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骨肉瘤99TCm-MIBI显像与化疗疗效预测的研究进展
同位素99m锝-甲氧基异丁基异睛(99TCm-MIBI)是一种正一价亲脂性阳离子化合物,曾被用在心肌显像,后来偶然发现在肿瘤中聚集,现在已经逐渐发展成为一种成熟的肿瘤阳性显像剂.目前的基础研究集中在体内药代动力学与肿瘤多药耐药(multidrug resistance,MDR)、凋亡、血供、氧饱和度等之间的相互关系;临床方面集中在肿瘤微创手术中作为定位探子、预测化疗敏感性以及筛选化疗敏感剂等相关研究.
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五味子和甘草对大鼠肝药酶的诱导作用导致利多卡因药动学的改变
通过大鼠的体外和体内药代动力学研究,探讨了五味子和甘草与其他药物之间的相互作用.雄性SD大鼠口服6 d五味子或甘草水煎液,剂量为生药1 g或3 g/kg,空白对照和阳性对照分别给予蒸馏水和苯巴比妥钠(0.12 g/kg),制备各给药组肝微粒体并测定P450水平.以利多卡因为探针药物,以给予五味子、甘草或苯巴比妥钠6 d的大鼠肝微粒体研究其体外代谢速率;在体内药代动力学的研究中,大鼠先口服6 d五味子、甘草或苯巴比妥钠,第7天静脉给予利多卡因(10 mg/kg),测定血浆和尿液中利多卡因的浓度,计算出药动学参数.结果:五味子组和甘草组大鼠P450水的平与对照相比有显著差异,P450水平与剂量和时间呈相关性.第6天,与空白对照的P450水平(0.695 μmol/g)相比,五味子组、甘草组和苯巴比妥钠组分别增加了58%、91%和270%.在服用了五味子、甘草和苯巴比妥钠的大鼠肝微粒体中利多卡因的代谢速率明显高于空白对照,而体内的药动学参数也明显改变.在五味子组和甘草组中,利多卡因的半衰期分别缩短了28%和39%,总清除率增加了76%和59%.表明五味子和甘草对P450同工酶具有诱导作用.因此,当其他药物与五味子或甘草合用时,其有效性和安全性将会受到影响.
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灯盏花素制剂的临床应用
通过阅读大量有关灯盏花素制剂各方面的文献,对其进行归纳整理.灯盏花素临床主要用于心脑血管疾病、肾病等疾病的治疗,但其口服制剂生物利用度较低,注射剂给药半衰期短;临床应用不良反应较少见,偶发不良反应的原因可能与其药理作用、患者体质和给药剂量有关.因此有必要进行灯盏花素新制剂的深入研究与开发,以提高其吸收和生物利用度,增强临床疗效.
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鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察
目的 研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度.方法 大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数.结果 大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/mL,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/mL.制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2％、340.1％.结论 与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度.
关键词： 鸦胆子油 固体自微乳化给药系统 体内药代动力学 生物利用度 -
单唾液酸四己糖神经节苷脂药代动力学研究
神经节苷脂是含唾液酸的酸性糖鞘脂,是细胞膜的组成成分,在中枢神经系统,尤其在大脑灰质中含量丰富.单唾液酸四己糖神经节苷脂(Monosialotetrahexosylganglioside,GM1)是重要的神经节苷脂之一,在中枢神经系统病变的治疗中起重要作用,具有促进神经重构的功能,可以加速神经细胞修复、大程度的恢复原有的神经功能.许多学者对其体内药代动力学进行了研究,主要集中在以下几方面.
