硫酶(PSTs)和羟基类固醇转硫酶(HSTs)。重组DNA技术表明STs生物学特性的不同都有其分子基础，氨基酸序列分析表明人STs可分为明显不同的两个家族，它们的序列约有40%以上同源［2］。 PST家族有微小的异质性，由不同实验室分离的P-PST，其cDNA编码的氨基酸序列有不到5个氨基酸的差异。近弄清了多种STs的基因结构及染色体定位，这些编码基因已被克隆、测序和作图，结果分别为P-PST/ST1A3(STP，16p12.1-11.2)，M-PST(STM，16p11.2)，HST(STD，19q13.3)，EST(STE，4q13.1)。
