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胍类消毒剂及其研究进展
1861年Streeker发现了胍(CH5N3),从结构上看,胍是亚胺脲,又称作氨基甲酸脒.胍基化合物因其具有强碱性、.高稳定性、较好的生物活性等优良特性,应用领域十分广泛,其衍生物广泛用于药物、染料、炸药、农用化学品、塑料的生产及生物技术等方面,应用于杀菌、消毒与防腐领域只是其中部分化合物.
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昆虫CYP6家族与抗药性及其转录调控
已知昆虫细胞色素P450单加氧酶是一类具有多样性的酶(Feyereisen,1999),在各种杀虫剂如拟除虫菊酯、有机氯化合物、有机磷化合物及氨基甲酸酯类化合物等的代谢中起重要作用 (Feyereisen,1995).
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社区磷化铝堵洞灭鼠技术综述
磷化铝是一种已有几十年应用历史的固体广谱熏蒸杀虫灭鼠剂,商品名为phostoxin,其工业成品为灰绿色片剂,含磷化铝56%,氨基甲酸40%,石蜡4%,每片重约3.3g,干燥状态下很稳定.磷化铝与空气中的水份发生化学反应,放出磷化氢.每片磷化铝完全反应后,能释放出磷化氢气体1g.磷化氢对哺乳动物有剧毒,其毒性作用是抑制细胞的主要酵酶的活性,高浓度时会引起血红蛋白变性.主要表现在对局部和中枢神经系统的刺激作用.
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混配农药中毒的防治研究
立项背景我国农作物常年病虫害发生面积达35～40亿亩次,全国有15个以上省份必须大量使用农药.1995年我国农药总产量28万吨,以有机磷类杀虫剂多(占70%～80%),其次为拟除虫菊酯类及氨基甲酸酯类化合物.对这些农药单剂中毒的防治,国内外已积累了较多的经验;我国亦取得显著的成绩.
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莫雷西嗪片的人体药物代谢动力学及其生物等效性
莫雷西嗪(Moricizine)[1],化学名为10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐,为Ⅰ类抗心律失常药.其主要作用是加速复极的第2、3相,从而缩短动作电位时间和延长有效不应期.临床用于治疗房性和室性早搏、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,可长期使用[1].
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蔬菜中农药残留快速检测方法的探讨
目前有机磷和氨基甲酸脂类农药的检测方法有气相色谱法及快速测定方法-酶抑制法.气相色谱法是国家标准方法,要求条件较高,必须具备气相色谱仪并配有火焰光度检测器(FPD),或氮磷检测器(NPD),有适合的色谱柱等.该方法具有灵敏度高、分辨率高的特点,能够较准确的定量检测出有机磷和氨基甲酸脂类农药的浓度及种类.快速检测方法虽不是国标法,但具有检测快速设备和试剂简单、成本低特点,适合水果蔬菜上市前农药残留毒性的检测.
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蔬菜中农药残留的分光光度法快速检测
目前,有机磷和氨基甲酸脂类农药的检测方法,有国家标准方法即气相色谱方法及非国标的农药残留毒性快速测定仪.气相色谱法[1,2]灵敏度高、分辨率高,能够较准确的定量检测出有机磷和氨基甲酸脂类农药的浓度及种类[3],但检测时间长,必须配有火焰光度检测器(FPD)或氮磷检测器(NPD),并有适合的色谱柱等限制.农药残留毒性快速测定仪通过农药对酶的抑制可检测出样品中农药残留的总量,具有简单、快速、成本低等特点,但需要专用仪器.本文根据农药残留毒性快速测定仪的测定原理,用常用的分光光度法代替该仪器方法检测蔬菜中农药残留.结果表明,分光光度法、农药残留毒性快速测定仪同样可以快速检测蔬菜中的农药残留.现报告如下.
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农药万灵中毒死亡13例法医学检验
农药万灵属氨基甲酸脂类杀虫剂,万灵中文名灭多威.氨基甲酸脂类农药是继有机磷农药和有机氯农药之后的第三代农药,目前广泛应用于农业、畜牧业和林业杀虫、除草和杀菌各个领域.
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阿托品治疗呋喃丹农药中毒引起急性心功能不全4例临床分析
呋喃丹属于氨基甲酸脂类农药,与轻度有机磷农药中毒相同,大量经口中毒严重时可发生肺水肿,脑水肿,昏迷和呼吸抑制.阿托品为治疗氨基甲酸脂类农药中毒首选药物,疗效极佳.本文介绍在抢救呋喃丹农药中毒时,阿托品用量过大引起急性心功能不全4例报道.1 临床资料1.1 一般资料男1例,女3例,平均年龄35岁,既往无心肺疾病,均在服农药后2～4小时来诊.1.2 临床表现神志朦胧,呼吸困难伴呼吸道分泌物,双侧瞳孔缩小1～1.5 mm,双肺听诊散在湿罗音.
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吡咯烷二氨基甲酸对暴发性肝衰竭大鼠肝组织NF-κB表达及肝细胞凋亡的影响
暴发性肝功能衰竭是一种以肝性脑病、严重凝血障碍、黄疸、腹水为特征的临床综合征,具有起病急、进展快、疗效差、预后差的特点.肝细胞凋亡被认为是暴发性肝功能衰竭发病的重要病理过程,但其发生机制目前尚不十分清楚.有研究证实,核转录因子(nuclear factor of kappa B,NF-κB)在暴发性肝功能衰竭肝细胞凋亡中起重要作用,但是NF-κB是促进细胞凋亡还是抑制细胞凋亡各报道结论不一[1-4],抑制NF-κB表达能否阻止或者延缓肝功能衰竭病情进展,也无定论.
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扎鲁司特合成路线图解
扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).
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社区磷化铝堵洞灭鼠技术
磷化铝是一种已有几十年应用历史的固体广谱熏蒸杀虫灭鼠剂,商品名为phostoxin,其工业成品常见为呈灰绿色片剂,含磷化铝56%、氨基甲酸40%、石蜡4%,每片重约3.3 g,干燥状态下很稳定.磷化铝与空气中的水分发生化学反应,放出磷化氢,每片磷化铝完全反应后,能释放出磷化氢气体1 g.磷化氢对哺乳动物有剧毒,其毒性作用是抑制细胞的主要酵酶的活性,高浓度时,会引起血红蛋白变性.
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利拉萘酯对常见病原性丝状真菌的体外抗菌活性观察
利拉萘酯(liranaftate)为新一代硫代氨基甲酸类药物,主要用于治疗皮肤浅部真菌感染.近年来,真菌体外药敏试验方法不断增多[1-3],但对丝状真菌而言,目前仍以2002年美国国家实验室标准委员会(NCCLS)颁布的M38-A方案[4]为标准.本文参照此方案,以微量稀释法对251株皮肤癣菌、孢子丝菌、暗色真菌等作了体外敏感试验,观察利拉萘酯对上述菌种的抑制作用.
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抗癌新药卡西他宾
卡西他宾是Roche公司开发的第一个可以口服的氟代嘧啶氨基甲酸酯类化合物,1998年4月先后获得了美、加、瑞士等国的批准,其适应症为对标准化疗药物包括紫杉醇和阿霉素等治疗无效的转移性乳腺癌,此外,卡西他宾对结、直肠癌也有效.1 药理作用1.1 药效学卡西他宾属氟尿嘧啶的前体药物,体外几乎无细胞毒副作用,口服后氨基甲酸酯结构使卡西他宾作为一个完整的分子被快速吸收.首先被肝内羧酸酯酶水解为中间产物5′-脱氧-5-氟胞嘧啶(5′-DFCR),然后在肝及肿瘤5′-DFCR经胞嘧啶脱氨酶转换为次级中间产物5′-脱氧-5-氟尿嘧啶(5′-DFUR),后胸腺嘧啶磷酸化酶(TP,在肿瘤组织中具有高度活性)将5′-DFUR转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)而产生细胞毒效应.虽然TP能在胃肠道和正常乳腺等组织表达,但在这些组织中的浓度却较一些肿瘤尤其是乳腺癌和结、直肠癌细胞中低.动物模型显示给予卡西他宾后,肿瘤组织中的5-FU浓度显著高于正常组织,在HCT116动物模型中给予其大耐受剂量的卡西他宾或者5-FU后产生的肿瘤AUC值分别为39.40和1.11μg*h/ml,此外给予卡西他宾后肿瘤内5-FU浓度显著高于血浆浓度(127倍),相比较给予5-FU后未发现选择性分布,其肿瘤与血浆AUC值的比率为1.8.卡西他宾这种靶向给药作用和"肿瘤激活"的性质意味着其副作用将大大低于5-FU.而Ⅱ期临床试验结果证实了卡西他宾的骨髓抑制和脱发毒性低.
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一例呈现诡秘笑容的万灵中毒死法医学鉴定
万灵,化学名为硫-甲基-氮-[甲基氨基甲酰-氧]-硫代乙酰胺,又名灭多威或灭多虫,属于氨基甲酸肟酯类杀虫剂,其毒理学特征与有机磷酸酯类杀虫剂相似.本文作者遇一例万灵农药中毒致死者,其面部呈现诡秘样笑容,现报道如下.
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莫雷西嗪片的人体药物代谢动力学及其生物等效性
莫雷西嗪(Moricizine)[1],化学名为10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐,为Ⅰ类抗心律失常药.其主要作用是加速复极的第2、3相,从而缩短动作电位时间和延长有效不应期.临床用于治疗房性和室性早搏、阵发性心动过速、心房颤动或扑动,可长期使用[1].
