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介孔二氧化硅纳米粒增溶型非诺贝特片剂的制备及体内外研究
目的 制备介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,HK)增溶型非诺贝特(fenofibrate,FNB)片剂并进行体内外研究.方法 用吸附法以HK为FNB的载体制成固体分散体(FNB-HK).采用差示扫描量热法、X射线衍射法和傅里叶红外光谱法分析非诺贝特在FNB-HK中的存在状态.通过考察体外溶出度,优化处方并制片.将自制片和市售片分别对家兔单剂量口服给药,采用高效液相色谱法测定家兔血浆药物浓度.结果 FNB-HK表征表明HK能够抑制非诺贝特的结晶.经过处方优化,乳糖做填充剂,8％羧甲基淀粉钠为崩解剂时,片剂能够达到理想的溶出速率.自制片与市售片相比,体内达峰时间提前,达峰浓度增大,相对生物利用度为149.95％.结论 本研究研制的片剂能显著改善FNB的溶出速率,提高其口服生物利用度.
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共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响
目的 考察共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响.方法 以头孢呋辛酯、阿苯达唑和吲哚美辛为模型药,采用直接压片工艺制备片剂,以溶出度为主要评价指标,考察交联聚维酮和共聚维酮用量对难溶性模型药物溶出度的影响.结果 共聚维酮的加入,可以在超级崩解剂交联聚维酮用量不变甚至减少的情况下,较大的提高头孢呋辛酯和阿苯达唑的溶出度,而对吲哚美辛的溶出度无显著影响.结论 共聚维酮可以显著增强交联聚维酮对某些药物溶出度的改善作用.
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不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响
目的探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响.方法以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定四种pH缓冲溶液介质(pH1.0,pH4.0,pH6.0,pH7.5)下的药物的溶解度和释放度.结果难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快.结论难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关.
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新型自乳化给药系统研究进展
自乳化给药系统因可提高药物的吸收速度和程度,增强难溶性药物的溶解能力,提高生物利用度而成为当前药剂研究的一大热点.本综述就近几年国内外关于自乳化给药系统的新研究进展作一简要介绍.
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制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放性能的影响
目的 综述制剂增溶技术中高分子聚合物对难溶性药物释放度的影响,为实际应用提供参考.方法 在查阅国内外相关文献的基础上,对制剂技术中高分子聚合物的加入对难溶性药物释放的影响进行分析和总结.结果 高分子聚合物的类型、性质、药物在聚合物中的存在状态、结合方式以及聚合物与其他辅料的配伍等因素均能影响难溶性药物在制剂中的释放.结论 高分子聚合物与难溶性药物从制剂中的释放有必然的联系.
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稀释剂对HPMC骨架片释药的影响
目的探讨稀释剂对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响.方法以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲口恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物,测定三种相同剂量的稀释剂(糊精、乳糖和磷酸氢钙)时药物的释放度.结果甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲口恶唑的释药速率为糊精＞乳糖＞磷酸氢钙;而茶碱的释药速率为糊精≈乳糖＞磷酸氢钙.结论稀释剂对难溶性药物HPMC骨架片释药的影响同药物HPMC骨架片的释药机制有关.
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超声提取法对难溶性药物含量测定的影响
目的改进难溶性药物含量测定的提取方法.方法采用超声法提取.结果维生素B6片本法与药典法含量测定结果基本一致,盐酸氟桂利嗪胶囊和已烯雌酚片采用本法均达不到药典法效果.结论本法操作简便、快捷、准确,适用于维生素B6片的含量测定.
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光散射法测定难溶性药物粒度
目的 研究光散射法中湿法测定难溶性药物粒度的方法及要求.方法 HT6K 通过仪器参数设定、样品的制备、分析方法验证确定原料药粒度测定的方法,根据生产工艺、体外溶出及体内吸收制定原料药粒度标准,对利伐沙班原料药进行粒度测定.结果与结论 粒度对药物的有效性、安全性、稳定性都有重要影响,湿法测定原料药的粒度方法稳定、结果准确、重现性好,在药物开发过程中应对药物粒度的测定方法进行详细研究并制定符合要求的粒度标准.
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介孔二氧化硅微球的制备及其载药缓释性能研究
目的：采用与介孔二氧化硅载体复合的方式提高水难溶性药物尼莫地平的溶出度。方法 X射线衍射观察尼莫地平负载到介孔二氧化硅载体的情况，透射电镜观察介孔二氧化硅载体的形貌和粒径，体外溶出实验研究介孔二氧化硅载体改变尼莫地平溶出的效果。结果 X射线衍射表明尼莫地平以非晶的形式负载在介孔二氧化硅载体的孔道内。透射电镜观察到介孔二氧化硅载体呈球性很好，并呈单分散状态，平均粒径为380nm，粒径分布较均匀。体外溶出实验表明负载后尼莫地平的溶出速率显著提高。结论本实验为提高难溶性药物的体外溶出度提供了一条新途径，并且达到一定的缓释作用。
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提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究进展
目的了解提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法,为制剂开发工作提供参考资料.方法查阅近10年的国内外专业文献,从制剂学的角度对提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究概况进行归纳整理.结果通过选择适当的辅料改进处方、改进工艺、采用新的制剂技术是提高难溶性药物固体制剂溶出度的有效途径.结论提高难溶性药物固体制剂溶出度是必要的、可行的.
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新型缓(控)释骨架片的研究进展
缓控释片剂是口服缓、控释制剂的重要组成,加快研制和推广新剂型和新技术在口服缓控释片中的应用显得相当重要.传统的骨架片按制剂骨架材料的不同可分为不溶性骨架缓控释片、亲水凝胶骨架缓控释片、蜡质骨架缓控释片以及混合材料骨架缓控释片4种[1].其中,亲水凝胶骨架缓控释片可作为可溶性药物和难溶性药物的载体,是目前口服缓、控释制剂的主要类型之一,约占上市骨架片品种的60%～70%.与一般骨架片相比,新型骨架片主要是在制备工艺方面进行了改进,通过多层骨架缓控释技术、几何异型骨架技术等方式使药物实现定速、定位、定时释放的目的.以下就新型骨架缓控释技术在片剂中的应用和研究现状加以概述:
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实验用滴丸机的设计
滴丸剂的主要特点是:疗效迅速、生物利用度高、副作用小;液体药物可制成固体滴丸,便于服用和运输;增加药物稳定性;生产设备简单、操作容易,重量差异小,成本低,无粉尘,利于劳动保护;根据需要可制成内服、外用、控缓释或局部治疗等多种类型滴丸剂;还可以通过滴丸技术有效解决难溶性药物的溶出度问题.因此,滴丸剂正逐渐引人注目,具有良好的发展前景.
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纳米混悬技术提高中药难溶性成分溶解度的研究进展
纳米混悬技术为改善难溶性药物的溶解度,提高其生物利用度提供了一种新的途径,可望为中药难溶性成分的成药性提供新的解决方法.综述了中药难溶性成分纳米混悬剂的制备方法包括Top-down技术、Bottom-up技术以及联用技术,稳定剂选择包括表面活性剂和高分子聚合物,稳定性考察包括再分散性和晶型转变,给药途径包括口腔、经皮、鼻腔、肺部和注射给药,以及药物动力学和药理学研究等方面的研究进展.目前纳米混悬技术在中药难溶性成分中的研究和应用还处于初级阶段,研究的深度和广度有待于提高,本文可为进一步促进纳米混悬技术在中药难溶性成分中的应用提供参考.参考文献44篇.
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介孔硅材料提高难溶性药物生物利用度的研究进展
介孔二氧化硅作为近年来比较热门的无机介孔载体材料,因其具有孔道排列规整、水热稳定性良好、生物相容性好,可以储存药物并保持药物的无定形态等特点,非常适合装载水难溶性药物.本文通过查阅国内外的相关文献,就难溶性药物口服生物利用度低的原因进行分析,并归纳总结了国内外关于介孔二氧化硅载体提高难溶性药物生物利用度方面的新研究进展,为设计和制备具有特定结构和性能的介孔二氧化硅载体,提高难溶性药物的生物利用度及其临床应用提供参考.
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β-环糊精包合技术应用研究进展
近年来环糊精包合技术在中西药制剂的研究和开发中的应用日益广泛,药物制成环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,如提高药物稳定性,增加难溶性药物的溶解度和生物利用度,减少药物副作用,掩盖不良气味等.包合技术的应用为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段.
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那格列奈微粉化片的研究
那格列奈(Nateglinide,Ⅰ)是一种新型的餐时血糖调节剂,适用于Ⅱ型糖尿病的治疗.该产品由日本味之素、山之内和Rousel-Morishifa等公司开发,1999年在日本首次上市.本文采用干球磨法制备了难溶性药物那格列奈的微粉化物,进而制备了微粉化片,期望增加药物的体外溶出度,以达到提高其生物利用度的目的.
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氯唑沙宗片溶出度测定方法研究
氯唑沙宗片为中枢性肌肉松弛剂,临床上用于各种急、慢性软组织扭伤、挫伤,运动后肌肉酸痛,肌肉劳损所引起的疼痛,由中枢神经病变引起的肌肉痉挛以及慢性筋膜炎等.氯唑沙宗为难溶性药物,有报导片剂的崩解时限与溶出度不相关,而溶出度与体内生物利用度具有相关性,本文建立了以磷酸盐缓冲液作溶剂,测定氯唑沙宗片溶出度的方法,该法简便可行,结果满意.
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药物溶解度对经巩膜给药的影响
经巩膜给药因其创伤性小,吸收面积大,靶向传递性好等特点已成为备受关注的治疗眼后段疾病的给药方式.但在治疗眼后段疾病时,其临床有效性不及玻璃体腔给药,其原因在于药物经巩膜进入眼内的生物利用度不仅受到巩膜、脉络膜、视网膜色素上皮等解剖屏障的影响,还受到眼压及眼内液体向外作用力和脉络膜血流的影响.同时所用药物的溶解度、溶出速度、相对分子质量、分子半径、脂溶性等药物本身理化性质对药物传递到视网膜的效率也有很大的影响.其中药物溶解度是影响经巩膜给药后药物在眼内生物利用度的首要因素,也是研究给药时调控的关键因素之一.因为溶解度高时药物从药源溶出的速度也快,大量的药物在巩膜表面溶出,很容易通过结膜和表层巩膜中的血液和淋巴循环进入全身而引起不良反应;当药物溶解度很小或在溶液中溶出速度太慢时,很快被结膜和表层巩膜中的血液和淋巴循环移除,在巩膜表面形成药物浓度梯度,难以穿透巩膜进入眼内.因此在经巩膜给药治疗眼后段疾病过程中,药物的溶解度成为影响药物眼内生物利用度的重要因素之一.通常,治疗眼后段疾病的药物多为亲脂难溶于水的药物,科学家通过使用助溶剂改变药物分子的晶型,使用分散剂做成脂质体或微球混悬液等来增加药物水溶性以达到局部应用的目的.因此提高难溶性药物的溶解度是开发经巩膜给药剂型的常用手段,以促进药物经巩膜渗透进入眼内.本文就药物的溶解度对经巩膜给药的影响以及增大难溶性药物溶解度的方法进行综述,以期为经巩膜给药的基础和临床研究提供更多的科学依据和指导.
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青黛脂溶性提取物固体分散体制备及溶解性研究
目的 考察共研磨技术对难溶性药物的增溶能力.方法 分别利用共研磨技术和共沉淀法制备青黛脂溶性提取物的固体分散体,并以靛玉红为指标,采用HPLC测定其表现溶解度.结果 共研磨技术和共沉淀法有效提高了靛玉红的表观溶解度,不同载体研究表明共研物中亲水载体的羟基对改善难溶性药物的溶解度有着重要的影响.结论 共研磨技术能有效地提高难溶药物的溶解度.
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纳米混悬液技术在药剂学中的应用进展
纳米混悬剂是20世纪末发展起来的一种纳米微粒药物传递系统，它可通过减小药物的粒径，增加药物的比表面积，使难溶性药物的溶解度增大，提高其生物利用度。该文简要介绍近几年纳米混悬液在药剂学中应用的研究进展。
