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小儿细菌性腹泻盐酸头孢他美酯联合思密达灌肠治疗观察
目的:探讨分析盐酸头孢他美酯联合思密达灌肠治疗小儿细菌性腹泻的临床效果.方法:选取嘉兴市秀洲区妇幼保健院收治的130例细菌性腹泻患儿为研究对象,依照随机分配原则将其分为观察组与对照组,观察组患儿应用盐酸头孢他美酯联合思密达灌肠治疗,对照组患儿应用头孢他啶联合蒙脱石散治疗,对比两组患儿的治疗效果及疗效差异.结果:两组患儿经过治疗后症状均有不同程度的改善,治疗效果显著,但观察组患儿的治疗总有效率高于对照组患儿,且不良反应发生率更低,组间数据差异明显且有统计学意义(P＜0.05);根据观察两组患儿的症状消退时间、体温恢复以及止泻时间发现,观察组治疗方法作用效果更快,患儿的治疗时间更短,组间数据比较均有统计学意义(P＜0.05).结论:盐酸头孢他美酯联合思密达灌肠治疗与头孢他啶联合蒙脱石散治疗均有显著治疗效果,盐酸头孢他美酯联合思密达灌肠治疗见效更快,整体提高了治疗效率.
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头孢硫脒新抗生素的发明者——记2007年度中国药学发展奖天士力创新药物奖突出成就奖获得者王文梅研究员
王文梅,研究员,女,1936年8月出生在上海,1961年毕业于华东化工学院(现华东理工大学),在上海医药工业研究院从事创新药物及半合成抗生素产品的工艺研究开发四十余年.承担和完成国家"九五"攻关等课题和各类项目二十多个,其中头孢硫脒、罗红霉素、盐酸头孢他美酯等多个项目实现了产业化并取得显著经济和社会效益.1986～1987年作为客座研究员赴日本东京微生物化学研究所从事天然产物--酶抑制剂Siastatin B全合成及其绝对构型推断的合作研究,得到了日方的很高评价.
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差示分光光度法测定盐酸头孢他美酯片的含量
目的:建立盐酸头孢他美酯片的含量测定方法.方法:差示分光光度法.结果:以盐酸头孢他美酯在0.1mol@L-1氢氧化钠溶液与0.1mol@L-1盐酸溶液中在波长283nm处测得的差示吸收值(△A),作为定量依据,其浓度在18～45μg@ml-1之间线性关系良好,γ=0.9999(n=5),平均回收率为99.9%,RSD=0.2%(n=5).结论:本法稳定性可靠,重复性好.
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头孢他美酯片人体相对生物利用度研究
目的:比较南京海光应用化学研究所研制的头孢他美酯片与意大利罗氏药厂生产的头孢他美酯片的人体相对生物利用度.方法:20名健康成年男子,采用随机分组自身交叉对照试验设计方法,分别单剂量口服500mg国产和进口头孢他美酯片剂.用HPLC法测定头孢他美的血药浓度.结果:参比药和试验药的主要药动学参数分别为:T1/2:1.96±0.29和1.96±0.29h:Tmax:2.55±0.74和2.45±0.67h;Cmax:3.72±0.94和3.56±0.89mg·L-1;AUC0-1:20.06±5.04和19.29±4.94mg·h·L-1;试验药头孢他美酯的相对生物利用度为96.75±12.18%.结论:经统计分析,两种制剂为生物等效制剂.
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盐酸头孢他美酯的药理与临床应用
盐酸头孢他美酯是第三代口服头孢菌素新药,自1992年上市以来,已在世界各国应用,国内首家生产此产品并上市的商品名为康迈欣.头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4-＞128mg/L,体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍.
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盐酸头孢他美酯的性质及其在临床上的应用
盐酸头孢他美酯是新上市的第三代口服头孢茵素前体药,属头孢菌素的先行产品,口服后在体内迅速水解为具有抗茵活性的头孢他美.本文对其抗茵性质、药代动力学、临床应用、毒性和副作用、稳定性等作一概述.
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用阿奇霉素治疗小儿细菌性痢疾的效果分析
目的:探讨分析用阿奇霉素治疗小儿细菌性痢疾的临床效果.方法:选取2013年11月至2013年12月间我院收治的急性细菌性痢疾患儿100例作为研究对象,采用随机数字表法将其分为对照组(50例)和实验组(50例),使用盐酸头孢他美酯为对照组患儿进行治疗,使用阿奇霉素为实验组患儿进行治疗,观察对比两组患儿的临床疗效,并将对比的结果及两组患儿的临床资料进行回顾性的分析.结果:实验组患儿治疗的总有效率为98.0%,对照组患儿治疗的总有效率为90.0%,实验组患儿的临床疗效明显优于对照组患儿,差异显著(P<0.05),具有统计学意义.结论:用阿奇霉素治疗小儿细菌性痢疾的临床效果显著,安全性高,有利于患儿的康复,值得在临床上推广应用.
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高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯片含量
本文采用HPLC法测定盐酸头孢他美酯含量，方法简便，重现性好，专属性强。盐酸头孢他美酯在20～200mg.1(-1)范围内线性良好(r=0.9998)，平均回收率99.9％，RSD=0.54％。
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盐酸头孢他美酯中间体的合成
目的:通过设计出佳工艺条件,提高产品质量、收率.方法:通过对头孢母核7-氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(7-ADCA)上7号位置上氨基侧链的改造,得到具有药用活性物质盐酸头孢他美酯的重要中间体--头孢他美酸.结果:经溶媒法析结晶并养晶后,将湿品减压干燥,得到质量、收率较好的头孢他美酸.结论:该工艺是合成盐酸头孢他美酯的重要中间体--头孢他美酸的较佳工艺,适合工业化规模生产.
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盐酸头孢他美酯及其制剂中有关物质的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯原料药、片剂、胶囊、干混悬剂及分散片中的有关物质.使用Capcell PAK C18色谱柱,以5 mmol/L四丁基氢氧化铵溶液(用磷酸调至pH 4.5)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,检测波长232 nm.结果显示盐酸头孢他美酯与有关物质分离完全.头孢他美酯在5～100 μg/ml范围内线性关系良好,回收率为99.8％,RSD为1.2％.
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盐酸头孢他美酯细粒剂的试制
以聚丙烯酸树脂Ⅳ为囊材,无水乙醇为溶媒,通过喷雾干燥法制得盐酸头孢他美酯微球,再与适当辅料混合制得盐酸头孢他美酯细粒剂.各项检测结果均符合规定.
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盐酸头孢他美酯中有关物质测定研究
用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯中的有关物质.对方法专属性、杂质峰归属、线性关系、灵敏度、重复性进行了系统的研究.本法对杂质能有效分离,线性关系r=0.9999,低检测浓度为0.1μg/ml,重复性RSD0.83%.
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头孢他美酯治疗呼吸道感染疗效观察
盐酸头孢他美酯(cefetamet pivoxil hydrochloride,商品名:威锐)作为一种广谱第三代口服头孢抗生素,属头孢菌素脂质体前药类.该药对革兰阳性与阴性菌均有较强的抗菌作用,且对β-内酰胺酶稳定.本研究旨在探讨盐酸头孢他美酯用于门诊治疗肺部感染的有效性与安全性.
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盐酸头孢他美酯急性毒性实验
目的:观察盐酸头孢他美酯的急性毒性,为临床应用提供依据.方法:给实验小鼠灌服不同浓度的盐酸头孢他美酯溶液,测定小鼠灌胃大耐受量,采用Bliss法测定小鼠腹腔注射半数致死量(LD50).结果:实验小鼠灌胃给药的大耐受量大于12600 mg/kg,超过人临床口服剂量的83倍;腹腔注射半数致死量(LD50)为4740.8 mg/kg.结论:临床应用盐酸头孢他美酯安全可靠.
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HPLC测定盐酸头孢他美酯颗粒的有关物质
目的 建立测定盐酸头孢他美酯颗粒中有关物质的方法.方法 采用高效液相色谱法(HPLC),C18色谱柱,以乙腈-甲醇-水-磷酸盐缓冲液(360∶95∶500∶45)为流动相,DAD检测器,检测波长263 nm.结果 头孢他美酯峰与相对保留时间约为0.9和1.1处杂质峰的分离度均大于2.0,专属性良好,强制降解试验中各降解杂质与主峰分离良好,头孢他美酯在2.789～55.78 μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好,相关系数r=0.9996,定量限和检测限分别为0.67 μg/mL和0.22 μg/mL.结论 该方法专属性好,灵敏度高,可作为测定盐酸头孢他美酯颗粒有关物质的方法.
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盐酸头孢他美酯的合成
盐酸头孢他美酯是一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美.本文报道了盐酸头孢他美酯的制备方法,其生产工艺简单,成本低廉:以3-去乙酰氧基-7-氨基头孢烷酸(7-ADCA)为起始物与活性酯反应,先制备头孢他美(酸),然后和特戊酸卤甲酯反应生成头孢他美酯,后头孢他美酯成盐得盐酸头孢他美酯.
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盐酸头孢他美酯胶囊溶出度方法的研究
盐酸头孢他美酯(cefetamet pivoxil hydrochloride)又称为盐酸头孢他美特戊酯或盐酸头孢他美匹酯,系第三代口服头孢菌素,是7-ACA的2位羧基与三甲基乙酰氧甲基结合成酯的盐酸盐.其早由罗氏公司开发(Ro15-8075),日本武田制药公司于1987年组织全国规模的研究,并于1992年首次在墨西哥上市,其商品名为Globocef.该胶囊剂口服后在胃肠道内酯酶作用下水解,产生具有抗菌活性的游离碱--头孢他美.临床上主要用于上下呼吸道、尿道、淋病及其他细菌感染.我国在近几年对其进行研究和开发.因盐酸头孢他美酯在水中不溶,我们在对该胶囊的研究过程中,为有效控制其内在质量,采用紫外法,对研制的盐酸头孢他美酯胶囊进行了溶出度测定的研究,并与进口片剂进行了对照,结果表明制定的测定方法可行.
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HPLC法测定盐酸头孢他美酯片的含量及有关物质
目的:建立盐酸头孢他美酯片含量测定及其有关物质检查的HPLC方法. 方法: 色谱柱为Hypersil ODS2 C18 ( 250 mm × 4. 6 mm,5 μm),流动相为0. 005 mol·L-1四丁基氢氧化铵溶液-乙腈(64: 36,用磷酸调节pH至4. 5),流速为1. 0 ml· min-1 ,检测波长为232 nm,柱温为30℃,进样量10 μl. 结果:头孢他美与其他有关检查物质能完全分离,其线性回归方程为Y=2.29 ×104X-4.30 ×104(r=0.999 9),表明头孢他美在51.01~510.07 μg·ml-1的浓度范围内与峰面积线性关系良好.头孢他美平均加样回收率为99. 60%,RSD为0. 84%(n=9). 结论: 该方法简便、准确,专属性强,可用于盐酸头孢他美酯片的含量和有关物质测定.
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盐酸头孢他美酯分散片人体药物动力学及生物等效性研究
目的研究盐酸头孢他美酯分散片在健康人体内的药物动力学,并评价其与同剂量的普通片剂的生物等效性.方法18名健康男性志愿者采用随机交叉自身前后对照口服盐酸头孢他美酯供试制剂或参比制剂500mg,用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美血药浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂的AUC0～12分别为(16.61±6.68)、(15.58±7.25)μg·h·mL-1,AUCo～∞分别为(18.00±7.01)、(16.93±7.55)μg·h·mL-1,Gmax分别为(3.10±1.24)、(2.95±1.30)μg·mL-1,tmax分别为(2.11±0.53)、(2.64±0.23)h,t1/2分别为(2.61±0.50)、(2.65±0.61)h.相对生物利用度为109.1%±14.0%.结论盐酸头孢他美酯分散片具有崩解快、吸收快的特点,相同剂量的分散片和普通片生物等效.
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105批国产盐酸头孢他美酯口服固体制剂质量分析
目的:为提高盐酸头孢他美酯口服固体制剂质量的均一性、稳定性及其质量控制标准提供参考.方法:采用法定检验方法对105批盐酸头孢他美酯制剂(片剂、胶囊剂、干混悬剂和分散片)的性状、鉴别、重量差异或装量差异、水分、微生物限度、有关物质、溶出度和含量等进行常规检验,并对检验结果进行分析;另对其杂质来源、溶出度一致性评价、样品剩余有效期与有关物质及含量的相关性等进行探索性研究.结果:法定检验结果显示,105批样品中103批合格(合格率98.1%),不合格项目为性状及有关物质,其他项目均符合相关规定;分散片的有关物质测定方法与其他剂型差别较大.探索性研究结果表明,制剂中的有关物质来源于原料以及生产和贮存过程中发生的降解反应;与国产参比片剂与胶囊剂比较,其他厂家产品溶出度的相似因子(f2)大多小于50;盐酸头孢他美酯制剂的有关物质、含量与剩余有效期未见相关性.结论:105批国产盐酸头孢他美酯口服固体制剂质量基本合格;片剂、胶囊和干混悬剂现行检验标准基本可行,但分散片的检验标准亟需提高.
