苗族药了哥王不同提取物对正常大鼠肝毒性的影响

目的:考察了哥王不同提取物对正常大鼠肝毒性的影响,并探讨其作用机制.方法:选用SD大鼠72只,随机分成空白组、乙醇提取物组、石油醚提取物组、乙酸乙酯提取物组、正丁醇提取物组和水部位提取物组,每组12只.不同给药组连续灌胃给药2周,每隔2日称量大鼠体重,于第15天,每组随机取6只,麻醉后腹主动脉取血,离心血液,取血清测定丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),碱性磷酸酶(ALP),总胆红素(T-BIL),总蛋白(TP),白蛋白(ALB),血糖(GLU),总胆固醇(CHOL),肌酐(Cr).取肝组织,称其质量,计算脏器系数,并留取肝组织作病理学检查.每组余下的6只大鼠于第15天停止给药,正常供给饲料与水,恢复2周,观察大鼠恢复情况,于第28天进行上述相同指标的检测.结果:给药2周后,与空白组比较,乙醇提取物组和乙酸乙酯提取物组大鼠的肝脏系数明显增大(P＜0.05).乙醇提取物组血清中ALT,AST,GLB明显井高,白蛋白/球蛋白(A/G),TP和ALB明显降低(P＜0.05);乙酸乙酯提取物组血清中ALP,T-BIL,GLU明显升高,A/G,TP和ALB明显降低(P＜0.05);石油醚提取物组血清中AST,AST/ALT,ALP,GLU明显升高,T-BIL,A/G,TP和ALB明显降低(P ＜0.05,P＜0.01);正丁醇提取物组血清中AST/ALT,T-BIL明显升高,A/G明显降低(P ＜0.05,P＜0.01);水部位提取物组血清中A/G明显降低(P＜0.05);乙醇提取物组、乙酸乙酯提取物组和石油醚提取物组大鼠肝组织能观察到不同程度的炎细胞浸润,出现一定的肝细胞脂肪变性和局灶性肝细胞坏死,其他组少见.停药恢复2周后,各组肝脏系数均接近于空白组;各组血清中肝功能生化指标基本恢复到空白组水平;各组大鼠肝组织细胞结构清晰,少见炎细胞浸润,未见脂肪变性和肝细胞坏死.结论:苗族药了哥王乙醇提取物组、乙酸乙酯提取物组对肝损伤较大,具有明显的肝毒性;石油醚提取物组对肝也有一定的损伤,但比乙醇提取物组和乙酸乙酯提取物组损伤程度小;正丁醇提取物组毒性较小,水部位提取物组无毒性;停药2周恢复后,各组大鼠反映肝功能的生化指标基本恢复到空白组水平,大鼠的肝损伤明显的减轻,表明了哥王的肝毒性具有一定的可逆性.

HPLC同时测定了哥王中芦荟大黄素和大黄素甲醚的含量

目的:建立HPLC法同时测定了哥王中芦荟大黄素和大黄素甲醚含量的方法.方法:采用C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为乙腈,流动相B为体积分数为0.15％磷酸水,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm,柱温30℃.结果:芦荟大黄素和大黄素甲醚的质量浓度分别在1.584 ～ 25.34(r=0.999 2)和1.598 ～25.57 μg·mL-1(r=0.999 3)内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.2％ (RSD 1.8％)和99.7％ (RSD 1.1％).不同产地了哥王中大黄素甲醚和芦荟大黄素含量差异较大,其中广东韶关产地的芦荟大黄素含量高,大黄素甲醚含量低;福建福州产地的大黄素甲醚含量高,芦荟大黄素含量低;浙江(批号120724)了哥王未检测到芦荟大黄素,贵州安顺产地的了哥王中未检测到大黄素甲醚.结论:该方法简便、快速、准确,为了哥王药材的质量控制提供参考.

HPLC同时测定了哥王中4种香豆素的含量

目的:建立HPLC同时测定了哥王中伞形花内酯、西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷、triumbelletin、西瑞香素含量的方法.方法:采用依利特Hypersil-ODS色谱柱(4.6 mm ×200 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长345 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,进样量20 μL.比较9个产地了哥王中4种香豆素含量的差异.结果:伞形花内酯、西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷、triumbelletin、西瑞香素线性范围分别为0.070～0.770(r=0.9999),0.190 ～2.09(r =0.9999),0.765～8.42(r =0.9998),4.08 ～44.9 mg·L-1(r =0.9999),平均回收率分别为98.0％ (RSD 1.9％),96.6％ (RSD 1.2％),96.5％ (RSD 1.7％),101.3％ (RSD 1.1％).不同产地了哥王中triumbelletin和西瑞香素含量明显高于伞型花内酯和西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷,伞形花内酯和西瑞香素含量差异较小,西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷和triumbelletin含量差异较大,其中云南产地2的西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷含量高,四川产地的含量低；江西产地的triumbelletin含量高,云南产地1、广西产地3和贵州产地均未测到triumbelletin.结论:该方法简便、快速、准确,可作为了哥王药材的质量控制方法.

HPLC测定了哥王药材中的槲皮苷含量

目的:建立高效液相色谱测定了哥王药材中槲皮苷含量的方法.方法:Kromasil C18色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.5％磷酸水溶液(25∶75),流速1.0 mL·min-1,柱温为室温,检测波长254 nm.结果:槲皮苷在0.112 ～1.008 μg与峰面积呈现良好的线性关系(r=0.999 1),回收率为101.38％,RSD 2.78％；样品溶液在24 h内稳定.结论:该测定方法快速、简便、准确.

正交试验法优选了哥王中西瑞香素的提取工艺

目的:优选了哥王中西瑞香素的提取工艺.方法:采用单因素及正交试验,以西瑞香素含量为指标,考察超声功率、甲醇用量、提取时间、提取次数4个因素对提取工艺的影响,优选了哥王中西瑞香素的提取条件.结果:了哥王中西瑞香素的佳提取工艺为16倍量甲醇超声提取2次,每次1.5h,超声功率160 W.结论:提取工艺简单合理可行,可用于了哥王中西瑞香素的提取.

了哥王的化学成分和药理作用研究进展

通过查阅、整理国内外有关了哥王的文献资料,对其化学成分和药理毒副作用进行归纳总结.化学成分主要包括香豆素类、黄酮类和木脂素类等,且多具生理活性；药理作用主要有抑菌、抗病毒、抗炎镇痛、抗肿瘤作用等；了哥王作为一种有毒中药,其毒副作用方面也应引起足够重视,服用剂量不宜过大,孕妇忌用.近年来报道证实了哥王有显著的抗肿瘤活性,使该药成为研究热点.建议深入系统地开展其化学成分研究.

了哥王不同提取部位抑菌作用研究

目的 比较了哥王不同提取部位的体外抑菌作用.方法 采用二倍稀释法测定不同提取物对11种细菌的低抑菌浓度.结果 乙酸乙酯提取物的抑茵效果显著强于正丁醇提取物,且两者对葡萄球菌属的细菌抑茵作用强,水提取物基本没有抑菌作用.结论 了哥王乙酸乙酯提取物抑菌效果显著,具有广谱抗茵作用.

了哥王化学成分研究

目的:对了哥王的茎皮进行化学成分研究.方法:硅胶及ODS柱色谱分离,光谱分析鉴定化合物结构.结果:分离了6个化合物,分别鉴定为西瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1),槲皮苷(2),大黄素甲醚(3),山柰酚-3-芸香糖苷(4),芫花苷(5),伞形香青酰胺(6).结论:6个化合物均为首次从该植物中分离得到.

了哥王中的1个新双香豆素

目的:研究了哥王茎皮的化学成分.方法:通过硅胶、ODS柱色谱分离化合物,利用质谱、核磁共振等现代波谱技术鉴定化合物结构.结果:分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为西瑞香素(Ⅰ)、5,7,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基黄酮(Ⅱ)、胡萝卜苷(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、伞形花内酯(Ⅴ)、芫花素(Ⅵ)、6'OH,7-O-7'-双香豆素(Ⅶ).结论:化合物Ⅶ为新化合物,化合物Ⅲ,Ⅴ为首次从该植物中分离得到.

HPLC同时测定了哥王中4种黄酮的含量

采用高效液相色谱(HPLC)的方法,以Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数为0.15％的磷酸水,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长365 nm的色谱条件同时测定了哥王中杨梅素、木犀草素、芹菜素和山柰酚含量.各成分之间分离度良好,杨梅素、木犀草素、芹菜素、山柰酚的质量浓度分别在0.100 8 ～1.008(r =0.999 2),0.484 8 ～4.848(r =0.999 0),1.354～ 13.54(r =0.999 6),0.316 8 ～3.168 mg· L-1(r =0.999 0)内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.5％(RSD=1.2％),100.9％(RSD=1.7％),99.7％ (RSD =0.81％),98.9％(RSD=1.6％).表明所建立的方法快速简便、具有较好的重复性和稳定性,为了哥王药材的质量控制提供参考.

了哥王生品及2种炮制品的急性毒性比较研究

目的:比较了哥王生品及2种炮制品的急性毒性大小及其西瑞香素含量,为初步探讨2种炮制方法的机制提供依据.方法:制备了哥王生品浸膏、了哥王汗液炮制品浸膏、了哥王人工汗液炮制品浸膏;再将3种样品分别1次给予小鼠灌胃,记录各样品不同剂量组小鼠死亡只数,用Bliss法计算出各样品的半数致死量(LD50);并用高效液相色谱法测定3种样品中西瑞香素含量.结果:了哥王生品的LD50为46.678 g·kg-1,了哥王汗液炮制品的:LD50为72.190 g·kg-1,了哥王人工汗液炮制品的LD50为67.953 g·kg-1;生品、汗液炮制品、人工汗液炮制品中西瑞香素质量分数分别为0.189%,0.407%,0.345%.结论:2种了哥王炮制品的急性毒性均小于了哥王生品,表明2种炮制方法均能降低了哥王的毒性,但不是通过降低西瑞香素含量达到减毒目的.

中药了哥王致眼角膜灼伤1例

患者男,46岁.用中药了哥王外敷左眼后,左眼红肿痛3天于1998年2月22日入院.患者左眼翳状胬肉病史多年,未曾手术治疗.患者自己用中药了哥王捣烂外敷治疗,3天后左眼肿痛来诊.入院眼科检查:左眼视力0.1.左眼睑皮肤糜烂,大片黄色水泡.

了哥王致红斑疹1例

病例:患者男,26岁,部队军官,因扁桃体发炎经军医诊治后给予了哥王(中成药,国药准字Z44021264,广东省博罗先锋药业集团有限公司,批号051102)服用,一日3次,每次3粒,服药一天后全身多处出现红斑疹,以胸部、上肢、颜面部多发,生斑处有突出异物感,触之有一定硬度,直径在0.3 cm至1.5 cm之间,当时疑为进食牛奶、鸡蛋引起(患者此前无蛋白质过敏史),遂停止进食牛奶、鸡蛋,继续服用了哥王,两天后红斑疹未见消退,给予息斯敏10毫克,每日一次,葡萄糖酸钙1克,每日3次,一天后未见好转,故考虑红斑疹为了哥王所致,停药后红斑疹硬度逐渐减小,直径逐渐减小,约8小时后,红斑疹完全消失,为继续治疗扁桃体发炎改用阿莫西林胶囊每次750毫克,每日3次,三天后痊愈.

薄层扫描法测定田七镇痛膏中人参皂苷Rg1的含量

田七镇痛膏是由三七、肉桂、大黄、元宝草、苏木、红花、了哥王、两面针等27味中药组成的复方制剂,具有活血化瘀、温经通络、祛风除湿之功效,适用于跌打损伤、风湿性关节痛、肩臂、腰腿痛等.我们在查文献[1]的基础上以人参皂苷Rg1为测定指标,采用双波长薄层扫描法进行含量测定,对田七镇痛膏进行质量控制.

了哥王的化学成分研究(Ⅰ)

了哥王,学名南岭荛花Wikstroemia indica C.A.Meyer,始载于<岭南采药录>,为瑞香科荛花属植物,根及根皮供药用.该植物为半常绿小灌木,生于山脚及山坡潮湿灌丛中,广东、广西、福建、台湾、浙江、江西、湖南、四川等地均有分布.

了哥王化学成分与生物活性研究进展

了哥王Wikstroemia indica为瑞香科荛花属植物.研究发现了哥王中含有酸类、醇或酯类、醌类、甾体类、香豆素类、木脂素类、黄酮类、萜类、二芳基庚烷类等化合物,具有抗菌、抗病毒、细胞毒、抗炎等活性,主要以香豆素类、黄酮类、醌类和木脂素类成分为对象对了哥王进行含量测定及质量评价.此外,了哥王作为一种有毒中药,通过炮制方法可以降低其毒性,但是其化学成分与药理活性的的关系尚需进一步的研究.对国内外2010-2017年有关了哥王化学成分、生物活性及其成分检测等方面的研究进行归纳总结,以期为其深入研究和开发利用提供参考.

正交试验优选了哥王的提取工艺

目的 研究影响了哥王提取的各种因素,确定佳提取工艺.方法 采用正交试验,考察乙醇提取次数、加醇量、醇体积分数、提取时间4个因素的影响,以乙醇浸膏收率、总黄酮的质量分数、抗炎效果为指标优选了哥王的乙醇提取工艺.结果 在所考察的因素中,对乙醇浸膏收率、总黄酮的质量分数、抗炎效果影响程度均为醇体积分数＞提取次数＞提取时间＞加醇量.3方面因素,以抗炎效果为主要指标,确定佳提取工艺为A1B3C2D2,即75%乙醇10倍量提取2次,每次4 h.结论 本实验采用的方法和指标适合于了哥王的提取.

027了哥王中双黄酮类成分的体外抗疟活性

HPLC法测定了哥王药材不同药用部位西瑞香素的含量

目的:采用HPLC测定了哥王药材不同部位西瑞香素的含量.方法:采用HPLC测定,Alltima C18柱(250 mm ×4.6mm,5μm)色谱柱,以0.1％磷酸水-甲醇(48:52)作为流动相.结果:西瑞香素在0.078～0.624μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,回收率为98.04％,RSD为2.72％；了哥王药材根、茎、细枝、叶中西瑞香素的平均含量分别为0.093％、0.132％、0.096％、0.414％.结论:本方法可靠、可行,能快速、准确测定了哥王药材不同部位西瑞香素含量；了哥王不同药用部位西瑞香素的含量差异较大.

不同产地了哥王药材中总黄酮的含量测定

目的:对不同产地了哥王药材中总黄酮的含量测定并进行比较.方法:样品制备后加5%亚硝酸钠溶液1 mL,放置6 min后.加10%硝酸铝溶液1 mL,放置6 min后,加4%氢氧化钠溶液10mL,15min后,甲醇定容至刺度线,摇匀,在波长λ=510nm下测定吸光度,以芦丁做对照.结果:江西、广西、湖南3个产地的了哥王药材中的总黄酮平均含量分别为2.19%、2.52%、1.72%,广西产4批药材中含量相差较小.结论:可见不同产地,因不同的生长环境、温度、温度等因素对了哥王中总黄酮的含量影响较大.