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蛇葡萄素混合纳米胶束的制备及体外评价
为了提高蛇葡萄素的溶解性和抗肿瘤活性,以普朗尼克F127和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为复合载体材料,采用薄膜水化法制备蛇葡萄素纳米胶束,考察蛇葡萄素纳米胶束的佳工艺条件和理化参数.采用MTT法,比较原料及纳米胶束制剂对MCF-7细胞增殖的抑制作用.结果表明,蛇葡萄素纳米胶束平均粒径为(22.6±0.5) nm,包封率为(80.42±1.13)％,载药量为(4.41±0.26)％.所制得的蛇葡萄素混合纳米胶束比蛇葡萄素原料的溶解度增加16倍,且在不同释放介质中8h可累积释放药物90％以上,并能够显著抑制MCF-7细胞的增殖(P＜0.01).该混合纳米胶束可作为蛇葡萄素新的药物传递系统.
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氯诺昔康F127原位凝胶剂体内外释药相关性的研究
将普朗尼克F127和F68联合应用作为凝胶基质制备载氯诺昔康的原位凝胶剂,并对其体内外释药相关性进行研究.以胶凝温度、胶凝时间和通针性为评价指标,采用冷溶法制备氯诺昔康原位凝胶剂.首先,通过单因素考察筛选空白原位凝胶和载药原位凝胶的佳处方,并对其理化性质进行表征;然后,采用动态膜透析法测定氯诺昔康原位凝胶剂的体外释药性,以大鼠为研究对象,皮下注射给药研究氯诺昔康原位凝胶剂的体内释药性;后,采用体外释放曲线与体内吸收曲线各时间点分别相关的方法评价其体内外相关性.结果表明佳处方的原位凝胶剂含20％的F127、2.3％的F68,且为假塑性流体,胶凝温度为36℃,胶凝时间为(252±1.53)s,通针性好;12 h体外累积释放百分率为82.33％,与氯诺昔康溶液相比具有明显缓释效果;大鼠皮下注射给药后,由体内血药浓度-时间曲线可知,与溶液相比,氯诺昔康原位凝胶剂在皮下滞留量较多;采用Loo-Riegelman法计算体内吸收百分数,评价原位凝胶剂的体外释放与体内吸收的相关性,相关系数为r =0.964 1.说明氯诺昔康F127原位凝胶剂制备工艺简单,大鼠皮下注射给药体内外相关性良好.
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星点设计——效应面法优化小檗碱Pluronic F127聚合物胶束制备工艺
制备盐酸小檗碱Pluronic F127共聚物胶束,并通过星点设计——效应面法优选其处方.利用薄膜水化法制备盐酸小檗碱Pluronic F127共聚物胶束,在单因素试验的基础上,选取影响显著的因素作为自变量,以包封率和载药量作为考察指标,进行2因素5水平的中心组合响应面优化实验设计(也称星点设计——效应面法),并进行多项式非线性方程拟合,优选佳处方工艺并进行验证.优处方工艺为Pluronic F127/小檗碱质量比6.9,水化体积13.14 mL;得到的胶束包封率为96.55％,与预测值97.71％相对误差仅1.19％;载药量为12.09％,与预测值12.36％相对误差仅2.18％,理论载药量为12.64％,实际载药量达到了理论载药量的95.65％.应用星点设计——效应面优化法能够精确有效地优化小檗碱Pluronic F127聚合物胶束的制备工艺.为提高胶束稳定性进行冻于得到胶束冻干制剂再分散性良好,可在4℃保存至少一个月,仍具有较高的包封率.
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牛血清白蛋白温敏凝胶给药系统的制备及释放度考察
目的 制备牛血清白蛋白(BSA)温敏凝胶给药系统,并考察给药系统的释放情况.方法 以温敏凝胶材料普朗尼克F127为载体,以相变温度为指标,通过倒置试管法筛选普朗尼克F127的浓度.通过BCA蛋白定量试剂盒法测定BSA的含量.以PBS缓冲液为释放介质,考察凝胶给药系统中BSA的释放.结果 浓度为20％(w/v)的普朗尼克F127凝胶的相变温度为23℃,载入BSA后相变温度不变.BSA在普朗尼克F127凝胶系统中的释放12h可释放80％以上,具有缓释效果,且释放接近零级动力学过程.结论 BSA-普朗尼克F127温敏凝胶系统制备方法简单,具有明显的缓释效果.
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载阿托伐他汀钙的普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束
目的 研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响.方法 制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径、临界胶束浓度、载药量以及体外释放的性质进行了考察.结果 混合胶束在载药量、稳定性等方面都由于单一普朗尼克胶束,通过药物体外释放试验比较,在24h时,混合胶束的释放量明显提高,药物更完全的释放.结论 在普朗尼克载阿托伐他汀钙胶束的制备中加入一定比例的mPEG-b-PLGA可不同程度的提高其性能,具有一定的应用前景.
关键词： 阿托伐他汀钙 普朗尼克F127 mPEG-b-PLGA 混合胶束 -
还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束的制备
目的：制备还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。方法：对普朗尼克F127的疏水段引入甲基丙烯酸叔丁酯和半胱胺，合成强疏水性的巯基化衍生物F127-SH。利用薄膜水化法和巯基的氧化反应，制备载紫杉醇（PTX）的还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束（F127-SS/PTX），检测其粒径、包封率、载药量，考察其在还原和非还原环境下的粒径变化和释药行为。结果：该胶束的平均粒径为（77.87±1.79）nm，包封率为（92.73±2.35）％，载药量为（16.25±0.99）％；在10 mmol/L二硫苏糖醇作用下，其粒径迅速增大，PTX释药速度显著增加。结论：成功制得还原响应型高载药量普朗尼克F127聚合物胶束。
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九节龙皂苷Ⅰ聚合物载药胶束的制备及体外表征
目的：制备九节龙皂苷Ⅰ普朗尼克F127载药胶束。方法采用成膜‐水化法制备该胶束体系，通过正交实验优化处方，用透射电镜和激光粒子测定仪对胶束的粒径分布和形态进行表征，用透析法考察体外释药特征。结果优处方制备的九节龙皂苷Ⅰ普朗尼克F127载药胶束的粒径为18．74 nm ，外观呈圆球形，包封率大于90％，较九节龙皂苷Ⅰ（ADS‐Ⅰ）纯药具有显著的缓释效果。结论九节龙皂苷Ⅰ普朗尼克F127载药胶束的粒径小，包封率高，可显著增加所载药物的溶解性，且具有显著缓释作用，是1种具有应用前景的抗肿瘤药物给药系统。
