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冠心Ⅱ号方中芍药苷的群体药代动力学
本研究旨在分析冠心II号方中组分的变化对芍药苷药动学性质的影响.将大鼠随机分组后分别静脉注射芍药苷提取物(PPE)、灌胃给予PPE及三种不同组成的水煎液,HPLC法测定给药后不同时间血浆中芍药苷浓度,并用非线性混合效应模型(NONMEM)法对全部数据进行药动学模型拟合.吸收相中带有一级降解速率的二室口服吸收模型可以用于描述芍药苷的体内药动学特征,药动学参数CL1、V1、CL2、V2、Ka0及Kal的群体拟合值分别为0.509L/h,0.104 L,0.113L/h,0.123L,0.135 h-1及0.0135 h-1,模型对个体间差异进行了估计,并以给药剂型(DF)作为固定效应对参数Ka1、Ka0和V1进行了校正.群体药动学方法可以用于分析冠心II号中组方变化对芍药苷体内吸收和分布产生的影响.
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炙甘草汤联合冠心Ⅱ号治疗室性期前收缩及心房颤动临床观察
炙甘草汤配伍冠心Ⅱ号治疗室性期收缩、心房颤动等心律失常效果显著.
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舒心降脂胶囊降血脂及抗急性心肌缺血的药效学研究
舒心降脂胶囊是在冠心Ⅱ号组方基础上佐以大蒜、山楂两药制成纯中药制剂.本文对2007年7月～2008年4月应用舒心降脂胶囊治疗降血脂、抗心肌缺血药效观察报告如下.
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骨髓间充质干细胞移植联合冠心Ⅱ号对大鼠急性心肌梗死心功能和血管新生的影响
背景:虽然大量的实验和临床研究均证实骨髓间充质干细胞应用于心脏修复的安全性和有效性,但心肌梗死后缺血缺氧的环境及早期炎症反应均不利于移植细胞的存活,致使其治疗效果受到限制.目的:观察冠心Ⅱ号联合骨髓间充质干细胞移植对急性心肌梗死模犁鼠心功能及血管新生的影响,探讨两者是否具有协同治疗作用.设计,时间及地点:随机对照动物实验,于2006-08/2008-01在广西医科大学科学实验中心和中国中医科学院西苑医院基础医学研究中心完成.材料:清洁级雄性SD大鼠78只,由广西医科大学动物实验中心提供.冠心Ⅱ号汤剂由中国中医科学院中药研究所仝燕老师制备完成并提供.方法:取4只大鼠双侧股骨骨髓,应用全骨髓法+差速贴壁法体外分离培养大鼠骨髓间充质干细胞,传至第3代行CM-DiI标记.取10只大鼠作为正常对照组,余64只建立急性心肌梗死模型,造模后随机均分为4组,模型组、冠心Ⅱ号组在心肌梗死区及边缘区分5点注射L-DMEM培养基,前组用生理盐水灌胃,后组以冠心Ⅱ号汤剂灌胃,1次/d,共7 d:细胞移植组、联合组在心肌梗死区及边缘区分5点注射2×106个CM-DiI标记的骨髓间充质干细胞,前组用生理盐水灌胃,后组以冠心Ⅱ号汤剂灌胃,1次/d,共7d.主要观察指标:通过多普勒超声心动图分析心功能变化,心肌组织冰冻切片荧光显微镜下观察移植细胞;免疫组织化学染色检测心肌梗死边缘区微血管密度和血管内皮生长因子的表达,荧光定量RT-PCR检测血管内皮生长因子 mRNA的表达水平.结果:与模型组比较,冠心Ⅱ号组、细胞移植组和联合组左室舒张末内径及左室收缩术内径均显著减小(p＜0.01),短轴缩短率及射血分数均显著升高(P＜0.01),其中联合组变化幅度优于冠心Ⅱ号组、细胞移植组(P<0.01或0.05).荧光显微镜下细胞移植组、联合组左心审心肌组织冰冻切片可见发出红色荧光的CM-DiI标记移植细胞,其余各组未见阳性细胞.与模型组比较,冠心Ⅱ号组、细胞移植组和联合组心肌梗死边缘区微Ⅱ血管密度、血管内皮生长因子表达、血管内皮生长因子mRNA表达均显著提高(p<0.01),其中联合组变化幅度优于冠心Ⅱ号组、细胞移植组(P<0.01).结论:单纯冠心Ⅱ号汤剂治疗或骨髓间充质干细胞移植以及两者联合均可改善心肌梗死大鼠心功能,减少心室扩张程度,但两者联合情况下效果佳,对心肌梗死具有协同治疗作用.冠心Ⅱ号可促进骨髓间充质干细胞移植后的血管新生,增加移植细胞区域的血供,可能与其促进血管内皮生长因子分泌和上调血管内皮生长因子基因的表达有关.
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冠心Ⅱ号复方及单体组合对大鼠急性心肌梗死的影响
目的:观察冠心Ⅱ号复方及单体组合对急性心肌梗死大鼠心肌酶及TTC粢色心梗面积的影响,探讨冠心Ⅱ号可能药效机制.方法:通过结扎冠状动脉左前降支建立心梗大鼠模型,将模型大鼠分为模型对照组、冠心Ⅱ号复方组,冠心Ⅱ号单体组,并设假手术组和空白对照组,给药后采血测定血清CK、CK-MB、LDH水平,并取心脏行TTC染色测定心肌梗死面积.结果:与模型对照组比较,两用药组的心梗面积显著下降(P＜0.01或P＜0.05),但两组间无差异；心肌酶CK、CK-MB表达单体组低于复方组(P＜0.05),LDH水平两组相当.结论:冠心Ⅱ号单体组在改善心梗面积方面与复方组相当的同时,表现出了优于复方组的降低心肌酶的趋势.因而进一步验证了吸收入体内的原形成分才有可能是药效成分的假说.
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瓜蒌薤白半夏汤合冠心Ⅱ号治疗痰瘀闭阻型冠心病心绞痛的临床研究
目的:观察瓜萎薤白半夏汤合冠心Ⅱ号加减治疗痰瘀闭阻型冠心病心绞痛的疗效.方法:将93例患者随机分为观察组48例,对照组45例,对照组采用西医常规治疗,观察组在对照组基础上联用瓜萎薤白半夏汤合冠心Ⅱ号加减治疗.结果:治疗4周后,观察组心绞痛和心电图疗效明显优于对照组,两组比较有显著性差异(P＜0.05).治疗半年后,观察组心血管不良事件的发生率为14.53％,显著低于对照组的40.00％,两组比较有显著性差异(P＜0.05).结论:联用瓜蒌薤白半夏汤合冠心Ⅱ号加减治疗痰瘀闭阻型冠心病效果显著.
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冠心Ⅱ号对急性心肌梗塞大鼠心肌损伤和心肌酶的影响
目的 观察冠心Ⅱ号对急性心肌梗塞大鼠心肌病理损伤和血清心肌酶的作用.方法 连续给大鼠灌胃冠心Ⅱ号标准汤剂5.6 ml/kg或等容积生理盐水7d,采用结扎左冠状动脉前降支(LAD)法建立大鼠急性心肌梗塞模型,24h后取血用比色法测定血清中谷-草转氨酶(AST)、肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)水平;取心肌,固定、常规石蜡包埋、切片、HE染色,光镜观察心肌组织病理损伤程度.结果 冠心Ⅱ号组大鼠血清中AST,CK,CK-MB及LDH的水平较模型对照组下降(P<0.05);冠心Ⅱ号组大鼠心肌病理损伤等级低于模型对照组(P<0.05).结论 冠心Ⅱ号对急性心肌梗塞有保护作用和改善心肌酶作用.
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丹参、川芎、红花合煎剂对大鼠心肌缺血模型心肌细胞凋亡的影响
目的:观察冠心Ⅱ号核心组成药物丹参、川芎、红花合煎剂(丹川红)对大鼠心肌缺血模型心肌细胞凋亡的影响.方法:缺血前0.5 h给大鼠灌胃冠心Ⅱ号标准汤剂、丹川红或等容积生理盐水,采用结扎左冠状动脉前降支法建立大鼠急性心肌缺血模型.3 h后收集大鼠心脏,应用末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记法(TUNEL)观察大鼠心肌缺血区的心肌细胞凋亡情况或24 h后收集大鼠心脏,应用氯化三苯基四氮唑(TTC)组织化学染色法测量心肌梗死面积.结果:各给药组心肌梗死面积(Infarct Size)和心肌细胞凋亡指数(Apoptosis Index)显著低于模型对照组;其中,丹川红高剂量组与冠心Ⅱ号标准汤剂组、丹川红低剂量组相比,心梗面积和凋亡指数无统计学差异;丹川红低剂量组与冠心Ⅱ号标准汤剂组相比,结果有统计学差异.结论:由药物丹参、川芎、红花组成的丹川红合煎剂与原方冠心Ⅱ号疗效一致,都能通过抑制心肌细胞凋亡以减少心肌缺血损伤,起到保护心肌作用.
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冠心Ⅱ号不同组分配伍对大鼠急性心肌梗死的影响
目的 观察冠心Ⅱ号全方中活血药、理气药以及二者配伍对大鼠急性心肌梗死的影响,探讨冠心Ⅱ号配伍规律.方法 冠状动脉结扎法制备大鼠急性心肌梗死模型;造模后5～10 min十二指肠给药;造模后5 h,腹主动脉取血,测定血浆中内皮素(ET)和血栓素B_2(TXB_2)水平,血清肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)和乳酸脱氢酶(LDH)水平;取血完毕后,取出心脏,切片、硝基四氮唑蓝(N-BT)染色、扫描,测定心肌梗死面积.结果 冠心Ⅱ号全方组和活血药组的心肌梗死面积、血浆ET和TXB_2水平、血清CK-MB和LDH水平均显著下降(P<0.01或P<0.05),二者作用强度无显著性差异;而理气药组对心肌梗死面积、血浆ET和TXB_2水平无显著影响,仅对血清CK-MB和LDH水平有显著作用.结论 冠心Ⅱ号全方中的活血药在抑制心肌缺血作用中发挥了主要作用,而理气药起到一定的辅助作用.
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冠心Ⅱ号对动脉粥样硬化患者血清中炎症因子的干预性研究
目的 观察冠心Ⅱ号对动脉粥样硬化患者血清水平的影响,初步探讨冠心Ⅱ号治疗动脉粥样硬化的作用机制.方法 观察30例动脉粥样硬化患者使用冠心Ⅱ号治疗前后血清C反应蛋白(C-reactive protein,CRP)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)、白细胞介素(IL)-6、IL-1β水平变化.结果 冠心Ⅱ号治疗组与常规治疗组相比,血清CRP、TNF-α、IL-6水平下降得更多,而IL-1β两组治疗后均有下降,但组间差异无显著性.结论 冠心Ⅱ号通过可能减轻动脉粥样硬化过程中的炎症反应来治疗动脉粥样硬化.
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中西医结合治疗扩张型心肌病12例
扩张型心肌病(DCM)是临床上常见的特发性心肌病,以心脏扩大,心力衰竭为主要临床表现,预后不良.笔者采用中西医结合治疗DCM患者12例,疗效满意,现报告如下.1 资料与方法1.1 临床资料选取2009年2月-2009年12月笔者所在医院DCM患者12例,其中男性8例,女性4例;年龄27～67岁;病程2个月至10年:首次发病者1例:心衰Ⅲ度,EF值在18%～43%之间.诊断标准参考文献[1]制定.
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健康志愿者口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中药物化学成分变化研究
目的:考察冠心Ⅱ号煎剂口服后化学成分在人血清中的存在状况.方法:用3种预处理方法和2种高效液相色谱条件对健康人服用冠心Ⅱ号煎剂后含药血清进行指纹图谱分析,并与煎剂进行比较.结果:煎剂、含药血清中的差异色谱峰数目分别不超过30个、10个,后者未检测到丹参素、原儿茶醛、川芎嗪和芍药苷.结论:复方制剂中吸收入血的可测化学成分数目有限,其进入体内的化学成分可能"数目相对有限";口服复方制剂后,原有的部分化学成分可能不以原形存在于血中.
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冠心Ⅱ号煎剂的质量研究
目的:考察同一批冠心Ⅱ号组方药材在同一煎煮工艺条件下煎剂中有效成分含量的变异程度.方法:选择同一批组方药材,尽可能地控制煎煮过程的各个细节,测定5批次冠心Ⅱ号煎剂中有效成分的含量并计算其平均值.结果:以生药量计,丹参素为(0.773±0.0 656)mg/g,原儿茶醛为(36.591±3.0 590)μg/g,芍药苷为(2.655±0.2 454)mg/g,阿魏酸为(85.052±7.5 469)μg/g.结论:如果以批次间成分含量变异系数小于10%为标准,各有效成分含量均达到要求;如果以成分含量批次间无统计学差异的标准来判断,则需要将更多影响煎剂有效成分含量的因素纳入质量控制范畴.
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健康志愿者口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的药动学研究
目的:考察健康人口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的浓度-时间曲线和药动学参数.方法:采用高效液相色谱法测定健康男性志愿者单次口服冠心Ⅱ号(4.5g·kg-1)煎剂后血清中阿魏酸的浓度.结果:阿魏酸的浓度-时间曲线无双峰现象出现,高血药浓度的个体间差异达6倍,Ka为(0.26±0.350)min,Ke为(0.013±0.004 17)min,t1/2Ke为(63.45±32.288)min,tmax为(24.117±14.631)min,AUC为(13 263.51±6 478.275)ng·min-1·mL,CL/F(s)为(0.000 44±0.000 268)L·g-1·min.结论:健康男性口服冠心Ⅱ号煎剂后血清中阿魏酸的血药浓度个体差异大,阿魏酸吸收快,排泄也快.
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冠心Ⅱ号不同配伍对丹参素血药浓度的影响
目的:考察冠心Ⅱ号方中君、臣、佐、使药不同配伍对丹参素血药浓度的影响.方法:采用高效液相色谱法测定丹参素血浆浓度,在煎煮条件一致的情况下,测定不同时间下冠心Ⅱ号方中君、臣、佐、使药不同配伍的煎剂灌胃大鼠后丹参素血浆浓度.结果:大鼠灌胃丹参单煎液、丹参川芎赤芍煎液后血浆中未测出丹参素;灌胃丹参川芎赤芍红花煎液后丹参素的血药浓度较低;灌胃丹参川芎煎液、冠心Ⅱ号全方煎液后丹参素的血药浓度较高,且血药浓度峰值时间从120 min提前到90 min.结论:君药川芎、臣药红花和佐使药降香可提高丹参素的血药浓度,臣药赤芍可降低丹参素的血药浓度.
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冠心Ⅱ号治疗冠心病心绞痛的临床观察
目的观察中药冠心Ⅱ号(组方川芎、丹参、赤芍、降香、红花的药量比例1∶2∶1∶1∶1)治疗冠心病(血瘀证型)心绞痛的临床效果.方法选取冠心病(血瘀证型)心绞痛患者50例,随机分为两组,分别予以冠心Ⅱ号和消心痛治疗15天.结果①冠心Ⅱ号可明显改善冠心病(血瘀证型)心绞痛患者的临床症状,总有效率为84.62%,消心痛组总有效率为75%,两组间无显著性差异;②冠心Ⅱ号可明显提高心电图疗效,降低全血低切粘度,降低血清胆固醇和低密度脂蛋白水平,降低血浆内皮素,与消心痛组比较,两组有显著性差异.结论冠心Ⅱ号可能通过多种途径、作用于多种环节达到其消瘀止痛之目的.
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RP-HPLC法同时测定冠心Ⅱ号中的丹参素、原儿茶醛、芍药苷和阿魏酸
目的:建立冠心Ⅱ号中丹参素、原儿茶醛、芍药苷和阿魏酸同时测定的高效液相色谱法. 方法:固定相,ZORBAX Extend-C18反相柱(150×4.6 mm 5 μm). 流动相,0 min,A(10 mL/L乙酸甲醇溶液)∶B(10 mL/L乙酸水溶液)=15∶85;25 min,A∶B=40∶60,线性梯度洗脱. 流速,1.0 mL/min;柱温,室温. 检测波长,丹参素和原儿茶醛280 nm;芍药苷230 nm;阿魏酸321 nm. 结果:丹参素、原儿茶醛、芍药苷和阿魏酸的线性范围分别是25.0～600.0, 0.8～25.6, 80.0～1280.0和10.0～160.0 ng,相关系数r分别是0.9993, 0.9999, 0.9995和0.9994,平均加样回收率(n=5)分别是102.19%(RSD=0.51%), 100.54%(RSD=4.67%), 99.99%(RSD=5.02%)和98.6%(RSD=6.72%). 结论:方法简便,结果准确,可用于冠心Ⅱ号的质量控制和治疗药物监测.
