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HPLC指纹图谱技术对3种贯叶连翘提取物制备工艺的评价
目的:比较3种贯叶连翘提取物制备工艺的稳定性与重复性.方法:建立提取物的HPLC指纹图谱,对不同批次提取物进行相似度分析、聚类分析和模式识别.结果:3种工艺均具有良好的稳定性与重复性,且酶解后优于酶解前,纯化后优于纯化前,以酶解后经大孔树脂LSA-10纯化所得提取物的制备工艺为佳.不同批次提取物的镜像度较高,具有良好的相似性(＞0.9).结论:HPLC指纹图谱可用于同类提取物的质量控制和制备工艺评价.
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贯叶连翘提取物缓释片的处方工艺优选
目的:优选贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片的处方并考察其体外释药机制.方法:以贯叶连翘提取物中金丝桃素在不同时间点的累积释药率为综合评价指标,采用正交试验考察乳糖和MCC质量比、骨架材料及HPMC用量对处方工艺的影响.利用体外释放度试验考察缓释片的释药机制.结果:优选的处方工艺为HPMC K15M用量30％,MCC用量6.4％,乳糖用量12.6％,硬脂酸镁用量1％.贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片在2h释药率15％～30％,6h释药率40％ ～ 75％,12h释药率＞85％,释药行为符合Ritger-Peppas方程,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.结论:优选的处方工艺合理、简单.制备的缓释片体外释药缓慢、平稳,药物释放机制符合释放动力学模型.
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指纹图谱技术对贯叶连翘提取物制备工艺过程的评价
目的:建立贯叶连翘提取物(含金丝桃素类和黄酮类化合物)的指纹图谱分析方法,并对提取物制备工艺的有效性、稳定性以及抗氧化剂、药材采收部位对提取物质量的影响进行综合评价.方法:采用HPLC-UV-MS法测定了药材与提取物的指纹图谱,并对主要色谱峰进行定性定量分析.结果:在提取物指纹图谱中标示了10个特征峰,鉴定了其中8个色谱峰所代表的化学成分.采用的提取物制备工艺稳定性良好,可有效地富集金丝桃素类和黄酮类化合物;抗氧化剂的使用对提取物的质量影响不大,但药材采收部位则对其有显著影响.结论:该指纹图谱分析方法可为提取物的质量控制以及制备工艺的评价提供依据.
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中药提取物中的大孔吸附树脂残留物限量检查研究
在一些中药制剂制备工艺中采用大孔吸附树脂处理,该树脂为苯乙烯骨架型树脂,致孔剂为烷烃类,其残留物和裂解产物苯、甲苯、二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯、烷烃等对人体都有不同程度的伤害,为了保证用药的安全,故对其残留物和裂解产物进行了限量检查.本研究采用GC法用毛细管柱(SUPELCO)以聚二甲基硅氧烷(SPB-1)为固定相,顶空进样,程序升温法测定了丹参总酚酸、地黄低聚糖、贯叶连翘提取物中的树脂残留物限量.
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贯叶连翘提取物和维生素B复方镇痛作用的机制研究
目的:了解贯叶连翘提取物(600mg/kg)、VitB2(6mg/kg)、VitB6(80mg/kg)复方(以下简称复方)的镇痛作用及其与阿片受体及单胺类神经递质的关系.方法:利用小鼠甲醛致痛动物模型,慢性灌胃复方制剂,用纳洛酮阻断阿片受体后,观察小鼠在注射甲醛后0-5min、15-30min两个时相内的舔足时间;慢性灌胃复方,用利血平耗竭单胺类神经递质后,观察小鼠在注射甲醛后两个时相内的舔足时间.结果:纳洛酮对复方在两个时相的镇痛作用均无影响;利血平能够完全拮抗复方在0-5min的镇痛作用,对复方在15-30min的镇痛作用无影响.结论:复方的镇痛作用可能与增加单胺类神经递质,抗炎作用有关,无阿片系统的参与.
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贯叶连翘提取物对扩张型心肌病大鼠缝隙连接蛋白Cx43的影响
目的:研究贯叶连翘提取物(HPE)对扩张型心肌病(DCM)大鼠心肌缝隙连接蛋白Cx43表达的作用.方法:以腹腔注射阿霉素建立DCM大鼠模型为基础,分析心肌缝隙连接蛋白(Cx43)表达差异性.结果:治疗组大鼠Cx43蛋白以及Cx43 mRNA显著高于模型组.结论:HPE可能通过对Cx43受体敏感性的调节而改变Cx43表达,改善DCM大鼠心功能.
关键词： 扩张型心肌病 贯叶连翘提取物 心肌缝隙连接蛋白43 阿霉素 -
贯叶连翘提取物对小鼠抗应激反应及运动力竭小鼠抗氧化活性的影响
目的:研究贯叶连翘提取物(HPLE)对小鼠抗应激反应及运动力竭小鼠抗氧化活性的影响.方法:ICR小鼠,雌雄各半,随机均分为生理盐水(NS)对照组及高、中、低剂量HPLE组.分别采用负重游泳、常压耐缺氧和耐低温实验,观察小鼠抗急性应激反应能力,HPLE组分别按1.5 g/kg、0.75 g/kg和0.38 g/kg,ig,Bid,连续给药7 d;NS组等体积生理盐水ig.另取ICR小鼠40只,雌雄各半.随机均分为NS对照组及HPLE高、中、低剂量组.分别按ig HPLE 1.5 g/kg、0.75 g/kg和0.38 g/kg,q.d;对照组:ig等量NS,qd.连续用药2周后,开始每天进行游泳训练0.5h,到第21天后,游泳力竭后休息20min,断头取血,制备血清,检测小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)的含量变化.结果:HPLE可延长小鼠负重游泳时间,缺氧存活时间及提高耐低温能力,并能升高运动力竭小鼠血清中SOD和GSH-Px活性,降低MDA的含量.结论:PLE可提高小鼠应激反应能力,并具有抗氧化活性.
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贯叶连翘提取物对小鼠免疫性心肌炎的作用
目的:探讨贯叶连翘提取物对小鼠免疫性心肌炎的治疗作用.方法:猪心肌球蛋白免疫BALB/C小鼠,建立免疫性心肌炎模型.结果:贯叶连翘提取物能抑制小鼠脾脏组织,降低外周血T淋巴细胞CD4/CD8比例和血清肌球蛋白自身抗体滴度,减轻心肌内淋巴细胞浸润.结论:贯叶连翘提取物对小鼠免疫性心肌炎有治疗作用.
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高效液相色谱法测定金丝桃素的含量
保健食品脑康胶囊是由藏红景天和贯叶连翘提取物精制而成的纯天然增补剂,其主要成分中含有金丝桃素成分.
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解郁舒心片抗抑郁活性的主要药效学及作用机制
目的 研究解郁舒心片(贯叶连翘提取物)抗抑郁作用的主要药效学及其作用机制.方法 观察解郁舒心片对小鼠悬尾不动时间、大鼠强迫游泳不动时间、小鼠甩头行为频率、与阿朴吗啡协同降温程度、小鼠自主活动次数等指标的影响.结果 在125～500mg/kg剂量范围内,灌服解郁舒心片可减少小鼠悬尾不动时间、大鼠强迫游泳不动时间,以及增强小鼠5-羟色胺酸甩头行为效应;可明显加强阿朴吗啡的降温作用,而腹腔注射多巴胺D2受体拮抗剂氟哌啶醇0.3 mg/kg能部分拮抗其协同降温作用.灌服解郁舒心片500 mg/kg,未发现对小鼠神经系统有明显影响.结论 解郁舒心片口服给药具有明显的抗抑郁活性.
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大孔吸附树脂纯化贯叶连翘提取物的工艺
目的 筛选纯化贯叶连翘提取物的佳树脂型号及其佳工艺.方法 以金丝桃素为指标,对大孔吸附树脂的类型进行筛选,并采用正交试验,对佳大孔吸附树脂工艺进行考察.结果 佳大孔吸附树脂为LSA-10,其佳工艺为比上柱量1.954 2 mg/g；径高比1∶20；药液浓缩比1∶1,药液上样体积流量2 BV/h,分别以4 BV蒸馏水、3 BV 20％乙醇、8 BV 70％乙醇为洗脱剂洗脱,贯叶连翘提取物中的金丝桃素量提高到1.5％以上.结论 该工艺合理、稳定,纯化效果好.
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贯叶连翘提取物缓释胶囊的制备工艺研究
目的:筛选贯叶连翘提取物缓释胶囊的佳配方.方法:应用正交设计法考察不同因素水平(辅料)对贯叶连翘提取物缓释胶囊释放速度的影响.结果:所制备的缓释胶囊12 h内呈现良好的缓释特性.结论:制备该缓释胶囊的工艺简便,体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.
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贯叶连翘提取物对Beagle犬长期毒性研究
目的 观察贯叶连翘提取物经口给药9个月对Beagle犬长期毒性反应.方法 选用Beagle犬28条,随机分为4组,每组6～8条,雌雄各半.以0.3、0.55、1.0 g/kg剂量的贯叶连翘提取物(胶囊)经口给药,每日1次,每周6次,连续38周,停药恢复期8周.在整个实验期间,每日观察受试动物的一般活动状况,每周称体质量1次,并于给药前、给药10、20、30、38周、停药8周时,作心电图(Ⅱ导联ECG)检查,前肢抽血作血液学和血清生化学检测,收集尿液作尿常规检验,给药20、38周、停药8周时,处死部分动物取主要脏器和组织称重,并作组织形态学检查.结果 在给药10、20、30、38周和停药恢复期8周时,各剂量组和对照组动物一般活动状况、心电图检查、血液学和尿常规检测均未见有明显的异常改变.但在给药20、30周时高剂量组动物ALP、给药38周时中、高剂量组TBIL升高(P＜0.05或P＜0.01),届时,高剂量组动物肝脏系数上升(P＜0.05).病理检查亦显示,给药20周时,高剂量组雌、雄各有1条动物肝细胞轻度颗粒变性,雌性有1条肾曲管轻度颗粒样变性;给药38周时,仅高剂量组动物少量肝细胞或肾近曲小管有轻度颗粒样变性.其余各剂量组动物各时点的血液学和血清生化学指标、脏器系数、组织形态学变化与相应对照组比均无显著性差异(P＞0.05).结论 贯叶连翘提取物连续给药20、38周时,0.55、1.0 g/kg组Beagle犬肝、肾组织形态和功能呈现轻度的毒性反应,但停药后可随时间而逐步恢复正常,其毒性反应程度与给药剂量和服用持续时间呈正相关.贯叶连翘提取物经口给Beagle犬的安全剂量为0.3 g/kg,相当临床治疗抑郁症拟用剂量的40倍.
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贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸抗疱疹病毒复方筛选
目的:评价贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方抗疱疹病毒活性,有效复方在整体动物的安全性.方法:(1)采用细胞病变效应法(CPE),测定贯叶连翘提取物与盐酸赖氨酸3种复方(分别以质量比1：1、1：2和2：1配比)对Vero细胞和2BS细胞的细胞毒性,以及对单纯疱疹病毒I型(HSV-1)和水痘-带状疱疹病毒(VZV)的抗病毒活性.(2)一次灌胃(ig)给予小鼠复方(2：1),观察 14 d,测定LD50.结果:贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸3种复方体外对HSV-1和VZV表现不同程度的抗病毒活性,小有效浓度(MIC)和半数有效浓度(IC50)范围分别为 9.7～19.5 mg·L-1和 6.8～9.7 mg·L-1,测得复方(2：1)单次小鼠ig的LD50为 11.7 g·kg-1,95%置信区间为 6.5～17.2 g·kg-1.结论:贯叶连翘提取物和盐酸赖氨酸复方体外具有较好抗HSV-I和VZV作用,2：1复方属于无毒药物范围.
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贯叶连翘提取物对免疫性肝损伤小鼠肠道屏障功能损伤保护作用
目的：研究急性免疫性肝损伤对肠道屏障功能影响及贯叶连翘提取物( HPE)的作用。方法60只ICR小鼠随机分为正常组、模型组、HPE低剂量组(25 mg/kg )、HPE中剂量组(50 mg/kg)、HPE高剂量组(100 mg/kg)和地塞米松组(2．5 mg/kg)。 HPE组小鼠灌胃给予不同剂量HPE,连续10 d后除正常组外小鼠禁食不禁饮,12 h后采用尾静脉注射刀豆蛋白A(Con A)20 mg/kg,8~12 h后处死小鼠,取小肠组织,ELISA法测定肠匀浆二胺氧化酶( DAO)含量,免疫组化法测定肠组织闭锁蛋白( Occludin)、紧密连接相关蛋白-1(ZO-1)蛋白表达情况。结果与正常组比较,模型组小鼠肠匀浆DAO水平明显降低, Occludin、ZO-1蛋白表达减弱,差异有统计学意义(P<0．01)；与模型组比较,HPE各剂量组DAO水平显著升高, Occludin、ZO-1蛋白表达增强,差异有统计学意义( P<0．01)。 HPE高剂量组与HPE低剂量组比较,DAO、Occludin、ZO-1差异有统计学意义(P <0．01)。结论急性免疫性肝损伤时存在肠道屏障功能损伤, HPE对损伤的肠道屏障功能有保护作用,机制可能与增强Occlu-din、ZO-1蛋白表达有关。
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贯叶连翘提取物对小鼠急性免疫性肝损伤的保护作用
目的：探讨贯叶连翘提取物( HPL )对刀豆蛋白 A ( ConA)诱导的小鼠急性免疫性肝损伤的保护作用。方法60只ICR小鼠随机分为正常组、模型组、HPL低剂量组(25 mg/kg)、HPL中剂量组(50 mg/kg)、HPL高剂量组(100 mg/kg)和地塞米松组(2．5 mg/kg)。灌胃给予小鼠不同剂量HPL10 d后,采用尾静脉注射ConA 20 mg/kg制备急性免疫性肝损伤模型。8~12 h后称重,处死小鼠,检测肝脾指数；检测血清中丙氨酸氨基转移酶( ALT)、门冬氨酸氨基转移酶( AST)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)活性和胆红素、球蛋白含量；检测肝组织中超氧化物歧化酶( SOD)活性、丙二醛( MDA)和Toll样受体4( TLR4)含量；光镜下观察肝组织病理学变化。结果与模型组比较,HPL显著降低小鼠肝脾指数、血清中ALT、AST、γ-GT活性和胆红素、球蛋白含量；降低肝组织中MDA含量和TLR4表达,提高SOD活性；减轻肝组织病理损伤程度。结论 HPL对小鼠急性免疫性肝损伤有明显的保护作用。
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高效液相色谱法测定贯叶连翘提取物中4种成分的含量
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定贯叶连翘提取物中金丝桃素、金丝桃苷、芦丁和槲皮素含量的方法.方法 色谱柱为C18柱 ( 250 mm×4.6 mm,5 μm);测定金丝桃苷、芦丁和槲皮素时,流动相为甲醇-乙睛-0.3%磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长360 nm;测定金丝桃素时,流动相为甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液,检测波长580 nm.结果 金丝桃苷,槲皮素,芦丁、金丝桃素线性范围分别为1.97～20.3 μg·ml-1 (r=0.999 2),2.47～24.7 μg·ml-1(r=0.999 1),2.25～22.5 μg·ml-1(r=0.999 1) ,0.08～0.4 μg·ml-1(r=0.999 5),方法回收率均不低于98%.结论 该方法简便、准确、重复性好,可用作贯叶连翘提取物中此4种成分的含量测定.
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贯叶连翘提取物的研究新进展
贯叶连翘提取物具有很高的药用价值,作为镇静剂、抗炎药、抗抑郁药、抗肿瘤药及爱滋病治疗药物具有广阔的应用前景,越来越受到人们的重视.介绍了贯叶连翘提取物的化学成分、提取分析方法、各成分的药理及功效,总结了提取物当前研究的新水平,分析了未来研究的可行方向并提出关于药效机理研究的量子化学计算方法.
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贯叶连翘提取物的超临界CO2萃取工艺研究
采用超临界CO2萃取技术对贯叶连翘提取物的提取工艺进行了研究.结果证明,佳工艺条件为:萃取压力27MPa、温度60℃;解析釜Ⅰ压力14MPa、温度64℃;解析釜Ⅱ压力6MPa、温度50℃;CO2流量25 kg/kg原料·h;萃取时间5 h;携带剂为酒精.在此条件下,提取物达到出口标准,收率较高.
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贯叶连翘提取物对血管性痴呆大鼠学习行为和组织病理学的保护作用
目的:研究贯叶连翘提取物防治血管性痴呆的作用.方法:永久性结扎大鼠双侧颈总动脉,采用水迷宫和病理组织学方法观察药物作用.结果:贯叶连翘提取物能降低永久性结扎双侧颈总动脉后24小时内大鼠的死亡率,有降低大鼠水迷宫游出时间和错误次数的趋势,给药30d给药组与对照组相比水迷宫的错误次数显著降低;能防止海马锥体细胞死亡;提高大鼠双侧颈动脉永久性结扎后,海马SS阳性神经元数目.结论:贯叶连翘提取物在治疗血管性痴呆上有一定的开发前景.
