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穿琥宁辅治小儿肺炎的疗效观察
本文对114例小儿肺炎进行了治疗观察.其诊断标准一致,随机分为治疗组(60例)、对照组(54例),在常规抗感染、对症治疗的基础上,治疗组加用穿琥宁静点治疗,剂量为5-10mg/kg/d.观察结果表明,穿琥宁具有较强的清热解毒作用,在退热、止咳喘、清除肺部罗音及缩短病程等方面均优于对照组,治疗组总有效率为92%,对照组为78%,说明穿琥宁疗效显著,且用药安全,无毒副作用,是辅治小儿肺炎较理想的药物之一.
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穿琥宁注射液治疗普通感冒47例
我科2004年11月～2005年4月用穿琥宁注射液治疗普通感冒47例,疗效满意,报告如下:
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喹诺酮类药物不能与穿琥宁配伍使用
中国误诊学杂志社编辑部:喹诺酮类药物是临床常用的广谱抗菌药物之一,它对呼吸系统感染治疗效果更佳.穿琥宁是一种抗病毒类药物,用于病毒性肺炎、病毒性呼吸道感染等.临床上在治疗肺部感染时,往往将以上两种药物联合用药,效果更佳.但是我们在实际工作中发现有些喹诺酮类药物与穿琥宁稀释液在滴管中相遇时,出现了白色混悬液,观察如下.
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穿琥宁注射液联合利巴韦林治疗小儿急性上呼吸道感染的临床疗效观察
目的 观察穿琥宁注射液联合利巴韦林对小儿急性上呼吸道感染的临床疗效.方法 将112例急性上呼吸道感染患儿随机分为研究组和对照组,均进行常规抗感染治疗,对照组在此基础上加用利巴韦林10mg/kg,1次/d；研究组在对照组基础上加用穿琥宁注射液10 mg/kg,1次/d；两组均连续用药3～5d后,评价临床疗效.结果 治疗组临床总有效率为94.64％,对照组临床总有效率为75.00％,两组间差异显著(P＜0.05).结论 穿琥宁注射液联合利巴韦林治疗小儿急性上呼吸道感染的临床疗效显著,值得推广.
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丁酸钠联合穿琥宁对人大肠癌细胞HCT-8增生的影响
目的:探讨丁酸钠、穿琥宁体外联合应用对结肠癌细胞的影响.方法:应用生长曲线、MTT、流式细胞仪、电镜研究丁酸钠、穿琥宁对HCT-8的增生抑制及诱导凋亡作用.结果:丁酸钠对HCT-8细胞有明显抑制作用,48 h后各组抑制率分别为15.7%,20.3%,33.3%(P＜0.01),呈现浓度、时间依赖性.电镜下观察可见成熟分化改变及凋亡细胞,流式细胞仪可检测到亚G1峰,细胞周期分析发现其主要阻滞在G1期.穿琥宁与其联合应用,混合组1在24 h,48h凋亡率为23.5%,48.6%,混合组2在2 4h,48 h凋亡率为30.8%,54.2%(P＜0.01).结论:丁酸钠抑制HCT-8细胞增生,并诱导其成熟分化、凋亡.穿琥宁与其合用使凋亡率增加.
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穿琥宁治疗流行性角膜结膜炎
1资料和方法治疗对象为我院1996年以来门诊的流行性角膜结膜炎患者共256例(512只眼),其中用穿琥宁治疗者50例(100只眼),男23例,女27例;年龄小6个月,大者74岁,平均32.8岁;发病时间短者半天,长者15天;未累及角膜者33例,角膜上皮受累者17例.
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穿琥宁治疗小儿病毒性脑炎疗效观察
1999年4月～2000年8月,我们应用穿琥宁治疗小儿病毒性脑炎,疗效满意.1对象和方法1.1对象穿琥宁组60例,男34例,女26例;年龄2～12岁,平均7岁.对照组50例,男26例,女24例;年龄5～11岁,平均8岁.两组患儿年龄、性别无显著差异,治疗前症状及脑电图改变基本相似.
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关键词：
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注射用穿琥宁乳剂在大鼠体内药代动力学及组织分布
目的 研究自研新型注射用穿琥宁乳剂(CHE)在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况.方法 采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(LC-MS/MS)建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂(CHR),研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CHE与CHR组织浓度评价CHE的组织分布特点及靶向性.结果 首先建立了一个适用于检测DAS的LC-MS/MS方法;两种穿琥宁制剂在大鼠体内的药代动力学参数无显著性差异.尾静脉给予大鼠CHE或CHR 2 h后,CHE组DAS在靶组织肺中的浓度显著高于CHR.结论 自研的CHE与CHR在大鼠体内的药代动力学过程相似,但可以增加DAS在靶器官肺中的浓度和作用时间,具有靶向增强作用.
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穿琥宁针剂工艺改进
注射用穿琥宁是采用爵床科植物穿心莲提取物穿心莲内酯,经酯化、脱水、成盐、结晶,制成穿琥宁,再经过配料、冻干等工艺过程制成穿琥宁冻干粉针剂.该产品具有明显的解热、抗炎、促进肾上腺皮质功能及镇静作用,可促进中性粒细胞巨噬细胞的吞噬能力,提高血清中溶菌酶的含量.病毒灭活试验表明,穿琥宁对腺病毒、流感病毒、呼吸道细胞病毒有灭活作用,体外抑菌试验揭示对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等11种细菌有抑菌作用.临床上广泛应用于上呼吸道感染、支气管炎、扁桃体炎、腮腺炎、肺炎、胃肠道、泌尿道及胆道感染等症[1～3].该药为纯中药制剂,它为二帖类内酯化合物,是国家中医药管理局批准的全国中医医院急诊科(室)首批必备中成药之一.
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注射用穿琥宁与4种输液配伍的稳定性
目的 考察在25℃温度下,穿琥宁在5%葡萄糖、10%葡萄糖、葡萄糖氯化钠、0.9%氯化钠输液中配伍的稳定性.方法 将穿琥宁加入到上述4种不同输液中,模拟临床用药浓度,放置25℃温度下,用紫外分光光度法测定配伍后不同时间混合液的吸收度,计算穿琥宁在输液中的含量,同时测定混合液的pH值,观察外观.结果 穿琥宁与4种输液配伍后,在25℃温度下放置6h内,含量、PH值、外观均无明显变化.结论 穿琥宁可与上述4种输液配伍使用.
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穿琥宁、地塞米松合用致小儿过敏性休克
患儿男,8岁.因发热,于2002年2月31日下午来我院就诊.查体:T 38.5 ℃,咽喉红肿,扁桃体增大,听诊心、肺正常.检测WBC 5.9×109·L-1.诊断为上呼吸道感染.门诊给予复方氨基比林1.0 ml,im;5%葡萄糖注射液250 ml+穿琥宁120 mg静滴治疗.0.5 h后,体温下降;但夜间体温上升为39.5 ℃,再次给予复方氨基比林1.0 ml,im;5%葡萄糖注射液250 ml+穿琥宁100 mg+地塞米松3 mg静滴.
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静脉滴注穿琥宁和炎琥宁在健康人体的生物等效性
目的 评价炎琥宁和穿琥宁2种注射液在健康人体的生物等效性.方法 选择健康成年人20名,随机分为2组,每组10人,自身前后交叉分别静脉滴注穿琥宁和炎琥宁注射液200 mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数,考察其生物等效性.结果 20名健康受试者静脉滴注炎琥宁和穿琥宁注射液的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(10.31±2.95),(9.80±2.31)μg·L-1,tmax分别为(1.29±0.33),(1.38±0.23)h,t1/2分别为(1.28±0.40),(1.68±0.51)h,AUC0-8 h分别为(19.66±6.48),(25.11±17.72)μg·h·L-1.以AUC0-∞、AUC0-8h计算相对生物利用度分别为(92.52±35.46)%,(98.54±14.60)%.结论 2种注射液具有生物等效性.
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穿琥宁注射液的不良反应原因分析
穿琥宁(Potasslum dehrdrographolide succinas)注射液是从中药穿心莲叶中提取的穿心莲内酯经化学半合成的广谱抗病毒新药,化学成分为脱水穿心莲内酯琥珀酸单钾盐.具有明显的解热、抗炎、促进肾上腺皮质功能及镇静作用,可促进中性粒细胞、巨噬细胞的吞噬能力,对腺病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒有灭活作用,对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等有明显的抑制作用.
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输液时发生药物配伍变化的分析
目的 分析几组输液发生药物配伍变化的原因并提出解决问题的对策,为临床合理用药提供参考.方法 通过查阅药品说明书和相关文献,证实几组输液的药物存在配伍反应;避免两种药物在输液管中相遇发生配伍反应可采取4种方法.结果 方法1和方法2简单方便,可操作性强,可作为常规处理方法.结论 药物配伍变化影响合理用药且原因复杂多样,应采取各种措施加以避免.
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穿琥宁对大肠癌HCT-8/5-FU耐药细胞株逆转作用的研究
目的:探讨中药制剂穿琥宁对HCT-8/5-FU多药耐药细胞株的影响.方法:观察0.4,1.2和2.4mg·mL-1穿琥宁作用下的HCT-8/5-FU多药耐药细胞株生长曲线,MTT法检测上述浓度下的细胞抑制率.MTT法、流式细胞仪PI染色法检测穿琥宁与化疗药物5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(DDP)和阿霉素(ADM)联合作用下,对HCT-8/5-FU耐药细胞的毒性作用和凋亡率.流式细胞仪罗丹明染色法和PI染色法探讨穿琥宁的作用机制.结果:0.4mg·mL-1穿琥宁生长曲线与正常对照组无明显差别,1.2mg·mL-1穿琥宁对细胞生长有轻度抑制作用,2.4mg·mL-1浓度有一定抑制,但细胞仍可生长.MTT法检测0.4,1.2,2.4mg·mL-1穿琥宁作用下,HCT-8/5-FU耐药细胞株的抑制率分别为7.2%,13.2%,21%.1.2mg·mL-1穿琥宁与5-FU,DDP,AMD联合作用,与这3种化疗药物单独作用比较细胞凋亡率分别为54.2%/26.4%;42.6%/13.6%;30.8%/14.2%,差异显著(P<0.01).罗丹明染色法提示穿琥宁的作用机制可能与影响P-170的活性有关.但穿琥宁本身并不诱导凋亡,对细胞周期也无影响.结论:低浓度穿琥宁对HCT-8/5-FU细胞无明显抑制作用;与5-FU,ADM,DDP联合作用,可增加上述化疗药物的毒性作用,使肿瘤细胞的凋亡率增高,其机制可能与抑制P-170功能有关.
关键词： HCT-8/5-FU耐药细胞株 穿琥宁 大肠癌 P-170蛋白 -
HPLC法测定穿琥宁原料及其注射剂的含量
目的:测定穿琥宁原料及其注射剂的含量.方法:采用HPLC法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:磷酸盐缓冲液(pH 5.8)-甲醇(70∶130),检测波长:251nm,流速:1.0mL·min-1,灵敏度:0.10AUFS.结果:平均回收率为99.65%,线性范围为8.32～74.88μg·mL-1,r=0.999 9.结论:该法简便、快速、专属性强、灵敏度高,可用于穿琥宁原料药及制剂的质量控制.
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穿琥宁抗炎作用的血红素加氧酶-1的信号转导机制
目的 初步探讨穿琥宁抗炎作用的信号转导机制.方法 用WST-8细胞计数试剂盒检测穿琥宁的细胞毒性;用IN Cell Analyzer 2000活细胞成像系统及组成型增强表达绿色荧光蛋白偶联NF-KBP65(EGFP-NF-KBP65)融合蛋白的CHO细胞和EGFP偶联促分裂原活化蛋白激酶APk2(EGFP-MAPK-APk2)融合蛋白的BHK细胞观察穿琥宁对白细胞介素1β(IL-1β)或肿瘤坏死因子o(TNF-α)诱导NF-κBP65核转位及脂多糖(LPS)诱导的P38MAPK下游分子MAPK-APk2核转位的影响;Western印迹法检测穿琥宁和血红素加氧酶-1(HO-1)特异性抑制剂锌原卟啉(ZnPP)对RAW264.7细胞HO-1、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧化酶2(COX-2)表达的影响;Griess反应和ELISA法测定穿琥宁对RAW264.7细胞一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)生成的影响.结果 穿琥宁3～ 100 μmol·L-1作用24 h对RAW264.7细胞无细胞毒性.穿琥宁不能抑制由IL-1β诱导的NF-KBP65核转位和LPS诱导的MAPK-APk2核转位,对TNF-α诱导的NF-KBP65核转位有较弱的抑制作用,抑制率为20％,无明显浓度效应关系.穿琥宁3,10,30和100 μmoI·L-1作用4h能诱导RAW264.7细胞HO-1表达,穿琥宁100 μmol· L-1作用6h显著抑制IL-1β诱导的COX-2表达和PGE2产生,作用12h抑制iNOS表达和NO产生.HO-1活性抑制剂ZnPP能部分逆转穿琥宁的上述作用.结论 穿琥宁的抗炎作用可能主要通过HO-1信号转导,继而抑制iNOS和COX-2的表达及NO和PGE2的产生.对NF-κB信号传导系统的调节作用尚不清楚.
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穿琥宁氯化钠注射液
本品为穿琥宁与氯化钠的灭菌水溶液。含穿琥宁（ C28 H35 KO10）应为标示量的90.0％～110.0％，含氯化钠（ NaCl）应为标示量的95.0％～105.0％。
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穿琥宁临床用药ADR病例分析
目的 提高穿琥宁注射液在临床使用中的安全性,指导临床合理用药.方法 总结分析2003年至2006年四川省药品不良反应报告数据库中关于穿琥宁注射液不良反应病例情况.结果 不良反应大多发生在用药当天;严重不良反应所占比例较大;单独用药比联合用药不良反应发生比例高;多见说明书中未有的不良反应.结论 应加强对穿琥宁注射液临床用药的不良反应研究及再评价.
