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贯叶金丝桃素对AD模型小鼠学习记忆能力及海马组织中Aβ1-42,βAPP及BACE1蛋白表达的影响
该文研究贯叶金丝桃素(HF)对5月龄APP/PS1双转基因小鼠学习记忆能力及海马组织中β-淀粉样蛋白1-42(Aβ142)、β淀粉样前体蛋白(βAPP)及β位点剪切酶1(BACE1)蛋白表达的影响,并初步探讨其作用机制.将5月龄APP/PS1双转基因小鼠随机分为模型组、罗格列酮组(12 mg·kg-1·d-1)及HF高、中、低剂量组(600,300,150 mg·kg-1·d-1),每组15只;另选15只同周龄同背景C57BL/6J小鼠设为正常对照组.药物使用前均稀释相同体积,采用灌胃给药,正常组及模型组给予同体积蒸馏水,每日1次,连续给药7个月.Morris水迷宫法检测AD模型小鼠学习记忆能力的变化,免疫组织化学方法和Western blot技术测定Aβ142,βAPP及BACE1的蛋白表达水平.Morris水迷宫结果提示,与正常组相比,模型组小鼠的学习记忆能力显著下降(P＜0.01);与模型组相比,HF各组及罗格列酮组小鼠学习记忆能力均有提高(P＜0.01或P＜0.05);免疫组织化学和Western blot技术检测结果表明,与正常组相比,模型组小鼠海马CA1区Aβ1-42,βAPP及BACE1蛋白表达均明显增加(P＜0.01);与模型组相比,HF各组及罗格列酮组小鼠海马CA1区Aβ1-42,βAPP及BACE1蛋白表达均有减少(P＜0.01或P＜0.05).HF改善AD模型小鼠学习记忆能力的机制可能是通过抑制脑内βAPP及BACE1蛋白的表达,从而减少AD模型小鼠脑内Aβ1-42蛋白的生成及淀粉样斑块沉积.
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路优泰对抑郁症患者血清细胞因子的影响
路优泰(neurostan)是圣约翰草(St. Johns wort),又名贯叶连翘的提取物,其中含贯叶金丝桃素、金丝桃素、伪金丝桃素和黄酮醇甙等成分,这些成分具有抗抑郁、焦虑和烦躁不安等作用.2002年7月-2003年2月,我们对路优泰进行了抗抑郁的疗效及对其血清细胞因子[包括白细胞介素1β、6(IL-1β、IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、干扰素(IFN-γ)]的影响观察,现将结果报告如下.
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贯叶金丝桃素的化学不稳定性及药理活性
贯叶金丝桃素是贯叶连翘植物的特征成分,由于其遇光后,极易发生化学氧化降解,一直未受重视.近的研究发现,该化合物是贯叶连翘及其制剂抗抑郁的重要活性成分之一,其作用机制可能是多位点,并且与金丝桃素以及其他临床上常用的抗抑郁化学合成药物不同.通过加入化学保护剂,可以实现提取物或其制剂的质量控制与药品的安全稳定.贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外,还具有抗肿瘤、抗菌与促进学习记忆等药理活性,是目前国际上研究的热点天然药物之一.
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202贯叶金丝桃中的金丝桃素和贯叶金丝桃素对P-糖蛋白的抑制作用
P-糖蛋白(P-gp)对许多药物(包括化疗药物、天然产物、毒物和肽类)的生物利用度、分布和功效有明显的影响.
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贯叶金丝桃中贯叶金丝桃素提取及含量测定研究
目的:采用低温超声波提取贯叶金丝桃素,建立贯叶金丝桃中贯叶金丝桃素含量测定方法方法:用高效液相色谱法测定.色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱,流动相:0.1％磷酸一乙腈(10∶90),流速(1.0 mL/min),检测波长210 nm,柱温:25℃.结果:线性范围:1.8930～4.4170 μg稳定性:RSD=0.70％,n=5.精密度:RSD=1.06％,n=6.重复性:RSD=0.87％,n=5回收率:99.13％,RSD=1.20％,n=9.符合有关规定,其他方法学考查均符合有关规定.结论:此方法专属性强、重复性好,可用于贯叶金丝桃原料及提取物中贯叶金丝桃素含量测定.
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不同中药配伍对贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量的影响
目的:观察比较不同中药与贯叶连翘配伍后贯叶金丝桃素含量的变化,探讨中药配伍对贯叶金丝桃素稳定性的影响.方法:选择常用抗抑郁中药与贯叶连翘配伍,分别为贯叶连翘组,贯叶连翘+姜黄组,贯叶连翘+郁金组,贯叶连翘桃+淫羊藿组,贯叶连翘+乌灵菌粉(WY)组;采用HPLC法测定贯叶金丝桃素含量.结果:贯叶连翘与姜黄、郁金配伍后,经过提取、浓缩干燥后,贯叶金丝桃素的提取率和保留率均比贯叶连翘组低,而与WY和淫羊藿配伍,提取率未有明显变化;在浓缩干燥过程中,WY组贯叶金丝桃素的保留率高于贯叶连翘组,淫羊藿组明显低贯叶连翘组.结论:实验结果表明中药配伍对中药复方有效成分的稳定性有影响.
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不同产地贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量分析比较
目的:比较不同产地贯叶连翘中贯叶金丝桃素的含量.方法:采用反相高效液相法(RP-HPLC)测定贯叶金丝桃素含量.结果与结论:不同产地贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量有差异,以陕西汉中产含量高.
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槲皮素与贯叶连翘提取物合用抗抑郁作用初步研究
目的:比较不同剂量的槲皮素和贯叶连翘提取物(有效成分为贯叶金丝桃素hyperforin,HF)合用的抗抑郁效果,探索二者的协同作用.方法:雄性ICR小鼠,分为9组,即:空白对照组,阳性对照(帕罗西汀10 mg/kg)组,槲皮素组(A:5 mg/kg,B:10 mg/kg,C:20 mg/kg),贯叶连翘提取物(HF 10 mg/kg)组,合用组(A:2.5 mg/kg槲皮素+HF 5 mg/kg;B:5 mg/kg槲皮素+HF 5 mg/kg;C:10 mg/kg槲皮素+HF 5 mg/kg);灌胃给药.用利血平拮抗试验比较各组(n=11 ～12)拮抗利血平所致低体温、运动不能和低体温的作用,用小鼠悬尾实验比较各组(n=15)动物的悬尾不动时间.结果:合用B组的利血平拮抗作用和缩短悬尾不动时间的作用与合用C组无显著差异(P＞0.05),其拮抗利血平所致低体温的作用极显著(P＜0.01)强于槲皮素B组,其缩短小鼠悬尾不动时间的作用显著(P＜0.05)或极显著(P＜0.01)强于贯叶连翘提取物(HF 10 mg/kg)组或槲皮素B组.结论:槲皮素和贯叶连翘提取物在特定剂量比例合用时有协同抗抑郁作用.
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抗抑郁良药--路优泰
德国威玛舒培博士药厂(DR)生产,香港宏志国际有限公司总代理的抗抑郁良药--路优泰,近期在国内各大城市隆重上市.路优泰是第一个纯天然植物圣约翰草(Saint John's Wort,植物名Hypericum Perforatum L.又称小连翅)提取物,它是以圣约翰草开花前不久或开花期所得到的植物地上部分作为提取原料精制而成.路优泰为黄褐色膜衣片,片芯棕褐色,味苦,微甜,每片路优泰膜衣片含干燥圣约翰草提取物(St.John's Wort Extract SWE)300mg,其中含贯叶金丝桃素9mg,金丝桃素和伪金丝桃素0.36～0.84mg,另外还含有黄酮醇甙等成分.以上这些成分使路优泰具有抗抑郁、焦虑和烦躁不安的作用.圣约翰草药用历史悠久,早在2500年前的古希腊时代,圣约翰草就已经被用于治疗神经痛和烧伤及精神抑郁症.1618年圣约翰草被收入伦敦药典,以后德、法、前苏联等国都将其收入药典.1876年King的处方集中记述了圣约翰草可用于治疗抑郁、焦虑等精神疾患,这一点目前已得到医药界的肯定.
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贯叶连翘提取物的研究新进展
贯叶连翘提取物具有很高的药用价值,作为镇静剂、抗炎药、抗抑郁药、抗肿瘤药及爱滋病治疗药物具有广阔的应用前景,越来越受到人们的重视.介绍了贯叶连翘提取物的化学成分、提取分析方法、各成分的药理及功效,总结了提取物当前研究的新水平,分析了未来研究的可行方向并提出关于药效机理研究的量子化学计算方法.
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近红外漫反射光谱法定量测定金丝桃药材中的金丝桃苷与贯叶金丝桃素
目的:以金丝桃为研究对象,以HPLC法测得的数据为标准值,通过建模,定量测定了金丝桃药材中有效成分金丝桃苷与贯叶金丝桃素.方法:建立校正样品集与测试样品集,采集近红外光谱,运用偏小二乘法建立数学模型,对测试集进行预测.结果:金丝桃苷、贯叶金丝桃素模型外部验证预测值与理论值的相关系数(R)分别为0.9967、0.9943.结论:此方法简便,对药材无损,特别适合于大量重复性样品的分析测定,为NIRDRS技术应用于中药材品质评价提供了可能.
