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液固压缩技术在药物制剂中的应用进展
液固压缩技术是指将药物在非挥发性溶剂中溶解,于溶剂中按照一定比例添加载体材料和涂层材料,将液体药物转化成干燥状、没有黏连、可自由流动,同时具有可压性的粉末,并可直接压片.液固压缩技术可以提高难溶性药物溶出度,同时也是制备缓释制剂的方法之一.本文对此技术的制备原理及辅料选择等方面予以综述.
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PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系
目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律.方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用.结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率明显增大,PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用.X-射线多晶衍射分析表明,PEG 6 000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化,药物与载体间无相互作用.结论 PEG 6 000固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关.
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环糊精与油制备自组装小珠载药系统的研究进展
采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注.小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂.小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口服生物利用度,是很有发展潜力的口服新剂型.本文综述了小珠的制备原理、处方工艺和体内外性质等方面的研究进展,为其进一步应用提供基础.
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难溶性药物口服渗透泵片工艺的研究进展
在控释制剂中,口服渗透泵理想。它可避免普通口服制剂应用造成的血药浓度波动较大的现象,减少用药次数与全身副作用,提高药物的安全性和有效性,且释药速度不受胃肠道pH值影响及个体差异的影响较小。渗透泵制剂的研究始于1955年。随着药剂学理论和科学技术的发展,1973年Higuchi设计并申请了渗透泵专利。而Theeuwes［1］ 1975年发表的有关渗透泵的基本理论,则奠定了渗透泵制剂在控释制剂中的特殊地位。目前开发的制剂以水溶性药物为主,这主要和渗透泵的释药原理有关。但如果将治疗指数小的难溶性药物制备成渗透泵,不仅可提高药物使用的安全性,并且可扩大渗透泵的应用范围。本文对渗透泵的释药原理及难溶性药物渗透泵制备的工艺加以综述。1 渗透泵片的释药原理 口服渗透泵片(图1)是将水溶性药物与具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料压制成固体片芯,外包一层半渗透膜,用激光在包衣上开一个或一个以上的释药小孔制成。口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液,而渗透促进剂使膜内溶液为高渗溶液,膜内外存在的渗透压差使水分继续进入膜内,从而将药物溶液从小孔泵出。
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可固化mPEG-PDLLA胶束作为载体的新型吲哚美辛口服给药系统的体外研究
本研究旨在制备吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM),并研究其体外释放特性.IND-SPM以交联聚维酮XL-10作为载体,并以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)作为药物载体,通过溶液吸收法,用旋转蒸发仪蒸发溶剂后制得吲哚美辛固化聚合物胶束(IND-SPM).取IND 20 mg,以PBs 250 mL为溶出介质进行体外溶出度实验.结果表明,30 min内吲哚美辛的释放量高于90%(w/w).DSC,1H NMR和SEM结果证明IND被包裹在mPEG-PDLLA中.随着聚合物的用量的增加,吲哚美辛的溶解度可提高4.6倍.IND-SPM适用于开发成片剂或胶囊剂.
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利用专家系统和人工神经网络开发格列吡嗪推拉式渗透泵控释片
本文目的在于利用专家系统和人工神经网络开发格列吡嗪推拉式渗透泵控释片.首先以瑞易宁实测释放度结果为目标,利用难溶性药物渗透泵处方设计专家系统设计处方；再根据系统给出的处方制备样品并利用体外释放度进行实验验证,并与瑞易宁进行动物体内药代动力学对比；后利用人工神经网络对能影响产品释放的处方工艺范围进行优化和设计空间确定.结果发现,利用专家系统可以在极短时间内获得所需要的产品处方,其体外释放与市售制剂相似,与瑞易宁在Beagle犬体内生物等效,关键参数设计空间为包衣增重9.5％～12.0％.开发产品制定的释放度质量标准高于进口注册标准,利用人工智能的手段开发出质量优良的格列吡嗪控释片.
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潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用
目的 研究潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用.方法 采用相溶解度法研究药物在不同混合溶剂中的相溶解度,利用已建立的数学模型对这种联合增溶作用作出评价和解释,非线性回归分析估计模型参数.结果 两个难溶性药物的增溶模型判定系数R2分别为0.993和0.992,拟合效果很好,溶解度的实测值和模型预测值一致.结论 该数学模型可以用于解释和预测潜溶剂和环糊精对难溶性药物的联合增溶作用.
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有序介孔硅胶提高难溶性药物白藜芦醇的溶出速率
本研究的目的是制备有序介孔硅胶并考察其作为难溶性药物载体的体外药物释放特点.以十六烷基三甲基溴化铵为模板合成了有序介孔硅胶,以白藜芦醇为模型药物,采用扫描电镜、透射电镜、N2吸附-脱附、X-射线衍射和红外光谱对载药前后的有序介孔硅胶进行表征,并考察药物体外释放行为.结果表明,合成的有序介孔硅胶比表面积大、粒度均匀,具有有序六方孔道结构,载药后药物以无定形态或分子态存在,释放速率明显提高.有序介孔硅胶有望成为新型的难溶性药物载体.
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新型药物递释系统的研究进展
新型药物递释系统对提高药物的治疗效果、降低毒副反应具有重要作用,是药剂学领域的重要研究方向,目前已有诸多新型递药系统上市或正在研发中.根据其性质主要可以分为速效递药系统、长效递药系统和高效递药系统.本文拟对目前热点关注的新型递药系统进行综述,并对其中存在的问题进行分析和讨论.
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法莫替丁单室单层渗透泵片的制备
目的:以法莫替丁(famotidine,FMT)为模型药物研究难溶性药物单层渗透泵片的制备.方法:以PEO,HPMC,NaCl和柠檬酸组成片芯,以醋酸纤维素为包衣材料制备FMT单层渗透泵片,并对片芯组成优化;用相似因子法考察了体外释放条件.结果:片芯佳组成为:FMT40mg,PEON1065mg,HPMCK4M 70mg,NaCl 50mg,柠檬酸20 mg.释放介质和转速对药物释放无显著影响.本渗透泵片24 h恒速释药,累积释药率93%.结论:本渗透泵片制备简便,能较好地控制FMT 24 h匀速释药.
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喷雾干燥分散体的研究进展
制备固体分散体是提高难溶性药物溶出度的常用技术手段之一,而喷雾干燥分散体是适合于工业放大且已经成功用于上市产品的制备固体分散体的一种方法,具有操作温度较低,避免高温对药物和载体的热降解,显著改善难溶性药物溶出度等特点.本文根据近年来喷雾干燥法制备难溶性药物固体分散体的报道与自身研究经验,从基本考虑、影响因素、重结晶及其抑制方法等进行综述,以期找到该技术应用方面的共同特性和注意事项,为后续的制剂研究者提供有益参考.
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液体制剂中难溶性药物的增溶
综述了液体制剂开发中难溶性药物的增溶方法,包括调节溶液pH值,应用表面活性剂,潜溶剂及包合等方法.
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自乳化药物传递系统的研究进展及存在问题
本文围绕自乳化药物传递系统研发过程中的处方筛选、制备技术与方法、质量评价与控制以及基于自乳化技术的新制剂几部分对自乳化药物传递系统近几年新研究进展进行总结.
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非诺贝特-淀粉源介孔碳载体固体分散体双层渗透泵控释片的研究
目的 用淀粉源介孔碳(SMC)作为载体来提高非诺贝特(FNB)的溶出速率,并结合双层渗透泵技术使药物得到控释释放,从而提高口服生物利用度.方法 通过吸附法将药物FNB载入SMC的介孔孔道中制备载药体系(FNB-SMC).通过差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射法(PXDR)对载药前后药物的存在状态进行表征.体外溶出实验考察FNB-SMC的溶出速率,并对双层渗透泵片进行优化.通过体内实验考察自制片的口服生物利用度.结果 表征结果表明,FNB以无定型状态存在在SMC的介孔孔道中.体外溶出实验表明,SMC能显著提高FNB的溶出速率,并且双层渗透泵技术使药物达零级释放.体内实验表明,自制片的口服生物利用度得到明显改善.结论 淀粉源介孔碳载体和双层渗透泵技术的联合防止了突释效应,明显改善FNB的口服吸收.
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难溶性药物的口服制剂研究进展
目的综述近几年来难溶性药物口服制剂及制剂技术的研究进展.方法查阅国内外相关文献进行总结、归纳.结果难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用,可通过固体分散体、微乳、纳米混悬剂等形式口服给药提高药物的溶出速率和生物利用度.结论随着药学领域中新技术、新材料的发展,难溶性药物的口服给药吸收差、生物利用度低这一限制已逐渐被克服,难溶性药物通过口服给药也可获得较好的吸收和生物利用度.
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纳米乳提高难溶性药物生物利用度的研究进展
目的 了解纳米乳载药体系,在难溶性药物中的应用研究进展.方法 依据文献及本课题组在该领域的工作,对纳米乳吸收机制、制备工艺、药动、药效研究及现代中药制剂中的应用等方面进行归纳总结.结果 纳米乳载体显著提高难溶性药物的口服吸收率及生物利用度、增强靶向性作用、降低药物毒性等.结论 根据药物特性及生产规模选择的优纳米乳制备工艺可使难溶性药物经口服给药后达到良好的治疗效果.
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自(微)乳化制剂的固体化技术
目的 综述固体化技术用于自(微)乳化制剂的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献并进行归纳和总结.结果 与结论利用各种制剂固体化技术可将液态或半固态自(微)乳化制剂转变为固态自(微)乳化制剂;自(微)乳化制剂固体化后不仅改善了液态制剂生产成本高、不便携带、低温储存过程中的药物或辅料的析出以及药物化学稳定性问题,而且保留了液态自(微)乳化制剂提高难溶性药物溶出度和生物利用度的特性;此外还可根据药物特性和实际需要,通过添加其他辅料或包衣制备缓释或控释制剂.
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药物纳米晶体混悬液的给药途径的研究进展
目的 近年来,药物纳米晶体混悬液在解决难溶性药物制剂问题上所表现出的优势受到广泛关注与肯定.纳米晶体混悬液载药量高、易工业化生产、制备成本相对较低,还能应用于多种给药途径,在增加难溶性药物的生物利用度方面有突出贡献.方法 综述了药物纳米晶体混悬液在各种给药途径中所表现出的独特的药动学特征,包括口服、注射、经眼和经肺等,并对其中的影响因素进行分析、讨论.结果与结论 药物纳米晶体混悬液独特的理化性质使其在各个给药途径中都显著改善了难溶性药物的药动学特征,显著提高了难溶性药物的生物利用度.但是随着研究的进展纳米晶体混悬液也面临着一些新问题:如何使药物纳米晶体的溶出更加可控,如何减少药物纳米晶体在到达靶部位之前的释药,如何选择或建立模型对纳米晶体固体制剂进行体内-体外相关性(IVIVC)分析将是药物纳米晶体的下一个研究热点.
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新型医药用载体--层状双金属氢氧化物
目的介绍层状双金属氢氧化物作为一类新型医药用载体的原理及应用.方法参阅相关文献,对其进行综合、分析和归纳.结果与结论层状双金属氢氧化物作为一种全新的医药用载体,有望解决难溶性药物溶解度、蛋白质多肽类药物的非注射途径给药、基因治疗等各种医药学难题,将会成为一类非常有应用价值的医药用栽体.
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应用超临界流体沉淀技术制备难溶性药物制剂的研究进展
提高难溶性药物的溶出度和生物利用度是药剂学研究的重点和难点之一.超临界流体沉淀技术具有绿色、环保、可工业化等优势,因此,在难溶性药物新型给药系统领域具有广阔的应用前景.笔者结合近年国内外的研究报道,对超临界流体沉淀技术在难溶性药物制剂的制备研究方面的应用进行综述.
