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不同生育年限野生川麦冬植株块根发育过程中生物量及有效组分积累相关性的原位动态分析
目的 探讨野生川麦冬植株块根产量及有效组分积累规律,建立相对应的函数分析模型.方法 采集不同发育阶段的野生川麦冬植株块根并测产(g/株),测定麦冬植株块根光合产物积累率(g/100 g)及水浸出物、醇浸出物、总多糖、总黄酮的含量(％)并计算其积累量,利用Origin和SPSS 19.0软件对实验数据进行分析.结果 野生川麦冬植株块根的生物学产量、麦冬光合产物积累率、麦冬光合产物积累量Y与生育年限X均为显著正相关规律;不同生育年限的野生川麦冬植株块根的有效组份含量及其积累量与生育年限均为极显著正相关规律(P＜0.05).结论 研究结果能为野生川麦冬资源的综合开发利用及品质评价提供了科学依据.
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45Ca同位素技术用于灯盏细辛中抗钙活性有效组分的研究
灯盏细辛(Erigeron breviscapus(Vant.)Hand-Mazz),主要含以野黄芩苷为主的黄酮、吡喃酮、酚酸类等化合物.具有散寒解表,活血舒筋,止痛消积等功效,用于治疗血栓性及心脑血管疾病等[1].越来越多研究报道灯盏细辛具青光眼视神经保护作用[2,3].近研究表明,钙通道阻滞剂能与细胞膜钙通道结合,减少钙离子内流,扩张血管,从而改善视盘血供,阻断视网膜神经节细胞凋亡,起到视神经保护作用,在青光眼的治疗方面具广阔的应用前景[4,5].另据报道灯盏花素能抑制NA引起的兔胸主动脉内Ca2+浓度升高[6].基于此,本研究采用45Ca同位素示踪技术[7],观察了灯盏细辛中4种组分对大鼠胸主动脉电压依赖性钙通道(VDC)Ca2+内流的影响,以探讨其钙拮抗活性.
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三黄泻心汤配方颗粒和标准煎剂中主要有效组分含量对比研究
目的:对比三黄泻心汤配方颗粒和标准煎剂中主要有效组分的含量.方法:采用HPLC法测定三黄泻心汤配方颗粒和标准煎剂中黄连中主要有效成分小檗碱、表小檗碱、巴马汀、黄连碱;大黄中主要成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和黄芩中主要成分黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素等的含量,评价对比二者之间的区别.结果:三黄泻心汤配方颗粒与标准煎剂相比较,表小檗碱、巴马汀、大黄素甲醚的含量增加程度均小于10％,黄连碱、小檗碱、黄芩苷、大黄素的含量增加10％～20％,而黄芩素、汉黄芩素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚的含量均增加20％以上,高于三黄泻心汤标准煎剂.结论:三黄泻心汤配方颗粒与标准煎剂的化学成分存在一定差异,有待进一步开展生物等效性研究,从而为临床引用提供科学依据.
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元胡白芷有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响
目的:考察延胡索乙素大鼠小肠吸收特性及白芷、元胡有效组分配伍对延胡索乙素小肠吸收的影响,探讨元胡、白芷有效组分配伍规律.方法:采用大鼠体外小肠吸收模型,考察肠段、浓度对延胡索乙素大鼠小肠摄取的影响;同时考察元胡与白芷有效组分不同比例配伍后,延胡索乙素小肠吸收的变化规律;以延胡索总碱中主要有效成分延胡索乙素为指标,采用HPLC法对元胡白芷有效组分小肠浆膜液中的延胡索乙素进行检测.结果:白芷与元胡在一定的配比范围内,延胡索总碱中延胡索乙素的小肠吸收呈现明显增加的趋势.结论:从小肠吸收的角度证实了元胡白芷配伍的合理性.
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通脉丸有效组分药理作用探讨
目的:探讨确定通脉丸有效组分.方法:本文通过查阅大量文献,阐述了通脉丸各味药各有效组分在处方中的药理作用,论证各味药各有效组分治本治标的药理作用.结果:确定通脉丸的有效组分.结论:进一步证明本方组方严谨,用药合理.
关键词： 通脉丸/药效学 有效组分 肢体缺血性疾病/药物作用 治本治标 -
木芙蓉叶有效组分对大鼠肾缺血再灌注损伤保护作用的实验研究
目的:探讨木芙蓉叶抗炎有效组分(MFR)对大鼠肾缺血再灌注损伤的保护作用.方法:采用Wistar大鼠肾缺血再灌注(RIR)损伤模型,木芙蓉叶有效组分灌胃给药,观察大鼠血清尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)及肾组织病理变化,并检测血清中肿瘤坏死因子(TNFα)和白细胞介素-1(IL-1)的水平.结果:大鼠肾脏恢复血流再灌注24 h后,治疗组血BUN及Scr明显降低(分别为P＜0.05,P＜0.01);在相应的时间点(0 h,1 h,3 h,6 h),治疗组大鼠血清TNFα及IL-1含量与对照组比较,有显著性差异(P＜0.05);而且治疗组肾组织病理损伤较对照组明显减轻.结论:MFR对肾缺血再灌注损伤有保护作用,其原因可能与抑制TNFα和IL-1等炎性细胞因子的生成及活性有关.
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人参甘草药对有效组分配伍及其抑制酪氨酸酶活性研究
目的 人参甘草药对有效组分配伍对酪氨酸酶活性抑制作用的比较.方法 运用单因素考察的方法,制备不同比例人参甘草药对有效组分配伍样品,应用酪氨酸酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制酪氨酸酶活性的IC50进行评价,考察它们对酪氨酸酶的影响.结果 各组样品均具抑制酪氨酸酶活性的作用,其中有效组分人参总皂苷、甘草总黄酮配伍比例为1∶2时作用佳(IC50 =0.052 1 mg/ml).结论 人参甘草药对有效组分配伍时对抑制酪氨酸酶活性具有协同作用,为人参甘草药对在美白方面的作用提供了有力的科学依据.
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黑种草子抑制乳腺癌细胞增殖的组分筛选及机制分析
目的 结合体外筛选确定黑种草子抑制小鼠乳腺癌4T1细胞增殖的有效组分并进行初步的机制分析.方法 通过有机溶剂萃取和大孔树脂富集获得黑种草子各提取物,结合体外MTT法筛选黑种草子的各提取物中对4T1细胞具增殖抑制作用的有效组分；集落形成法考察有效组分对细胞集落形成的影响；Western Blot法考察黑种草子有效组分干预前后4T1细胞中p-JAK2的蛋白表达.结果 黑种草子总黄酮(相对含量为60.19％)抑制4T1细胞增殖的IC50为低,同时呈剂量依赖性抑制4T1细胞的集落形成,并下调细胞中p-JAK2的蛋白表达.结论 黑种草子总黄酮是黑种草子抑制乳腺癌4T1细胞增殖和集落形成的有效组分,部分是通过抑制JAK/STAT信号转导通路中关键蛋白的磷酸化而发挥抗增殖效果的.
关键词： 黑种草子 有效组分 乳腺癌 抑制增殖 JAK2/STAT3信号通路 -
基于抗炎镇痛作用的气滞胃痛颗粒有效组分活性研究
目的 在气滞胃痛颗粒抗炎镇痛有效组分体内外筛选研究的基础上,展开该复方中7个主要组分与抗炎镇痛活性相关性分析研究,从化学组分群的层次上揭示气滞胃痛颗粒抗炎镇痛药效物质基础.方法 采用L16 (215)正交设计表将气滞胃痛颗粒中7个主要组分制成16个配方(剂量均按原组方生药量折算),观察各组小鼠的扭体次数、足肿胀度和耳肿胀度,以扭体抑制率、足肿胀抑制率和耳肿胀抑制率为抗炎镇痛活性评价指标,对活性成分与药理评价指标进行统计学分析.结果 以扭体抑制率为评价指标,气滞胃痛颗粒镇痛有效组分活性大小为:白芍总苷＞柴胡总皂苷＞延胡索总生物碱(P＜0.05)；以足肿胀抑制率为评价指标,气滞胃痛颗粒抗炎有效组分活性大小为:延胡索总生物碱＞甘草总黄酮＞柴胡总皂苷(P＜0.05)；以耳肿胀抑制率为评价指标,气滞胃痛颗粒抗炎有效组分活性大小为:延胡索总生物碱＞柴胡总皂苷＞甘草总黄酮＞白芍总苷(P＜0.05).结论 气滞胃病颗粒中有效组分的不同配方对疼痛和炎症模型表现出不同的作用,该研究确定了各组分与抗炎镇痛活性的相关程度,为气滞胃病颗粒有效组分量效关系的深入研究奠定基础.
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基于黄酮有效组分探讨黄芪、葛根分煎与合煎对糖尿病大鼠降糖降脂作用的影响
目的 探讨不同煎法对黄芪、葛根有效组分(黄酮)干预糖尿病大鼠糖脂代谢的影响及其相关机制.方法 55只SD雄性大鼠按血糖随机分为正常组,模型组,阳性对照组(金芪降糖片),黄芪黄酮+葛根黄酮组(简称分煎组),黄芪葛根汤总黄酮组(简称合煎组).一次性ip链脲佐菌素(STZ)造模;第30天,分别检测血糖、血清胆固醇(Cholesterol,CHO)、血清甘油三酯(Triglyceride,TG)浓度,肝脏胰岛素(Insulin,INS)、脂联素(Adiponectin,ADPN)、瘦素(Leptin,LEP)、葡萄糖转运体4(glucose transporter4,GULT4)浓度.结果 模型组大鼠血糖、CH0、TG水平显著升高;肝脏INS、ADPN、LEP、GULT4浓度显著降低.与模型组比较,分煎组与合煎组大鼠血糖、血清CHO与TG水平显著降低(P＜0.05),两组间差异无统计学意义(P＞0.05);在影响糖代谢方面,分煎组INS、GLUT4水平较模型组显著升高,合煎组GLUT4水平较模型组升高明显,且分煎组优于合煎组(P＜0.05);在影响相关脂肪因子方面,分煎组与合煎组LEP水平均较模型组显著升高(P＜0.05),且两组效果无明显差异(P＞0.05).结论 黄芪、葛根分煎与合煎所得到的黄酮类有效组分的降糖降脂整体效应无差异性;但对肝脏INS、GULT4的调节作用,分煎优于合煎.
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补阳还五汤及有效组分生物碱和苷对大鼠血小板聚集及血小板环核苷酸的影响
目的 探讨补阳还五汤及其有效组分生物碱和苷抗血小板聚集机制.方法 大鼠分别给予补阳还五汤原方、生物碱、苷和噻氯匹定,进行ADP诱导的血小板聚集实验.取聚集前、后的血小板提取cAMP、cGMP,采用放免法检测血小板cAMP、cGMP.结果 各组血小板聚集比较,生物碱组、苷组和噻氯匹定组血小板聚集强度与空白组相比显著降低(P<0.01).原方组血小板聚集强度与空白组相比显著降低(P<0.05).血小板聚集后cAMP含量降低(P＜0.01),而原方、生物碱、苷和噻氯匹定均可抑制ADP诱导的血小板cAMP下降(P＜0.05,P＜0.01).血小板聚集后cGMP含量降低(P＜0.01),原方、生物碱、苷和噻氯匹定也可抑制聚集后血小板cGMP下降(P＜0.05,P＜0.01).结论 生物碱、苷、原方和噻氯匹定可抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集, 各药可抑制血小板聚集后血小板内cAMP、cGMP的下降,提示其抗血小板聚集作用是通过抑制聚集后血小板内环核苷酸降低而实现的.
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基于方剂配伍理论和药理机制的中药有效组(成)分配伍研究思路
通过分析中药方剂配伍研究的现状,认为中药有效组(成)分配伍研究模式是促进中药方剂研究现代化和国际化的一种重要模式,它对于创制新型中药有效组(成)分配伍复方,研制成分清楚、机制明确、质量可控的高效低毒中药有效组(成)分配伍药物具有重要的意义.提出了在方剂配伍理论和药理机制指导下的中药有效组(成)分配伍研究思路,强调应加强方剂配伍理论对中药有效组(成)分配伍研究的指导,加强从经典方剂和中药药对入手研究有效组(成)分配伍,加强用药理机制指导中药有效组(成)分配伍的研究.
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葛根芩连汤有效组分“止消渴”药效作用研究
目的:探讨葛根芩连汤有效组分葛根异黄酮与酒蒸黄连生物碱组分配伍“止消渴”的药效作用.方法:观察葛根芩连汤有效组分对不同糖尿病动物模型及正常小鼠血糖等相关指标的影响.结果:葛根芩连汤有效组分能明显或部分降低不同糖尿病小鼠模型的空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(GHb)的含量,升高血浆胰岛素(Ins)的含量,提高胰岛素敏感指数(IAI)的敏感性,同时对STZ高脂模型引起的血脂紊乱也有明显的调节作用,降低血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)的含量,并能降低正常小鼠血糖.结论:葛根芩连汤有效组分葛根异黄酮与酒蒸黄连生物碱组分配伍“止消渴”疗效确切,具有明显改善糖脂代谢紊乱,改善胰岛素抵抗的作用.
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镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂大鼠体内药代动力学研究
目的:以溶液剂为参比制剂,考察镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学过程.方法:首先建立大鼠血浆中2'4’-二羟基查尔酮(TFC,指标性成份)的HPLC法的分析方法,然后测定大鼠经皮给药后不同时间点的TFC的浓度,并用3P97对结果进行药动学拟合.结果:镰形棘豆总黄酮有效组分软膏剂和溶液剂经皮给药后TFC的药动学分别符合二室模型和一室模型,镰形棘豆软膏剂的Cmax比溶液剂提高约3倍.结论:软膏剂具有明显的缓释特征,可长时间维持稳定有效的血药浓度,且生物利用度较溶液剂显著提高,有利于发挥其经皮给药后的镇痛抗炎活性.
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泻心汤有效组分及其配伍配比对大鼠腹腔巨噬细胞释放一氧化氮的影响
目的:观察泻心汤有效组分对巨噬细胞释放NO的影响,并对有效组分进行佳配伍配比研究.方法:采用MTT法观察有效组分对巨噬细胞生长的影响,采用Griess法观察有效组分及其配伍配比对LPS诱导巨噬细胞产生NO的影响.结果:各组分在0.01～0.1 mg/ml剂量能明显抑制NO分泌,在LPS刺激细胞前1 h加入有效组分对NO的抑制作用弱于同时加药和LPS刺激后1 h加药;有效组分配伍后对NO分泌的抑制作用增强.结论:有效组分及其配伍配比均能抑制LPS诱导的巨噬细胞释放NO,且有效组分配伍后具有协同增效的特点.
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生脉散抗小鼠脑缺血缺氧有效组分的配伍研究
目的 研究生脉散有效组分(人参皂苷、麦冬皂苷、五味子木脂素)静脉注射给药抗脑缺血缺氧的佳配伍比例.方法 采用小鼠亚硝酸钠(NaNO2)组织中毒性缺氧和断头呼吸两个缺氧模型,通过三因素九水平[L9(34)]的正交表设计实验,进行生脉散有效组分注射给药的配伍比例筛选,并以断头呼吸和小鼠反复缺血再灌模型进行组方初步验证.结果 三个有效组分的佳配比为人参皂苷:麦冬皂苷:五味子木脂素=7:2:6,所得新组方(XZF)50,150 mg/kg两个剂量组,均明显延长小鼠断头呼吸时间,与对照组比较,具有显著或非常显著性差异;均明显减少反复缺血再灌模型小鼠脑内一氧化氮(NO)含量,高剂量能显著减少模型小鼠脑内丙二醛(MDA)含量,并显著提高超氧化物歧化酶(SOD)活性.结论 正交实验筛选确定的生脉散有效组分配伍,对小鼠脑缺血缺氧具有明显保护作用.
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灯盏细辛有效组分对体外培养大鼠大脑皮层神经细胞的影响
目的:研究灯盏细辛有效组分对体外培养鼠大脑皮层神经细胞存活的影响.方法:取出生1d内的乳鼠大脑皮层制成细胞悬液,接种于经多聚赖氨酸包被的96孔板中.于培养6d后,分别加入培养液及不同浓度的灯盏细辛提取物和灯盏乙素继续培养1d,采用MTT比色法测量其存活细胞的吸收值,同时行NSE检查.结果:NSE检查结果表明,培养6d的存活细胞大部分均为神经元.与空白对照组比较,提取物浓度在0.1~1.6mg/ml,灯盏乙素高浓度时,存活细胞数均明显增加,且有一定的量效关系.结论:灯盏细辛两组分均能促进体外培养的大脑皮层神经细胞存活,且提取物活性较强.
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大黄抗内毒素有效组分血清药物化学研究
目的:比较大黄抗内毒素有效组分体内外化学成分.方法:采用HPLC指纹图谱的方法.对大黄药材与大黄游离型、结合型蒽醌提取物体内外化学成分进行比较分析,对其中的主要色谱峰进行归属,表征大黄药材、大黄游离型蒽醌与结合型蒽醌提取物中所包含的化合物化学结构特征,结果:[1]大黄药材共有22个成分入血,其中大黄酸含量高,其它蒽醌类成分量较低.大黄入血后约有5个代谢成分;[2]无论给大鼠的灌胃样品是大黄游离蒽醌提取物还是大黄结合蒽醌提取物,存在于大鼠血清中化学成分是相似的,以芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚为主.上述结果为深入探讨中药大黄抗内毒素药效物质基础奠定基础.
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当归补血汤补血功效及其物质基础研究(二)
目的:以血红蛋白含量为指标,探讨当归补血汤发挥补血功效的有效部分.方法:用极性由小到大的四种有机溶剂依次萃取全方水煎液,所得各供试部分给急性失血性血虚模型小鼠灌胃.结果:未发现某一供试部位对Hb恢复作用强度等同全方;正丁醇部分与乙酸乙酯部分组合与全方比较无显著性差异.结论:全方补血药效物质基础主要存在正丁醇与乙酸乙酯的极性区间.
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用45Ca跨膜测量技术研究灯盏细辛中具有钙拮抗作用的有效组分
目的:考察灯盏细辛对大鼠胸主动脉电压依赖钙通道(VDC)Ca2+内流的影响,并探讨其具有钙拮抗作用的有效组分.方法:按照45Ca跨膜内流测量方法,步骤如下:击晕大鼠取出胸主动脉,除去血管外结缔组织,剪成5～6mm长,将其置PSS液中保温1h,然后将动脉环分别移到含45Ca(37MBq·L-1)的PSS液与受试药液(黄酮类、咖啡酰类成分、水提部位:0.25、1g·L-1,野黄芩苷:0.025、0.075g·L-1,三蒸水为空白对照,维拉帕米为阳性对照)中平衡20min,再移动脉环到含45Ca(37MBq·L-1)的高钾PSS溶液与受试药液(同上)中平衡20min,以上步骤都是在37℃,连续通氧气条件下进行.
