姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征

目的 优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制各工艺.方法 以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80 (P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化.影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验.结果 制备CNLP优工艺为Cur质量浓度8mg/mL、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05％、沉积时间5min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6) nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)mV;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20 μm左右.CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小.从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的.通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍.通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍.结论 反溶剂法制各的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度.

蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出研究

目的 对蒙药孟根乌苏中HgS微-纳米颗粒的提取、分离及体外溶出进行研究.方法 采用索氏提取法去除单质硫,确定孟根乌苏提取的佳时间.采用差速离心法分离HgS颗粒;通过控制PVP浓度、投料比、离心机转速等因素获得不同粒径的HgS微-纳米颗粒;利用扫描电镜(SEM)及X-射线衍射法(XRD)分析颗粒形貌和结构组成;采用双硫腙比色法对比研究不同粒径范围的HgS颗粒、孟根乌苏原药材及孟根乌苏-18味丸在模拟人工胃液、人工肠液中的溶出情况.结果 分离得到的6个HgS颗粒样品的粒径分布较均匀,粒径分别为2 000～4 000、800～2 000、200～800、80～200、50～80、20～50 nm.提取后样品中主要成分为α-HgS及β-HgS.体外溶出结果表明,随着HgS颗粒粒径变小,汞的溶出度增大,表明汞的溶出与HgS颗粒粒径大小呈反比关系.同时汞的溶出度也受硫、pH值及复方的影响.结论 该法可简单、高效地分离HgS颗粒.为不同粒径HgS微-纳米颗粒的药动学和药理学研究提供了基础.

鸢尾苷元自微乳口服释药系统的制备及体外溶出研究

目的 将鸢尾苷元(TG)制备成自微乳口服释药系统(SMEDDS),并对其体外溶出行为进行考察.方法 以D-optimal设计原理为基础使用Design Expert软件对制剂处方进行优化,对制备出的制剂进行质量评价及体外溶出度研究.结果 终制备得到的TG-SMEDDS用水稀释10倍后得到粒径为(14.95±0.31) nm的O/W型微乳.粒径分布较均匀,Zeta电位为(-12.53±0.80)mV,载药量为20 mg/g,平均测定量为标示量的(99.03±0.70)％.TG-SMEDDS在pH 1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸盐缓冲液中10 min累积溶出率均接近100％.结论 D-optimal设计可成功应用于TG-SMEDDS的处方优化,制备出的TG-SMEDDS相比TG原料药溶出度有显著改善,可以预期相较于TG原料药,TG-SMEDDS将更有利于胃肠道吸收,该研究结果可为TG剂型设计以及临床研究提供数据支持及参考.

钩果草苷的理化性质及南非钩麻浸膏片的体外溶出/巨大鞘丝藻中2个新的malyngamides/补骨脂种子的免疫调节和抗肿瘤作用

超微粉碎对西洋参中人参皂苷体外溶出的影响研究

[目的]#考察超微粉碎技术对西洋参中人参皂苷成分溶出的影响，为西洋参的开发和应用提供实验依据。[方法]采用恒温水浴磁力搅拌方式进行体外溶出实验，超高液相色谱法（UPLC）测定西洋参超微粉和粗粉中人参皂苷Re、Rb1的含量，计算累积溶出度，绘制溶出曲线，比较两者中人参皂苷的溶出速率。[结果]西洋参超微粉中人参皂苷Rb1的累积溶出度高于粗粉，差异有统计学意义（P＜0.01），人参皂苷Re的累积溶出度，超微粉与粗粉比较，差异无统计学意义（P＞0.05），西洋参中人参皂苷Rg1含量过低，未做溶出考察。[结论]超微粉碎可以促进西洋参中人参皂苷Rb1的溶出，对人参皂苷Re的溶出无影响。

布洛芬片溶出度考察

本研究通过对6个生产厂家的布洛芬片进行体外溶出试验比较,其中3个厂家为薄膜衣片,3个厂家为糖衣片,旨在为进一步比较研究和不同厂家制剂的临床应用提供参考.

不同生产厂家盐酸氟桂利嗪胶囊体外溶出比较

选取市售的两种盐酸氟桂利嗪胶囊与国内原研品种进行体外溶出数据比较,实验表明两种市售制剂与原研制剂的体外溶出数据相似,溶出度符合中国药典标准.

不同基质制备的吴藿降压滴丸体外溶出对比研究

目的 测定不同基质制备的吴藿降压滴丸中淫羊藿苷的溶出曲线,比较其体外溶出差异,并根据所得到的溶出参数,选择佳的滴丸基质.方法 采用紫外分光光度法在270nm处测定不同基质制备的吴藿降压滴丸中淫羊藿苷的体外溶出量和溶出速率.结果 以泊洛沙姆-188为基质制备的滴丸,其溶出效果优于PEG类.结论 应用溶出度测定的方法可以作为选择佳滴丸基质的有效依据.

穿心莲内酯固体分散体的制备及体外溶出度测定

穿心莲内酯(Andrographolide)是爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要成分之一[1],具有清热解毒、凉血消肿等功能,现代药理学研究证明,穿心莲内酯具有消炎抗菌、抗病毒感染,抗肿瘤等功能[2,3].目前穿心莲内酯主要有片剂和胶囊剂两种剂型,由于穿心莲内酯难溶于水,口服生物利用度特别低,为了提高其体内生物利用度,有必要制备穿心莲内酯的固体分散体.将穿心莲内酯和亲水性高分子材料制成固体分散体,可以显著提高其在溶出介质中的溶出度.本实验以PEG 6 000为载体材料,制备PEG6 000/穿心莲内酯固体分散体并考察其体外溶出特性.

靛玉红自乳化释药系统的体外评价

目的:制备靛玉红自乳化释药系统,并对其进行体外评价.方法:利用三角相图法探讨自乳化的形成条件,并优化靛玉红自乳化释药系统处方.通过测定自乳化时间、乳化后乳液粒径的大小及药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价.结果:佳处方组成为Labrasol-Peceol-Transcutol P(85:10:5),优选出的自乳化处方5 min内已基本乳化完全,乳化后乳液粒子大小在100 nm左右;同靛玉红混悬液相比,靛玉红自乳化释药系统的体外溶出明显提高.结论:自乳化释药系统可以提高难溶性药物的体外溶出.

自乳化药物传递系统

自乳化药物传递系统可改善药物的口服吸收,增加其生物利用度,是克服某些脂溶性或水难溶性药物制剂困难的一种极具潜力的方法.本文综述自乳化系统的组成、质量评价指标、影响其口服吸收的因素及其在给药实践中的应用.

6种市售阿司匹林肠溶片的体外溶出试验比较

目的:考察6种市售阿司匹林肠溶片的体外溶出,以评价其内在质量.方法:采用转篮法进行体外溶出试验,用紫外分光光度法检测溶出液中药物浓度,计算累积释放量.以威布尔分布拟合溶出参数,由双侧t检验对组间溶出参数进行统计学分析.结果:6种阿司匹林肠溶片在酸性介质(0.1 mol/L盐酸)及pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出均符合中国药典要求;拜阿司匹灵与其他5种阿司匹林肠溶片的体外释放速度具有显著性差异(P＜0.05),前者慢于后者.结论:6种制剂的体外溶出均符合中国药典的要求,但制剂间体外释放速度存在显著差异.

小儿用布洛芬中空栓剂的制备及其质量评价

以熔点、融变时间、外观与硬度为指标,考察了聚乙二醇(PEG)的种类(PEG 400、PEG 600和PEG 1000)和组成比例对空白栓剂基质的影响.结果表明,以PEG 400和PEG 1000 (25∶75)为混合基质的空白栓剂熔点和融变时间为30.3℃和19.3 min,外观呈均匀白色,硬度适宜.在此基础上,采用直接加入原料药粉末的方式,制备了空腔直径3 mm、距栓尾深度为1.8或2.3 cm的载布洛芬50 mg的两种小儿用中空栓.结果所得载药中空栓外观和硬度与空白栓剂相似,融变时间为18.4 min.以市售小儿布洛芬栓为对照,考察自制中空栓的体外溶出情况.结果显示,两种中空栓在20 min内均达到溶出平衡,溶出率大于90％;而市售品70 min时溶出率为79％,提示中空栓能达到快速释药的目的.

Soluplus(R)在硝苯地平固体分散体制备中的应用

采用溶剂法或熔融法制备以Soluplus(R)为主要载体材料的硝苯地平固体分散体.通过X-射线衍射(XRD)、差示扫描量热分析(DSC)及扫描电镜(SEM)表征了固体分散体的结构,并测定了原药及不同固体分散体的溶解度和体外溶出特性.结果表明,两种方法制得的固体分散体均显著增加了原药的溶解度及体外溶出,且随载体用量增加,增加幅度增大.溶剂法制得的固体分散体中药物2h溶出率比熔融法制品更高;处方中加入适量泊洛沙姆188可增大熔融法制品的溶出率.

盐酸依匹斯汀胶囊的制备及质量评价

将盐酸依匹斯汀、预胶化淀粉和微晶纤维素混匀后装填胶囊.考察了原料辅料相容性、胶囊内容物的粉体学性质和溶出度等.初步稳定性考察结果表明,所得盐酸依匹斯汀胶囊在(40±2)℃、相对湿度(75±5)％条件下放置6个月或常温放置12个月,含量和溶出度无明显改变,有关物质略有增加.

自制阿托伐他汀钙片与立普妥的体外溶出行为相似性评价

测定了自制阿托伐他汀钙片与立普妥在水、pH l.2盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的溶出曲线,并进行相似性评价.结果表明,自制片与立普妥在水、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中,15min时溶出度均达85％以上,在pH 1.2盐酸中相似因子f2为75.1.提示自制阿托伐他汀钙片与立普妥体外溶出行为相似.

普罗布考固体分散体的制备及体内评价

普罗布考分别以PEG 6000、PEG 12000和PVP为载体,以不同配比、采用溶剂-熔融法或溶剂法制备固体分散体.结果表明,以PVP为载体制备的固体分散体(药物-PVP,1:5)体外溶出效果较好,并进行了家兔体内生物利用度试验和大鼠在体肠回流试验.计算得固体分散体对原药的相对生物利用度约558%,其肠吸收与原药有显著差异(P＜0.05).

利伐沙班固体分散体的制备及体外溶出

分别以亲水性高分子材料聚乙二醇6000 (PEG 6000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、共聚维酮(coPVP)作载体,以溶剂法制备利伐沙班固体分散体,并进行体外溶出研究.采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)及扫描电镜法(SEM)对制备的固体分散体进行物相鉴别.结果表明,当利伐沙班与coPVP质量比为1∶10、反应时间为45 min、反应温度为65℃时,制得的固体分散体体外溶出效果好,5 min时固体分散体的溶出度为利伐沙班原料药的5.2倍,20 min内溶出率达到96.8％.物相鉴别表明利伐沙班以无定形高度分散于高分子载体coPVP中,证明了固体分散体的形成.

替格瑞洛片处方工艺考察及其人体生物等效性

对市售制剂倍林达(R) (Brilinta(R),规格90 mg)进行解析,以溶出率为主要考察指标,筛选了自制片剂处方中甘露醇、二水合磷酸氢钙的型号,黏合剂和崩解剂的加入方式等处方因素,并考察工艺因素对制剂体外溶出行为的影响和包装材料对自制片剂溶出稳定性的影响.结果表明,二水合磷酸氢钙(粉末型)、黏合剂内加、片芯硬度(125～155N)和包装材料[聚氯乙烯(PVC)/聚偏二氯乙烯(PVDC)材质]等是保证替格瑞洛片生产工艺稳定和贮存稳定的主要因素.并且,通过人体药动学试验评价自研制剂与市售制剂在空腹和餐后给药的药动学行为.结果提示,本试验筛选出的处方和工艺可行,产品与市售制剂生物等效.

挤出造粒-气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅱ.奥美拉唑肠溶微颗粒的研究

用挤出造粒-气流包衣法制备的奥美拉唑肠溶微颗粒,具有较好的耐酸性,在人工肠液中的溶出快而完全.其人体生物利用度与洛赛克胶囊等效.