美丽红豆杉种子化学成分的研究Ⅱ

目的:对美丽红豆杉Taxus mairei种子的化学成分进行研究.方法:采用制备HPLC,TLC法和光谱法分离鉴定化学成分.结果:从美丽红豆杉种子中分离得到7个紫杉烷类化合物,鉴定为taxinine A(1),9-deacetyltaxinine(2),9-deacetyltaxinine E(3),2-deacetyltaxinine(4),taxezopidine G(5),2-deacetoxytaxinine J(6),2-deacetoxytaxuspine C(7).结论:除化合物5,6以外,其他均为首次从该植物种子中获得.

东北红豆杉心材化学成分的研究

目的:研究东北红豆杉心材的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和制备型高效液相色谱等手段对化学成分进行分离和纯化,用现代核磁技术对化合物进行结构鉴定.结果:从东北红豆杉心材分离得到10个化合物,分别鉴定为taxinine(1),taxusin(2),β-sitosterol(3),1β-hydroxybaccatin I(4),2α,5α,10β-triacetoxy-14β-(2'-methyl)butanoyloxy-4(20),11-taxadiene(5),2α,5α,10β-triacetoxy-14β-(2'-methyl-3'-hydroxy-butanoyloxy)-4(20),11-taxadiene(yunnanxane)(6),9α,10β,13α-triacetoxy-5α-cinnamoyltaxa-4(20),11-diene(7),2-deacetoxytaxinine J(8),taxezopidine G(9),2α,7β,9α,10β,13α-pentaacetoxyl-taxa-4(20),11-dien-5-ol(5-decinnamoyltaxinine J)(10).结论:化合物4,6,10是首次从该植物中分离得到.

HPLC测定加拿大红豆杉浸膏中紫杉醇的含量

紫杉醇是当今一种重要的抗癌新药,1992年被美国FDA批准为治疗卵巢癌的特效药而上市,1994年4月被批准治疗晚期乳腺癌,它对肺癌也有较好疗效[1],紫杉醇的开发、研究和应用成为近年来肿瘤化疗研究中的热点之一.目前国内外紫杉醇的供药主要依靠从植物中提取,因此涉及到如何分离并去掉与紫杉醇结构相似的其他紫杉烷类化合物,但是由于紫杉烷类化合物种类繁多,结构相似,干扰较大,给分离检测工作带来很大的困难,国内外都进行了大量的研究工作[2-5].

加拿大红豆杉中紫杉烷类成分的研究进展及药源危机解决方法探讨

加拿大红豆杉产于北美洲,主要分布在北明尼苏达州、纽芬兰、南威斯康辛州、宾夕法尼亚州.很多研究已证明加拿大红豆杉中的化学成分与其他种有很多差异,并且近年来还在加拿大红豆杉中发现了一些新骨架.通过对多种红豆杉植物所含有紫杉烷类化合物含量的分析,结果表明加拿大红豆杉中紫杉醇含量较高.该文结合文献近年来对加拿大红豆杉的研究工作,重点对近年来加拿大红豆杉中紫杉烷类化学成分研究进展及各型化合物的波谱特征进行综述,并探讨解决紫衫醇药源危机方法的研究现状.

两个新的紫杉烷类化合物临床前的抗肿瘤活性

南方红豆杉各部位中紫杉醇、10DABⅢ、7-木糖紫杉醇的含量分析

取1~3 年生南方红豆杉中各部位( 包括树根、树皮、叶片、枝条、主干木质部) 进行分离,分析其在全株中所占的比例,进一步定量分析其各部位中紫杉醇、10DAB Ⅲ、7- 木糖紫杉醇的含量;发现南方红豆杉中各部位紫杉烷类化合物含量差异较大,对工业化生产过程中如何进行合理分类加工,从而达到好的提取分离效果,起到很大的作用.

中国红豆杉紫杉烯合成酶cDNA克隆(简报)

紫杉烯合成酶(taxadiene synthase)是抗癌药物紫杉醇生物合成途径的第一个酶,也是关键酶,在红豆杉植物体内催化生成紫杉醇的母核--紫杉烯;它在植物体内低水平的表达和低酶活力被认为是紫杉醇在植物体内含量低微的重要因素.Wildung等已经得到了太平洋红豆杉(Taxus brevifolia)紫杉烯合成酶的cDNA及其核苷酸顺序,长度为2 700 bp,开放阅读框架为2 586 bp,其中包括编码137个氨基酸残基的质体转移肽和725个氨基酸残基的紫杉烯合成酶肽链.我们过去的研究得到一中国红豆杉(T.chinensis)高产紫杉烷类化合物的愈伤组织细胞系,并构建了它的cDNA文库,克隆载体为λgt10.

朝鲜产东北红豆杉树皮中紫杉烷类成分的研究

目的 研究朝鲜产东北红豆杉树皮中紫杉烷类的化学成分.方法 采用乙醇提取、液-固萃取以及硅胶柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构.结果 从朝鲜产东北红豆杉的干燥树皮中分得8个化合物.经理化性质及波谱分析.鉴定了其中的7个化合物的结构,分别为紫杉醇(taxol,I)、三尖杉宁碱(cephaolmannine,I)、7-表一紫杉醇(7-epi-taxol,II)、10-去乙酰基巴卡亭II(10-DAB II,IV)、7-木糖基-紫杉醇(7-xylose-taxol,V)、2-deacetoxydecinnamoyl taxinine J(V1)、β-谷甾醇(β-sitosterol,VII).结论 化合物I～VII为首次从朝鲜产东北红豆杉树皮中分得,化合物VI为首次从该种植物中分得.

加拿大红豆杉化学成分的研究进展及前景探讨

加拿大红豆杉Taxus canadensis是目前获得紫杉醇的主要植物资源.结合文献及对加拿大红豆杉的研究工作,重点对近年来加拿大红豆杉的化学成分,尤其是具有抗肿瘤活性的紫杉烷类化合物的类型、结构的研究进展进行综述,并探讨其化学成分研究的现状及前景.

红豆杉种子中的新紫杉烷类化合物

自从紫杉醇在临床上用于治疗乳腺癌和卵巢癌后,人们一直在寻找这种药物的新来源,并对其进行结构修饰,研究其构效关系.研究发现,许多紫杉烷类化合物可作为半合成紫杉醇或其同系物的原料.作者对红豆杉 Taxus chinensis (Pilg)Rehd. 的种子进行了研究,从中分离得到2种新紫杉烷类物和11种已知的紫杉烷类物.

东北红豆杉愈伤组织中紫杉烷类化合物的分离与鉴定

目的 明确东北红豆杉(Taxus cuspidata)愈伤组织中的化学成分,为开发可持续利用的红豆杉资源提供理论依据.方法 采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等手段对愈伤组织的正己烷和乙酸乙酯提取物进行分离和纯化;根据化合物的理化性质和波谱数据并结合相关文献对化合物结构进行鉴定.结果 从东北红豆杉愈伤组织中分离得到11个紫杉烷类化合物,分别鉴定为taxuyunnanine C(1)、2α,5α,10β-triacetoxy-14β-propionyloxy-4(20),11-taxadiene(2)、2α,5α,10β-triacetoxy-14β-isobutyryloxy-4(20),11-taxadiene(3)、2α,5α,10β-triacetoxy-14β(2'-methyl)butyryioxy-4(20),11-taxadiene(4)、云南红豆杉甲素(yunnanxane,5)、紫杉醇(paclitaxel,6)、taxol C(7)、baccatin Ⅵ(8)、1β-deoxybaccatin Ⅵ(9)、taxayuntin C(10)、baccatin Ⅰ(11).结论 化合物9、11为首次从东北红豆杉愈伤组织中分离得到,化合物1-4、8-10尚未在东北红豆杉中发现.

东北红豆杉中三种紫杉烷类化合物体外抗癌活性研究

目的:通过观察东北红豆杉中三种紫杉烷二萜类化合物2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinII(1)、5-acetyltaxuspineW(2) 及10-acetyltaxuspineB(3)对人乳腺癌细胞生长的影响,探讨这三种紫杉烷类化合物的抗癌作用及各化合物结构与活性之间的构效关系.方法:以人乳腺癌细胞为研究对象,采用MTT法检测3种紫杉烷类化合物对乳腺癌细胞生长的抑制率.结果:上述三个化合物对乳腺癌细胞均有不同程度的抑制作用,其中2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinII(1)及10-acetyltaxuspineB(3)的作用优于5-acetyltaxuspineW(2);前两者有效浓度范围是20μmol/L -100μmol/L, 后者的有效浓度为60μmol/L -100μmol/L.结论:从东北红豆杉中得到的三种紫杉烷类化合物2,9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinII(1)、5-acetyltaxuspineW(2) 及10-acetyltaxuspineB(3)对人乳腺癌细胞具有较强的体外抗肿瘤活性,侧链肉桂酰基可能是有效基团之一.

红豆杉紫杉烷类化合物超临界二氧化碳萃取及其抑瘤作用研究

目的:确定探讨超临界二氧化碳萃取(SFE)红豆杉紫杉烷类化合物的佳工艺条件及抑瘤作用.方法:采用SFE技术提取东北红豆杉紫杉烷类化合物,通过正交实验考察佳萃取工艺条件,用HPLC测定萃取物中紫杉烷类化合物的含量.并研究紫杉烷类化合物对荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用.结果:佳工艺条件是:萃取温度45℃、萃取时间60min、萃取压力25MPa、乙醇流速0.4ml/min,在此条件下得东北红豆杉紫杉烷类化合物浓度为72.32?g/ml.紫杉烷类化合物能明显抑制小鼠S180生长.结论:采用SFE法提取东北红豆杉紫杉烷类化合物是可行的,东北红豆杉紫杉烷类化合物对小鼠S180有明显抑制作用.