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九节龙皂苷体内的抗肿瘤作用
川产九节龙(Ardisia pusilla A.DC)系紫金牛科紫金牛属植物的全草,具有清热解毒、消炎止痛作用,对风湿、痨咳及各种炎症有良效,民间用于跌打损伤及蛇咬伤.近年来报道了从川产九节龙中分离得到两个新三萜化合物九节龙皂苷Ⅰ和Ⅱ[1].为了探讨其抗肿瘤活性,王四旺等[2]研究了九节龙皂苷Ⅰ灌胃小鼠体内的抗肿瘤作用,本文主要探讨九节龙皂苷Ⅰ和Ⅱ腹腔注射给药在动物体内的抗肿瘤作用.
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九节龙皂苷Ⅰ衍生物的合成及细胞毒活性研究
目的 对九节龙皂苷Ⅰ进行结构修饰得到新的结构类似物,并对其抗肿瘤活性进行研究.方法 通过对九节龙皂苷Ⅰ的30位醛基进行氧化、还原或氨基化合物的缩合得到一系列新的化合物,并采用MTT法对合成的衍生物进行9种人癌细胞毒活性研究,通过IC50来评价其抗肿瘤活性.结果 得到的新化合物a、b、d和中间体c,分别为氢化九节龙皂苷Ⅰ、加氧九节龙皂苷Ⅰ、九节龙皂苷缩4-苄基-3-氨基硫脲和九节龙皂苷缩肼基二硫代甲酸甲酯;其中化合物a和中间体c对常见的9种人癌细胞IC50相比原皂苷均降低(P＜0.05),说明其对肿瘤细胞的抑制能力较原皂苷增强.结论 通过对九节龙皂苷Ⅰ进行结构修饰,能够使其抗肿瘤活性增强.
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正交试验设计优选九节龙皂苷Ⅰ聚乳酸微球的制备工艺
目的 筛选溶剂蒸发法制备九节龙皂苷Ⅰ聚乳酸微球(ADS-Ⅰ-PLA-MS)佳工艺.方法 采用HPLC-ELSD测定方法,以包封率和载药量为评价指标,W/O/W溶剂蒸发法制备微球;通过单因素和正交试验设计,考察内水相九节龙皂苷Ⅰ (ADS-Ⅰ)甲醇溶液的质量浓度、ADS-Ⅰ甲醇溶液与聚乳酸(PLA)二氯甲烷溶液体积比、PLA二氯甲烷溶液质量浓度和聚乙烯醇(PVA)体积等因素对ADS-Ⅰ-PLA-MS包封率及载药量的影响.结果 溶剂蒸发法制备ADS-Ⅰ-PLA-MS的佳工艺条件为ADS-Ⅰ甲醇溶液质量浓度为8 mg/mL、ADS-Ⅰ甲醇溶液与PLA二氯甲烷溶液体积比为1∶13、PLA二氯甲烷溶液质量浓度为90 mg/mL、PVA体积为500 mL.结论 优选出的ADS-Ⅰ-PLA-MS制备工艺合理可行.
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正交试验优选九节龙皂苷Ⅰ的提取工艺研究
目的 筛选九节龙中九节龙皂苷Ⅰ的佳提取工艺,并建立HPLC-ELSD法对九节龙皂苷Ⅰ的测定方法.方法 采用L9(34)正交试验,以九节龙皂苷Ⅰ提取率和干浸膏得率为检测指标.HPLC-ELSD色谱条件:Phenomenex C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(75:25);体积流量:1.0 mL/min;检测器漂移管温度:73.8℃;载气体积流量:2.0 L/min.结果 佳提取工艺为75%乙醇,第1次8倍量提取4 h,第2次6倍量提取3 h.九节龙皂苷Ⅰ在0.88～4.42μg范围内线性关系良好(r=0.999 9);样品平均回收率为100.37%,RSD为1.88%(n=6).结论 建立的正交试验优选九节龙的提取方法可行,采用的HPLC-ELSD法测定九节龙皂苷Ⅰ的方法可用于九节龙皂苷Ⅰ的质量控制.
关键词： 九节龙 九节龙皂苷Ⅰ 正交试验 HPLC-ELSD法 -
九节龙皂苷Ⅰ对胶质瘤U87细胞侵袭和迁移的影响
目的 观察九节龙皂苷Ⅰ(从九节龙全草中萃取)对胶质瘤U87细胞体外侵袭、迁移等生物学行为的影响及作用机制的探讨.方法 体外培养U87细胞,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)实验检测胶质瘤U87细胞经不同浓度九节龙皂苷Ⅰ作用24、48、72 h后增殖率的变化；细胞划痕实验观察九节龙皂苷Ⅰ对U87细胞移动能力的影响；Transwell侵袭转移模型评价九节龙皂苷Ⅰ对U87细胞侵袭能力的影响；明胶酶谱法分析九节龙皂苷Ⅰ对U87细胞分泌基质金属蛋白酶(MMP)活性的影响.结果 MTT法显示一定浓度的九节龙皂苷Ⅰ可抑制U87细胞生长,并随着浓度增加和作用时间延长而明显增加(P＜0.05)；与对照组比较,经九节龙皂苷Ⅰ作用后U87细胞迁移和侵袭能力明显降低,MMP-2分泌减少.结论 九节龙皂苷Ⅰ可有效抑制脑胶质瘤U87细胞迁移和侵袭能力,其机制可能与九节龙皂苷Ⅰ降低细胞MMP-2活性相关.
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九节龙皂苷Ⅰ的抗肿瘤作用和免疫调节作用
目的研究九节龙皂苷Ⅰ对S180、H22、EAC和L1210荷瘤小鼠的治疗作用及对荷瘤小鼠免疫功能的影响.方法小鼠右腋皮下(或腹腔)接种瘤细胞复制荷瘤小鼠模型.连续灌胃给药九节龙皂苷Ⅰ 8 d后,剥离瘤块,计算抑瘤率;3H-TdR参入法研究了其对脾淋巴细胞增殖的影响,腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞法测量了其对巨噬细胞吞噬功能的影响.结果九节龙皂苷Ⅰ对小鼠S180、H22和EAC实体瘤均有抑制作用,其100 mg·kg-1对3种移植瘤大抑瘤率分别为38.7%、48.6%和50.0%;并能促进荷瘤小鼠脾T淋巴细胞增殖,提高巨噬细胞吞噬能力.结论九节龙皂苷Ⅰ能抑制小鼠移植性肿瘤生长,并能改善荷瘤小鼠免疫功能.
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九节龙皂苷Ⅰ对口腔黏液表皮样癌细胞系M3SP2增殖、迁移和侵袭作用的影响
目的:研究九节龙皂苷Ⅰ对口腔黏液表皮样癌细胞系M3SP2的增殖、迁移和侵袭作用的影响.方法:培养口腔黏液表皮样癌细胞系M3SP2,分为对照组(不合药物的DMEM处理)、九节龙皂苷组(15 μg/mL九节龙皂苷Ⅰ)处理,通过MMT方法检测细胞的活力、划痕试验检测细胞的迁移和侵袭,Western-blot检测Bcl-2、Bax和基质金属蛋白酶2、9(MMP-2、MMP-9)的蛋白含量.结果:(1)增殖、迁移和侵袭能力:九节龙皂苷组的MTT值、(A0一A24)/A0均低于对照组(P＜0.05);(2)分子机制:九节龙皂苷组的Bcl-2、MMP-2、MMP-9含量低于对照组,Bax含量高于对照组(P＜0.05).结论:九节龙皂苷Ⅰ可以抑制黏液表皮样癌细胞的增殖、迁移和侵袭,这一作用可能是通过上调Bax、下调Bcl-2、MMP2、MMP9来实现的.
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九节龙皂苷Ⅰ聚合物载药胶束的制备及体外表征
目的：制备九节龙皂苷Ⅰ普朗尼克F127载药胶束。方法采用成膜‐水化法制备该胶束体系，通过正交实验优化处方，用透射电镜和激光粒子测定仪对胶束的粒径分布和形态进行表征，用透析法考察体外释药特征。结果优处方制备的九节龙皂苷Ⅰ普朗尼克F127载药胶束的粒径为18．74 nm ，外观呈圆球形，包封率大于90％，较九节龙皂苷Ⅰ（ADS‐Ⅰ）纯药具有显著的缓释效果。结论九节龙皂苷Ⅰ普朗尼克F127载药胶束的粒径小，包封率高，可显著增加所载药物的溶解性，且具有显著缓释作用，是1种具有应用前景的抗肿瘤药物给药系统。
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ELSD-HPLC法测定川产九节龙药材中九节龙皂苷Ⅰ含量
目的:建立川产九节龙药材中九节龙皂苷Ⅰ的HPLC-ELSD测定方法,考察了药材中九节龙皂苷Ⅰ含量.方法:采用Phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为甲醇-水(75:25);漂移管温度为73.8℃,载气流量为2.0 L·min-1.结果:九节龙皂苷Ⅰ能与其他成分良好分离,药材中九节龙皂苷Ⅰ含量差异较大,九节龙皂苷Ⅰ在0.88～4.42 μg范围内,线性关系良好(r=0.9999);样品平均回收率为99.8%,RSD为1.3%(n=6);结论:本EISD-HPLC方法可有效测定川产九节龙中九节龙皂苷Ⅰ的含量.
