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液相色谱-质谱联用技术测定R-间尼索地平和S-间尼索地平蛋白结合率
目的 利用液相色谱-质谱(LC-MS)技术测定R-间尼索地平及S-间尼索地平与不同血浆蛋白的结合率.方法 采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,LC-MS测定R-间尼索地平及S-间尼索地平的血药浓度及游离药物浓度,样本萃取采用正已烷-乙醚(1:1).结果 R-间尼索地平及S-间尼索地平在低、中、高3种浓度下,在鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中的蛋白结合率均在80％以上,且R-间尼索地平及S-间尼索地平与大鼠血浆的蛋白结合率高.结论 采用LC-MS技术对R-间尼索地平和S-间尼索地平进行测定,方法简单、灵敏度高、结果可靠.R-间尼索地平和S-间尼索地平均属于血浆蛋白高度结合型药物,且蛋白结合率随着药物浓度的增加呈明显的浓度依赖性.
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HPLC 法测定盐酸雷诺嗪在不同种属血浆中的蛋白结合率
目的：研究盐酸雷诺嗪与不同种属血浆的蛋白结合情况。方法采用高效液相色谱法（ HPLC法）和平衡透析法测定管状半透膜内的血浆药物浓度及管状半透膜外的缓冲液中药物浓度，并计算蛋白结合率。结果盐酸雷诺嗪在不同种属血浆（大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白）中的蛋白结合率均大于50％，分别为：大鼠血浆：（63．43±1．9）％；人血浆：（61．58±4．1）％；牛血清白蛋白：（62．16±2．9）％。且盐酸雷诺嗪在各种属血浆中低定量下限均为0．05 mg/L。结论盐酸雷诺嗪在不同种属血浆（大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白）中的蛋白结合率及蛋白结合药物的表观大能力均较高。随着药物血浆浓度升高，盐酸雷诺嗪结合率升高，有较强的浓度依赖性。
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水杨酸在不同血浆中的蛋白结合率测定
目的：研究水杨酸与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法，以高效液相色谱法对透析内液与外液中水杨酸的含量进行测定，计算水杨酸与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。结果水杨酸低、中、高（0.6，1，3μg/ml）3个浓度的大鼠血浆蛋白结合率分别为（91.1±1.4）％，（90.2±2.5）％，（90.7±3.1）％；比格犬血浆蛋白结合率分别为（82.5±2.1）％，（81.3±1.8）％，（83.1±2.3）％；人血浆蛋白结合率分别为（96.5±2.7）％，（97.2±3.0）％，（96.4±1.6）％。结论水杨酸与血浆蛋白具有高强度的结合，其中与人血浆中的蛋白结合较强，且人＞大鼠＞比格犬。
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双氯芬酸钠人血浆蛋白结合率的测定
双氯芬酸钠是一种常用的非甾体类抗炎药,具有疗效确切、不良反应小等特点,在临床上有很好的应用[1].本实验建立了双氯芬酸钠在人血浆及在透析液中的含量分析方法,结合平衡透析法[2]考察了双氯芬酸钠人血浆蛋白结合率,为临床上双氯芬酸钠的血药浓度监测和应用提供方法和依据.
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柚皮苷的大鼠血浆蛋白结合率研究
目的：研究柚皮苷的大鼠血浆蛋白结合率。方法使用平衡透析法模拟柚皮苷在体内与血浆蛋白结合的过程,并建立测定柚皮苷的高效液相色谱-质谱联用( HPLC-MS/MS)方法,测定低、中、高3个浓度(100、600、3600 ng/mL)的柚皮苷在透析袋内血浆中和透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率。结果低、中、高3个浓度的柚皮苷在体外与大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为91．5%、90．5%和96．3%,3个浓度之间的血浆蛋白结合率比较差异无统计学意义(P>0．05)。结论柚皮苷与大鼠血浆蛋白高度结合。
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橙皮素的大鼠血浆蛋白结合率研究
目的 测定橙皮素的大鼠血浆蛋白结合率. 方法 采用平衡透析法结合高效液相色谱法( HPLC)对橙皮素与大鼠血浆的血浆蛋白结合率进行测定. 结果 在0.5、2. 5 和10 μg/mL浓度水平橙皮素与大鼠血浆的血浆蛋白结合率分别为(93. 5 ± 4. 2)%,(94. 3 ± 5. 6)%和(93. 9 ± 3. 8)%,三个浓度水平之间的血浆蛋白结合率差异无统计学意义(P≥0. 05). 结论 橙皮素与大鼠血浆蛋白高度结合.
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杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白结合率测定
目的:测定杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白的结合率.方法:采用平衡透析法结合HPLC,使用Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元分别采用乙腈-水(26∶74)、(30∶70)、(28∶72)为流动相,流速0.3mL·min-1,检测波长220 nm.结果:在低、中、高不同质量浓度下,杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的平均结合率分别为83.48％、94.19％、84.04％.结论:杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的结合率大于80％,为高血浆蛋白结合的化合物.
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熊果苷的大鼠血浆蛋白结合率研究
目的:测定熊果苷的大鼠血浆蛋白结合率.方法:采用平衡透析法模拟熊果苷体内与血浆蛋白结合的过程,并建立测定透析袋内血浆和袋外透析液中样品的高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)方法:测定低、中、高三个浓度(50、200和1000 ng·mL-1)的熊果苷在透析袋内血浆中的浓度与透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率.结果:低、中、高三个浓度的熊果苷在体外与大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为85.8％、83.2％和87.2％,三个浓度之间的血浆蛋白结合率没有显著差异(P＞0.05).结论:熊果苷与大鼠血浆蛋白呈中高度结合.
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西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率的测定
目的 采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究.方法 采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率.结果 西瑞香素在低(0.50 mg·L-1)、中(1.0 mg·L-1)、高(2.0 mg·L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91.7±1.8)％、(91.6±1.4)％和(90.7±0.81)％.结论 西瑞香素具有较强的血浆蛋白结合率.
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游离甲状腺素免疫测定法的检测偏差
目的 研究血清甲状腺素结合能力对游离甲状腺素免疫测定法检测偏差的影响.方法 以平衡透析法为基准,以16位孕期超过6个月的孕妇和32位住院患者为对象,研究免疫测定法的检测偏差.结果 16位孕期超过6个月的孕妇具有高血清甲状腺素结合能力,15位住院患者具有正常血清甲状腺素结合能力,另外17位住院患者具有低血清甲状腺素结合能力.对于正常血清甲状腺素结合能力组和高血清甲状腺素结合能力组,各种免疫测定法与平衡透析法的检测结果之间不存在显著性差异(P＞0.05或P＞0.01).对于低血清甲状腺素结合能力组各种免疫测定法与平衡透析法的检测结果之间存在显著性差异(P＜0.01).平均偏差均为负值.结论 血清甲状腺素结合能力影响游离甲状腺素免疫测定法的检测偏差.
关键词： 游离甲状腺素 免疫测定法 血清甲状腺素结合能力 平衡透析法 -
基于血清蛋白的沙蟾毒精与盐酸维拉帕米相互作用研究
目的：研究沙蟾毒精和盐酸维拉帕米与血清蛋白的结合及两者间的相互影响。方法：采用平衡透析法和高效液相色谱法测定两种药物与小牛血清蛋白的结合率。荧光光谱法研究沙蟾毒精与牛血清白蛋白和人血清白蛋白(human serum albumin，HSA)的相互作用，并采用分子对接模拟药物相互作用模式。结果：0.1μg/mL沙蟾毒精与小牛血清蛋白结合率为(61.1±0.2)％，加入不同浓度盐酸维拉帕米后，沙蟾毒精的血清蛋白结合率显著下降，从(61.1±0.2)％下降到(36.9±3.4)％。测得盐酸维拉帕米(2μg/mL)的血清蛋白结合率为(87.5±0.5)％；当加入不同浓度沙蟾毒精后，盐酸维拉帕米血清蛋白结合率无显著变化。荧光光谱检测表明盐酸维拉帕米能够抑制沙蟾毒精与血清白蛋白的结合。分子对接结果表明，沙蟾毒精、盐酸维拉帕米竞争性结合HSA的位点Ⅰ，盐酸维拉帕米与位点Ⅰ的分子结合能力大于沙蟾毒精，置换沙蟾毒精与HSA在位点Ⅰ的结合。结论：盐酸维拉帕米能够抑制沙蟾毒精与血清蛋白及白蛋白的结合。
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LC-MS测定埃博霉素B血浆蛋白结合率
目的 建立液相色谱串联质谱(LC-MS)测定方法并检测犬以及人体埃博霉素B的血浆蛋白结合率.方法 建立LC-MS联合检测方法,以犬和人体血浆为对象,结合甲衡透析法检测埃博霉素B的血浆蛋白结合率.结果 3种浓度(100、50和10 ng/mL)埃博霉素B与犬血浆蛋白结合率分别为(85.4％±2.5％)、(81.3％±2.2％)和(83.7％±3 4％),与人体血浆蛋白结合率分别为(74.4％±3 8％)、(81.0％±2.9％)和(75.6％±2.2％),且灵敏度高,重现性好,操作简单.结论 埃博霉素B血浆蛋白结合率高,LC-MS可用于埃博霉素B血浆蛋白结合率的检测.
关键词： 埃博霉素B 血浆蛋白结合率 平衡透析法 液相色谱串联质谱(LC-MS) -
用HPLC法测定人血浆中野黄芩苷的蛋白质结合率
目的:建立人血浆中野黄芩苷的检测方法,测定野黄芩苷的蛋白质结合率.方法:用HPLC法测定血浆和透析液中野黄芩苷的浓度,用平衡透析法测定血浆蛋白质结合率,蛋白质结合率按B%=[(ct-cf)/ct]×100%计算.结果:正常人血浆中野黄芩苷浓度在0.05、0.5、5 μg/L时的蛋白质结合率分别为(79.9±1.71)%、(82.0±1.02)%和(68.9±1.21)%.结论:野黄芩苷在0.05和0.5 μg/L时,属于高度结合,但随着浓度升高,蛋白质结合率降低.
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厄贝沙坦对格列齐特体外血浆蛋白结合率的影响
目的 研究厄贝沙坦对格列齐特血浆蛋白结合率的影响.方法 采用平衡透析法并结合HPLC法,测定未加和加入厄贝沙坦后格列齐特的人血浆蛋白结合率.结果 在格列齐特质量浓度为2.0、4.0、6.0mg·L-1时,未加厄贝沙坦时格列齐特的血浆蛋白结合率分别为(96.1±0.2)％、(97.2±0.08)％、(96.8±0.33)％；与厄贝沙坦合用后,格列齐特的血浆蛋白结合率依次为(94.7±0.34)％、(95.8±0.59)％、(95.1±0.21)％.结论 在临床应用格列齐特时,应注意药物合用对其血浆蛋白结合率的影响.
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白藜芦醇衍生物RT-B与大鼠血浆蛋白结合率的测定
目的 建立测定白藜芦醇衍生物RT-B与大鼠血浆蛋白结合率的方法.方法 采用平衡透析法对RT-B与大鼠血浆蛋白结合率进行HPLC测定.结果 低、中、高3种浓度下,RT-B的血浆蛋白结合率分别为(79.2±s 0.7)%,(80.1±0.9)%和(80.2±0.9)%.结论 本方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能满足分析要求.RT-B与大鼠血浆蛋白的结合率较高.
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氯化两面针碱人血浆蛋白结合率的测定
目的 建立测定人血浆中氯化两面针碱的高效液相色谱法,并研究氯化两面针碱与人血浆蛋白的结合情况.方法 离子对试剂萃取技术对样品进行预处理,乙腈-0.15%磷酸(36:64,V:V,用三乙胺调pH值至3.5)为流动相,C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)为固定相,紫外检测波长271 nm,以氯霉素为内标,采用平衡透析法对氯化两面针碱的人血浆蛋白结合率进行测定.结果 氯化两面针碱与内标完全分离,样品中其他成份无干扰,在0.031 88～2.040 mg·L-1范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方法 回收率＞95%,日内、日间精密度均符合方法 学要求.低、中、高3种药物浓度的血浆蛋白结合率分别为68.9%、67.4%、67.9%.结论 方法 简便、快速,结果 准确、可靠,能满足生物样品分析要求.氯化两面针碱具有中等强度的蛋白结合率,蛋白结合率与透析液的药物浓度无关.
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阿比朵尔人血浆蛋白结合率的测定
目的:建立测定阿比朵尔血浆药物浓度的高效液相色谱法(HPLC),并考察阿比朵尔的人血浆蛋白结合率.方法:采用平衡透析法结合HPLC,对阿比朵尔的人血浆蛋白结合率进行测定.结果:低、中、高3种浓度下,阿比朵尔的血浆蛋白结合率分别为90.1%,91.1%和89.8%.结论:本方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能满足药品分析要求.阿比朵尔与血浆蛋白具有较强的结合.
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新型靶向抗肿瘤活性化合物SKLB710血浆蛋白结合率的测定
建立了高效液相色谱法测定新型靶向抗肿瘤化合物SKLB710与大鼠血浆蛋白的结合率.采用C18色谱柱,流动相为水∶甲醇(30∶70),检测波长268 nm.应用平衡透析法结合HPLC-UV法测得高、中、低浓度SKLB710与大鼠血浆蛋白的结合率分别为(95.8±0.2)％、(95.4±1.0)％和(96.2±0.5)％.
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蟛蜞菊内酯大鼠血浆蛋白结合率的测定
目的：测定蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白的结合率。方法：采用平衡透析法模拟蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白的结合过程，建立HPLC-UV法测定蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白的结合率。结果：在透析24 h后，蟛蜞菊内酯在低（0.62μg·mL-1）、中（3.10μg·mL-1）、高（9.92μg·mL-1）3个质量浓度下与大鼠血浆蛋白的结合率分别为（87.9±2.1）%、（84.7±2.5）%、（83.8±1.9）%。结论：蟛蜞菊内酯与大鼠血浆蛋白有较强的结合作用。
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替加色罗大鼠血浆蛋白的结合率测定
目的测定大鼠血浆蛋白结合率.方法血浆样品加入内标后用乙酸乙酯提取,进行HPLC分析.采用平衡透析法测定大鼠血浆中替加色罗的血浆蛋白结合率.结果替加色罗浓度在42.51～235.73 ng·ml-1范围内,药物血浆蛋白结合呈线性关系,替加色罗与大鼠血浆蛋白结合率为92.4%.结论替加色罗与大鼠血浆蛋白结合率较高.
