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尼莫地平磷脂/胆盐复合胶束的制备
目的 探讨尼莫地平磷脂/胆盐复合胶束的制备.方法 以脱氧胆酸钠和卵磷脂为辅料,采用共沉淀法制备混合胶束,通过正交试验法,采用HPLC法考察不同条件(磷脂/胆盐比例、辅料总量、超声时间)对尼莫地平在复合胶束中溶解度的影响,以包封率为指标,筛选尼莫地平混合胶束的佳制备工艺.结果 当胆盐浓度为20 mg/mL,磷脂/胆盐质量比为2∶1,超声时间为10 min时,尼莫地平磷脂/胆盐混合胶束的包封率达到优.结论 胆盐/磷脂混合胶束制备工艺简单方便、栽药量高、稳定性好,能显著提高尼莫地平的溶解度.
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pH敏感性的聚离子复合物胶束对化疗药物的共递送
目的 利用pH敏感的聚离子复合物胶束实现紫杉醇(PTX)与阿霉素(DOX)的共递送,并对其进行体内外评价.方法 制备普朗尼克F127-壳聚糖(F127-CS)复合物与乌头酸酐-阿霉素(CA-DOX)前药,利用静电作用使其形成F127-CS/CA-DOX聚离子复合物胶束.将上述胶束与普朗尼克P105混合,制备混合胶束,并将难溶性药物PTX包裹在胶束中形成共载药胶束.测量胶束的粒径、载药量、临界胶束浓度.通过体外释放实验、体外细胞实验与体内药效学实验对胶束进行评价.结果 成功制备具有pH敏感性的共载药胶束.胶束的平均粒径为179.3 nm,临界胶束浓度为0.039 mg/mL.两种药物的体外释放皆呈pH依赖性.细胞实验显示,胶束中的药物可有效地被细胞摄取.体内药效学实验显示,共载药胶束有较强的抑瘤作用与较低毒性.结论 共载药胶束具有pH敏感释放特性且对癌细胞有较强的抑制作用和较低的毒性,是一种具有潜力的共递送给药系统.
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紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究
目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为.方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况.运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学.采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学.结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形.肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P＜0.05).结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度.
关键词： 紫杉醇 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 混合胶束 口服吸收 -
载阿托伐他汀钙的普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束
目的 研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响.方法 制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径、临界胶束浓度、载药量以及体外释放的性质进行了考察.结果 混合胶束在载药量、稳定性等方面都由于单一普朗尼克胶束,通过药物体外释放试验比较,在24h时,混合胶束的释放量明显提高,药物更完全的释放.结论 在普朗尼克载阿托伐他汀钙胶束的制备中加入一定比例的mPEG-b-PLGA可不同程度的提高其性能,具有一定的应用前景.
关键词： 阿托伐他汀钙 普朗尼克F127 mPEG-b-PLGA 混合胶束 -
泊洛沙姆混合胶束的研究进展
两个或多个不同嵌段共聚物自组装形成的混合胶束,能够有效提高聚合物胶束的物理稳定性和载药量.泊洛沙姆,由于其实用性、生物相容性、低毒性以及逆转肿瘤多药耐药性(MDR)等优点,在药物传递系统中常被用于制备混合胶束.对泊洛沙姆混合胶束近几年的研究进行综述.
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人参稀有皂苷Compound K混合胶束的处方优化及体外评价
目的:优化人参稀有皂苷CompoundK (CK)混合胶束的处方,考察其体外释放度和表观渗透系数(Pspp).方法:以大豆磷脂和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为辅料,采用溶剂挥发法制备CK混合胶束.以载药量、包封率、粒径为指标,采用正交试验优化投药量、大豆磷脂-TPGS比例、水化体积.考察优处方所制胶束的形态、粒径、载药量、包封率、溶解度、体外释放度和在结肠腺癌Caco-2细胞模型中的Papp.结果:CK混合胶束的优处方投药量为1.0 mg,大豆磷脂-TPGS比例为1∶1,水化体积为10 ml.所制混合胶束呈球形或类球形,平均粒径为(110±2.69)nm,载药量为(4.32±0.19)％,包封率为(92.23±2.76)％,溶解度为(469.21±0.024) μg/ml,150 h时累积释放度为(66.19±0.027)％(n=3).CK原料药和CK混合胶束的Papp分别为26.20、3.78(n=6).结论:优化的制备工艺可行,成功制得CK混合胶束.
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环孢素A混合胶束的制备与理化性质考察
目的 制备环孢素A混合胶束并对其理化性质进行研究.方法 通过正交设计筛选环孢素A混合胶束的佳处方,并考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量、包封率和体外释放情况.结果 佳处方为环孢素A与磷脂的质量比为1∶7、胆固醇硫酸酯钠与磷脂的质量比为1∶4、水合介质为双蒸水,由此制备出的胶束呈球形,平均粒径为(139.2±2.3)nm,Zeta电位为(-25.3±0.56)mV,胶束的载药量达(6.04 ±0.04)g/L,包封率为(94.5±0.46)%,24 h内体外累积释放(33.1±2.7)%.结论 用优化处方制备的环孢素A混合胶束,其稳定性和分散性良好,具有一定缓释作用.
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9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束的制备及其性质研究
目的 制备9-硝基喜树碱磷脂/胆盐混合胶束(9-NC MMs),进行单因素处方筛选及初步性质研究.方法 采用共沉淀法制备9-NC MMs;通过单因素考察,研究蛋黄卵磷脂(EPC)/脱氧胆酸钠(SDC)比例、辅料总浓度、水化介质离子强度对9-NC在混合胶束中溶解度的影响及抗氧剂叔丁基羟基茴香醚(BHA)用量筛选；拟定处方,考察9-NC MMs的粒径、形态、稀释稳定性和溶血性.结果 9-NC MMs优化处方为:EPC/(EPC+ SDC)为0.4；辅料总浓度为2.5％；水化介质为0.9％NaC1溶液,BHA用量为0.005％.在此处方下,9-NC在水中的溶解度可提高到1 mg· mL-1；9-NC MMs具有良好的稀释稳定性,载药胶束平均粒径为7.04 nm,透射电镜说明胶束形态为均匀类圆形,无溶血作用.结论 9-NC EPC/SDC MMs的制备工艺简便,能有效提高9-NC溶解度,粒径分布理想、稳定性好、安全性好,便于临床静脉注射的应用.
